СИРДАЛУД табл. 2 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Sirdalud ^® .

( Sirdalud ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: тизанидин;

1 таблетка содержит 2,288 мг или 4,576 мг гидрохлорида Titysanidine, который соответствует 2 мг или 4 мг титисанидина, соответственно;

Вспомогательные вещества : безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Sirdalud ^® 2 мг - белая или почти белая круговая плоская плоская панель с формованными краями, с рисом и надписью «Оз» на одной стороне таблетки;

Syrdalud ^® 4 мг - белые или почти белые круговые плоские панели с формованными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью «RL» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Миоорзанцы центрального действия. ATH M03B X02 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тизанидин - расслабление скелетных мышц центрального действия. Его главное место - спинного мозга. Стимулирование прессформаптических α-2-Adren-рецепторов, оно подавляет высвобождение стимуляции аминокислот, которые стимулируют N-метил-D-аспартатные рецепторы (рецепторы NMDA). В результате, полисинаптическая передача сигнала подавляется на уровне межклоильных связей в спинном мозге, что отвечает за чрезмерный мышечный тонус, а мышечный тонус уменьшается. Syrdalud ^® эффективен как в острых болезненных мышечных спазмах, так и в хронической спастике позвоночника и головного мозга. Это уменьшает устойчивость к пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных мышечных сокращений.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. Tizanidine быстро поглощается. Максимальные концентрации плазмы крови достигаются примерно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения устойчивого состояния (VSS) после внутривенного использования составляет 2,6 л / кг. Привязка к плазменным белкам составляет 30%. Относительно низкий между пациентами, отвергающими фармакокинетические параметры (S _MAX и AUC), облегчает значительную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм / выход. Препарат испытывает быстрый и обширный метаболизм в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro в основном CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они в основном обнаруживаются почками (70%). Выход общего радиоактивности (то есть вещества в неизмененной форме и метаболитах) представляет собой двухфазную, с быстрой начальной фазой (период полураспадата T _1/2 = 2,5 часов) и этап медленной ликвидации (T _1/2 = 22 часа ). Только небольшое количество веществ в неизменной форме (около 2,7%) получено почками. Средний период полураспада вещества в неизменной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации плазмы удвоилось в удваивание этого индекса у здоровых добровольцев, а терминал период полурасания составляет около 14 часов, в результате Какой район под кривой «концентрация - время» ( США) вырос в среднем в 6 раз.

Расследования у пациентов с расстройствами функции печени не были проведены.

Тизанидин метаболизируется изонзима CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут появиться более высокие концентрации плазмы крови.

Syrdalud ^® противопоказан пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени.

Фармакокинетические данные на пожилых пациентах ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства титисанидина.

Влияние этнических и расовых принадлежностей к фармацинетике тизанидина не изучалось.

Эффект пищи . Одновременное использование пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Syrdalud ^® . Хотя значение максимальной концентрации увеличивается на треть, это не является клиническим о значимом. Значительное влияние на всасывание не было отмечено.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование известных ингибиторов CYP1A2 может увеличить уровень титанина в плазме крови. Увеличение уровня титисанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как расширение интервала QT.

Одновременное использование известных индукторов CYP1A2 может уменьшить уровень титанина в плазме крови. Уменьшение уровня титисанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Syrdalud ^® .

Одновременное использование мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флюворкамин или ципрофлоксацин, с противопоказанным тиснением. Одновременное применение титисанидина с Fexoxamine увеличивает AUC Tysanidine в 33 раза, в то время как одновременное использование синанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC Tysanidine 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долгосрочному снижению давления предсердий, сопровождаемое сонливостью, головокружением и понижению психомоторной производительности.

Одновременное использование титисанидина с другими ингибиторами CYP1A2, таких как антиаритмические препараты (амиодарон, мексильетин, пропофенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эконоксацин, pefloxacin, Norfloxacin), rofecoxib, пероральные контрацептивы и тиклопиридин не рекомендуются.

Рост уровней титанина в плазме крови может вызвать передозировку симптомов, включая расширение интервала QT.

Одновременное использование подготовки Sirdalud ^® с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременную обработку антигипертензивными препаратами, наблюдалась артериальная гипертензия рикошета, а также рикошет тахикардия с внезапным удалением титисанидина. В некоторых случаях артериальная гипертензия рикошета может вызвать инсульт.

Одновременное использование препарата Sirdalud ^® с рифампицином может привести к снижению на 50% концентрации титисанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть уменьшен путем использования рифампицина при лечении подготовки Syrdalud ^® , которые могут быть клинически обнаружены для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения, а если необходимо, то необходимо тщательно отрегулировать дозировку.

Использование препарата Syrdalud ^® приводит к снижению 30% в системном воздействии ситсисанидина у мужчин, которые курят (более 10 сигарет в день). Длительное использование препарата на сапогах, которые многие курильщики требуют цели более высоких доз препарата.

Одновременное использование препарата ^Syrdalud® и других препаратов центрального действия (например, седативные и гипнотические агенты (бензодиазепин или беклофен), некоторые антигистамины и анальгетики, психотропные агенты, наркотические средства) могут повысить влияние каждого из препаратов и повысить Звуковой эффект Syrdalud ^® . Это относится, в частности, одновременное использование алкоголя, которое может быть непредсказуемым изменять или повысить влияние Syrdaludu ^® и повысить риск побочных реакций, и поэтому следует воздерживаться от употребления алкоголя,

Назначение подготовки ^Syrdalud® вместе с адренергическими агонистами α-2 (например, клонидин) следует избегать из-за их потенциального аддитивного антигипертензивного эффекта.

Особенности приложения .

Одновременное использование CYP1A2-ингибиторов с тиснидином не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В некоторых случаях такая артериальная гипертензия рикошета может вызвать инсульт. Лечение лечение не следует прекратить внезапно, но только постепенно уменьшая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин), рекомендуемая доза составляет 2 мг 1 раз в день. Доза должна быть повышена последовательно, небольшими «ступенями» с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется увеличить дозу, которая предписана один раз в день, а затем увеличивает множественность приема.

Сообщается путем печеночной недостаточности, связанной с использованием титисанидина, но у пациентов, получающих ежедневную дозу до 12 мг, она редко наблюдалась. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени один раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у этих пациентов с использованием тисанидина при дозе 12 мг или выше, а у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например, тошнота, тошнота, Потеря аппетита или повышенная усталость неизвестной этиологии). Использование подготовки Syrdalud ^® должно быть остановлено, если уровни Alt или Act в сыворотке превышают верхний предел нормы в 3 раза или более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникать при использовании ситсанидина, а также результат взаимодействия препарата с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивных препарата. Сообщалось, что серьезные формы артериальной гипотензии, такие как потерю сознания и коллапса кровообращения.

Осторожно следует наблюдать при нанесении данного препарата с помощью средств, которые расширяют интервал QT (например, зисаприд, амитриплин, азитромицин).

Осторожно требуется для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточности. Контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале использования препарата Sirdalud ^® у таких пациентов должен быть проведен.

Перед применением этого препарата пациенты с Myastenia Gravis должны быть тщательно оценены соотношением риска.

Опыт применения детей и подростков ограничен, и поэтому использование препарата Sirdalud ^® не рекомендуется, чтобы эта категория пациентов.

Подготовка следует наблюдать в применении этого препарата к пациентам пожилых людей.

Таблетки Syrdalud ^® содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, синдральной лактазы или синдрома глюкозы-галактозы для мальабсорбции - таблетки Sirdalud ^® не рекомендуются.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные об использовании ^Syrdalud® беременных женщин ограничены, поэтому его не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная выгода превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

При использовании титисанидин у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдалось. Эксперименты по животным показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому женщины, которые кормит грудью, не должны быть предписаны.

Фертильность.

Не было никакого нарушения плодородия в мужских крысах, которые использовали дозу в дозе 10 мг / кг в сутки и у женщин крыс, которые использовались дозой 3 мг / кг в день. Уменьшение плодородия наблюдалось у самцов крыс, получающих препарат при дозе 30 мг / кг в день и у крыс, которые были получены дозой 10 мг / кг в день. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Tizanidine может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальную гипотензию, тем самым ослабив способность пациента водить машину или работу с механизмами. Риски растут при одновременном употреблении алкоголя.

Следовательно, необходимо воздерживаться от активности, которая требует высокой концентрации внимания и быстрых реакций, например, от контроля транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и доза.

Силократия имеет узкий терапевтический диапазон и высокое разнообразие концентрации тисанидина в плазме у различных пациентов. Следовательно, важно использовать оптимальные дозы в соответствии с необходимостью пациента. Начальная обработка должна быть из небольшой дозы 2 мг, что делает риск нежелательных последствий от приема препарата минимального. В качестве необходимости дозы препарата постепенно повышают все необходимые меры предосторожности.
Взрослые

Облегчает болезненные мышечные спазмы

Нанесите 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность с неврологическими расстройствами

Доза должна быть выбрана индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных 3 приемами. Его можно постепенно увеличить до 2-4 мг дважды постепенно с интервалом в 3-7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенных 3 или 4 приемами. Не следует превышать общей суточной дозы 36 мг.

Специальные популяции пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт использования препарата ^Sirdalud® детей и подростков ограничен, поэтому препарат не рекомендуется для детей и подростков.

Применение пациентам летнего возраста

Опыт использования препарата для пожилых пациентов ограничен, поэтому следует соблюдать меры предосторожности при использовании приготовления Syrdalud ^® этой категории пациентов. Рекомендуется начать лечение от самой маленькой дозы и постепенно с осторожностью увеличить свои «небольшие шаги» для достижения оптимальной корреляции индивидуальной толерантности и терапевтической эффективности препарата.
Применение пациентам с нарушенной функцией почек
Для пациентов с расстройствами функции почек (кК <25 мл / мин) рекомендуемая начальная ежедневная терапевтическая доза составляет 2 мг. Увеличение дозы происходит постепенно и с уходом за «небольшие шаги», для достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. Чтобы увеличить терапевтическую эффективность, необходимо изначально увеличить дозу, прежде чем перейти на более частый ежедневное потребление препарата.
Применение пациентам с нарушением функции корзины

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени противопоказаны. Сырдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Syrdalud следует использовать с осторожностью в лечении пациентов с умеренно выраженными расстройствами функции печени. Лечение должно начинаться с малейшей дозировки: возможное увеличение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной толерантности пациентом препарата Sirdalud.
Прерывание лечения

Если необходимо прервать лечение дозой, доза должна быть уменьшена медленно и постепенно. Это особенно верно для пациентов, получающих повышенную дозу препарата в течение длительного времени. Таким образом, риск развития рикошельного роста кровяного давления и тахикардия уменьшается.

Дети.

Опыт использования препарата в педиатрии ограничен. Назначение детей Sirdalud ^® не рекомендуется.

Передозировка.

Получены очень немногие отчеты о подготовке Syrdalud ^® . У всех пациентов, которые были зарегистрированы отдельные случаи передозировки этим препаратом, в том числе 1 пациента, что заняло 400 мг препарата Sirdalud ^® , восстановление проходило без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, расширение интервала QT, головокружение, мха, респираторное бедствие, запятая, неприятности, сонливость.

Лечение: Для удаления препарата из организма рекомендуется многократное использование высоких доз активированного углерода. Принудительный диурес может ускорить вывод препарата. Впоследствии проводится симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Боковые реакции - такие как сонливость, повышенная усталость, головокружение, сухость во рту, пониженное кровяное давление, тошнота, нарушение от желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз в сыворотке крови - обычно слабо выраженные и крепится у пациентов, которые применяют низкие дозы, рекомендуемые для облегчения болезненного мышечные спазмы.

При получении доз выше, чем рекомендованные для лечения спастичности, вышеупомянутые побочные реакции встречаются чаще и более выражены, но они редко бывают серьезны, чтобы остановить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапного отмены титисанидина, в частности после долгосрочного лечения и / или приема высоких ежедневных доз и / или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. В таких обстоятельствах пациенты могут возникать артериальной гипертонии и тахикардией. В некоторых случаях такая артериальная гипертензия рикошета может вызвать инсульт. Следовательно, лечение лицинкой не следует прекращать внезапно, а только постепенным снижением дозы.

Чтобы оценить частоту различных побочных реакций, такая классификация используется: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100);

редко (≥ 1/10000, <1/1000); Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Психічні розлади: часто – безсоння, порушення сну; частота невідома – галюцинації.

З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; частота невідома – сплутаність свідомості, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія; нечасто – брадикардія; частота невідома – синкопе.

З боку ШКТ: дуже часто – сухість у роті, болі в ШКТ, гастроінтестинальні розлади; часто – нудота.

Гепатобіліарні порушення: часто – підвищені рівні трансаміназ сироватки крові; частота невідома – гострий гепатит, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість.

Загальні порушення: дуже часто – підвищена втомлюваність; частота невідома – астенія, синдром відміни, можливо виникнення реакцій гіперчутливості.

З боку органів зору: частота невідома – затуманення зору.

Дослідження: часто – зниження артеріального тиску тиску, збільшення рівня трансаміназ.

Термін придатності . 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС, у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. Новартіс Саглік, Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С./Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. AS

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Йенісехір Мах Дедепаза Кад № 17 (11. Сок №2), Курткой, Стамбул, TR 34912, Туреччина/Yenisehir Mah Dedepasa Cad Nо 17 (11. Sok Nо. 2) Kurtkoy, İstanbul, TR 34912, Turkey.