НИКСАР табл. 20 мг блистер №10

Для медицинского использования препарата

Niksar ^®

( Nixar ^® )

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит биластин 20 мг;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия гликолят (тип a), коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Биластин. ATH RO6A X29 код.

Клинические характеристики.

Индикация. Симптоматическое лечение аллергического раствора растворяющегося (сезонного и круглогодичного) и вартикария.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к активному веществу (биластину) или к любому из вспомогательных веществ.

Способ применения и доза.

Взрослые и дети (возраст 12). Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетки) 1 раз в день, чтобы облегчить симптомы аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и вартикарии.

Таблетка должна использоваться внутри за 1 час до или через 2 часа после еды или фруктового сока.

Пациенты пожилых людей. Пациенты пожилых людей для регулировки дозы не требуются. Опыт использования наркотиков более 65 лет ограничен.

Нарушение функции почек. Пациенты с расстройствами функции почек для регулировки дозы не требуются.

Продолжительность лечения. У пациентов с аллергическим ринитом препарат следует использовать только в период контакта с аллергенами. Пациенты с сезонным аллергическим ринитом могут быть прекращены после смягчения симптомов и продления после их возвращения. Пациенты с круглогодичным аллергическим ринитом могут непрерывно применяться во время контакта с аллергенами. У пациентов с УРTicaria продолжительность лечения зависит от природы и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

Неблагоприятные реакции. В ходе клинических исследований у пациентов, страдающих аллергическим растворением растворяемости или хронической идиопатической крапивнины, побочные эффекты на фоне биластина в дозе 20 мг происходили примерно на той же частоте, что и на фоне плацебо (12,7% и 12,8%). Проведенные исследования показали, что при использовании биластина в дозе 20 мг, такие неблагоприятные реакции, такие как головная боль, сонливость, головокружение и усталость, часто наблюдаются. Примерно с аналогичной частотой эти нежелательные явления наблюдались у пациентов, принимающих плацебо.

В приведенной ниже таблице показаны побочные реакции, соединение которого также распознается, по крайней мере, возможен, и который в программе клинической разработки был отмечен более чем на 0,1% пациентов использовали биластин в дозе 20 мг.

Побочным эффектам распределены в соответствии со следующими категориями: очень часто: ≥ 1/10; Часто: ≥ 1/100 и <1/10; Иногда: ≥ 1/1 000 и <1/100; Редко: ≥ 1/10 000 и <1/1 000; Очень редко: <1/10 000, неизвестные (доступные данные не позволяют оценивать).

Инфекции и паразитарные заболевания. Иногда: герпес оральной полости.

Источник питания и метаболизм. Иногда: повышенный аппетит.

По стороне психики. Иногда: беспокойство, бессонница.

Путем слуха и равновесие органов. Иногда: шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда: блокада правой ноги ГИС-балки, синус

Arrhythmia, расширение интервала QT на электрокардиограмме, другие нарушения на ЭКГ.

Нервной системой. Часто: сонливость, головная боль. Иногда: головокружение.

Со стороны дыхательной системы. Иногда: одышка дыхания, неприятные ощущения в носу, сухость в носу.

По пищеварительной системе . Иногда: боль в верхней части живота, боли в животе, тошнота, неприятное ощущение живота в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит.

От кожи и подкожной жировой ткани. Иногда: зуд.

Общие и местные нарушения. Иногда: усталость, жажда, улучшение существующих заболеваний, лихорадки, астения.

Дополнительные методы исследований. Увеличение активности GHT, ALT, AST, увеличения уровня креатинина в крови, увеличивая уровень триглицеридов в крови, увеличить массу тела.

Передозировка.

Данные, связанные с острой передозией, были получены только во время клинических исследований. На фоне использования биластина в дозах, превышающих терапевтику в 10-11 раз, побочные эффекты у здоровых добровольцев произошли в 2 раза чаще, чем на фоне плацебо. Побочные эффекты, которые были отмечены, наиболее часто включали головокружение, головную боль и тошноту. Серьезные побочные реакции и значительное увеличение продолжительности интервала QTC не были отмечены. В ходе перекрестного осмотра с измерением интервалов QT / QTC, которые изучали влияние многократного использования биластина на реполяризацию желудочков, статистически значимое продление интервала QTC не обнаружено.

Уход. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для биластина неизвестен.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные ограничены. Исследования на животных от негативных последствий препарата не обнаружили.

Беременность. Данные об использовании биластина не беременны.

В ходе исследований на животных вредные последствия препарата (прямой или непрямой) к репродуктивной функции, родами или постнатальной разработкой не отмечены. По соображениям безопасности Niksar ^® во время беременности не следует использовать.

Кормление грудью. Данные о ли биластина проникают в грудное молоко, отсутствует. Биластин с молоком у животных не изучался. Решение продолжать или прекратить грудное вскармливание, а также продолжение или прекращение терапии, Niksar ^® следует принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимость терапии биластина для матери, на другой.

Дети. Безопасность и эффективность биластина для детей до 12 лет не подтверждены.

Особенности приложения. У пациентов с умеренными или сильными расстройствами функции почек, использование биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеина (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин, ритонавир, дилтиацем и т. Д.) может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови И, следовательно, повысить риск своих побочных эффектов. По этой причине пациенты с средой или тяжелыми нарушениями биластиновых почечных функций одновременно не должны использоваться с ингибиторами P-гликопротеина.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Согласно исследованию, влияние биластина на способность водить машину, использование биластина в дозе 20 мг на способность управлять транспортными средствами не влияет. Однако пациенты должны быть проинформированы о том, что в некоторых случаях препарат может вызвать сонливость и, следовательно, влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Взаимодействие с пищевыми продуктами. Еда снижает 30% биодоступность биластина, принятая внутренне.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком. В случае биластина в дозе 20 мг одновременно со соком грейпфрута биодоступность биластина снизилась на 30%. Аналогичный эффект можно наблюдать в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может варьироваться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых она получается. Это взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавить активность белка-носителя органических анионов Oatp1a2, для которых биластин является субстратом. Уменьшенные концентрации мотива в плазме могут и препараты, которые являются субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин).

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином. В случае биластинового квитанции одновременно с кетоконазолом или эритромицином PFK биластином увеличился в 2 раза, а C _Max - 2-3 раза. Подобные эффекты могут быть объяснены взаимодействием на уровне белков-носителей, которые отвечают за вывод лекарств от кишечных клеток, поскольку биластин представляет собой субстрат P-гликопротеина и не метаболизирует. К профилю безопасности Bilastin, с одной стороны, и кетоконазол или эритромицин, с другой стороны, эти эффекты, вероятно, не влияют. Увеличение концентрации биластина в плазме, другие лекарства, которые представляют собой субстраты или ингибиторы P-гликопротеина (например, циклоспорин) могут быть увеличены.

Взаимодействие с дилтиацеем. В случае приема биластина в дозе 20 мг, в то же время, с дилтиацемом в дозе 60 мг C _Max Bilastin увеличился на 50%. Аналогичный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-носителей, которые отвечают за вывод препаратов из кишечных клеток; Профиль безопасности биластина, этот эффект, вероятно, не влияет.

Взаимодействие с этиловым спиртом. После одновременного использования алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции были на одном уровне, что и после одновременного использования алкоголя и плацебо. Биластин не влияет на психомоторные функции при приеме с этиловым спиртом.

Взаимодействие с лоразепамом. В случае биластина, при дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней увеличения подавления воздействия лоразепама в центральной нервной системе не обнаружено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Биластин - это антигистаминный агент длительного актерского агента, который не вызывает сепаративного эффекта, избирательно связываемого с периферическими рецепторами H1 и не связывается с M-холинорецепторами.

После одноразового применения биластина в течение 24 часов он подавляет развитие кожных реакций, вызванных гистамином, с волдырями и эритемой.

В ходе клинических исследований, в которых участвовали пациенты с аллергическим растворотником (сезонным и круглогом), на фоне биластина в дозе 20 мг 1 раз в день в течение 14-28 дней было облегчено таким симптомами Болезнь, как чихание, выделение из носа, зуд в носу, носовые заторы, зуд глаза, слезы и покраснения глаз. Терапевтический эффект Биластина хранился в течение 24 часов.

Во время клинических исследований, у которых пациенты с хронической идиопатической портарией участвовали в фоновом режиме использования биластина в дозе 20 мг 1 раз в день в течение 28 дней снижение зуда и уменьшения количества и размера волдырей; Кроме того, пациенты испытали меньше дискомфорта, вызванного крядарией. Пациенты улучшили сон и благополучие.

Никаких клинически значимых расширений интервала QT на электрокардиограмме или других нарушениях сердечно-сосудистой системы не наблюдалось во время клинических исследований Биластина.

Фармакокинетика. Поглощение. После устного применения биластина быстро поглощается, и его максимальная концентрация плазмы достигается примерно на 1,3 часа после приема. Накопление препарата в организме не было обнаружено. Средний показатель биодоступности с его пероральным введением составляет 61%. Распределение. Согласно исследованиям in vitro и in vivo , биластин представляет собой субстрат п-гликопротеина и белка несущей овщика. Биластин, очевидно, не является субстратом носителя BCRP или настоящего оператора OST, OAT1 и OAT3. Исследования in vitro не дают основания предполагать, что в системном биологическом потоке подавляют активность таких носителей белков, таких как P-GP, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP Поскольку его способность ингибировать P-GP, OATP2B1 и OCT1, незначительна и характеризуется IC ₅₀ ≥ 300 мкм, что значительно превышает рассчитанное значение максимальной концентрации плазмы (C _Max ) в случае его клинического применения. Таким образом, такие взаимодействия не будут иметь клиническое значение. Однако результаты аналогичных исследований показывают, что ингибирование биластина белков-носителей, расположенных в кишечной слизистой оболочке (например, P-GP), нельзя исключать. После использования в терапевтических дозах биластин связан с плазменными белками на 84-90%. Биотрансформация. Во время исследования in vitro , биластин не выявил способность индуцировать или подавлять активность изоэнцеэнментов цитохрома P450. Устранение. Согласно исследованию, проведенному с участием добровольцев, после одного использования ¹⁴ C-биластина в дозе 20 мг, почти 95% дозы введенной дозы было обнаружено в моче и бедствии (28,3% и 66,5% соответственно ) в виде неизменной биластина, из которого можно сделать. Вывод, что в человеческом организме биластин метаболизируется незначительным образом. В среднем период полураспада биластина у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов. L inness. В диапазоне доз от 5 до 220 мг фармакокинетические параметры биластина меняются непосредственно доза; В то же время, у различных здоровых добровольцев, они характеризуются в небольшой степени.

Фармацевтические характеристики.

Основные физические и химические свойства: овальный, выпуклый с обеих сторон таблеток белого цвета с разбивкой для разделения, без трещин на поверхности.

Насиум предназначен исключительно для того, чтобы нарушить таблетку для облегчения приема приема, а не разделить на дозе.

Дата окончания срока. 5 лет. Не используйте препарат после срока годности, указанной на пакете.

Условия хранения. Особые условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. На 10 таблеток в блистере; на 1 или 2 или 3 или 5 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Производители.

Фейс Фарма, С.А.

Menarina-Von Hayden GmbH

А. Менарина Изготовление логистики и обслуживания S.R.L.

Место расположения.

S / Maximo Aguirre, 14, 48940 Лехон (Биская), Испания.

Лейпцигр солома 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Via Campa Di Ceel, 67100 L'Aquila (AK), Италия.