РОТАЦЕФ порошок д/ин. 1 г фл, с 1% лидокаином амп. 3,5 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Ротацеек

(Rotacef)

Место хранения:

Активный ингредиент : CEFCRIAXONE;

1 флакон содержит цефтриаксон (в форме цефтриаксона натрия) 0,5 г или 1 г;

1 ампула растворителя содержит раствор гидрохлорида лидокаина 1% (гидрохлорид лидокаина, гидроксид натрия, вода для инъекций).

или

1 ампула растворителя содержит воду для инъекций

Лекарственная форма.

Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок, частично гигроскопический, почти белый или желтоватый.

Растворитель (решение гидрохлорида лидокаина 1%): бесцветный прозрачный раствор без запаха.

Растворитель (вода для инъекций): бесцветное прозрачное решение.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Другие β-лактамы антибиотики. Гефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. ATH ATH J01D D04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

CEFTRIAXON является парентеральным поколением антибиотика Cephalosporin III с длительным действием.

Механизм действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ​​ингибированием синтеза клетки стенки. Ceftriaxone активна in vitro относительно широкий ассортимент грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется значительной устойчивостью к большинству B-лактамазам (как пенициллиназами, так и цефалоспориназами) грамосположительных и грамоснатных бактерий. Ceftriaxone обычно активен в отношении микроорганизмов in vitro и клинических инфекций (см. Раздел «Показания»).

Грамположительные аэробы.

Staphylococcus Aureus (метициллин чувствительный), коагулаз-негативные стафилококки, стрептококки pyogenes (β-гемолитические, группа a), стрептококки агалактии (β-гемолитические, группа b),
β-гемолитические стрептококки (не принадлежащие к группам A и B), стрептококки вириданс, стрептококки пневмонии.

Примечание. Staphylococcus SPP устойчив к метициллину. Устойчив к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Также Enterococcus Faecalis , Enterococcus Faecium и Listeria Monocytogenes демонстрируют устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы.

Acinetobacter LWOFFI, ацинетобактер Анитратус ( в основном А. Баумание) *, аэромонас гидрофила , алькалигенов фекалис, алькалигенов Одоранты, алкагеноподибские бактерии, Borrelia Burgdorferi, Burkolderia Cepacia, CapnoCytophaga SPP., Citrobacter Diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter Freundii *, Escherichia Coli , Enterobacter Aerogenes *, Enterobacter Cloacae *, Enterobacter SPP . (Другое) *, Haemophilus ducreyi, haemophilus грипп , haemophilus, haemophilus parainfluenzae, hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella Pneumoniae **, Moraxella Catarrhalis (ранее известный как Branhamella Catarrhalis), Moraxella Osloensis, Moraxella SPP . (Другие), Морганилла Морганилия , Neisseria Gonorrhoeae , Neisseria Meningitidis , Pasteurella Multocida , Plesiomonas Shigelloides , Proteus Mirabilis , Proteus Penneri *, Proteus vulgaris , Pseudomonas Fluorescens * , Pseudomonas SPP. (Другое) *, Providentia Rettgeri , Providentia SPP. (Другие), Салмонелла Typhi , Salmonella SPP. (Группа Enteritidis ), Serratia Marcescens , Serratia SPP. (Другие), Shigella SPP, Vibrio SPP., Ерисиния Энтеколокола , Ериния СПП. (другие).

* Некоторые изоляты этих видов стабильны к цефтриаксу в основном благодаря образованию β-лактамазы, закодированной хромосом.

** Некоторые изоляты Klebsiella Pneumoniae устойчивы к цефтриаксону в результате ряд, опосредованной плазмидой β-лактамазы.

Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множество устойчивости к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уредопенициллин, цефалоспорины и и второе поколения, аминогликозиды чувствительны к цефтриаксону. Treponema Pallidum чувствителен к цефтриаксону in vitro и в животных экспериментах. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. Для некоторых исключений клинические штаммы P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Anaerobes.

Бактериоиды SPP. (Чувствительный к желчью) *, Closttridium SPP. (За исключением группы C. Perfingens ), нуклеатором Fusobacterium , Fusobacterium SPP. (Другое), Gaffkia Anaerobica (ранее называемая пептококкой ), пептостроптококки .

* Некоторые изоляты бактериоидов SPP. Устойчив к цефтриаксону.

Примечание. Многие из штаммов бактериоидов SPP. Которые производят B-лактамазу (в частности, B. fragilis), устойчивые к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium Difficile.

Чувствительность к цефтриаксону может быть определено методом привода или методом последовательных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную технику, аналогичную тому, что рекомендуется Национальным комитетом клинических лабораторных стандартов (NKCLS). Для Ceftriacone NKCLS установил такие критерии оценки результатов тестирования:

Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски Ceftrixone, поскольку in vitro исследования показывают, что цефтриаксон активна относительно отдельных штаммов, которые устойчивы при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов NKCLS для определения чувствительности микроорганизмов, другие хорошо стандартизированные стандарты, такие как DIN и ICS, могут быть использованы для адекватной оценки уровня чувствительности.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика Ceftriacone имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата (свободно и связаны с белками цефтриаксонов), за исключением полураспада, зависят от дозы.

Поглощение.

Максимальная концентрация плазмы крови после внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения. Одноразовая внутривенная инфузия 1 г и 2 г приводит 30 минут до концентрации 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг / л соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения равна такому после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Распределение.

Объем распределения CEFTRIAXONE составляет 7-12 литров. После внутривенного введения Ceftrixon быстро проникает в интерстициальную жидкость, где бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов хранятся в течение 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткань и жидкость организма. Для более чем 24 часов его концентрации минимальные подавляющие концентрации для большинства патогенов инфекций составляют более 60 тканей и жидкостей (включая легкие, сердца, желчный тракт, печень, среднее ухо и слизистый нос, кости, а также позвоночника , плевральные и синовиальные жидкости, секретная простата).

Ceftrixon обращается связывание с альбумином, а степень связывания уменьшается с увеличением концентрации, например, уменьшением от 95% при концентрации плазмы крови менее 100 мг / л до 85% в концентрации 300 мг / л. Из-за более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Ceftrixson проникает на воспаленные раковины мозга у детей, в том числе новорожденные. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения, а в среднем составляет 18 мг / л при дозах 50-100 мг / кг. В бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% концентрации плазмы крови, с асептическим менингитом - 4%. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг / кг концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг / л. У взрослых пациентов с менингитом после дозы 50 мг / кг за 2-24 часа достигаются такие концентрации цефрикона в спинномозговой жидкости, которые много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных патогенов менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентурный барьер, и в небольших концентрациях проникает в грудное молоко (3-4% концентрации в плазме крови матери через 4-6 часов).

Метаболизм.

Ceftriaxon не подлежит систематическому метаболизму, но превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Разведение.

Общий плазменный клиренс цефтриаксии составляет 10-22 мл / мин. Задавление почек равно 5-12 мл / мин. 50-60% Ceftriaxone выделяется в неизменной форме почек и
40-50% - в неизменной форме с желчью. Срок годности цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика в специальных популяциях.

У новорожденных детей почки отображаются примерно 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте 75 лет период полураспада в среднем в 2-3 раза больше, чем взрослый молодой возраст.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функций почек и печени фармакокинетика цефтриаксон варьируется в небольшой степени, только небольшое увеличение полураспада в плазме крови. Если бы только функция почек нарушена, вывод желчи увеличивается, если функция печени нарушается, выход почек увеличивается.

Клинические характеристики.

Индикация.

Для лечения инфекций чьи патогены чувствительны к цефтриаксию:

Периодиориальная профилактика инфекций в хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчного тракта, мочевыводящих путей и во время гинекологических процедур, но только в случаях потенциального или известного загрязнения.

При назначении Rotaceaf необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикому терапии и, в частности рекомендации по профилактике антибиотикозного сопротивления.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к любому другому типу антибактериальных агентов β-лактама (пенициллинов, монобактам и карбапены).

Ceftriaxone противопоказан:

- преждевременный новорожденный ≤ 41 неделя с учетом времени развития внутриветованного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) *;

- пожертвованный новорожденный (возраст ≤ 28 дней):

▫ с гипербилирубинемией, джаунду, гипоальбумминой или ацидозом, поскольку при таких билирубин связывающих состояния, вероятно, нарушены *;

▫, который требует (или ожидается, что потребуется) внутривенное введение препаратов кальция или кальциевых инфузий, поскольку существует риск формирования осаждения кальциевой соли Ceftrixone (см. Разделы «Особенности применения» и «боковых реакций»).

!

До внутримышечного введения цефтриаксона необходимо исключить наличие противопоказаний к использованию лидокаина, если он используется в качестве растворителя (см. Раздел «Особенности применения»). Видеть Инструкция по медицинскому использованию лидокаина, особенно противопоказаний.

Решения цефтриаксона, содержащего лидокаин, никогда не должны вводиться внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Растворители, содержащие кальций, такие как рекордный раствор или уплотнительное решение, не должны использоваться для восстановления порошка цефтриаксона во флаконах или для дальнейшего разбавления пониженного внутривенного раствора, поскольку осадок могут быть сформированы. Осадки кальциевой соли цефтриаксона также могут быть сформированы при смешивании цефтриаксона с помощью кальциевых растворов в одной инфузионной системе. Ceftriacone нельзя вводить одновременно с решениями для внутривенного введения, содержащего кальция, в том числе растворы, содержащие кальция для длительных инфузий, таких как растворы парентерального питания с использованием системы Y-в форме Y. Тем не менее, остальные пациенты, за исключением новорожденных, растворов Ceftriacone и кальция, содержащие кальция, можно вводить последовательно, один после одного, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. Известные исследования и N vitro с использованием плазмы крови взрослых и новорожденных, во время которого было показано, что новорожденного угрожают повышенным риском образования осаждений кальциевой соли цефтриаксон (см. Разделы «Способ применения и дозы», «противопоказания». «,« Особенности применения »,« Особенности применения »,« Побочные реакции »).

Совместимое использование препарата с пероральными антикоагулянтами может повысить влияние против витамина К и риска кровотечения. Желательно проверить международное нормализованное соотношение и правильно регулировать дозу антивитамина как во время, так и после терапии цефтриаксона (см. Раздел «Побочные реакции»).

Существуют противоречивые данные о потенциальном увеличении токсического воздействия аминогликозидов на почку, когда они используются с цефалоспоринами. В таких случаях необходимо тщательно придерживаться рекомендаций для мониторинга уровня аминогликозидов (и функций почек) в клинической практике.

Существует информация о том, что in vitro исследование с хлорамфениколом в сочетании с цефтриаксоном наблюдается антагонистические эффекты. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Не было случаев взаимодействия между цефтриаксонами и кальциевыми препаратами для перорального введения или взаимодействия между цефтриаксом для внутримышечного введения и кальциесодержащих препарата (для внутривенного или перорального введения).

У пациентов, которые используют Ceftriaxon, возможные ложные положительные результаты теста Koomca.

Ceftriaxone, как и другие антибиотики, могут привести к ложноположительным результатам анализа на галактосемии.

Аналогичным образом, при определении глюкозы в моче, используя неитерментные методы, результаты могут быть ложными. По этой причине во время использования цефтриаксона уровень глюкозы в моче следует определить с использованием методов фермента.

Нарушения функции почек не наблюдались после сопровождения больших доз цефтриаксонов и мощных диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное использование Probenecid не уменьшает вывод цефтриаксона.

Особенности приложения.

Ответ гиперчувствительности.

Как и в случае использования всех антибиотиков β-лактама, были случаи серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальными последствиями (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности цефтриаксон должен немедленно прекратить и принимать соответствующие срочные меры. Перед началом лечения необходимо определить, представляют ли пациент в анамнезе тяжелее гиперчувствительные реакции на цефтриаксон, другие цефалоспорины или другие типы β-лактам. Необходимо использовать цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе незначительной гиперчувствительности к другим препаратам β-лактама.

Зарегистрированные случаи тяжелых нежелательных реакций из кожи (синдром Стивенс-Джонсона или синдрома молыного молу / токсический эпидермальный некролиз); Однако частота этих явлений неизвестна (см. Раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальция.

В преждевременных и пожертвованных младенцах менее 1 месяца существуют случаи формирования осадков кальциевой соли цефтриаксон в легких и почках со смертными последствиями. По крайней мере, один из этих пациентов с цефтриаксоном и кальцием вводили в разное время и через различные внутривенные инфузионные системы. Согласно существующим научным данным, подтвержденные случаи формирования внутрисосудистых осадков не зарегистрированы, за исключением новорожденных, которые вводили цефтриаксон и кальциевые растворы или любые другие кальциесодержащие препараты. В существующих исследованиях данных исследования in vitro показали, что новорожденного угрожают повышенным риском образования кальциевой соли цефриаксионов по сравнению с пациентами в других возрастных группах.

При нанесении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат не может быть смешиваться или вводить одновременно с любыми решениями для внутривенного введения, содержащего кальция, даже с использованием различных инфузионных систем или введение препаратов на различные инфузионные участки. Тем не менее, пациенты в возрасте до 28 дней из цефтриаксонов и кальциевых растворов могут вводиться последовательно, один после одного, при условии, что препараты вводятся через различные инфузионные системы в разных частях тела или замены или тщательной мытье инфузионной системы между Введение этих средств физиологическим физиологическим раствором для предотвращения образования осадка. Пациенты, которые требуют постоянных инфузионов растворов, содержащих кальция для полного парентерального питания (PPX), доктор может обозначать альтернативные антибактериальные агенты, которые не связаны с аналогичным риском образования осадка. Если использование цефтриаксона пациентам нуждается в постоянной пище, признается необходимым, решения для PPX и CEFTRIAXONE могут вводиться одновременно, хотя и через различные инфузионные системы и в разных частях тела. Також введення розчинів для ППХ можна призупинити на час інфузії цефтриаксону та промити інфузійні системи між введенням розчинів (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції» та «Несумісність»).

Діти.

Безпека та ефективність цефтриаксону у новонароджених, немовлят та дітей були встановлені для доз, описаних у розділі «Спосіб застосування та дози». Згідно із наявними даними досліджень, було показано, що цефтриаксон, як деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін зі зв'язку із альбуміном сироватки крові.

Цефтриаксон протипоказаний недоношеним та доношеним новонародженим, яким загрожує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії (див. розділ «Протипоказання»).

Імуноопосередкована гемолітична анемія.

Випадки імуноопосередкованої гемолітичної анемії спостерігалися у пацієнтів, які отримували антибактеріальні засоби класу цефалоспоринів, в тому числі цефтриаксон (див. розділ «Побічні реакції»). Тяжкі випадки гемолітичної анемії, в тому числі із летальними наслідками, були зареєстровані в період лікування цефтриаксоном як у дорослих, так і у дітей.

Якщо під час застосування цефтриаксону у пацієнта виникає анемія, слід розглянути діагноз анемії, асоційованої із застосуванням цефалоспорину, та припинити застосування цефтриаксону до встановлення етіології захворювання.

Довготривале лікування.

При довготривалому лікуванні слід регулярно проводити розгорнутий аналіз крові.

Коліт/надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.

Випадки коліту та псевдомембранозного коліту, асоційованих із застосуванням антибактеріальних засобів, були зареєстровані на фоні застосування майже всіх антибактеріальних засобів, в тому числі цефтриаксону. Тяжкість цих захворювань може коливатися від легкої до загрозливої для життя. Тому важливо враховувати можливість такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування цефтриаксону виникла діарея (див. розділ «Побічні реакції»). Слід обміркувати припинення терапії цефтриасконом та застосування відповідних засобів проти Clostridium difficile . Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, застосовувати не слід.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, можуть виникати суперінфекції, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.

Тяжка ниркова та печінкова недостатність.

У випадку тяжкої ниркової та печінкової недостатності рекомендований ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Вплив на результати серологічних досліджень.

При застосуванні цефтриаксону тест Кумбса може давати хибнопозитивні результати. Також цефтриаксон може спричиняти хибнопозитивні результати аналізу на наявність галактоземії (див. розділ «Побічні реакції»).

При визначенні глюкози у сечі неферментними методами можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Протягом застосування цефтриаксону рівні глюкози у сечі слід визначати за допомогою ферментних методів аналізу (див. розділ «Побічні реакції»).

Натрій.

Пацієнтам, які дотримуються дієти із контрольованим вмістом натрію, слід взяти до уваги, що препарат Ротацеф містить натрій.

Спектр антибактеріальної активності.

Цефтриаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності і може бути непридатним для застосування в якості монотерапії при лікуванні певних типів інфекції, крім випадків, коли збудник вже підтверджений (див. розділ ««Спосіб застосування та дози»). У випадку полімікробних інфекцій, коли серед підозрюваних збудників є резистентні до цефтриаксону мікроорганізми, слід розглянути застосування додаткових антибіотиків.

Застосування лідокаїну.

Якщо в якості розчинника застосовують розчин лідокаїну, цефтриаксон можна вводити лише внутрішньом'язово. Перед введенням препарату слід обов'язково врахувати протипоказання до застосування лідокаїну, застереження та іншу відповідну інформацію, наведену у інструкціїї для медичного застосування лідокаїну (див. розділ «Протипоказання»). Розчин лідокаїну у жодному випадку не можна вводити внутрішньовенно.

Жовчнокам'яна хвороба.

У випадку наявності на сонограмі тіней, слід зважити на можливість утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону. Затінення, що помилково вважалися жовчними каменями, спостерігалися на сонограмах жовчного міхура, і частота їх виникнення зростала при застосуванні цефтриаксону у дозі 1 г/добу та вище. Особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні препарату дітям. Такі преципітати зникають після припинення терапії цефтриаксоном. У рідкісних випадках утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону супроводжувалося симптоматикою. За наявності симптомів рекомендується консервативне нехірургічне лікування, і лікар має прийняти рішення про припинення застосування препарату, спираючись на результати оцінки користі-ризику конкретного випадку (див. розділ «Побічні реакції»).

Жовчний стаз.

Є дані про зареєстровані випадки панкреатиту, можливо спричинені непрохідністю жовчних шляхів, у пацієнтів, які отримували цефтриаксон (див. розділ «Побічні реакції»). Більшість із таких пацієнтів мали фактори ризику розвитку холестазу та утворення біліарного сладжу, такі як попередня значна терапія, тяжка хвороба та повне парентеральне харчування. Не можна виключати, що ініціюючим або додатковим фактором розвитку цього порушення може бути утворення у жовчних шляхах преципітатів внаслідок застосування цефтриаксону.

Нирковокам'яна хвороба.

Є дані про зареєстровані випадки утворення ниркових каменів, що зникали після припинення застосування цефтриаксону (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку наявності симптомів слід зробити ультразвукове обстеження. Рішення щодо застосування препарату пацієнтам із наявністю в анамнезі ниркових каменів або гіперкальціурії приймає лікар, спираючись на результати оцінки користі-ризику конкретного випадку.

Утилізація лікарського засобу.

Надходження лікарського засобу у зовнішнє середовище слід звести до мінімуму. Слід запобігати потраплянню лікарського засобу у каналізаційну систему або домашні відходи. Будь-який невикористаний лікарський засіб після закінчення лікування або терміну придатності слід повернути в оригінальній упаковці постачальнику (лікарю або фармацевту) для правильної утилізації.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр. Існують обмежені дані щодо застосування цефтриаксону вагітним жінкам. Опубліковані дані досліджень на тваринах не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на ембріон/плід, пери- та постнатальний розвиток. Під час вагітності, зокрема у першому триместрі, цефтриаксон можна застосовувати, лише якщо користь перевищує ризик.

Годування груддю.

Цефтриаксон проникає у грудне молоко у низьких концентраціях, але при застосуванні препарату у терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на грудних немовлят. Проте не можна виключати ризик розвитку діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. Слід враховувати можливість сенсибілізації. Потрібно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від застосування цефтриаксону із врахуванням користі від грудного вигодовування для дитини та користі від терапії для жінки.

Фертильність.

Опубліковані дані досліджень репродуктивної функції не було виявлено ознак небажаного впливу на чоловічу або жіночу фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відповідні дослідження не проводилися. У зв'язку з можливістю виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком від 12 років: призначати 1-2 г Ротацефу 1 раз на добу (кожні 24 години). При тяжких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Новонароджені, немовлята та діти віком до 12 років.

Нижче наводяться рекомендовані дози для застосування 1 раз на добу.

Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, добова доза не має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози препарату для доношених і недоношених дітей відмінностей немає.

Ротацеф протипоказаний для застосування новонародженим віком ≤ 28 днів при необхідності (чи очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі постійні внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону (див розділ «Протипоказання»).

Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям із масою тіла понад 50 кг призначати дози для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вищі слід вводити шляхом інфузії упродовж принаймні 30 хвилин.

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування залежить від показання та перебігу хвороби.

Комбінована терапія. Доступні дані, що відносно багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтриаксоном і аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa . Через фізичну несумісність цефтриаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

Дозування в особливих випадках.

Менінгіт: при бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком від 15 днів до 12 років лікування розпочинати з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, а його чутливість визначена, дозу можна відповідно знизити. Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

- Neisseria meningitidis – 4 дні;

- Haemophilus influenza – 6 днів;

- Streptococcus pneumonia – 7 днів.

Бореліоз Лайма : дорослим та дітям – 50 мг/кг (найвища добова доза – 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Гонорея : для лікування гонореї (спричиненої утворюючими та неутворюючими пеніциліназу штамами) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом'язово.

Профілактика інфекцій у хірургії: для профілактики післяопераційних інфекцій при контамінованих або потенційно контамінованих хірургічних втручаннях рекомендовано – залежно від ступеня небезпеки зараження – вводити разову дозу 1-2 г Ротацефу за 30-90 хвилин до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне введення Ротацефу та одного з 5-нітроімідазолів (наприклад, орнідазолу).

Порушення функцій нирок та печінки: у хворих із порушеннями функцій нирок немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція печінки залишається нормальною. Лише у разі ниркової недостатності в передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не має перевищувати 2 г.

Хворим, які знаходяться на діалізі , немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Слід однак контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці крові, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза Ротацефу у хворих, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 2 г.

У хворих із порушеннями функцій печінки немає необхідності знижувати дозу в тому випадку, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасному тяжкому порушенні функцій нирок та печінки слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату в разі необхідності, оскільки рівень виведення у таких пацієнтів може знижуватися.

Приготування розчинів.

Відновлені розчини слід використати одразу після приготування. Залежно від концентрації колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового – ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Внутрішньом'язова ін'єкція

Відновлений розчин вводять глибоко у центр сідничного м'язу. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.

Для внутрішньом'язової ін'єкції в якості розчинника використовують тільки розчину лідокаїну 1 % і лише після попередньо проведеної проби для визначення індивідуальної чутливості до лідокаїну.

Для внутрішньом'язової ін'єкції слід розчинити:

- 0,5 г у 2 мл розчину лідокаїну 1 %;

- 1 г у 3,5 мл розчину лідокаїну 1 %.

Внутрішньовенна ін'єкція

Відновлений розчин вводять внутрішньовенно повільно (понад 5 хвилин).

Розчин лідокаїну 1 % ніколи не застосовується в якості розчинника для внутрішньовенного ін'єкційного введення Ротацефу (дивись розділ «Протипоказання»).

Для внутрішньовенної ін'єкції слід розчинити:

- 0,5 г у 5 мл води для ін'єкцій;

- 1 г у 10 мл води для ін'єкцій.

Внутрішньовенна інфузія (вливання)

Внутрішньовенне вливання має тривати не менше 30 хвилин.

Для приготування розчину для інфузії слід розчинити 2 г (2 фл. по 1 г) Ротацефу в 30 мл (2х15 мл) одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію:

- 0,9 % розчин натрію хлориду;

- 0,45 % розчин натрію хлориду та 2,5 % розчин глюкози;

- 5 % або 10 % розчин глюкози;

- 6 % розчин декстрану в 5 % розчині глюкози;

- 6-10 % розчин гідроксиетильованого крохмалю;

- вода для ін'єкцій.

Зважаючи на можливу несумісність, розчини, які містять цефтриаксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні. Однак, 2 г цефтриаксону та 1 г орнідазолу фізично та хімічно сумісні у 250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози.

Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення Ротацефу чи для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні Ротацефу з розчинами, які містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Цефтриаксон не можна одночасно вводити внутрішньовенно з розчинами, які містять кальцій, у тому числі з тривалими інфузіями, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування. Однак, за винятком новонароджених, цефтриаксон та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, якщо інфузійну систему ретельно промити між інфузіями сумісним розчином (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти.

Препарат застосовують дітям згідно з рекомендаціями, вказаним у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

У разі передозування гемодіаліз чи перитонеальний діаліз не зменшать надмірні концентрації препарату в плазмі крові. У разі передозування може спостерігатися нудота, блювота, діарея. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

Побічні реакції.

Небажаними реакціями, що найчастіше спостерігалися при застосуванні цефтриаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення рівня печінкових ферментів.

За частотою явища класифіковані таким чином: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 < 1/10); непоширені (≥ 1/1000 < 1/100); рідко поширені (≥ 1/10000 < 1/1000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Інфекції та інвазії:

- непоширені: грибкові інфекції статевих органів;

- рідко поширені: псевдомембранний коліт;

- частота невідома: суперінфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

- поширені: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія;

- непоширені: гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції;

- частота невідома: гемолітична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи:

- частота невідома: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, гіперчутливість.

З боку нервової системи:

- непоширені: головний біль, запаморочення;

- частота невідома: судоми.

З боку органів слуху і рівноваги:

- частота невідома: вертіго.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:

- рідко поширені: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту:

- поширені: рідкий стул, діарея;

- непоширені: нудота, блювання;

- частота невідома: панкреатит, стоматит, глосит.

З боку гепатобіліарної системи:

- поширені: підвищення рівня печінкових ферментів;

- частота невідома: преципітати у жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

- поширені: висип;

- непоширені: свербіж;

- рідко поширені: кропив'янка;

- частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку нирок та сечовидільної системи:

- рідко поширені: гематурія, глюкозурія;

- частота невідома: олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотні).

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату:

- непоширені: флебіт, біль у місці інʼєкції, пропасниця;

- рідко поширені: набряк, озноб.

Дані лабораторних аналізів:

- непоширені: підвищення рівня креатиніну у крові;

- частота невідома: хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивні результати аналізу на галактоземію, хибнопозитивні результати неферментних методів визначення глюкози.

Інфекції та інвазії.

Випадки діареї після застосування цефтриаксону можуть бути пов'язані із Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів (див. розділ «Особливості застосування»).

Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону.

Рідкісні випадки тяжких небажаних реакцій, іноді із летальними наслідками, були зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком < 28 днів), яким внутрішньовенно вводили цефтриаксон та препарати кальцію. При аутопсії у легенях та нирках були виявлені преципітати кальцієвої солі цефтриаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком їх малого об'єму крові та довшого, ніж у дорослих, періоду напіввиведення цефтриаксону (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (наприклад ≥ 80 мг/кг/добу) або загальні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (наприклад обмежене споживання рідини або постільний режим). Ризик утворення преципітатів зростає у пацієнтів, позбавлених рухливості або у пацієнтів у стані зневоднення. Преципітати можуть супроводжуватися симптомами або бути асимптоматичними, можуть призводити до ниркової недостатності та анурії, і зникають після припинення застосування цефтриаксону (див. розділ «Особливості застосування»).

Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили у дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними наявних проспективних досліджень, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні препарату була різною – у деяких дослідженнях понад 30 %. При повільному введенні препарату (протягом 20-30 хвилин) частота утворення преципітатів, очевидно, нижча. Утворення преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але у рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми як біль, нудота і блювання. В таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після припинення застосування цефтриаксону преципітати зазвичай зникають (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності.

Препарат Ротацеф – 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 15-25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Приготований розчин стабільний протягом 24 годин при температурі 2-8 °С або протягом 6 годин при температурі 15-25 °С.

Несумісність.

Ротацеф не можна змішувати з кальцієвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера чи розчин Гартмана.

Цефтриаксон не сумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом і аміноглікозидами.

Не слід змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

Для дозування 0,5 г:

0,5 г порошку для розчину для ін'єкцій у скляному флаконі; 10 флаконів у картонній коробці або 1 флакон у комплекті з 1 ампулою розчинника (вода для ін'єкцій − 5 мл) у картонній коробці, або 1 флакон в комплекті з 1 ампулою розчинника (розчин лідокаїну гідрохлориду 1% − 2 мл) у картонній коробці.

Для дозування 1 г:

1 г порошку для розчину для ін'єкцій у скляному флаконі; 10 флаконів у картонній коробці або 1 флакон у комплекті з 1 ампулою розчинника (вода для ін'єкцій − 10 мл) у картонній коробці, або 1 флакон у комплекті з 1 ампулою розчинника (розчин лідокаїну гідрохлориду 1% − 3,5 мл) у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Зентіва Саглик Урунлері Сан. ве Тідж. А.Ш., Туреччина / Zentiva Saglik Urunleri San. ve Tic. AS, Turkey.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Киркларелі, Кючюккариштиран 39780 Люлебургаз, Туреччина / Kirklareli, Kucukkaristiran 39780 Luleburgaz, Turkey.

Заявник.

РОТАФАРМ ІЛАЧЛАРІ ЛТД. ШТІ., Туреччина / ROTAPHARM ILACLARI LTD. STI., Turkey.