В корзине нет товаров
Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар
Назад к списку
НЕКСИУМ табл. п/о 20 мг блистер №14

НЕКСИУМ табл. п/о 20 мг блистер №14

rx
Код товара: 39931
Производитель: AstraZeneca (Швеция)
4 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
Написать жалобу
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
  • Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
  • Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
  • Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
  • Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата

Нести

(Nexium)

Место хранения:
Активное вещество : 1 таблетка содержит эзомепразол тригидрата магния, который соответствует 20 мг или
40 мг эзосипразола;
Вспомогательные вещества : глицерин моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромилоза, стеарат магния, метакрилатный сополимер (тип а), микрокристаллическая целлюлоза, синтетический парафин, макрогол 6000, полисорбат 80, кросс-отчет, стеарилфумарат натрия, сферический сахар, тальк, диоксид титана ( E 171), триэтилцитрат, красители : для 20 мг: оксид железа Красно-коричневый, желтый оксид железа желтый (E 172), для 40 мг: оксид железа красно-коричневый (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонов насоса.
Код АТС А02В С05.
Клинические характеристики.
Индикация.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
  • Лечение эрозионного рефлюксного эзофагита;
  • для долгосрочной обработки для предотвращения рецидива;
  • Симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюксной болезни.
В сочетании с антибактериальными инструментами для эрадикации Helicobacter Pylori:
  • Лечение двенадцатиперстных язв, связанных с Helicobacter Pylori ;
  • Предотвращение рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter Pylori .
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным использованием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):
  • Лечение язв, вызванных терапией НПВП;
  • Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной политики у пациентов с группой риска в связи с потреблением НПВП.
Профилактика рецидивов кровотеченных язв желудка или двенадцатиперстной кишки после обработки приготовлением Nexium, решение для инфузии.
Лечение синдрома Золлингер Эллисона.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к эзомепразолу известна замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Nexium, а также другие ингибиторы протонного насоса не должны использоваться с атазанавиром, Нилфинавиром.
Детский возраст до 12 лет.
Способ применения и доза. Таблетки Nexium должны проглотить в целом, пьют достаточно жидкости. Таблетки не могут быть жевать или измельчить.
Пациенты, которым трудно глотать, может быть рекомендовано растворить планшет в
100 мл не водных. Никакие другие жидкости не могут быть использованы, потому что они могут повредить кишечную оболочку. Вода в стекле должна быть потрясена так, чтобы таблетка растворилась. Пейте жидкость с микрогранулами сразу или в течение 30 минут. Необходимо забить еще одну половину стакана воды, подниматься стенами водой и напитком. Микрогранулы не должны жевать или закончить.
Пациенты, которые трудно глотать, могут быть введены таблеткой через назогастральный зонд, предварительно растворив его в полуземной звездочке негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд для этой процедуры были актуальными.
Внедрение препарата через назогастральный зонд:
  1. Положите таблетку в подходящий шприц и заполните его около 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться 50 мл воды для предотвращения прохождения таблетки через зонд.
  2. Встряхните шприц в течение 2 минут, так что таблетка рухнула.
  3. Чтобы сохранить шприц вертикально, подскажите, проверьте проход наконечника.
  4. Прикрепите шприц к зонду, удерживу его вертикально.
  5. Встряхните шприц и переверните его до кончика. Быстро вводит 5-10 мл жидкости. Поверните шприц после ввода и встряхивание (шприц должен быть проверен вертикально, чтобы не набрать наконечник).
  6. Поверните шприц снова и введите еще 5-10 мл жидкости в зонд. Повторите процедуру до тех пор, пока шприц не станет пустым.
  7. Для промывки любых остатков препарата следует заполнить шприцем 25 мл воды и
5 мл воздуха, встряхивают шприц, переверните его и быстро войдите в жидкость. Для некоторых
Зонды могут потребоваться 50 мл воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозионного рефлюксного эзофагита : 40 мг 1 раз в день в течение 4 недель. Дополнительный
Для пациентов рекомендуется 4 недели, в которых эзофагит не вылечился или сохранился его симптомами.
Долгосрочное лечение рецидивов у пациентов с отвержденным эзофагитом : 20 мг 1 раз в день.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни : 20 мг 1 раз в день пациентам без эзофагита. Если контроль симптома не достигнут в течение 4 недель после лечения, пациент должен быть осмотрен. При удалении симптомов для дальнейшего контроля 20 мг 1 раз в день может быть достаточным. Для взрослых цепь может быть применена
«При необходимости», - принимая 20 мг 1 раз в день. У пациентов, используемых НПВП, и, в котором существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дополнительный контроль симптомов с использованием схемы »не рекомендуется.
Взрослые
В сочетании с антибактериальными агентами для эрадикации Helicobacter Pylori
Лечение двенадцатиперстных язв, связанных с Helicobacter Pylori: 20 мг Nexium с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter Pylori: 20 мг Nexium с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в день в течение 7 дней.
Лечение и профилактика язв, вызванных длительным использованием NSAZ
Лечение язвы желудка, вызванные терапией NSAID: рекомендуемая доза
20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с лечением НПВП у пациентов риска: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Предотвращение рецидива кровотеченных язв желудка или двенадцатиперстной кишки после обработки приготовлением Nexium, решение для инфузии
40 мг 1 раз в день в течение 4 недель. Период перорального лечения с неизийным предшествует терапию, направленную на подавление кислотности, которая заключается в использовании Neoxium, решение для инфузии.
Лечение синдрома Эллисона Золлингер: 40 мг 2 раза в день. Дозировка должна быть выбрана индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. В соответствии с полученными клиническими данными, у большинства пациентов заболевание может контролироваться при приеме от 80 до 160 мг эзомепразола в день. Если доза превышает 80 мг / день, она должна распределяться до двух методов.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек. Благодаря отсутствию эксперимента при использовании Neoxium для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, такой пациент должен быть предписан с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Нарушение функции печени
Не требуйте коррекции дозы для пациентов со слабой и умеренной функцией печени. Для пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени максимальная доза Neoxium не должна превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты летнего возраста
Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Дети до 12 лет

Nexium не следует применять к детям в возрасте до 12 лет без пропущенных данных.
Неблагоприятные реакции. Во время клинических исследований и после введения эзомепразола в широкой медицинской практике было сообщено следующие побочные эффекты. Никакие дозозависимые эффекты не было обнаружено. Нежелательные явления были классифицированы в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); Редко (> 1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000).
Нарушение системы гематопоев
Редко: Leukopenia, тромбоцитопения.
Очень редко: энтролоцитоз, пенсиопения.
Нарушение иммунной системы
Редко: гиперчувствительные реакции, такие как лихорадка, ангионеротические отеки и анафилактическая реакция / шок.
Нарушение метаболизма
Нечасто: периферический отек.
Редко: гипонатриемия.
Очень Рико: гипомагниум; Гипомагниум может привести к гиполизации.
Психические расстройства
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, депрессия, путаница сознания.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушение нервной системы
Часто: головная боль.
Непроница: слабость, парестезия, сонливость.
Редко: нарушение вкуса.
Нарушение зрения
Редко: нечеткость.
Нарушения слуховой власти
Нечасто: головокружение.
Нарушение дыхательной системы
Редко: бронхоспазм.
Нарушение пищеварения
Часто: боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота.
Нечасто: сухость во рту.
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта.
Очень редко: микроскопический колит.
Нарушение гепатобилиарной системы
Нечасто: повышенный уровень ферментов печени.
Редко: гепатит с или без желтухи.
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с болезнями печени.
Срывание кожи и M ¢ тканей
Непрост: дерматит, зуд, уравнярь, сыпь.
Редко: Alopecia, фоточувствительность.
Очень редко: многоформерная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Расстройства скелета-мышц
Редко: Артрация, Мальгию.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения почками и мочевой системой
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Нарушение репродуктивной системы:
Очень редко: гинекомастия.
Общие нарушения
Редко: слабость, армирование.
Передозировка. Данные передозировки ограничены. Симптомы желудочно-кишечного тракта и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Общая доза эзомепразола 80 мг не приведет к серьезным побочным эффектам. Специальный антидот неизвестен.
Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и, следовательно, не диализу. Лечение симптоматично.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Клинические данные об использовании Neoxium для лечения беременных женщин ограничены. Эксперименты на животных показали прямое или косвенное негативное влияние на развитие эмбриона / плода. Необходимо предписывать препарат с беременными женщинами.
Не известно, пронизывает ли эзомепразол в грудное молоко. Не было исследований по использованию эзомепразолов для женщин, которые кормят грудь, поэтому Nexium не следует использовать во время грудного вскармливания.

Дети.

Nexium не следует применять к детям в возрасте до 12 лет без пропущенных данных.

Особенности приложения.

В случае симптомов тревоги (например, выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезиса или земля) и в случаях, когда язва желудка подозревается или доступна, необходимо исключить злокачественность, так как использование Non-Seium может изменить симптомы и пробитие определения правильной диагностики.
Пациенты, которые используют препарат в течение длительного времени (особенно люди, принимающие в течение года), должны находиться под регулярным надзором.
Пациенты, которые используют препарат «Препарат», не следует проинформировать врача в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо учитывать свое взаимодействие с другими препаратами, которые могут повлиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.
При присваивании эзомепразола для искоренения Helicobacter Pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать свои противопоказания и взаимодействие (если тройной терапии используется для пациентов, принимающих другие лекарства, которые метаболизируются CYP3A4, такие как Cyzarid).
Этот лекарственный продукт содержит сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктоза, недостаточное поглощение галакозы глюкозы или недостаточностью тарас-изомальтазы не следует назначать этим препаратом.
Использование ингибиторов протонов насоса может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как сальмонелла и Campylobacter .
Не рекомендуется сопровождаться эзомепразолом и атазанавиром. Если комбинации атазанавиры с ингибиторами протонного насоса не следует избегать, рекомендуется тщательно контролировать пациентов в больничных условиях, а также для увеличения дозы атазанавира до 400 мг 100 мг ритонавиры; Доза эзомепразола 20 мг не должна превышаться.
У здоровых людей существовало фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (погрузочная доза 300 мг / суточной дозы обслуживания 75 мг) и эзомепразол (40 мг в день орально), что привело к снижению воздействия активного метаболита Клопидогрел в среднем на 40% и снижением максимальной ингибирующей активности (ADP-индуцированного) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 14%. Соответственно, следует избегать использование отдельного эзомепразола и клопидогрела.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобилей или работы

с другими механизмами.

Лечение Nexium не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. В тех случаях, когда во время лечения препарат наблюдается для головокружения и нечетности, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов. Снижение кислотности желудочного сока в использовании эзомепразола может увеличиваться или уменьшать поглощение лекарственных веществ, если их поглощение зависит от кислотности желудочного сока.
Как и в случае других препаратов, которые уменьшают кислотность внутригазной кислоты, поглощение таких препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, а также арлотиниб, а также поглощение таких препаратов, таких как дикоксин, могут увеличиться при лечении теплопризоля и ацетилсалициловой кислоты. Одновременное использование омепразола (20 мг в день) и дигоксин у здоровых людей повысили биодоступность дикоксина на 10% (в два из десяти человек - на 30%).
Было взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническое значение и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Увеличение рН желудка при лечении омепразола может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другим возможным механизмом взаимодействия является подавление CYP 2C19. Сообщалось, что при одновременном использовании с омепразолом уровни атазанавира и неэлфинавира в сыворотке снизились, поэтому их одновременное использование не рекомендуется. Учитывая сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется одновременно использовать эзомепразол с атазанавиром. Сопровождающее использование эзомепразола с неопределенным нераздельным.
Эзомепразол ингибирует CYP2S19 - главный фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, при использовании эзомепразола в сочетании с препаратами, метаболизированными CYP2S19 (таким как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипромин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть увеличена, поэтому может потребоваться уменьшить их дозу. Это должно быть принято во внимание, особенно при назначении эзомепразола «При необходимости». Одновременное использование 30 мг эзомепразола приводит к уменьшению подложки диазепама CYP2C19 на 45%. Одновременное использование 40 мг эзомепразола приводит к увеличению фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в назначении или указании терапии эзомепразол. В клинических исследованиях 40 мг пациентов с эзомепразолом принимают варфарин, показали, что время коагуляции было в пределах нормальных ограничений. Опыт после маркетинга устного применения эзомепразола указывает на несколько случаев клинически значимого увеличения международного нормализованного соотношения (INR) во время одновременного использования эзомепразола и варфарина. Рекомендуется контролировать INR в начале и в конце одновременного лечения с эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.
Омпразол, а также эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Застосування омепразолу у дозі 40 мг здоровими добровольцями під час дослідження призводило до збільшення C max та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) для цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, та для одного з його активних метаболітів на 29 % та 69 % соответственно.
У здоровых добровольцев одновременное использование 40 мг эзомепразола с сизасе привело к увеличению площади в области концентрации концентрации вовремя (AUC) на 32% и увеличение полураспада (T 1/2 ) на 31% , но не было значительного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме. Кровь. Умеренно продленный интервал QT наблюдался после того, как цижаприд получают отдельно, что еще не увеличилось при использовании цизатрида в сочетании с эзомепразолом.
При одновременном использовании эзомепразола он был уведомлен о повышении уровня сыворотки TACro.
Сообщалось, что он увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов с одновременным приемом с ингибиторами протонного насоса. При необходимости, ввести метотрексат в высоких дозах, необходимо учитывать временную отмену эзомепразола.
Было отмечено, что омпразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническое значение и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Увеличение порога желудка при использовании омепразола может изменить поглощение антиретровирусных препаратов. Інші механізми взаємодії, можливо, пов'язані із ферментом CYP 2C19. У випадку застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазанавір та нелфінавір, відмічали знижені рівні останніх у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Через це супутнє застосування омепразолу та таких препаратів як атазанавір та нелфінавір не рекомендується. Повідомлялося про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, при одночасному застосуванні з омепразолом рівні яких у сироватці крові лишалися незмінними. Через схожі фармакодинамічні ефекти та фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу одночасне застосування езомепразолу та антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, не рекомендоване.
Застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно
75 % зменшення AUC, C max , C min ). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на ефективність атазанавіру. Інгібітори протонного насоса, включаючи езомепразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.
Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу. Езомепразол метаболізується CYP2С19 і CYP3А4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції езомепразолу вдвічі. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованного інгібітору CYP2С19 і CYP3А4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення експозиції езомепразолу більш ніж у 2 рази.
Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 воріконазол призводив до підвищення AUCτ омепразолу на
280 %.
Корекцію дози езомепразолу слід розглянути у пацієнтів з тяжким печінковим порушенням та у випадку призначення довготривалого лікування.
Результати досліджень у здорових осіб продемонстрували наявність фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 40% та зменшення максимального пригнічення (АДФ-індукованого) агрегації тромбоцитів в середньому на 14%.
Проте, залишається незрозумілим, до якої міри ця взаємодія може мати клінічне значення. Виходячи з результатів одного проспективного рандомізованого (але не завершеного) дослідження (за участі понад 3760 осіб; порівнювалося лікування плацебо та омепразолом 20 мг пацієнтів, що лікувалися клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою) та нерандомізованих post-hoc аналізів даних з великих проспективних рандомізованих досліджень з клінічних виходів (у понад 4700 пацієнтів), відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судиних виходів на фоні одночасного застосування клопідогрелу та ІПП, у тому числі езомепразолу.
Ряд обсерваційних досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик СС тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрел разом із ІПП.
У дослідженні за участі здорових осіб, у якому вивчали застосування клопідогрелу разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти у порівнянні із клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу майже на 40%. Проте, максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрел окремо та клопідогрел + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота) що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці шляхом прискорення його метаболізму.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.
Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить у активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н + К + -АТФази – кислотного насоса, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку

Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5-й день.
Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більшим 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більшим 4 протягом 8, 12 і 16 годин відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становив
76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97 %, 92 % та
56 %.
При використанні AUC у якості непрямого показника плазмової концентрації, була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.
Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти
Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування.
Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.
За даними рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження, застосування Нексіуму у пацієнтів з ендоскопічно підтвержденою кровотечею пептичної виразки через 3 дні лікування частота рецидиву кровотечі групи Нексіуму була значно меншою і становила 5,9 % порівняно з 10,3 % у групі прийому плацебо. Через 30 днів після лікування частота рецидиву кровотечі у групі прийому Нексіуму становила 7,7 %, а у групі прийому плацебо –13,6 %.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.
Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов'язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.
Були отримані повідомлення про кілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.
Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campilobacter.
Нексіум був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (нестероїдними протизапальними препаратами), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Нексіум був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (у пацієнтів старше 60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі ЦОГ-2 селективні НПЗЗ.
Фармакокінетика.
Езомепразол є кислотолабільним і застосовується перорально у формі гранул у кишковорозчинній оболонці. Конверсія в R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через
1-2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64 % після разової дози 40 мг і зростає до 89 % після повторного прийому 1 раз на добу. 20 мг езомепразолу відповідає значенню 50 % і 68 %. Об'єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97 % зв'язується з протеїнами плазми.
Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.
Метаболізм і виведення
Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYP3А4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону – головного метаболіту у плазмі крові.
Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів).
Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової дози та близько
9 л/год після повторного прийому. Період напіввиведення з плазми становить близько
1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Фармакокінетика езомепразолу вивчалась у дозах до 40 мг двічі на добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і спричиняє більш ніж дозопропорційні збільшення AUC після повторного застосування. Ці часозалежність та дозозалежність пояснюються зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов'язаним із пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між дозами без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80 % пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші – з фекаліями. Менше 1 % вихідної лікарської речовини виявляється у сечі.

Особливі групи хворих

Приблизно 2,9±1,5 % популяції пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу, відповідно, здебільшого здійснюється CYP3А4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100 % вища, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові збільшується приблизно на 60 %. Ці результати не мають жодного впливу на дозування езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).
Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок на 30 % вища порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов'язаної зі статтю, не спостерігалось при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.
Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.
Досліджень у хворих із порушеною функцією нирок не проводилось. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної вихідної сполуки, зміни у метаболізмі у хворих з порушенням функції нирок не очікуються.
Застосування у педіатрії
Діти віком 12-18 років: після багаторазового застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі був таким же, як і у дорослих.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості : таблетки по 20 мг: світло-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з відбитком 20 mG з одного боку та з іншого;
таблетки по 40 мг: рожевого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки з відбитком 40 mG з одного боку та з іншого.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання .
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки по 20 мг. По 7 таблеток у блістері. По 1 або по 2 блістери у картонній коробці.
Таблетки по 40 мг. По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.
Місцезнаходження.
Гертуневеген, Содертал'є, 151 85, Швеція/ Gartunavagen, Sodertalje, 151 85, Sweden.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
 
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа