НОВАГРА табл. 50 мг №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Новагро 25.

(Новагра 25)

Novagro 50.

(Новагра 50)

Novagro 100.

(Novagra 100)

Состав :

Активный ингредиент: Sildenafil;

1 таблетка содержит цитрат Siltenafil, эквивалентный Sildenafil 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоз натрия, напечатанный, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, установка IC-S-091 (розовый).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки 25 и 50 мг - круглые розовые таблетки диоксида покрыты с помощью раковины пленки с распределительной линией на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Таблетки 100 мг - круглые розовые диоксидные таблетки покрыты пленкой, гладкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. ATH G04B E03 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Sildenafil - это препарат для перорального введения, предназначенного для лечения эректильной дисфункции. В сексуальном возбуждении препарат восстанавливает снижение эректильной функции, увеличивая приток крови к полового члена.

Физиологический механизм, вызывающий эрекцию, включает выделение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Выпущенный оксид азота активирует фермент гуанилатного циклазы, который стимулирует увеличение циклического гуанозина монофосфата (CGFF), который, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозных тел, способствующих притоку крови.

Sildenafil - мощный и селективный ингибитор CGMF-специфичкой фосфодиэстеразы 5 (FD5) в кавернозных телах, где PDE5 отвечает за крах CGMF. Эффекты силденафила на эрекцию являются периферическими. Sildenafil не вызывает прямых расслабляющих действий на изолированных кавернозных человеческих телах, но мощно усиливает расслабляющее действие нет к этой ткани. При активации метаболического пути NO / CGMF, который происходит в сексуальной стимуляции, ингибирование силденафила PDE5 приводит к увеличению уровня CGMF в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвать необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Исследования in vitro показали селективность эффекта Sildenafil на PDE5, что активно участвует в процессе эрекции. Влияние силденафила на FDE5 более мощно, чем другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на FD6, участвующих в процессах фотопроводительного в сетчатке. При нанесении максимальных рекомендуемых доз селективность Sildenafil в PDE5 в 80 раз выше, чем ее селективность к FDE1, в 700 раз выше, чем на FDE2, FD3, FD4, FD7, FD8, FD9, FDE9, FD10 и FD11. В частности, селективность Sildenafil до FDE5 составляет 4000 раз выше, чем его селективность до FD3 - CGMF-специфической изоформы фосфодиестеразы, которая участвует в регуляции сердечной сократимости.

В исследованиях для оценки времени, в ходе которого использование Силденафила приводит к эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, среднее время до монтажа у пациентов, достигших эрекции с жесткостью 60% (достаточнее для полового акта), было 25 минут. (в диапазоне значений 12-37 минут). В другом исследовании Sildenafil все еще смог вызвать эрекцию через 4-5 часов после применения.

Силденафил вызывает легкое и краткосрочное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Эти уменьшение артериального давления хорошо согласуются с вазодилирующим эффектом силденафила, возможно, из-за повышения уровня TSMF в гладкой сосудистой мышце. Одноразовое устное использование Sildenafil в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не привело к каким-либо клинически значимым изменениям в электрокардиограмме.

При изучении гемодинамических воздействий одного устного применения силденафила в дозе 100 мг у пациентов с тяжелыми ишемическими сердечными заболеваниями (со стенозом по меньшей мере одной коронарной артерии более 70%), среднего систолического и диастолического артериального давления в Состояние отдыха сократилось на 7% и 6% соответственно относительно первоначального равного. Средний легочный систолический давление снизился на 9%. Силденафил не привел к изменению индикаторов сердечных выходов и не снизил кровоток вдоль стенрических коронарных артерий.

Никаких клинически значимых различий не было продемонстрировано на время возникновения ограничивающей стенокардии при использовании Sildenafil по сравнению с плацебо.

Легкая и временная способность различать цвета (синий / зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов после использования Sildenafil в дозе 100 мг. Эти эффекты были полностью исчезли через 2 часа после препарата. Sildenafil не влияет на остроту зрения или чувствительность к контрастности. У пациентов с документированной макулярной дистрофией (N = 9) использование Sildenafil (сингл в дозе 100 мг) не привело к значительным изменениям в результатах визуальных исследований (остроту зрения, сетчатой ​​амзлера, распознавание цветов моделирования трафика Огни, периметр Humphre и фотографии).

Одноразовое использование Sildenafil с здоровыми добровольцами не влияла на мобильность или морфологию спермы.

Фармакокинетика.

Поглощение . Силденафил быстро поглощается. Максимальные концентрации плазмы препарата достигаются в течение 30-120 минут (с медианом 60 минут) после его устного использования. Средняя абсолютная биодоступность после устного употребления составляет 41% (с диапазоном от 25 до 63%). В рекомендуемом диапазоне доз (от 25 до 100 мг), параметры AUC и C _Max Siltenafil после его орального введения оцениваются пропорционально дозы.

При использовании Sildenafil во время еды степень поглощения уменьшается со средним удлинением T _max до 60 минут и среднее снижение C _Max 29%.

Распределение. Среднее равновесное распределение равновесия (V _d ) составляет 105 литров, что указывает на распределение препарата в тканях тела. После одного устного применения Sildenafil в дозе 100 мг максимальная общая концентрация в плазме Sildenafil составляет приблизительно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его основного N-десметил-метаболита с плазменными белками достигает 96%, средняя максимальная концентрация плазмы свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

Метаболизм. Метаболизм Sildenafil в основном проводится с участием микромальных изосенментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной циркуляционный метаболит образуется N-деметилированием силденафила. Селективность метаболита относительно FD5 сопоставима с селективностью Sildenafil, а активность метаболита относительно FD5 составляет приблизительно 50% активности начального вещества. Концентрации плазмы этого метаболита составляют приблизительно 40% концентраций сильнафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит проходит дополнительный метаболизм, а его период полураспада составляет примерно 4 часа.

Устранение. Общий клиренс Sildenafil составляет 41 л / ч, вызывая период его периода полураспада в 3-5 часов. Как после орала, и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов проводится в основном с фекалиями (приблизительно 80% прикладной оральной дозы) и в меньшей степени - с мочой (приблизительно 13% оральной дозы. применяемый).

Пациенты пожилых людей. У здоровых пожилых людей добровольцев (в возрасте 65 лет) было снижение клиренса Силденафила, что привело к увеличению концентрации в плазме Sildenafil и ее активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых молодых добровольцев (18 -45 лет). В связи с возрастом, связанными с различиями в связывании с белками плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации плазмы свободного силденафила составляло приблизительно 40%.

Почечная недостаточность. У волонтеров с расстройствами почек функция света и умеренной тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменным после его единственного устного введения в дозе 50 мг. Средний метаболит AUC и C _Max N-деметилированный метаболит увеличился на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у волонтеров того же возраста без расстройств почек. Однако из-за высокой индивидуальной изменчивости эти различия не были статистически значимыми. У волонтеров с серьезными функциями почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) зазор SILDENAFIL снизился, что привело к среднему увеличению AUC и C _MAX на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольными нарушения функции почек. Кроме того, значение AUC и C _MAX N-деметилированного метаболита значительно увеличилось на 79% и 200% соответственно.

Отказ печени. У волонтеров с печенью печени печени и средней тяжести (классы A и B согласно классификации Childa-Pew), клиренс Sildenafil уменьшился, что привело к увеличению AUC (84%) и C _Max (47%) по сравнению с добровольными тот же возраст без нарушений функций печени. Фармакокинетика Sildenafil у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение расстройств эрекции, определяемое как неспособность достичь и поддержать пенис полового члена, необходимого для успешного полового акта.

Для эффективного действия Низрары требуется сексуальное возбуждение.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Одновременное использование с донорами оксида азота (например, амилнитрита) или нитраты в любой форме противопоказаны, поскольку известно, что Sildenafil влияет на маршрут метаболизма оксида азота / циклического гуаносинмонофосфата (TGMF) и потенции и потенции. Гипотензивный эффект нитратов Отказ

- Лекарства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, противопоказаны мужчинами, которые не рекомендуются сексуальной активностью (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).

- Пациенты с потерию зрения из-за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, связан ли эта патология с предварительным применением ингибиторов PDE5 или нет.

- Пациенты со следующими заболеваниями: нарушение печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм.р.), недавно передаваемая инфаркта инсульта или миокарда и известные наследственные дегенеративные сетчатые заболевания, такие как ретинит пигмента (A Небольшое количество таких пациентов имеют генетические расстройства сетчатки фосфодиестеразы), поскольку безопасность силденафила не расследовалась в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Эффекты других лекарств для силденафила.

Метаболизм Sildenafil происходит преимущественно с участием изоформ 3А4 (основной путь) и изоформ 2С9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Следовательно, ингибиторы этих изопенментов способны снизить оформление силденафила.

Анализ этих исследований продемонстрировал снижение клиренса Sildenafil, когда он одновременно используется с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя в то же время использовалось ингибиторы Sildenafil и Cyp3a4, наблюдалась темпы роста побочных эффектов, рекомендуемая начальная доза Sildenafil составляет 25 мг.

Одновременное использование ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавиры, очень мощный ингибитор P450 и Sildenafil (одна доза 100 мг) привела к увеличению C _Max Sildenafil на 300% (4 раза) и увеличением плазменного AUC Sildenafil 1000% (11 раз). Через 24 часа уровень плазмы Sildenafil по-прежнему составлял приблизительно 200 нг / мл по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг / мл, характерных для силденафила, отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий ассортимент субстратов P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное использование силденафила и ритонавира не рекомендуется; В любом случае максимальная доза силденафила при каких-либо обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное использование ингибитора ВИЧ-протеазы Sakhnavira, ингибитор CYP3A4 в дозе, которая обеспечивает концентрацию равновесия (1200 мг три раза в день), а силденафил (100 мг) привели к увеличению C _Max Sildenafil на 140% и Увеличение системы воздействия (AUC) силденафила (AUC). на 210%. Он не был раскрыт последствиями силденафила на фармакокинетику Сахнавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и Андтраконазол, будут иметь более выраженный эффект.

При использовании Sildenafil (одноразовый одноразовый) и эритромицин (100 мг) и эритромицина определенного ингибитора CYP3A4 в состоянии равновесия (500 мг 2 раза в день в течение 5 дней) наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила на 182% (AUC). Здоровые мужские добровольцы не имеют воздействия азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C _MAX , T _MAX , константы скорости ликвидации и последующим периодом периода полувыведения силденафила или его основного циркуляционного метаболита. Cyamidine (ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор ингибитора CYP3A4) при дозе 800 мг, в то время как одновременно используют с сильденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев привели к увеличению концентрации плазмы Sildenafil на 56%.

В исследовании одновременное использование бозентана, которое представляет собой антагонист эндотелина (индуктор CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесии (125 мг дважды в день) и силденафил в равновесии (80 мг три раза в день) привело к Снижение AUC и с _MAX Sildenafil на 62,6% и 55,4% соответственно. Следовательно, одновременное использование мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампин, может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Использование силденафила в равновесии (80 мг три раза в день) привело к увеличению AUC и C _Max Bosentan (125 мг два раза в день) на 49,8% и 42% соответственно.

Грейпфрутовый сок представляет собой слабый ингибитор CYP3A4 в кишечной стенке и может привести к умеренному увеличению уровней плазмы Sildenafil.

Одноразовое применение антацидных агентов (гидроксид гидроксида магния / алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследования специфического взаимодействия со всеми препаратами не проводились, согласно фармакокинетическому анализу населения, фармакокинетика силденафила не изменилась, когда он одновременно используется с лекарствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (тольбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6. (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), групп тиазидных и тиазидоидных диуретиков, петлей и консервирующих диуретиков цикла, ангиотензин, антагонисты кальция, антагонисты бета-адренорецепторов или антагонистов метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) Отказ

Никорендил - это гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Составляющий нитрат вызывает свое серьезное взаимодействие с силденафилом.

Последствия силденафила на другие лекарства.

Sildenafil - слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (Ir ₅₀ > 150 мкмоль) цитохрома P450. Поскольку пиковые концентрации плазмы Sildenafil составляют приблизительно 1 мкмоль, влияние препарата Новагры на зазор подложек этих изосенментов в маловероятно.

Нет данных о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиестеразы в качестве аофиллина и дипиридамола.

Поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на метаболизм оксида азота / циклического гуанозина монофосфата (CGFF), было обнаружено, что этот препарат потенцирует гипотензивный эффект нитратов, следовательно, его одновременное использование с донорами оксида азота или нитратами в любом Форма противопоказана.

Одновременное использование блокаторов Sildenafil и Alpha Adrenocector могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии в некотором склонности к пациентам. Такая реакция часто происходила в течение 4 часов после использования Sildenafil. При одновременном использовании силденафила и дексазозина пациентов, стабилизацию которых было достигнуто при использовании дексазозина, иногда сообщают о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях именно о случаях головокружения и состояния до обмороки, но без обморонения.

Не было значительных взаимодействий с одновременным использованием Sildenafil (50 мг) и толебатамида (250 мг) или варбарина (40 мг), метаболизирующего CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не привел к удлинению кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Sildenafil (50 мг) не усиливали гипотензивный эффект алкоголя здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях в крови этанола 80 мг / дл.

У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів порівняно з плацебо при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів як діуретики, блокатори бета-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та блокатори альфа-адренорецепторів. У дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу та амлодипіну пацієнтам з артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на 8 мм.рт.ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм.рт.ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівняними із тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу у здорових добровольців.

Силденафіл не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами CYP3A4.

Особливості застосування.

До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.

Фактори ризику зі сторони серцево-судинної системи.

Оскільки статева активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл має судинорозширювальний ефект, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску. До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект чинити несприятливий вплив на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації зі статевою активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцевий напад, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, що у часі збігалися із застосуванням препарату Новагра. У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту, і лише кілька трапилося невдовзі після застосування препарату Новагра без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Пріапізм.

Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, що сприяють розвитку пріапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. У випадках, коли ерекція триває більш ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутись за медичною допомогою. За відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.

Безпечність та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл, чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.

Вплив на зір.

Спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору надходили асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5. Про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5. Пацієнтів слід попередити, що у випадку раптового порушення зору застосовування препарату слід припинити та негайно звернутися до лікаря.

Одночасне застосування з ритонавіром.

Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується.

Одночасне застосування з блокаторами альфа-адренорецепторів.

Пацієнтам, які застосовують блокатори альфа-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії терапію силденафілом можна розпочинати лише у гемодинамічно стабільних пацієнтів, які застосовують блокатори альфа-адренорецепторів. Рекомендована початкова доза таким пацієнтам становить 25 мг силденафілу. Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у випадку появи симптомів ортостатичної гіпотензії.

Вплив на кровотворення.

Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпечності застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.

Жінки.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

Застосування інших методів лікування еректильної дисфункції.

Безпечність та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими методами лікування еректильної дисфункції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

У ході досліджень репродуктивної токсичності на щурах та кролях при пероральному застосуванні силденафілу відповідних побічних ефектів не спостерігалося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами не проводилося.

Оскільки у клінічних дослідженнях при застосуванні силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з механізмами, необхідно з'ясувати індивідуальну реакцію на застосування препарату Новагра.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати перорально.

Для ефективної дії препарату Новагра потрібне статеве збудження.

Дорослі.

Рекомендована доза препарату Новагра становить 50 мг та застосовується, при необхідності, приблизно за 1 годину до статевого акту. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг.

Максимальна рекомендована частота застосування препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату Новагра під час прийому їжі дія препарату може наставати пізніше, ніж при його застосуванні натще.

Пацієнти літнього віку.

Необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку відсутня.

Пацієнти із нирковою недостатністю.

Пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) рекомендована доза препарату є аналогічною дозі, наведеній вище у розділі «Дорослі».

Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг та 100 мг.

Пацієнти із печінковою недостатністю.

Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад, цирозом) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг та 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби (наприклад кетоконазол, еритроміцин, циметидин, ритонавір). Детальна інформація наведена у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Рекомендована початкова доза препарату пацієнтам, які застосовують інгібітори CYP3A4, за винятком ритонавіру, застосування якого разом із силденафілом не рекомендується, становить 25 мг.

З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії стан пацієнтів, які застосовують блокатори альфа-адренорецепторів, має бути стабілізований до початку застосовування силденафілу. Рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.

Препарат Новагра не призначений для застосування жінкам.

Діти.

Препарат Новагра не показаний для застосування дітям віком до 18 років.

Передозування.

У дослідженнях під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосовування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).

У випадку передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.

Побічні реакції.

Профіль безпечності препарату Новагра базується на даних, отриманих від 8691 пацієнта, які застосовували препарат у рекомендованих дозах у ході 67 плацебо-контрольованих клінічних досліджень. Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як головний біль, припливи, диспепсія, розлади зору, закладеність носа, запаморочення та порушення сприйняття кольору.

Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження була зібрана протягом періоду тривалістю більше ніж 9 років. Оскільки повідомлялося не про всі побічні реакції, та не всі побічні реакції були включені в базу даних з безпеки, частота таких реакцій не може бути достовірно визначена.

Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено в таблиці нижче у відповідності до класифікації «Система–орган–клас» та частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 100 та < 1/10), нечасто (≥ 1000 та < 1/100) та рідко (≥ 10000 та < 1/1000). Крім того, частота клінічно значущих побічних реакцій, про які повідомлялося у рамках постмаркетингового досвіду, визначена як невідома.

У межах кожної частотної групи побічні реакції наведені у порядку зменшення ступеня їх тяжкості.

Таблиця 1. Клінічно значущі побічні реакції, про які повідомлялося із частотою, вищою ніж для плацебо у контрольованих клінічних дослідженнях, та клінічно значущі побічні реакції, про які повідомлялося у рамках постмаркетингового спостереження.

* - Розлади з боку органів слуху та вестибулярного апарату: раптова глухота. У рамках клінічних досліджень та постмаркетингового досвіду при застосуванні всіх інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, повідомлялося про невелику кількість випадків раптового зниження або втрати слуху.

Увага! Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰ C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. 1, 2 або 4 таблетки у блістері; 1 блістер вкладають в коробку з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Марксанс Фарма Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Ділянка № Л-82, Л-83, Верна Індастріал Істейт, Верна Гоа, ІН-403 722, Індія.