Личный кабинет
ПЕМОЗАР лиоф. д/р-ра д/ин. 40 мг фл. №1
rx
Код товара: 466981
Производитель: SUN (Индия)
2 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Пемозар
Пемозар.
Место хранения:
Активный ингредиент: эзомепразол;
1 флакон содержит эзомепразол натрия, эквивалентного эзомепразола 40 мг;
Вспомогательные вещества: эдетат динатрии, гидроксид натрия (для коррекции рН).
Лад-покрытия :: коллоидная ненужная дефектная несовершенство.
Лекарственная форма. Лиофилизированный порошок для инъекций и инфузионного раствора.
Основные физико-химические свойства: лиофилизируйте сушеный вес от белого до почти белого.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения язвенной язвы и гастроэзофагиального рефлюкса. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02B код C05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эзомепразол является S-изомером омепразола; Это уменьшает секрецию желудочной кислоты через определенный целевой механизм действия. EsomePrazole является специфическим ингибитором кислотного насоса в теменной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.
Место и механизм действия
Эзомепразол - слабая база; Он концентрирован и превращается в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев темеральной ячейки, где он подавляет фермент H + K + -Atphase кислотный насос и подавляет как базальный, так и стимулируемый кислотный секрет.
Влияние на секрецию желудочной кислоты
После 5 дней устного применения эзомепразола 20 мг и 40 мг у пациентов с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭРД) уровень внутрижелочного рН выше 4 в течение дня поддерживали в среднем в течение 13 часов и 17 часов соответственно. Этот эффект такой же независимо от пути введения эзомепразола - орального или внутривенного.
С площади под кривой «Время концентрации» (AUC) (AUC), в качестве суррогатного параметра концентрации плазмы, связь между подавлением кислотной секреции и воздействием после орального использования эзомепразола.
В течение дня при внутривенном использовании инфузии составляет 80 мг эзомепразола в течение 30 мг, а затем продолжительный внутривенный инфузион в дозе 8 мг / ч у здоровых добровольцев. Значения внутрижерной рН выше 4 и выше 6 поддерживались на среднее в течение 21 часа и 11-13 часов соответственно.
Терапевтические эффекты кислотной секреции
Лечение рефлюксного эзофагита со стороны эзомепразола в дозе 40 мг было успешным примерно в 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов в 8 неделях устного введения.
В рандомизированном двойном слепом клиническом обследовании плацебо-контролируемого плацебо, 764 пациента с эндоскопически подтвержденным кровотеченным язвенным язвением были рандомизированы в группу, которая получила эзомепразол натрия, раствор для инфузии (N = 375) или группу плацебо (N = 389 ). После эндоскопического гемостаза пациенты получали или внутривенную инфузию 80 мг эзомепразола с длительностью 30 минут, а затем продолжительную инфузию в дозе 8 мг / ч или плацебо на 72 часа. После первоначального периода в 72 часах все пациенты получали устный пемозар на 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотности. Частота повторного кровотечения в диапазоне 3 дней составляла 5,9% в группе, получавшей внутривенный пемозар по сравнению с 10,3% в группе плацебо (P = 0,0256). В 7 и 30-й день после лечения частота повторного кровотечения в натриевом эзомепразоле по сравнению с группой плацебо составила 7,2% против 12,9% (P = 0,0096) и 7, 7% против 13,6% соответственно (P = 0,0092).
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов при длительном лечении с оральным эзомепразолом увеличение количества энтерохромофочных клеток (эхл) наблюдалось, что может быть связано с повышенным уровнем гастрина в сыворотке.
Существует сообщение о слегка увеличенной частоте возникновения желудочных желудок желудка с длительным лечением при полости оральных антисекреторных препаратов. Эти изменения являются физиологическими следствием определенного подавления кислотной секреции. Они доброкачеты и, вероятно, обратимы.
Уменьшение секреции желудочного сока за счет использования любого ингибитора протонного насоса увеличивает количество бактерий в желудочности, присутствующем в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторов протонного насоса увеличивает риск желудочно-кишечного инфекции, что вызвано, например, сальмонеллу или Campilobacter и, возможно, Closttridium Difficile у больных больниц.
Фармакокинетика.
Распределение
Выраженный объем распределения в концентрации равновесия у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы крови на 97%.
Метаболизм и вывод
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного изонзима CYP2C19, ответственного за образование гидроксильных и демоэтильных метаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от другого конкретного изонзима, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразола сильфонов - основного метаболита в плазме крови.
Параметры ниже, в основном отражают фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19 (обширные метаболизаторы).
Общий зазор плазмы крови составляет примерно 17 л / год после получения одной дозы и приблизительно 9 л / ч после приема. Полувеношение плазмы крови составляет примерно на 1,3 часа после повторного введения суточной дозы. Общее воздействие (AUS) увеличивается с повторным применением эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной дозе зависимости от AUC после повторного поезда. Эта зависимость вовремя и доза обусловлена уменьшением метаболизма первого прохождения и очистки системы, что, вероятно, будет вызвано ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразола и / или его сульфонового метаболита.
EsomePrazole полностью получен из плазмы между методами дозы и не имеет тенденции к куколу при нанесении препарата один раз в день.
После повторного использования внутривенных инъекций при дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме крови составляет приблизительно 13,6 мкмоль / л. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4,6 мкмоль / л. После внутривенного введения менее рост может наблюдаться по сравнению с пероральным введение (приблизительно 30%) общего воздействия.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток - с фекалиями. Менее 1% от неизменного препарата появляется в моче.
Специальные категории пациентов
Примерно 2,9 ± 1,5% населения не хватает функционального фермента CYP2C19 (они называются слабыми метаболизаторами). Возможно, эти люди метаболизм эзомепразола в основном проводят с использованием CYP3A4. После повторного устного введения 40 мг эзомепразола 1 раз в день средняя общая экспозиция составляла примерно на 100% больше в слабых метаболизаторах, чем у хорошего функционирования фермента CYP2C19 (обширные метаболизуры). Средние пиковые концентрации в плазме крови были повышены примерно на 60%. Аналогичная разница наблюдалась при внутривенном использовании эзомепразола. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола не подвергается значительным изменениям у пожилых пациентов (от 71 до 80 лет).
После одноразового устного введения 40 мг эзомепразола средняя общая общая экспозиция составляет приблизительно на 30% больше, чем мужчины. Никакая разница, связанная с статьей, не наблюдалась при перечислении препарата один раз в день. Аналогичная гендерная разница наблюдалась с внутривенным использованием эзомепразола. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой или умеренной дисфункцией печени может быть нарушен. Скорость метаболизма уменьшается у пациентов с серьезными нарушениями функции печени, что приводит к увеличению общего воздействия эзомепразола 2 раза. Таким образом, пациенты с гибкой и тяжелой печеночной недостаточностью не должны превышать максимальную дозу 20 мг. Для пациентов с язвыми кровотечения и тяжелой печеночной недостаточностью после начальной инфузии эзомепразола натрия в дозе 80 мг проводят длительную внутривенную инфузию в дозе 4 мг / ч в течение 71,5 часов, могут быть достаточными. Esomepazole или его основные метаболиты не склонны к кумулировать при использовании препарата один раз в день.
Исследование пациентов с уменьшенной почечной функцией не проводилось. Поскольку почки несут ответственность за экскрецию метаболитов эзомепразола, но не для выхода материнского соединения, маловероятно, что метаболизм эзомепразола варьировался у пациентов с нарушением функции почек.
Клинические характеристики.
Индикация.
Взрослые
Антисекреторная терапия в случаях, когда невозможно применить пероральное введение, например:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми рефлюксными симптомами;
- лечение язвы желудка, связанные с терапией с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной реальности, связанных с терапией НПВП у пациентов в риске.
Краткосрочное сопровождение гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острых кровотечений язвенного желудка или двенадцатиперстной кишки.
Дети и подростки в возрасте от 1 до 18 лет
Антисекреторная терапия в случаях, когда невозможно применить пероральное введение, например:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРД) у пациентов с эрозионным рефлюксным эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к эзомепразолу или другим компонентам препарата, для замещенных бензимидазолов. Эзомепразол натрий, а также другие ингибиторы протонного насоса, не следует использовать вместе с атазанавиром, Нилфинавиром.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Исследование взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.
Эффект эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарства, поглощение которых зависит от pH
Снижение кислотности желудочного сока при лечении эзомепразола может увеличиваться или уменьшить поглощение лекарств, если механизм их поглощения влияет на кислотность желудка.
Как и в случае других препаратов, которые уменьшают внутреннюю кислотность, поглощение таких препаратов, таких как кетоконазол, андтраконазол, а также арлотиниб, могут уменьшаться, в то время как всасывание таких препаратов, таких как дикоксин, может увеличиться при лечении теплопризоля и ацетилсалициловой кислоты. Одновременное использование омепразола (20 мг в день) и дикоксин у здоровых добровольцев повысили биодоступность дигоксина на 10% (в два из десяти человек - на 30%).
Как и при использовании других ингибиторов протонных насосов или антацидов, поглощение кетоконазола или андтреконазола может уменьшаться.
Одновременное использование омепразола (40 мг 1 раз в день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к значительному снижению воздействия атазанавира (приблизительно 75% снижение AUC, C MAX , C M M и N ). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировала влияние омепразола на экспозицию атазанавира.
Ингибиторы протонного насоса (IPP), включая эзомепразол, не предписаны одновременно с атазанавиром и нельфинавиром.
CYP 2S19 препаратов метаболизируется
EsomePazole подавляет CYP2S19 - основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Таким образом, при одновременном использовании эзомепразола с препаратами, метаболизированными ферментом CYP2S19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрация этих препаратов в плазме может увеличить, поэтому им нужно уменьшить их дозу. Одновременное устное использование 30 мг эзомепразола привело к уменьшению подложки диазепама CYP2C19 на 45%. Одновременное использование 40 мг эзомепразола и фенитоина привело к увеличению уровней фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в начале и в случае указания эзомепразола. Омпразол (40 мг 1 раз в день) увеличил C max и Aucτ кариконазола (CYP2C19 субстрата) на 15% и 41% соответственно.
Омпразол, а также эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Использование омепразола в дозе 40 мг со здоровыми добровольцами во время исследования привело к увеличению C Max и площади в течение скорости концентрации со временем (AUC) для цилостазола 18 и 26% соответственно и для одного из Его активные метаболиты на 29 и 69% соответственно.
В клиническом исследовании сопровождающее использование 40 мг пациентов с эзомепразолом, принимающим варфарин, показало, что время коагуляции осталось в допустимых пределах. Однако в последующем опыте устного использования эзомепразола эзомепразола, несколько единичных случаев клинически значимого увеличения международного нормализованного отношения (МНВ) во время одновременного использования эзомепразола и варфарина. Рекомендуется контролировать MNV в начале и в конце одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.
У здоровых добровольцев одновременно оральное использование 40 мг эзомепразола и зисаприда привело к увеличению auc на 32% и увеличение периода полураспада на 31%, но значительное увеличение пиковых уровней зисаприда в плазме крови не наблюдалось. При использовании только CISAPRIDE наблюдалось небольшое расширение интервала QTC, который был дополнительно увеличен, когда цижализация вводится в сочетании с эзомепразолом.
С помощью одновременного использования эзомепразола, сообщалось, что увеличивают уровень отслеживания в сыворотке.
Сообщается, что увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов с одновременным введением с ингибиторами протонного насоса. Если необходимо ввести метотрексат в высоких дозах, следует рассмотреть вопрос о временном различию эзомепразола.
Было отмечено, что омпразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническое значение и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Увеличение PH желудка при использовании омепразола может изменить поглощение антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связанные с ферментом CYP 2C19. В случае использования некоторых антиретровирусных агентов, таких как атазанавир и нельфинавир, отметили более низкие уровни последних в сыворотке, одновременно используют с омепразолом. Из-за этого сопутствующее использование омепразола и таких лекарств, как атазанавир и нельфинавир. Сообщается увеличить уровни в сыворотке других антиретровирусных агентов, таких как Сахнивир. Есть также другие антиретровирусные препараты, уровни которого в сыворотке оставались без изменений, одновременно используются с омепразолом. Из-за подобных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, одновременное использование эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нельфинвир, не рекомендуется.
Эзомепразол не продемонстрировал клинически значимое влияние на фармакокинетику амоксициллина и хинидин.
Влияние других лекарств на фармакокинетику эзомепразола
Эзомепразол метаболизируется ферментом CYP2C19 и CYP3A4. Сопущенное устное использование эзомепразола и CYP3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) привело к удвоению воздействия (AUC) эзомепразола. Одновременное использование эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем в два раза превышения воздействия эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 - Voriconazole - Увеличение AUCτ Esomeprazole на 280%. В таких случаях не всегда необходимо регулировать дозу эзомепразола. Однако необходимо учитывать потребность в дозе регулировки для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случаях, когда требуется долгосрочное лечение.
Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов с детствами, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1 мг / кг у младенцев (1 месяц и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с внутренним страховым ртом <4.
Профиль безопасности препарата был похож на то, что наблюдается у взрослых.
Исследование с участием здоровых добровольцев продемонстрировало наличие фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (погрузочная доза - 300 мг / суточная доза обслуживания - 75 мг) и эзомепразол (40 мг в день оральный), что привело к снижению воздействия активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижение максимальной подавления (ADP-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Однако он остается неясным клиническим значением этого взаимодействия. Виходячи з результатів одного проспективного рандомізованого (але незавершеного) дослідження (за участю понад 3760 осіб; порівнювалося лікування плацебо та омепразолом 20 мг пацієнтів, які лікувалися клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою) та нерандомізованих post-hoc аналізів даних великих проспективних рандомізованих досліджень клінічних подій (у понад 4700 пацієнтів), відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судинних подій на тлі одночасного застосування клопідогрелю та ІПП, у тому числі езомепразолу.
Ряд обсерваційних досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом з ІПП.
У ході дослідження за участю здорових добровольців, у якому вивчали застосування клопідогрелю разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти порівняно з клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Проте максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукована) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та клопідогрель+комбінація (езомепразол+ацетилсаліцилова кислота), що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.
Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.
Особливості застосування.
При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, суттєва втрата маси тіла, періодична нудота, дисфагія, гематемезис або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка підозрюється або присутня, необхідно виключити злоякісність, оскільки застосування езомепразолу натрію може послаблювати симптоми та відстрочити встановлення правильного діагнозу.
У здорових добровольців відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтримувальна доза – 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 40 % та зменшення максимальної інгібуючої активності (АДФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у середньому на 14 %. Отже, застосування окремо езомепразолу та клопідогрелю слід уникати.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Існують обмежені дані щодо застосування езомепразолу під час вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив езомепразолу на розвиток ембріона/плода. Дослідження на тваринах із застосуванням рацемічної суміші не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, пологи або постнатальний розвиток. При призначенні езомепразолу вагітним жінкам слід дотримуватися обережності.
Невідомо, чи виділяється езомепразол у грудне молоко жінок. Дослідження за участю жінок, які годують груддю, не проводилися. Тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Малоймовірно, щоб езомепразол натрію впливав на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально, призначають парентеральне введення езомепразолу в дозі 20-40 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом слід призначати дозу 40 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з ГЕРХ, які одержують симптоматичне лікування, слід призначати дозу 20 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних з терапією НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних з терапією НПЗЗ, пацієнтам, що входять до групи ризику, слід призначати дозу 20 мг 1раз на добу.
Зазвичай курс внутрішньовенного лікування є короткотривалим. Слід переводити пацієнта на пероральне лікування якомога скоріше.
Підтримання гемостазу та попередження повторної кровотечі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки
Після ендоскопічного лікування гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки слід застосовувати дозу 80 мг, яку вводять як інфузію протягом 30 хвилин, після чого застосовують тривалу внутрішньовенну інфузію в дозі 8 мг/год протягом 3 днів (72 години).
Після парентеральної терапії слід застосувати терапію, спрямовану на пригнічення секреції кислоти, яку проводять за допомогою езомепразолу натрію, таблеток по 40 мг, 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
Спосіб застосування
Ін'єкції
Езомепразол у дозі 20 мг та 40 мг вводиться у формі внутрішньовенної ін'єкції протягом 3 хвилин. Розчин для ін'єкції готують, додаючи 5 мл 0,9 % розчину натрію хлориду у флакон з езомепразолом. Для введення дози 20 мг використовується половина приготованого розчину. Невикористані залишки розчину слід знищити.
Інфузії
Езомепразол у дозі 20 мг та 40 мг вводять у формі внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хвилин. Розчин для інфузії готують шляхом розчинення вмісту 1 флакона із 40 мг езомепразолу в 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування. Для введення дози 20 мг застосовують половину приготованого розчину.
Невикористані залишки розчину слід знищити.
Приготований розчин для інфузій повинен бути прозорим, безбарвним або ледь жовтуватим.
Інфузія 80 мг
Приготований розчин слід вводити як тривалу внутрішньовенну інфузію протягом 30 хвилин.
Розчин для інфузії готують шляхом розчинення вмісту двох флаконів із 40 мг езомепразолу в об'ємі до 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.
Доза 8 мг/год
Приготований розчин слід вводити як тривалу внутрішньовенну інфузію протягом 71,5 години (розраховано для швидкості інфузії 8 мг/год).
Ниркова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Через обмежений досвід застосування пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю таких пацієнтів слід лікувати з обережністю.
Печінкова недостатність
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступенів тяжкості коригування дози не потрібне. Для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну добову дозу езомепразолу 20 мг.
Виразки, що кровоточать: пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступенів тяжкості коригування дози не потрібне. Для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю після початкового внутрішньовенного введення дози 80 мг езомепразолу протягом 30 хвилин для проведення тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години може бути достатньо дози 4 мг/год.
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне.
Діти віком 1-18 років
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально, може бути призначено парентеральне введення препарату 1 раз на добу як частину курсу лікування ГЕРХ (дозування препарату див. у таблиці нижче).
Зазвичай курс внутрішньовенного лікування повинен бути короткотривалим, і пацієнта слід перевести на пероральне лікування якомога скоріше.
Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення препарату
Вікова група | Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту | Симптоматичне лікування ГЕРХ |
1-11 років | Маса тіла < 20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥ 20 кг: 10 мг або 20 мг 1 раз на добу | 10 мг 1 раз на добу |
12-18 років | 40 мг 1 раз на добу | 20 мг 1 раз на добу |
Спосіб застосування
Ін'єкція
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної ін'єкції протягом періоду не менше 3 хвилин.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної ін'єкції протягом періоду не менше 3 хвилин. Залишки розчину слід знищити.
Доза 10 мг
1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної ін'єкції протягом періоду не менше 3 хвилин. Залишки розчину слід знищити.
Інфузія
Доза 40 мг
Відновлений розчин необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин. Залишки розчину слід знищити.
Доза 10 мг
Чверть відновленого розчину необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин. Будь-які невикористані залишки розчину слід знищити.
Передозування.
Дані щодо передозування обмежені та пов'язані з навмисним передозуванням. При пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг спостерігалися симптоми шлунково-кишкових розладів та слабкість. Одноразове застосування езомепразолу в дозі 80 мг перорально та внутрішньовенне застосування дози 308 мг езомепразолу протягом 24 годин симптомів не викликало.
Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв'язується з протеїнами плазми і тому швидко не діалізується. Як і в будь-якому випадку передозування, лікування має бути симптоматичним із застосуванням загальних підтримувальних заходів.
Побічні реакції.
Під час клінічних досліджень та після впровадження езомепразолу в широку медичну практику повідомлялося про наведені побічні ефекти.
З боку системи крові : лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як пропасниця, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.
Метаболічні порушення: периферичні набряки, гіпонатріємія, гіпомагніємія; тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.
З боку психіки: безсоння, збудження, депресія, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, сонливість, порушення смаку.
З боку органів зору: нечіткість зору.
З боку органів слуху: вестибулярні запаморочення.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку травного тракту: біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів печінкових ферментів, гепатит з жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З боку шкіри: реакції в місці введення*, дерматит, свербіж, висип, кропив'янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістковоо-м'язової системи: артралгія, міалгія, м'язова слабкість.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні порушення: слабкість, посилення потовиділення.
* Реакції в місці введення переважно спостерігалися у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 днів (72 години). У доклінічному дослідженні препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічне проявлення подразнення тканини було пов'язане з концентрацією.
Повідомлялося про поодинокі випадки необоротного порушення зору у критично хворих пацієнтів, які отримували внутрішньовенні ін'єкції омепразолу (рацемату), особливо у високих дозах, проте причинного зв'язку не встановлено.
Діти
З метою оцінки фармакокінетики повторюваних доз езомепразолу при внутрішньовенному застосуванні препарату один раз на добу протягом 4 днів у пацієнтів віком від 0 до 18 років було проведено рандомізоване відкрите багатонаціональне дослідження. Загалом 57 пацієнтів (8 дітей віком 1-5 років) були включені у дослідження для оцінки безпеки застосування препарату. Результати щодо безпеки застосування препарату відповідають відомому профілю безпеки езомепразолу.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 флакону з порошком у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Барода Хайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Індія.
ЭЗОМЕПРАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа