Для медицинского использования лекарственного средства

Ophtabix ^®.

Место хранения:

Активный ингредиент: левофлоксацин;

1 мл капель испарения содержит 5 мг левофлоксацина в виде семигидрата левофлоксацина;

Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, хлорид натрия, соляная кислота концентрирует, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глаз.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло - желтого до светло - зеленовато-желтый раствор, практически свободный от видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в офтальмологии. Левофлоксацин. ATH S01A E05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического вещества аблоксацина. Антибактериальное действие имеет предпочтительно L-изомер онлоксацина.

Механизм действия.

Левофлоксацин представляет собой антибактериальное агент фторхинолона группы, которая подавляет активность бактериальной топоизомеразы II типа - ДНК-Граза и топоизомераза IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено в основном на ДНК-воздух, а в грамположительных бактериях на топоизомеразе IV.

Механизмы сопротивления.

Существует два основных механизма возникновения сопротивления бактерий до левофлоксацина, а именно: уменьшение концентрации препарата внутри бактериальной ячейки или изменения в наборе ферментов, на которые направлено препарат. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомных генов , кодирующих тест ДНК- (Gyra и GyrB) и топоизомеразы IV (PARC и Parè; Grla и GRLB в золотистый стафилококк). Причины возникновения сопротивления благодаря снижению концентрации препарата внутри бактериальной ячейки являются изменения в порах наружной мембраны (OMPF), что снижает возможность проникновения фторхинолонов внутри грамотрицательных бактерий или насосов Это способствует оттоку веществ. Сопротивление через отток веществ описывается в пневмококках (PMRA), стафилококках (нору), анаэробных и грамотриольных бактериях. И, наконец, сопротивление хинолонов через плазму крови сообщается (который определяется QNR генома) в клебсиелл пневмонии и кишечной палочки.

Перекрестное сопротивление.

Возможно возникновение перекрестного сопротивления между фторхинолонами. Одиночные мутации в результате не вызывают клинической стойкости, но множественные мутации обычно на самом деле вызывают клиническую устойчивость к всем лекарствам класса фторхинолонов. Изменения в порах внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфику подложки, подлежащую направлению против нескольких классов антибактериальных агентов и приводит к многократному сопротивлению.

Предельные значения.

Граничные значения MIC (минимальная подавляющая концентрация), что отдельные чувствительные и умеренно устойчивые организмы от устойчивы в соответствии с EUCAST (Европейское коэффициент тестирования на антимикробную восприимчивость - Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам) являются:

Pseudomonas spp., Staphylococcus SPP. , Стрептококк А, В, С, G:

Чувствительный ≤ 1 мг / л, устойчивый> 2 мг / л;

Пневмококк: Чувствительный ≤ 2 мг / л, стойкая> 2 мг / л;

Гемофильный, моракселл катаралис: Чувствительный ≤ 1 мг / л, стойкая> 1 мг / л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительный ≤ 1 мг / л, устойчивый> 2 мг / л.

Спектр антибактериальных действий.

Распространенность приобретенного сопротивления в отдельных видах может варьироваться в различных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следовательно, информация обеспечивает только приближенные рекомендации и рекомендации для возможной чувствительности микроорганизмов левофлоксацина. Если распространенность сопротивления на месте состоит в том, что использование препарата против хотя бы некоторых типов инфекций сомнительно, при необходимости обращайтесь к специалисту.

В таблице ниже представлена ​​только виды бактерий, которые обычно вызывают наружные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериальных действий представляет собой категорию чувствительности и характеристики сопротивления в соответствии с требованиями EUCAST.

* MSSA = стафилококк штаммы чувствительны к метициллину.

** MRSA = штаммы золотистого стафилококка, устойчивый к метициллину.

Данные из сопротивления, представленной в таблице, основаны на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) распространенности сопротивления между изолиментами бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы были классифицированы как чувствительные к левофлоксацину на основе чувствительность определяется в пробирке, а в плазме крови концентрация после систематической терапии. С локальными приложениями более высокие максимальные концентрации были достигнуты, чем в плазме крови. Однако неизвестно ли кинетика препарата после локальной вставки в глаза для изменения антибактериального эффекта левофлоксацина и в пути.

Пациенты детства.

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей от 1 года.

Фармакокинетика.

После привязанности к левофлоксацину глаза хорошо хранятся в слезной пленке.

Концентрация левофлоксацина в плазме крови измерялась у 15 здоровых добровольцев для взрослых в разное время во время 15-дневного курса лечения. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови 1 час после использования дозы варьировалась от 0,86 нг / мл в день от 1 до 2,05 нг / мл в день 15. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина - 2,25 нг / мл - была записана на 4-й день после 2 дней приложения дозы каждые 2 часа (как правило, 8 доз в день). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличивались от 0,94 нг / мл в день 1-1,15 нг / мл в день 15, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, сообщаемых после использования стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, которые были достигнуты после препарата в пораженном глаз неизвестны.

Клинические характеристики.

Индикация.

Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций у пациентов с 1 года, вызванного микроорганизмами чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, повышенную чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Пациенты в возрасте до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Особые исследования проводились на взаимодействии этого препарата с другими препаратами.

Тем не менее, системное применение некоторых хинолонов продемонстрировало увеличение концентрации в плазме теофиллина, наращивание метаболизма кофеина, повышение влияния перорального антикоагуляционного варфарина и его производных и было связано с временным увеличением креатинина в сыворотке у пациентов, которые одновременно получают системные циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после введения в глаза, по крайней мере , в 1000 раз ниже , чем наблюдаемые после стандартных пероральных доз, поэтому взаимодействие указано для системного применения, вряд ли клинически значимым при использовании глазных капель Ophtabix ^®.

В параллельном применении различных местных лекарств для глаз, интервал между досками должен составлять не менее 15 минут.

Пациенты детства.

Никаких исследований по взаимодействию лекарств не было проведено.

Препарат не может быть введен под конъюнктиву. Решение не следует вводить непосредственно перед передней частью глаза.

Система фторхинолонов связаны с последовательным, а иногда и со смертельным результатом аллергических (анафилактических) реакций даже после использования одной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионеротическими отеками (включая ларинк, глотке или отек лица), дыхательными путями, клеями, клейкой, вартикарией и зудом.

С появлением аллергической реакции на левофлоксацином использование препарата должно быть прекращено.

Как и в случае антиинфекционных лекарств, длительное использование может привести к чрезмерному воспроизведению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или отсутствия клинического улучшения в течение соответствующего периода времени необходимо остановить использование препарата и начать альтернативный метод лечения.

Согласно клиническим признакам пациента, следует рассмотреть опрос с использованием увеличительных устройств, таких как, например, биомикроскопия с использованием щелиной лампы и, при необходимости, покрасить флуоресцейн.

Нет необходимости регулировать дозу для пожилых пациентов.

Контактные линзы.

Пациенты с бактериальной внешней инфекцией глаз не должны носить контактные линзы. Глазные капли содержат консервантный хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Нет достаточных данных об использовании левофлоксацина у беременных женщин. Исследования животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли Ophtabix ^® 5 мг / мл следует использовать во время беременности , только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Левофлоксацин проникает в материнское молоко. Однако, нет никакого влияния на ребенке, который находится на грудном вскармливании, в терапевтических дозах препарата Ophtabix ^®. Ophto Ophtabix ^® Особенности следует использовать в период грудного вскармливания , только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для ребенка.

Способность оплодотворять.

Левофлоксацин не привел к снижению способности оплодотворять крыс с воздействием, которые значительно превышают максимальное влияние на человека после офтальмологического применения.

Ophtabix ^® имеет незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы.

Если есть какое-либо временное влияние на зрение, пациент должен ждать, пока зрение не будет выяснено, прежде чем водить машины или использовать механизмы.

Способ применения и доза.

1-2 капли в пораженном (-Не) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в день, сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем - 4 раза в день из 3-го дня.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора кончик пипетки не должен обращаться к векам или окружающим участкам глаза.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического хода заболевания. Как правило, срок лечения составляет 5 дней.

При параллельном приложении различных местных лекарств для глаз, интервал между досками должен составлять не менее 15 минут.

Безопасность и эффективность лечения язв роговицы и офтальмии не установлены.

Метод приложения.

Офтальмологическое приложение.

Буду идти.

Дозы препарата для таких пациентов аналогичны тем, которые используются для взрослых и детей от 1 года.

Установлена ​​безопасность и эффективность препарата Ophtabix у детей от 1 года.

Безопасность и эффективность препарата Ophtabix ^® у детей в возрасте до 1 года , пока не установлены. Нет соответствующих данных.

Передозировка.

Общее количество левофлоксацина в флаконах глазных капель слишком мала, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального введения. При необходимости пациент должен клинически изучить и поддерживать меры. После локальной передозировки препарата глаза должны быть промыты чистой водой при комнатной температуре.

Пациенты детства.

Использование мер в случае передозировки аналогична тех, которые используются у взрослых и детей от 1 года.

Неблагоприятные реакции.

Приблизительно 10% пациентов можно ожидать по боковым реакциям. Эти реакции обычно являются слабыми или умеренными являются временными, в основном ограничены областью глаза.

Поскольку препарат содержит хлорид бензалкония, активный ингредиент этого консерванта может вызвать контактную экзему и / или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, идентифицированные как можно более точно, вероятно, связано с лечением в клинических исследованиях и после регистрации надзора.

На стороне иммунной системы.

Редко (> 1/10000, <1/1000): экстраокулярная реакция глаз аллергической, в том числе сыпи на коже.

Очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных): анафилаксии.

Нервной системой.

Ineffected (> 1/1000, <1/100): головная боль.

На стороне органов.

Общий (> 1/100, <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление могил.

Входящие (> 1/1000, <1/100): матирующий век, хемоз, папиллярный реакции конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, чувство инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивы инфекции, CON 'фолликулы Junctivo, сухие глаза, эритема век и светобоязнь.

Там не было никаких отложений на роговицу во время клинических исследований.

Из респираторной системы, органы груди и средостения.

Участвуйте (> 1/1000, <1/100): риниты, Farinthitis.

Очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных): Отек гортани.

Нарушение общего характера и состояний , связанное с местом введения

Очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных): лихорадка.

Пациенты детского возраста.

Частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать, аналогичные тем, которые возникают у взрослых.

Дата окончания срока.

3 года.

Открытая бутылка должна использоваться в течение 1 месяца.

Условия хранения .

Упаковка.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Santen в / Santen Oy.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.