РАПТЕН 75 раствор для инъекций 75 мг амп. 3 мл №5

Для медицинского использования препарата

Rapeten 75.

( Rapten 75 )

Состав :

Активный ингредиент: Diclofenac;

1 мл раствора содержит Diclofenac натрий 25 мг;

Вспомогательные вспомогательные: бензиловый спирт, метабисульфит натрия (E 223), маннит (E 421), гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственное средство f ** Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусных кислот и родственные соединения. Diclofenac. ATC M01A B05 код.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат с внутримышечной введением предназначен для лечения:

Препарат при введении в форме внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказание.

- известная гиперчувствительность к активным веществам, метабисульфиту или любым другим компонентам препарата;

- аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например ацетилсалициловой кислоты, которые могут быть выражены бронхоспазмом, вартикарии, острым ринитом, носовыми полипами или другими аллергическими симптомами;

- активная язва желудка или кишечника, кровотечения или перфорации;

- воспалительное заболевание кишечника (например, заболевание короны или язвенный колит);

- тяжелая форма отказа печени (Child-Pugh Class C, цирроз печени и асцит);

- умеренные и тяжелые формы почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин);

- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардии, инфаркт миокарда;

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые пострадали от инсульта или имеют эпизоды переходных ишемических атак;

- заболевания периферических артерий;

- лечение периоперационной боли в аорто-коронарном шунтировании (или использование искусственного кровообращения).

- Пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, расстройства крови, расстройствам гемостаза, кроветворных расстройств или цереброваскулярного кровотечения.

Способ применения и доза.

Общая рекомендация - доза должна быть выбрана индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы. Препарат следует использовать в самых маленьких эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени с учетом задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Подготовка Rapeten 75, инъекционное решение не применяется более 2 дней; При необходимости лечение может продолжаться с использованием других лекарственных форм (таблетки или суппозитории).

Внутримышечная инъекция

Чтобы предотвратить повреждение нервов или других тканей в месте внутримышечной инъекции, следуйте правилам.

Доза обычно представляет собой одну ампулу 75 мг в день по глубокой инъекции в верхнем внешнем секторе больших ягодичных мышц. В тяжелых случаях (таких как количество колики) ежедневная доза может быть увеличена до двух инъекций 75 мг, между которой придерживается в течение нескольких часов (одна инъекция в каждом ягодении). Альтернативно, одна ампула 75 мг может быть объединена с другими лекарственными формами до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

В условиях атаки мигреньский клинический опыт ограничен случаями с первоначальным использованием одного ампула 75 мг, доза вводят при способности сразу после использования суппозиториев 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенная инфузия

Решение впрыска Rapeten 75 не следует вводить в виде внутривенного болюсного инъекции.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Rapeten 75, в зависимости от его продолжительности, следует разбавлять в 100-500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора раствора раствора натрия для впрыска (0,5 мл 8,4% раствора или 1 ML из 4,2% или соответствующего объема другой концентрации) взяты из недавно открытого контейнера; Добавьте к этому раствору Содержание одной ампулы препарата представляет собой Rapeten 75. Используйте только прозрачные решения. Если решение представляет собой кристаллы или осадок, он не может быть использован для инфузии.

Рекомендуемые два альтернативных дозированных режима препарата 75 инъекционного раствора. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг следует вводить непрерывно с 30 минут до 2 часов. При необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства, необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после чего необходимо использовать непрерывную инфузию около 5 мг / ч до максимума в день доза 150 мг.

Неблагоприятные реакции.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением раствора препарата 75 для впрыска и / или других дозировков DICLOFENAC в краткосрочном и долгосрочном использовании.

Инфекции и вторжение: абсцесс при инъекции.

Из системы гематопоев: тромбоцитопения, лейкопения, анемии (включая гемолитическую и апластику анемию), агранулоцитоз.

Из иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакция (включая гипотензию и удар); ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Из нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость; Паресья, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройство вкуса, инсульт, нарушение ощущения.

Из органов видения: расстройство зрения, видение, диплопию.

Слухов и лабиринтом: головокружение; Белл в ушах, нарушение слуха.

Из сердца: чувство сердцебиения, боли в груди, инфаркт миокарда.

Из сосудистой системы : артериальная гипертензия, васкулит.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства : астма (включая дисплей), бронхоспазм; пневмонит.

Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, анорексия; гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, земля, язва желудка или кишечника (с или без кровотечения, перфорации); Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита, болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройство глотки, аналогичное диафрагмой кишечных стриктур, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства : увеличение трансаминаз; гепатит, желтуха, нарушение функций печени; Мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Из кожи и подкожных тканей: сыпь; крапивница; Расширенные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, различные типы эритема, синдром «Стивенс-Джонсон», токсический эпидермальный некролиз (синдром Лэйллы), отксыпающий дерматит, выпадение волос, светочувствительность, фиолетовый, аллергический пурпура, зуд.

С стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в администрации препарата: реакция на месте инъекции, боль, упрочнение; Набухание, некроз, абсцесс на месте инъекции.

Эти клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на повышенный риск тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанного с использованием диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в день) и при длительном использовании.

Передозировка.

Симптомы. Типичная клиническая картина наружной передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, кольцо в ушах или судороги. В случае тяжелых отравлений возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Уход. Лечение острого отравления НСАЗа в основном соответствует опорным мерам и симптоматическому лечению. Опорные меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и дыхательная депрессия.

Специальные мероприятия, такие как принудительный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать удаление нестероидальных противовоспалительных агентов из-за их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Rapeten 75 не следует использовать во время первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда потенциальная выгода превышает риск для плода. Как и в случае других нестероидных противовоспалительных агентов, применение во время III триместра беременности противопоказано в результате возможного развития отсутствия матки и / или преждевременного замыкания дымокуса Arteriosus.

Период кормления груди

Как и другие нестероидные противовоспалительные агенты, Diclofenac проникает в родительское молоко в небольшом количестве. Таким образом, для того, чтобы избежать нежелательных эффектов на младенце, Rapeten 75 не следует использовать во время грудного вскармливания.

Фертильность

Как и другие нестероидные противовоспалительные агенты, Rapeten 75 может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или теми, кто принял экзамен в результате бесплодия, должен прекратить использование препарата.

Дети.

Благодаря значительному воздействию препарата, Rapeten 75 в этой дозированной форме инъекционного раствора не следует использовать для детей.

Особенности приложения.

При применении всех нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любое время во время лечения, с или без предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилых людей эти явления, как правило, более серьезные последствия. В случае желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих изнасилование 75, этот лекарственный продукт должен быть отменен.

Существует повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами Cox-2. До сих пор неизвестно ли этот риск в прямой зависимости от селективности Cox-1 / Cox-2 отдельных НПВП. В настоящее время доступны данные для длительного лечения максимальной дозой Diclofenac. Перед получением таких данных тщательная оценка соотношения риска и преимущества использования диклофенака пациентам с клинически подтвержденными ишемическими сердечными заболеваниями, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионными заболеваниями периферийных артерий или значительных факторов риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, диабет Mellitus, курение). Благодаря риску самая низкая эффективная доза должна применяться в течение кратчайшего курса лечения.

Почечные эффекты NSaz включают задержку жидкости с отеком и / или артериальной гипертонии. Следовательно, Diclofenac следует использовать с назначению пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости. Внимание также проявляется пациентам, которые используют диуретики или сопровождающие ингибиторы ACE или повышенные риск гиповолемии.

В связи с использованием NSAIDS, включая диклофенац, с кожи были серьезные реакции, некоторые из них являются смертельными, включая отклитивный дерматит, синдром Стивенсона и токсического эпидермального некролиза. Наивысший риск этих реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. Использование диклофенака должно быть прекращено первым появлением высыпания на коже, поражениями слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при использовании других NSazs, редко без предварительного воздействия диклофенака также может возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоид. Метабисульфит в инъекционном растворе также может привести к отдельным гиперчувствительности и реакциям бронхоспазма.

НСАЗ может повысить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, который может быть смертельным из-за того, какой изнасилование 75 не рекомендуется использовать для лечения послеоперационной боли во время операции органокороновой шутки.

Как и другие НПВП, Rapeten 75, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Для прописания пациентов с дицинофенаком со значительными факторами риска для сердечно-сосудистых явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) могут быть только полностью клинической оценкой. Поскольку сердечно-сосудистые риски Diclofenac могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения, он должен использоваться как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Необходимо периодически рассмотреть потребности пациента при использовании диклофенака для облегчения симптомов и реакции на терапию. С осторожностью использовать пациентов в течение 65 лет.

Бронирование

- Общий

Следует избегать использования препарата с системными NSADS, включая избирательные ингибиторы COX-2, из-за отсутствия какой-либо синергетической выгоды и возможности разработки дополнительных побочных эффектов.

Он должен быть осторожен при назначении препарата пожилым людям. В частности, для пожилых людей со слабым здоровьем и для пациентов с низким весом тела рекомендуется применить самые низкие эффективные дозы.

- астма в анамнезе

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть носовые полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронических инфекций дыхательных путей (особенно связаны с симптомами аллергии, аналогичными рифмами) чаще, чем другие возникающие Реакции на NSAZS, аналогичные усугубинию астмы (также связанные с переносимостью анальгетики / обезболивающей астмы), отека айвы или уравновешений. В связи с этим такие пациенты рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к чрезвычайной помощи). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудящими или вартикариями.

Специальные оговорки рекомендуются, когда Rapeten 75 используется парентерально с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут быть усугуплены.

- Влияние на пищеварительный тракт

Как и в случае использования других НПВП, с администрированием препарата, 75 пациентов с симптомами, указывающими на нарушения из пищеварительного тракта (TT) или анамнеза, которые включают в себя присутствие желудка или кишечника, кровотечением или перфорацией, обязательного медицинского надзора и Особая осторожность. Риск кровотечения в ТТ увеличивается с увеличением дозы и у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у пожилых людей.

В целях снижения риска токсического воздействия на ТТ пациентам с язвой в истории, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфораций, а у пожилых людей лечение должно быть запущено и поддержание самых низких эффективных доз.

Для таких пациентов, как и пациенты, которые требуют сопровождающих лекарств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (спрашивают) или другие препараты, которые, вероятно, увеличивают риск нежелательных действий на TT, необходимо учитывать использование комбинированной терапии с использованием защитного лечения. Средства (например, протонные насосы или ингибиторы миссии).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечения в ТТ). Предостережения также необходимы для пациентов, которые получают сопроводительные препараты, которые могут увеличить риск язв или кровотечений, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические агенты или селективные ингибиторы захвата серотонина.

RAPEN 75 необходимо с осторожностью назначать пациентов, в истории которых представляют собой воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь крона или неспецифический язвенный колит, и устанавливает тщательный медицинский надзор и соответствующие меры предосторожности, связанные с тем, что их состояние может быть усугубиться.

- Влияние на печень

Требуется тщательный медицинский надзор, когда Repeten 75 предписан пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может быть усугуплено.

Как с использованием других НПВП, уровень одного или нескольких печеночных ферментов может увеличить. Во время долгосрочной обработки Rapeten 75 назначен регулярным надзором функций печени как меры предосторожности. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату Раптен 75 слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у випадку, коли Раптен 75 застосовувати пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокації нападу.

– Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або нирок (у т. ч. функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу печінки), артеріальну гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та для пацієнтів із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках у якості застережних заходів рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

– Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, Раптен 75 може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом Раптен 75 спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Раптен 75, розчину для ін'єкцій та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби . Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати з застереженням, а пацієнти, особливо особи літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов'язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди . Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку ТТ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби . Рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) . Супутнє введення системних НПЗЗ та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати . Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепин, фентоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі.

Метотрексат . При введенні НПЗЗ менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус . Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом . У зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.

Антибактеріальні хінолони . Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Раптен 75 містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване у експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату обумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращення функцій.

Раптен 75 здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хв.

Раптен 75 продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення Раптен 75 швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо препарат застосовувати одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, Раптен 75 суттєво зменшує їх необхідність.

Раптен 75, розчин для ін'єкцій в ампулах особливо необхідний для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом'язової ін'єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації у плазмі, що становлять приблизно 2,5 мікрограм/мл (8 мікромоль/л), досягаються приблизно після 20 хв. Об'єм абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У випадку, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації у плазмі становлять приблизно 1,9 мікрограм/мл (5,9 мікромоль/л). Більш короткий час інфузії призводить до вищих максимальних концентрацій у плазмі, у той час як триваліші інфузії призводять до концентрацій, пропорційних до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом'язової ін'єкції або прийому шлунковорезистентних таблеток чи застосування супозиторіїв концентрації у плазмі крові швидко знижуються одразу після досягнення пікових рівнів.

Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходу через печінку (ефект «першого проходження») у випадку, коли препарат вводиться пероральним або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл . 99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Уявний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становив від 3 до 6 годин. Через дві години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрації диклофенаку у синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові і залишаються вищими протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4',5-дигідрокси-, та 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак), більшість із яких перетворюється у кон'югат глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж у диклофенаку.

Виведення.

Загальний системний кліренс диклофенаку у плазмі становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми 1-3 години. Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60 % введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Менш ніж 1 % виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія привела до вищої на 50 % концентрації у плазмі, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну менш ніж 10 мл/хв рівні гідрокси-метаболітів у плазмі крові при досягненні стаціонарного стану приблизно у 4 рази вищі, ніж у нормальних осіб.

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться через жовч.

У пацієнтів із хронічним гепатитом або недекомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів без захворювання печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин безбарвного або блідо-жовтого кольору з характерним запахом.

Несумісність.

Як правило, Раптен 75, розчин для ін'єкцій не можна змішувати з іншими розчинами для ін'єкцій.

Розчини для інфузії натрію хлориду 0,9 % або глюкози 5 % без бікарбонату натрію у якості добавки становлять ризик перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші розчини для інфузії не застосовувати.

Термін придатності. 3 роки. Розчин необхідно використати одразу після відкриття.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 мл (75 мг) в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. «Хемофарм» АД/«Hemofarm» AD.

Місцезнаходження.

Белградський шлях б/н, 26300, м. Вршац, Сербія/Beogradski put bb, 26300,Vrsac, Serbia.