НИМЕСУЛИД табл. 0,1 г блистер №30

Для медицинского использования препарата

Нимесулид

( Нимесулид)

Место хранения:

Активный ингредиент: нимесулид;

1 таблетка содержит нимесулид 100 мг (0,1 г);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, моногидрата кукурузы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

ATC M01A X17 код.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Основная дисменорея.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому компоненту препарата. Реакция высокой чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при использовании ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе. Гепатотоксические реакции на использование препарата в анамнезе. Одновременное использование с потенциально гепатотоксическими агентами. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Активная форма язвой болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие рецидивов пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе или кровотечение, сопровождающееся другими заболеваниями. Серьезное нарушение кровокоагуляции. Тяжелая сердечная недостаточность. Небольшая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин). Отказ печени. Повышенная температура тела и симптомы гриппа. Подозрительная хирургическая патология.

Способ применения и доза.

Нимесулид предписан после тщательной оценки коэффициента риска / выгоды .

Примените минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени, чтобы ослабить побочные эффекты.

Максимальная продолжительность курса лечения нимесулида составляет 15 дней.

Таблетки вводят перорально.

Взрослые . Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в день после еды.

Больно летом лет . Коррекция дозы не требуется.

Подростки (от 12 до 18 лет). Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной почек . Учитывая фармакокинетику препарата, пациенты со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-80 мл / мин) изменение дозы изменений не требуется. С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), использование препарата противопоказано.

Пациенты с нарушенной функцией печени . Использование таблеток заболевания 100 мг для лечения пациентов с недостаточностью печени противопоказан (см. «Противопоказания»).

Неблагоприятные реакции.

Следующие побочные эффекты основаны на клинических исследованиях, контролируемых данными * (около 7800 пациентов) и данные постмаркетинга. Частота побочных эффектов определялась следующим образом: очень частое (> 1/10); общий (> 1/100, <1/10); неконденсирован (> 1/1 000, <1/100); Жидкость (> 1/10 000, <1/1 000); Очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки с нестероидными противовоспалительными препаратами обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в подпространке. Эти симптомы обычно обратимы при проведении соответствующей поддерживающей обработки. Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. Менее происходящее артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, дыхание и ингибирование запятой. Анафилактоидные реакции наблюдались при использовании терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов и могут наблюдаться в передозировке.

После передозировки с нестероидным противовоспалительным препаратом пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот не существует. Информация о удалении нимесулида с гемодиалисисом отсутствует, но на основе высокой степени связывания белков в плазме крови (до 97,5%), можно предположить, что диализ не будет эффективным. Пациенты в течение 4 часов после получения высокой дозы нимесулида рекомендуется вызывать рвоту и / или прикладное активированный уголь (60-100 мг для взрослых) и / или слабительный инструмент осмотического типа. Принудительный диурез, замена мочи, гемодиалисис или кровопроницаемость не может быть эффективной из-за высокого уровня связывания с белком.

Необходимое тщательное управление функцией почек и печени.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование нимесулида противопоказано в III триместре беременности.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, нимесулид не рекомендуется применять женщин, которые планируют забеременеть.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, которые подавляют синтез простагландина, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие боевого воздуховода, легочной гипертензии, олигурии, небольшой водой. Риск развития кровотечения, слабости материнской деятельности и периферического отека увеличивается. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, которые родились от женщин, которые использовали нимесулид в конце беременности.

Исследования кроликов указывают на атипическую репродуктивную токсичность препарата, но не существует надежных данных об использовании нимесуло с беременными женщинами. Потенциальный риск для человека не определен, поэтому для назначения препарата в I и II Trimestics беременности не рекомендуется.

Так как неизвестно, проникают ли нимесулид, проникает в грудное молоко, его применение противопоказано во время грудного вскармливания.

Дети.

Препарат не применяется к детям до 12 лет.

Особенности приложения.

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, необходимо использовать минимальную эффективную дозу с наименьшим продолжительностью использования. Если состояние пациента не улучшится, лечение должно быть остановлено.

Существуют отдельные отчеты о случаях серьезных реакций печени, в изолированных случаях - с летальным следствием (см. «Побочные эффекты»). Когда у пациентов, которые применяют нимесулид, симптомы, указывающие на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, моча темного цвета) или измененные показатели функциональных печеночных образцов, препарат следует отменять. Такие пациенты продолжают предписывать нимесулид. После краткосрочного использования препарата, в большинстве случаев наблюдалось обратимое повреждение печени.

Во время лечения рекомендуется избегать одновременного использования препаратов, имеющих гепатотоксический эффект, и использование алкоголя из-за повышенного риска реакций печени.

Необходимо рекомендовать пациентам воздерживаться от использования других анальгетиков при лечении нимесулида. Одновременное использование различных нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется.

В случае увеличения температуры тела или появления симптомов жидкости у пациентов, которые используют нимесулид, препарат следует отменять.

Желудочно-кишечное кровотечение или язвенная / перфорация может происходить в любое время во время лечения. В этом случае сопутствующие предупреждающие симптомы, а также наличие в истории предыдущих желудочно-кишечных заболеваний не всегда присутствуют. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы, препарат следует отменять.

С осторожностью следует предписать пациентам нимесулида с желудочно-кишечными расстройствами, в том числе тех, у кого есть история язвенной болезни, язвенного колита или заболевания короны.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменять (см. «Взаимодействие с другими лекарствами»).

У пациентов пожилых людей возникают побочные эффекты препарата, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, почек, сердца и печени. Следовательно, регулярный клинический контроль условия пациента рекомендуется.

Поскольку нимесулид может повлиять на функцию тромбоцитов, ее следует назначить пациентам с геморрагическим диатером (см. «Противопоказания»). Однако нимесулид не должен предписаться вместо ацетилсалициловой кислоты для профилактики в кардиологии.

Использование нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применить женщин, которые планируют забеременеть. Женщины, которые трудно забеременеть, или если они находятся в инспекции о бесплодии, не рекомендуется назначать нимесулид (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).

Таблетки NiMesulide содержат лактозу, поэтому препарат не используется для людей с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточности лактазы LAPP-лактазой или молабсорбцию глюкозы-галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами .

Влияние нимесулида на способность водить машину и выполнять работу, которые требуют повышенного внимания не изучались. Однако пациенты, которые следует за использованием нимесулида, чувствуют головокружение или сонливость, должны воздерживаться от вождения автомобиля и выполнять работу, которые требуют повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармакодинамические взаимодействия.

Пациенты, используемые варфарином и аналогичными антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой, имеют повышенный риск геморрагических осложнений в их одновременном использовании с нимесулидом. Следовательно, такие комбинации не рекомендуются, а пациенты с серьезными нарушениями коагуляции крови противопоказаны. Если одновременное применение вышеуказанных препаратов не может избежать, необходимо тщательно соблюдать антикоагуляционную активность.

Фармакодинамическое / фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками.

У здоровых людей нимесулид быстро снижает влияние фуросемида, направленного на удаление натрия и в меньшей степени - для вывода калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное использование нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно 20%) PPC (площадь под кривой концентрации) и совокупная экскреция фуросемида, не влияя на его почечную информацию. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует осторожности при лечении чувствительных пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Существуют данные о том, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают зазор лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови и повысить его токсичность. Если нимесулид назначен пациенту, который получает литиевое лечение, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкамидом, теофиллином, варфарином, дикоксином, циметидином и антацидными средствами (то есть с сочетанием алюминиевого и гидрохлорида магния) также изучались in vivo. Клинически значимые фармакокинетические взаимодействия не обнаружены.

Нимесулид подавляет активность фермента SYP2S9. Следовательно, концентрация препаратов в плазме крови, которые представляют собой субстрат этого фермента, могут быть увеличены путем одновременного использования их с нимесулидом.

Осторожно следует принимать, если нимесулид использовался менее чем за день до или после лечения метотрексатом, поскольку уровень метотрексата в сыворотке может увеличить, а его токсичность является увеличением.

В связи с влиянием почечных простагландинов ингибиторов синтеза простагландина, такие как нимесулид, могут увеличить нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других лекарственных средств на нимесулид.

Исследования in vitro продемонстрировали, что тольбутамид, салициловая кислота и вальпроеспособные кислоты выделяют нимесулид из сайтов связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Нестероидальный противовоспалительный препарат с обезболивающими и антипиретическими свойствами действует как ингибитор фермента синтеза простагландинов циклооксигеназы.

Фармакокинетика . Нимесулид хорошо поглощен после устного применения. После получения препарата в дозе 100 мг пиковой концентрации нимесулида в плазме крови 3-4 мг / л достигается у взрослых в 2-3 часа. PPK (область под концентрацией препарата) составляет 20-35 мг / л в час. Не было никаких статистически значимых различий между этими показателями и аналогичными показателями при применении 100 мг нимесулида два раза в день в течение 7 дней.

Привязка к плазменным белкам - до 97,5%.

Нимесулид в значительной степени метаболизируется в печени различными способами, включая изонзимы цитохрома P450 (CYP) 2C9. Следовательно, существует вероятность его взаимодействия с одновременно принятыми препаратами, которые также метаболизируются с использованием CYP2C9. Главный метаболит, парагироксибрибит, также имеет фармакологическую активность. Время появления этого метаболита коротко (примерно 0,8 часа), но постоянная его формирования мало и значительно более низкие снимки константы нимесулида.

Гидроксинемесулид практически полностью конъюгирован и представляет собой один метаболит, обнаруженный в плазме крови. Срок его периода полураспада (T1 / 2) составляет 3,2-6 часов.

Нимесулид получен главным образом с мочой (около 50% дозы приняты).

Только 1-3% выделяется в неизменном состоянии. Гидроксинмесулид, основной метаболит, появляется в моче только в виде сопряженного глюкуронида. Около 29% дозы после метаболизма отображаются с помощью фекалий.

Кинетический профиль нимесулида не изменился при получении единой или повторной дозы больных летнего возраста.

Как показало острое клиническое исследование, у пациентов с умеренной и начальной почечной недостаточностью (оформление креатинина - 30-80 мл / мин), максимальная концентрация нимесулида и его основной метаболит в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. PPK и T1 / 2 были на 50% выше, но остались в кинетических значениях, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Повторный прием не приводит к накоплению.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить в свете защищенным и недоступным для детей при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 1 или 3 волдыри в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ОАО "Лекхим-Харьков".

Место расположения.

Украина, 61115, м. Харьков, ул. 17-я партия 36.