Личный кабинет
СИАЛИС табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №28
rx
Код товара: 106027
Производитель: Lilly Icos (Великобритания)
49 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Cialis.
Cialis.
Состав :
D Эфирное вещество: 1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг тадалафила;
Вспомогательные вещества:
Core таблетки: моногидрат лактозы, натрийный кроскаррелоз, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния;
Оболочка таблетки: моногидрат лактозы, гипромелоза, триацетин, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), красный оксид железа (E172) (только для таблеток 2,5 мг), тальк.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения нарушений эрекции. Код УАТС G04B E08.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для дозирования 2,5 мг. Лечение эректильной дисфункции. Препарат эффективно в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозирования 5 мг. Лечение эректильной дисфункции. Препарат эффективно в присутствии сексуальной стимуляции.
Лечение проявлений и симптомов доброкачественной гиперплазии простаты у взрослых людей.
Sialis ® не показан, чтобы использовать женщин.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к Тадалафилу или любому другому компоненту препарата.
В ходе клинических исследований Тадалафил обнаружил имущество для повышения гипотензивного эффекта нитратов. Считается, что это является следствием комбинированного воздействия нитратов и тадалафила на путь оксида азота / CGMF. Таким образом, Тадалафил противопоказан пациентам, которые используют органические нитраты в любой дозированной форме.
Sialis ® не следует применять к мужчинам с заболеваниями сердца, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальную частоту сердечных сокращений сексуальной активности для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Следующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому использование тадалафила в них противопоказано:
- пациенты с инфарктом миокарда за последние 90 дней;
- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время сексуальных актов;
- Пациенты с сердечной недостаточностью, которые соответствует классу 2 или выше, чем классификация Нью-Йорка Сердца Ассоциации, за последние 6 месяцев;
- пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (<90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая гипертония;
- пациенты после инсульта, произошедшего за последние 6 месяцев.
Sialis противопоказан пациентам с потерей одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической невропатии (напола), независимо от того, было ли это связано с предыдущим влиянием ингибиторов FDE.
Сопущенное использование ингибиторов PDE 5, включая тадалафил, с циклазой Гуаниллирующие стимуляторы, такие как риоцигат, противопоказаны, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии.
Способ применения и доза.
Для перорального использования.
Взрослые мужчины.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг до предсказуемой сексуальной активности, независимо от еды. Пациенты, в которых тадалафил в дозе 10 мг не вызывает адекватного эффекта, можно использовать дозу 20 мг.
Препарат можно принимать за 30 минут до сексуальной активности.
Максимальная рекомендуемая частота приема один раз в день.
Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для использования перед предсказуемой сексуальной активностью и не рекомендуется для ежедневного применения.
Если частое использование Sialis® (по крайней мере, два раза в неделю), ежедневное применение более низких доз Sialis® может быть более целесообразным, основанным на выборе пациента и решения доктора. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг / день примерно в то же время. Доза может быть уменьшена до 2,5 мг / день на основе индивидуальной толерантности. Целесообразность длительного ежедневного применения должна быть переоценена.
Доброкачественная гиперплазия простаты железа у взрослых мужчин.
Для ежедневного использования рекомендуемая доза составляет 5 мг / день примерно в то же время, независимо от еды. Для лечения взрослых мужчин с эректильной дисфункцией и проявлениями и симптомами доброкачественной гиперплазии простаты рекомендуемая доза для ежедневного применения составляет 5 мг / день примерно в то же время.
Специальные популяции пациентов.
Мужчины, летний возраст. Коррекция дозы не требуется.
Мужчины, как у почечной недостаточности. Коррекция дозы не требуется для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг. Ежедневное использование тадалафила в дозе 2,5 мг или 5 мг не рекомендуется для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и доброкачественной гиперплазией простаты или эректильной дисфункцией.
Мужчины, как у них есть печеночная недостаточность.
Рекомендуемая доза Sialis ® составляет 10 мг до предсказуемой сексуальной активности и не зависит от приема пищи. Клинические данные о безопасности пациентов Sialis® с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе Childa-Pew) ограничены; В случае назначения доктор должен тщательно оценить индивидуальные преимущества / риски. Нет данных об использовании Sialis® в дозе более 10 мг пациентов с печеночной недостаточностью. Нет данных об использовании Sialis ® один раз в день с пациентами с печеночной недостаточностью; Следовательно, в случае назначения доктор должен тщательно оценить отдельные преимущества / риски назначения Sialis ® один раз в день.
Ежедневно применение Sialis® в дозе 2,5 мг или 5 мг, как для лечения пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, так и с эректильной дисфункцией, не были оценены у пациентов с повреждением печени, поэтому доктор должен тщательно оценить индивидуальные преимущества / риски такой терапии.
Мужчины, которые имеют диабет Mellitus. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Нет данных об использовании детей Sialis® для лечения эректильной дисфункции.
Неблагоприятные реакции.
Краткое изложение лечебного профиля безопасности.
Нежелательные эффекты, которые чаще всего сообщали при лечении эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы, диспепсии, боли в спине, миалгии, частоты которых увеличились с увеличением дозы Sialis ® . Неблагоприятные реакции были краткосрочными, от света до умеренного. Большинство случаев головной боли в ежедневном приеме Sialis® в дозах 2,5 мг, 5 мг наблюдались в течение первых 10-30 дней после начала лечения.
Таблица данных побочных реакций.
В следующей таблице содержится данные о встречных реакциях от спонтанных коммуникаций и контролируемых плацебо-контролируемых клинических испытаний (в целом в целом, 7116 пациентов, получающих Sialis ® и 3718 пациентов, получающих плацебо) от использования Sialis ® и ежедневного использования для лечения эректильной дисфункции и Ежедневное применение для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.
Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена на основе существующих данных).
Очень часто (≥ 1/10) | Часто (≥ 1/100 до> 1/10) | Не часто (≥ 1/1000 до 1/100) | Редко (≥ 1/10000 до 1/1000) |
Нарушение от иммунной системы | |||
Реакции гиперчувствительности | Ангиюротический отек 2. | ||
Нарушение нервной системы | |||
Головная боль | Головокружение | Нарушение цереброваскулярного циркуляции 1 (включая геморрагические явления), потерю сознания, переходная ишемическая атака 1 , мигрень 2 , судороги, переходная амнезия | |
Нарушения со стороны органов | |||
Нечеткое зрение, чувствуя боль в глазах | Дефекты поля зрения, набухание век, конъюнктиват гиперемии, неартериальная передняя оптическая ишемическая невропатия (напопление) 2 , окклюзия вен 2 | ||
Нарушения путем слуховых органов и равновесия | |||
Раскол | Внезапная потеря слуха 2 | ||
Нарушение со стороны сердечной системы | |||
Тахикардия, сердцебиение | Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 2 , желудочковая аритмия 2 | ||
Нарушение сосудистой системы | |||
Кувы | Гипотензия 3 , гипертония | ||
Нарушение от дыхательной системы | |||
Назальная установка | Неприродное, носовое кровотечение | ||
Нарушения из желудочно-кишечной системы | |||
Dyspepsia, гастроэзофагеальный рефлюкс | Боль в животе | ||
Нарушения от кожи и подкожных тканей | |||
Сыпь, гипергидризм (потливость) | УРИТИКАРИЯ, СТЕВЕНС-Джонсон Синдром 2 , Отвлекательный дерматит 2 | ||
Нарушения от опорно-двигательного аппарата, соединительной и кости и мышечной ткани | |||
Боль в спине, миалгия, боль в конечностях | |||
Нарушения почками и мочевой системой | |||
Hematuria | |||
Нарушения из репродуктивной системы | |||
Кровотечение полового члена, гемосопермия | Расширенная эрекция, Приапизм 2 | ||
Общие расстройства и государство вместо введения | |||
Боль в груди 1 | Лицо Edema 2 , внезапное смерть сердца 1.2 | ||
1 большинство пациентов, в которых такие побочные эффекты имели факторы риска из сердечно-сосудистой системы.
2 Побочные реакции из постмаркетинговых исследований, которые не наблюдались во время контролируемых плацебо клинических испытаний.
Еще 3 чаще сообщается в случае использования тадалафила с антигипертензивными агентами.
Отдельные побочные эффекты. Сообщалось о слегка более высокой частоте аномалий, в первую очередь о синусовой брадикардии, пациентам, получающих Тадалафил 1 раз в день по сравнению с пациентами, принимающими плацебо. Большинство аномалий в ЭКГ не были связаны с проявлением побочных реакций.
Специальные группы пациентов. Данные об использовании пациентов с Тадалафилом в возрасте более 65 лет в клинических испытаниях, как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения гиперплазии доброкачественной простаты, ограничены. Во время клинических исследований при использовании тадалафила в дозе 5 мг один раз в день для лечения доброкачественной гиперплазии простаты железа явления головокружения и диареи чаще наблюдается у пациентов в возрасте более 75 лет.
Передозировка.
Симптомы. Благодаря одноразовым применением здоровых добровольцев тадалафила в дозе до 500 мг и с множественным применением пациентов с тадалафилом до 100 мг в сутки нежелательные эффекты были аналогичны наблюдаемым при использовании более мелких доз препарата.
Уход. В случае передозировки, если необходимо, следует использовать стандартную симптоматическую терапию. Устранение гемодиализа Тадалафила затронуло незначительно.
Использование во время беременности или грудного вскармливания.
Sialis ® не показан, чтобы использовать женщин.
Беременность. Эти исследования по использованию беременных женщин Тадалафил ограничены. Исследования животных не нашли прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, развитие эмбрионов или плода, семей и постнатальной разработки. В качестве меры предосторожности желательно избежать использования Sialis® во время беременности.
Кормление грудью. Доступные фармакодинамические / токсикологические данные по отношению к животным указывают на экскрецию тадалафила в молоке. Риск для младенцев на грудное вскармливание не должно быть исключено. Sialis ® не следует использовать во время грудного вскармливания.
Фертильность. Эффекты, которые могут указывать на ухудшение фертильности, были отмечены у собак. В ходе двух клинических исследований было обнаружено, что такой эффект не ожидается у людей, хотя у некоторых людей наблюдалось снижение концентрации спермы.
Дети. Нет данных об использовании детей Sialis® для лечения эректильной дисфункции.
Особенности приложения.
Перед началом лечения с помощью Siallis ® .
Перед применением препарата врач должен определить потенциальные коренные причины эректильной дисфункции и назначают подходящий курс лечения.
Перед началом любой обработки эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы их пациентов, поскольку существует определенная степень сердечных сокращений, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил имеет вазодиловый эффект, который может привести к небольшому и переходному снижению артериального давления и потенцирования антигипертензивного эффекта нитратов.
Перед началом терапии тадалафил проявления и симптомы доброкачественной гиперплазии простаты должны быть рассмотрены пациентом для исключения возможной карциномы простаты.
Неизвестно, существует ли эффективный Sialis ® для пациентов, которые претерпели тазовую кость или радикальную простатэктомию, не сохраняя нервы.
Сердечно-сосудистая система.
Из постмаркетинга источников и / или в ходе клинических исследований сообщили о серьезных явлениях из сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, внезапное смерть сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, расстройства мозга, переходную ишемическую атаку, боль в груди, боль в груди, сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, которые видели такие неблагоприятные реакции, имели факторы риска из сердечно-сосудистой системы. В то же время, в настоящее время невозможно точно определить, или вышеуказанные явления связаны с факторами риска, использованием Sialis ® , сексуальной активности пациентов или сочетанием этих или других факторов.
У пациентов, получающих сопутствующее обращение с антигипертензивными агентами, Тадалафил может увеличить снижение артериального давления. Если ежедневная терапия Sialis ® должна учитывать клиническую необходимость выбора дозы антигипертензивной терапии.
Необходимо прописать пациентов Sialis ® , которые принимают 1 блокаторы, потому что у некоторых пациентов одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. Объединенное использование тадалафила и дексазозина не рекомендуется.
Органы зрения.
Сообщалось о случаях ухудшения и настума во время использования ингибиторов Sialis® и других ингибиторов PDE-5. Доктор должен помешать пациенту о необходимости прекратить использование тадалафила и обращения к медицинской помощи в случае внезапной потерей видения.
Почечная и печеночная недостаточность.
Благодаря увеличению выставки Tadalafil (AUC), ограниченный клинический опыт и слабая способность влиять на оформление диализа. Ежедневно применение препарата Сиалиса ò не рекомендуется пациентам с тяжелыми почечными расстройствами.
Клинические данные о назначении Sialis ò для ежедневного использования пациентами с тяжелыми расстройствами функций печени (класс C на масштабе Childa ) ограничены.
Использование препарата ежедневно как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии простаты не оценивали у пациентов с печеночной недостаточностью. Перед разработкой Sialis ò доктор должен тщательно оценить индивидуальные преимущества / риски терапии.
Приапизм и анатомическая деформация пениса.
Пациенты, в которых есть эрекции длится 4 часа или более, вы должны указать медицинскую помощь. Если немедленное лечение приапизма не будет проведено, это может привести к повреждению тканей пениса и долгосрочной потери потенции.
Необходимо присвоить пациентам Sialis® с анатомическими деформациями полового члена (например, угловые искажения, кавернозные пени или пациенты с состояниями, которые могут создать тенденцию к приапизму (например, серповидную анемию, мизонскую болезнь или лейкоз).
Сопущенное использование с ингибиторами CYP3A4.
Необходимо назначить сиалиса пациентам пациентам с использованием ингибиторов CYP3A4 (ритонавиры, сахнавир , кетоконазол, андтреконазол, эритромицин), поскольку при совместимости с тадалафилом наблюдается увеличение концентрации тадалафила (AUC).
Сопущенное использование с другими лекарствами для лечения эректильной дисфункции.
Безопасность и эффективность Sialis® в сочетании с другими ингибиторами PDE-5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции не были исследованы, поэтому пациенты не должны быть проинформированы Sialis ® в аналогичных комбинациях.
Лактоза.
Препарат содержит моногидрат лактозы, следовательно, пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, насилия на лактазу или синдроме оладоможения лактазы или синдромом глюкозы-галактозы не должны использоваться препаратом.
Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.
Влияние Sialis ® на способность управлять машинами и механизмами незначительно. Хотя частота отчетов о феномене головокружения при клинических исследованиях с использованием плацебо и во время клинических исследований с использованием тадалафила была аналогичной, пациенты должны знать, как Sialis ® влияет на них перед управлением автотранспортом или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Исследования взаимодействий были проведены для доз 10 мг и 20 мг, данные приведены ниже. Что касается исследований взаимодействия, в котором только использовали только Sialis ® в дозе 10 мг, клинически значимое взаимодействие при нанесении более высоких доз нельзя исключать.
Влияние других лекарств на Тадалафил.
CYP450 цитохромных ингибиторов.
Тадалафил метаболизируется преимущественно CYP3A4. Селективний інгібітор CYP3A4 – кетаконазол (200 мг щоденно) – збільшує площу під кривою “концентрація - час” (AUC) тадалафілу (10 мг) у 2 рази та С max на 15 % щодо значень AUC і С max одного тадалафілу. Кетоконазол (400 мг на день) збільшує площу під кривою “концентрація - час” (AUC) тадалафілу (20 мг) у 4 рази та С max на 22 % . Ритонавір, інгібітор протеаз (200 мг двічі на день), що інгібує CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 та CYP2D6, збільшує площу під кривою “концентрація - час” (AUC) тадалафілу
(20 мг) у 2 рази, не змінюючи Сmax. Хоча специфічні взаємодії не були досліджені, інші інгібітори протеази, такі як саквінавір та інші інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол та грейпфрутовий сік, слід призначати з обережністю, оскільки очікується, що при сумісному застосуванні вони підвищуватимуть концентрацію тадалафілу в плазмі. Як наслідок може підвищуватись частота виникнення побічних реакцій.
Транспортери.
Вплив транспортерів, наприклад p-глікопротеїнів, на розподіл тадалафілу невідомий. Таким чином, існує імовірність лікарської взаємодії, опосередкованої інгібуванням транспортерів.
Індуктори цитохрому CYP450.
Індуктор CYP3A4 рифампіцин знижує величину AUC тадалафілу на 88 % порівняно зі значенням AUC одного лише тадалафілу (10 мг). Можна припустити, що таке зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафілу. Супутнє застосування інших індукторів CYP3A4, таких як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, також може знижувати концентрацію тадалафілу в плазмі.
Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати.
Нітрати. У ході клінічних досліджень тадалафіл (5 мг, 10 мг, 20 мг) виявляв властивість посилювати гіпотензивні ефекти нітратів. Таким чином, застосування Сіалісу ® пацієнтами, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано. Якщо для пацієнта, якому призначено Сіаліс ® в будь-якій дозі (2,5 – 20 мг), застосування нітратів є медичною необхідністю при загрозливому для життя стані, то перед застосування препаратів нітратів має минути не менше ніж 48 годин після останнього прийому Сіалісу ® . У такому випадку застосування нітратів повинно відбуватися під медичним наглядом із належним моніторингом гемодинамічних показників.
Антигіпертензивні препарати (в тому числі блокатори кальцієвих каналів).
Під час сумісного призначення тадалафілу (у дозуванні 5 мг один раз на добу або у вигляді разової дози по 20 мг) із блокатором α-адренорецепторів доксазозином (4-8 мг на день) спостерігалося значне посилення гіпотензивного ефекту останнього. Цей ефект триває до 12 годин і може проявлятися окремими симптомами, в тому числі у вигляді запаморочення. Така комбінація препаратів не рекомендується до застосування.
У ході досліджень взаємодії за участю обмеженої кількості здорових волонтерів не повідомлялося про вищевказані ефекти при сумісному застосуванні із алфузозином або тамсулозином. Слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування блокаторами α-адренорецепторів, особливо особам похилого віку. Лікування слід розпочинати із мінімального дозування та поступово збільшувати дозу.
У ході досліджень клінічної фармакодинаміки вивчався потенціал тадалафілу посилювати гіпотензивні ефекти основних антигіпертензивних препаратів. Досліджувались основні класи препаратів: блокатори кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори АПФ (еналаприл), блокатори β-адренорецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазид) та блокатори рецепторів ангіотензину II (самостійно та в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами β-адренорецепторів та/або блокаторами α-адренорецепторів). Тадалафіл (в дозі 10 мг, крім досліджень взаємодії з блокаторами рецепторів ангіотензину II та амлодипіну, де вивчався ефект дози 20 мг) не виявляв значущої взаємодії із вищеперерахованими класами лікарських засобів. У ході іншого дослідження клінічної фармакології досліджувалося супутнє застосування тадалафілу (в дозі 20 мг) з декількома гіпотензивними препаратами (до чотирьох). У пацієнтів, які приймали декілька антигіпертензивних засобів, зміни артеріального тиску залежали від рівня контролю артеріального тиску. Таким чином, у пацієнтів з добре контрольованою гіпертензією зниження тиску було незначним та відповідало такому у здорових волонтерів. У пацієнтів з важкоконтрольованою гіпертензією спостерігалось більше зниження артеріального тиску, хоча у більшості хворих зниження тиску не супроводжувалось гіпотензивними симптомами. У пацієнтів, які отримують супутню терапію антигіпертензивними лікарськими засобами, застосування тадалафілу в дозі 20 мг може призводити до зниження артеріального тиску, яке (крім випадку супутнього застосування із блокаторами α-адренорецепторів) є незначним та клінічно незначущим. Аналіз даних третьої фази клінічного дослідження не вияв різниці у побічних реакціях, що виникали у пацієнтів, які отримували лікування тадалафілом із супутнім застосуванням антигіпертензивних засобів та лікування тільки тадалафілом. Незважаючи на це, необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та Сіалісом ® .
Ріоцигуат.
У ході доклінічних досліджень був виявлений адитивний гіпотензивний ефект при супутньому прийомі інгібіторів ФДЕ 5 з ріоцигуатом. У ході клінічних досліджень було виявлено, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ 5. Не було доказів сприятливого клінічного ефекту цієї комбінації у досліджуваній популяції. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, в тому числі тадалафілу,
Інгібітори 5-α-редуктази.
У ході клінічного дослідження, в якому порівнювалося сумісне застосування тадалафілу у дозі 5 мг та фінастериду у дозі 5 мг із прийомом плацебо та фінастериду у дозі 5 мг для усунення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, не було виявлено жодних нових побічних реакцій. Проте, оскільки власне дослідження взаємодії лікарських засобів з метою оцінки ефектів тадалафілу та інгібіторів 5-α-редуктази не проводилося, слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування інгібіторами 5-α-редуктази.
CYP 1А2 субстрати (наприклад теофілін).
У ході дослідження клінічної фармакології при прийомі тадалафілу (в дозі 10 мг) з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) не спостерігалося ніякої фармакокінетичної взаємодії. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне підвищення серцевого ритму. Необхідно враховувати можливість виникнення цього ефекту при сумісному застосуванні тадалафілу та теофіліну, незважаючи на те, що він не має клінічної значущості.
Етинілестрадіол та тербуталін.
Тадалафіл підвищував біодоступність пероральних лікарських форм з етинілестрадіолом. Таке збільшення біодоступності можна очікувати при сумісному застосуванні з тербуталіном, хоча клінічні наслідки цієї комбінації невідомі.
Алкоголь.
Алкоголь (середня максимальна концентрація 0,08%) не впливав на супутнє застосування тадалафілу (в дозі 10 або 20 мг). Також не спостерігалося змін концентрації тадалафілу протягом наступних трьох годин після одночасного прийому алкоголю з тадалафілом. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягнути максимального рівня абсорбції алкоголю (швидкий прийом без прийому їжі протягом 2 годин після застосування). Прийом тадалафілу (в дозі 20 мг) не призводив до статистично значущого зниження артеріального тиску на фоні прийому алкоголю (0,7 г/кг), проте у деяких пацієнтів спостерігалося постуральне запаморочення і ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на фоні нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не спричиняв гіпотензію, а запаморочення спостерігалося з тією ж частотою, що й при прийомі одного алкоголю. Вплив алкоголю на пізнавальні функції не посилювався при супутньому застосування тадалафілу (в дозі 10 мг).
Лікарські засоби, що метаболізуються за участю цитохрому Р-450.
Не очікується, що тадалафіл спричинятиме клінічно значуще інгібування чи індукування кліренсу лікарських засобів, що метаболізуються ізоформами CYP450. У ході клінічних досліджень було доведено, що тадалафіл не інгібує і не індукує ізоформи CYP450, в т. ч. CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 та CYP2C19.
CYP 2С9 субстрати (наприклад R-варфарин).
Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не мав клінічно значущого ефекту на експозицію (AUC) S-варфарину чи R-варфарину (CYP2С9 субстрати), а також не мав впливу на протромбіновий час, індукований варфарином.
Аспірин.
Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не потенціював збільшення часу кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою.
Протидіабетичні лікарські засоби.
Специфічні дослідження взаємодії тадалафілу із протидіабетичними лікарськими засобами не проводились.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка .
Механізм дії .
Тадалафіл є селективним оборотним інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5). Коли сексуальна стимуляція спричиняє локальне вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ в печеристому тілі. Це приводить до релаксації гладких м'язів і припливу крові до тканин статевого члена, створюючи тим самим ерекцію. Тадалафіл не діє без сексуальної стимуляції.
Ефект інгібування концентрації цГМФ в печеристому тілі також спостерігається в гладких м'язах простати, сечовому міхурі та їх судинах, що переносять кров до вищевказаних органів. Судинна релаксація, яка при цьому виникає, викликає підвищення перфузії крові та може бути причиною зменшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Ці судинні ефекти можуть бути доповнені інгібуванням активності аферентних нервів сечового міхура та релаксацією гладких м'язів простати і сечового міхура.
Фармакодинамічні ефекти.
Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ 5. ФДЕ 5 є ферментом, який був знайдений у гладких м'язах печеристого тіла, судинних і вісцеральних гладких м'язах, скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Вплив тадалафілу на ФДЕ 5 сильніший, ніж на інші фосфодіестерази. Дія тадалафілу на ФДЕ 5 у 10 000 разів перевищує його вплив на ферменти ФДЕ 1, ФДЕ 2 ФДЕ 4 і ФДЕ 7, що є наявними у серці, мозку, судинах, печінці, лейкоцитах, скелетній мускулатурі та інших органах. Тадалафіл у
10 000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 3, що є ферментом, наявним у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 3 є важливою тому, що ФДЕ 3 є ферментом, який відіграє певну роль у скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно у 700 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 6, що є ферментом, наявним у сітківці і відповідальним за фототрансдукцію. Тадалафіл також у 10 000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно з ФДЕ 7, ФДЕ 8, ФДЕ 9 і ФДЕ 10.
Клінічна ефективність та безпека.
Тадалафіл, уведений здоровим добровольцям, не виявляє істотної різниці порівняно з плацебо за показниками систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні пацієнта лежачи (середнє максимальне зниження 1,6/0,8 мм рт. ст. відповідно), систолічного та діастолічного артеріального тиску у положенні пацієнта стоячи (середнє максимальне зниження 0,2/4,6 мм рт. ст., відповідно) та істотної зміни частоти серцевих скорочень.
У ході дослідження впливу тадалафілу на зір з використанням тесту оцінки кольорового сприйняття Farnsworth-Munsell 100 Hue було встановлено, що тадалафіл не погіршує розпізнавання кольорів (синій/зелений). Отримані дані клінічного дослідження підтверджують низьку спорідненість тадалафілу щодо ФДЕ 6 порівняно з ФДЕ 5. У ході клінічних досліджень рідко (< 0,1 %) повідомлялося про зміни в розпізнаванні кольорів.
Було проведено три клінічних дослідження за участю чоловіків для оцінки потенційного впливу на сперматогенез Сіалісу ® в дозі 10 мг (одне дослідження тривалістю 6 місяців) та в дозі 20 мг (одне дослідження тривалістю 6 місяців, та одне – тривалістю 9 місяців) при частоті прийому 1 раз/добу. У ході двох із трьох досліджень спостерігалося клінічно незначуще зниження кількості та концентрації сперми, асоційоване з прийомом тадалафілу. Ці ефекти не були пов'язані із змінами інших характеристик, таких як рухливість сперматозоїдів, морфологія та рівень фолікулостимулюючого гормону в крові.
Еректильна дисфункція.
Три клінічні дослідження були проведені за участю 1504 пацієнтів з метою виявлення періоду початку ефекту тадалафілу, який продемонстрував статистично значуще покращення еректильної функції, а також дієвість протягом 36 годин та виявлення ефекту вже через 16 хвилин після прийому дози в порівнянні із плацебо (прийом Сіалісу ® за потреби).
У ході дослідження тривалістю 12 тижнів за участю 186 пацієнтів (142 пацієнти отримували тадалафіл, 44 пацієнти – плацебо) із вторинною еректильною дисфункцією відносно пошкодження спинного мозку, тадалафіл виявляв значне покращення еректильної функції, а у середньому коефіцієнт успішних спроб при прийомі Сіалісу ® в дозі 10 мг або 20 мг (підбір дози, застосування за потреби) становив 48 % для Сіалісу Ò порівняно з 17 % у групі плацебо.
Тадалафіл у дозах 2,5 мг, 5 мг та 10 мг 1 раз на добу оцінювався у ході 3 клінічних досліджень за участю 853 пацієнтів різного віку (від 21 до 82 років) та різних етнічних груп з еректильною дисфункцією різних ступенів тяжкості (легка, середня, тяжка) та різної етіології. У ході двох первинних досліджень ефективності коефіцієнт успішних спроб був 57 % та 67 % для Сіалісу Ò 5 мг та 50 % для Сіалісу Ò 2,5 мг порівняно з 31 % та 37 % у групі плацебо. У дослідженнях за участю пацієнтів із вторинною еректильною дисфункцією відносно діабету у середньому коефіцієнт успішних спроб становив 41 % та 46 % для Сіалісу Ò в дозі 5 мг та 2,5 мг відповідно порівняно з 28 % у групі плацебо. Більшість пацієнтів у вищенаведених дослідженнях раніше приймали інгібітори ФДЕ 5 у разі потреби. У наступному дослідженні за участю 217 пацієнтів, які раніше не застосовували інгібітори ФДЕ 5, рандомізовано отримували Сіаліс ® у дозі 5 мг один раз на день та плацебо. У середньому коефіцієнт успішних спроб становив 68 % для Сіалісу Ò порівняно з 52 % у групі плацебо.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Застосування Сіалісу ® досліджувалося у ході чотирьох клінічних досліджень, що тривали 12 тижнів, за участю 1500 пацієнтів із проявами та симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози, в тому числі за наявності еректильної дисфункції. У ході цих клінічних досліджень Сіаліс ® в дозі 5 мг продемонстрував покращення стану пацієнта за загальною міжнародною шкалою простатичних симптомів (МШПС) порівняно з плацебо (оцінки покращення за МШПС для Сіалісу ® у дозі 5 мг становлять –4,6, –5,6, –6,1 та –6,3, порівняно з –2,2, –3,6 –3,8, –4,2 для плацебо. Покращення стану пацієнта за загальною міжнародною шкалою простатичних симптомів (МШПС) спостерігалося вже після 1 тижня лікування. В одному з клінічних досліджень, де як активний компаратор також був включений тамсулозин в дозі 0,4 мг, оцінки покращення за МШПС для Сіалісу ® у дозі 5 мг, тамсулозину та плацебо становили –6,3, –5,7 –4,2 відповідно.
У ході одного з цих досліджень оцінювалось послаблення як еректильної дисфункції, так і доброякісної гіперплазії передміхурової залози у пацієнтів, які мали обидва стани. Покращення еректильної функції за міжнародним індексом оцінки еректильної функції та за міжнародною шкалою простатичних симптомів становило 6,5 та –6,1 для Сіалісу ® в дозі 5 мг порівняно з 1,8 та –3,8 для плацебо відповідно. У середньому відсоток успішних спроб статевого акту на одну особу в дослідженні становив 71,9 % для Сіалісу ® в дозуванні 5 мг, а в групі плацебо – 48,3 %.
Підтримка досягнутого ефекту Сіалісу ® оцінювалася у ході додаткового відкритого дослідження, за результатами якого було встановлено, що покращення за загальною міжнародною шкалою простатичних симптомів, що спостерігалося протягом 12 тижнів, зберігається додатково до 1 року після лікування Сіалісом ® .
Фармакокінетика.
Всмоктування. Тадалафіл добре всмоктується після прийому внутрішньо. Середня максимальна концентрація в плазмі (С max ) досягається в середньому через 2 години після прийому. Абсолютна біодоступність тадалафілу після прийому перорально не встановлювалась.
Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від прийому їжі, таким чином, Сіаліс Ò можна приймати з їжею чи без неї. Час уведення дози (ранок проти вечора) не мав клінічно значущого ефекту на швидкість і ступінь всмоктування.
Розподіл . Середній об'єм розподілу становить приблизно 63,1 л, вказуючи на те, що Сіаліс ® розподіляється в тканини. При терапевтичних концентраціях 94 % тадалафілу в плазмі зв'язано з протеїнами. На зв'язування з протеїнами не впливає порушення ниркової функції.
Менше 0,0005 % уведеної дози було виявлено в спермі здорових добровольців.
Метаболізм . Тадалафіл переважно метаболізується ізоформою 3А4 цитохрому Р450 (CYP). Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт має активність відносно ФДЕ 5 у 13 000 разів менше, ніж тадалафіл. Таким чином, очікується, що метаболіт не буде виявляти клінічної активності у концентраціях, що спостерігаються.
Виведення. Кліренс перорального тадалафілу становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення – 17,5 годин у здорових суб'єктів. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, більшою мірою з фекаліями (приблизно 61 % дози) і меншою – з сечею (майже 36 % дози).
Лінійність/нелінійність фармакокінетики. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійно пропорційна до часу і дози. В діапазоні доз від 2,5 мг до 20 мг, експозиція (AUC) підвищується пропорційно дозі. Постійна концентрація в плазмі досягається протягом 5 днів при щоденному прийомі один раз на день.
Фармакокінетика препарату однакова у пацієнтів з еректильною дисфункцією та у пацієнтів без неї.
Окремі групи населення.
Особи похилого віку. Здорові добровольці похилого віку (65 років або старше) мали нижчі значення кліренсу тадалафілу при прийомі внутрішньо, що приводило до підвищення на 25 % експозиції (AUC) порівняню зі здоровими добровольцями віком 19 – 45 років. Цей віковий ефект не є клінічно значущим і не потребує регулювання дози.
Ниркова недостатність. У ході досліджень з клінічної фармакології із застосуванням одиничної дози тадалафілу (5 мг – 20 мг) експозиція тадалафілу AUC практично подвоїлася у пацієнтів зі слабкою (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) або помірною (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв) нирковою недостатністю, а також у пацієнтів із останньою стадією ниркової хвороби на діалізі. У пацієнтів, які знаходилися на гемодіалізі, максимальна концентрація в плазмі (С max ) була на 41 % вища, ніж у здорових добровольців. Впливом гемодіалізу на виведення тадалафілу можна знехтувати.
Печінкова недостатність. Експозиція тадалафілу (AUC) у пацієнтів зі слабкою та помірною печінковою недостатністю (класи А та В за шкалою Чайлда–П'ю) є порівнянною з експозицією у здорових добровольців при призначенні дози 10 мг. Дані щодо безпечності призначення Сіалісу ® пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда–П'ю) обмежені. Немає даних щодо застосування Сіалісу ® в дозі один раз на день пацієнтам із печінковою недостатністю. Лікар повинен уважно та оцінити індивідуальні переваги/ризики призначення Сіалісу ® в дозуванні один раз на день.
Пацієнти, які мають цукровий діабет. Експозиція тадалафілу (AUC) у хворих на діабет була приблизно на 19 % нижче, ніж значення AUC для здорових добровольців. Ця різниця в експозиції не потребує регулювання дози.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, мигдалеподібної форми, таблетки 2,5 мг світлого оранжево-жовтого кольору, з написом "C 2 ½"на одному боці, таблетки 5 мг жовтого кольору, з написом «C 5».
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 °С.
Упаковка.
Таблетки по 2,5 мг: по 28 таблеток (14х2) у блістерах в картонній пачці.
Таблетки по 5 мг: по 14 таблеток або по 28 таблеток (14х2) у блістерах в картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники. Ліллі дель Карібе Інк., Пуерто-Ріко.
Lilly del Caribe Ink, Puerto-Rico.
Ліллі С. А., Іспанія.
Lilly SA, Spain.
Місцезнаходження.
65 Інфантрі Роад, Кароліна, 0985, Пуерто-Ріко.
65 Infantry Road, Carolina, 0985, Puerto-Rico.
Авда Індустрія 30, 28108 Алькобендас, Іспанія.
Avda Industria 30, 28108 Alcobendas, Spain.
ТАДАЛАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа