Личный кабинет
ТИГАЦИЛ порошок для приготовления р-ра д/инф. 50 мг фл. №10
rx
Код товара: 150620
Производитель: Pfizer H.C.P. Corporation (США)
87 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Tigacils
Tygacil.
Место хранения:
Активный ингредиент: тигесиклин;
1 бутылка содержит 50 мг тигра;
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; Кислотный гидрохлорид разбавлен; гидроксид натрия.
Лекарственная форма.
Порошок для раствора для инфузии.
Основные физико-химические свойства:
Лиофилизация в виде нежной массы или порошка оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные агенты для системного применения. Тетрациклины. Код ATX. J01A A12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Тигециклин представляет собой антибиотик серии глицилциклина, который ингибирует трансляцию белка в бактерии, присоединив к рибосомальному субъединению 30-х годов и блокируя вход молекул аминоацилна в месте рибосомы, что предотвращает включение аминокислотных остатков в Строительные пептидные цепи.
В целом, считается, что TeigecyCline присуща бактериостатическим действием. При изучении влияния TeigacyCline на Enterococcus SPP ., Staphylococcus aureus и Escherichia coli в концентрации, что в 4 раза выше, чем минимальная концентрация депрессанта (MPC), уменьшение количества бактериальных колоний составляет 2 журнала.
Механизм сопротивления.
TeigecyCline способен преодолеть два основных механизма сопротивления бактерий к тетрациклину: рибосомальная защита и активная вывод. Для патогенов семейства Enterobacteriaceae наблюдается перекрестное сопротивление между Teigeucline и MinocyCline устойчивыми изолятами из-за механизма отсрочки для устойчивости многим препаратам. Между тихасиклином и большинством классов антибиотиков нет устойчивости к кросс-сопротивлению, которое основано на модификации целевой цели. TeigecyCline чувствительна к хромосомным эффектам механизмам сопротивления представителей семейного протеи E и псевдомонас Aeruginosa . Проблемы семьи Proteae ( Proteus SPP ., Providencia SPP . И Morganella SPP .) Вообще менее чувствительны к TeigyCycline, чем другие представители Enterobacteriaceae. Снижение чувствительности в обеих группах связана с супероксиперами неспецифической эффективности ACRAB. Пониженная чувствительность ацинетобактерного баумания связана с сверхтенальной датой насоса ADEABC EXPLUX.
Ограничить точки.
Европейский комитет по проверке чувствительности к противомикробным вопросам (EUCAST) установил следующие пределы IPC:
Для Staphylococcus SPP . - S ≤ 0,5 мг / л и R> 0,5 мг / л;
Для типов STREPTOCOCCUS SPP . , В дополнение к С. Пневмония , - S ≤ 0,25 мг / л, R> 0,5 мг / л;
для Enterobacter SPP . - S ≤ 0,25 мг / л, R> 0,5 мг / л;
Для представителей Enterobacteriaceae - S ≤ 1 (^) Mg / L, R> 2 мг / л.
(^) - активность TeigaceCline in vitro сводится к Proteus , Providencia и Morganella SPP .
Клиническая эффективность препарата против анаэробных бактерий устанавливается в полимитробных внутрибдоменных инфекциях, но корреляция между значениями MIC, данные по фармакокинетике / фармакодинамике и клиническим результатам. Следовательно, информация о пределов чувствительности не предусмотрена. Следует отметить широкий ассортимент микрофона для бактериоидов и родов Clottridium , что может включать значения, которые превышают 2 мг / л.
Существует ограниченное количество данных о клинической эффективности Teigeuclin против Enterococcci. Однако клинические исследования показали, что полиэтимикробные интрабдоминальные инфекции обрабатывают TeigaceCline.
Чувствительность.
Частота приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от места и периода отбора исследуемых микроорганизмов; Также желательно иметь местную информацию о сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда местное приобретенное сопротивление достигло этого уровня, что преимущество использования препарата, по крайней мере, в некоторых типах инфекций стало сомнительным, вы должны обратиться к помощи эксперту.
Патогенные микроорганизмы |
Предпочтительно чувствительные взгляды |
Грамоположительные аэробы |
Enterococcus SPP . † Staphylococcus aureus * Staphylococcus Epidermidis Стафилококк Haemolyticus. Streptococcus agalactiee * Группа Streptococcus Anginosus * (включает в себя С. ангинус, С. Межмедиус, С. Созлатус ) Streptococcus pyogenes * Стрептококки Группы вириданс |
Грамоснатные аэробочки |
Citrobacter Freundii * Citrobacter Koseri. Кишечная палочка * Klebsiella Oxytoca * |
Anaerobes. |
Closttridium Perfringens † PEPTOSPREPTOCOCCUS SPP. † Prevotella SPP. |
Типы, которые могут быть присуще приобретенной стабильностью |
Грамоснатные аэробочки |
Acinetobacter Baumannii. Бурколдэрия Чапация Enterobacter Aerogenes. Enterobacter Cloacae * Клебсиелла пневмонии * Morganella Morganii. Proteus SPP. Providencia SPP. Serratia Marcescens. Стенотрофонас мальтофилия. |
Anaerobes. |
Bacteroides Fragilis Group † |
Естественно стабильные взгляды |
Грамоснатные аэробочки |
Псевдомонас aeruginosa. |
* - виды отмечены, для которой удовлетворительная деятельность была показана во время клинических испытаний;
† - видеть информация о пределов чувствительности.
Электрофизиология сердца.
В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования и сравнения с активным контролем препарата перекрестного изучения интервала QT в четырех группах, с участием 46 здоровых участников, не существенного влияния одной внутривенной дозы TeigiacyCline 50 мг или 200 мг до интервала QT не обнаружена.
Дети.
Во время открытого фармакокинетического изучения множественных растущих доз 39 детей в возрасте от 8 до 11 лет с осложными инфекциями кожи и мягких тканей или с сложными брюшными инфекциями использовались Teigecylin (0,75; 1,0 или 1,25 мг / кг. Все пациенты получали ToigecyCline внутривенно от менее чем от 3 до максимум 14 дней подряд, с дополнительной возможностью переключиться на оральные антибиотики или через 4 дня. Клиническое восстановление было достигнуто от 10 до 21 дня после последней дозы. Консолидированные результаты для клинической реакции в модифицированном населении пациентов, инициированных лечением, представленным в таблице ниже.
Клиническая реакция в модифицированной популяции пациентов инициировано лечение | |||
Показания N / N (%) | Доза 0,75 мг / кг | Доза 1,0 мг / кг | Доза 1,25 мг / кг |
Сложные кожные инфекции и мягкие ткани | 6/6 (100,0) | 3/6 (50.0) | 10/12 (83.3) |
Сложные брюшные инфекции | 3/4 (75,0) | 5/7 (71,4) | 2/4 (50.0) |
В целом | 9/10 (90,0) | 8/13 (62,0) | 12/16 (75,0) |
Вышеуказанные данные о производительности должны быть приняты во внимание, поскольку в этом исследовании использование сопутствующих антибиотиков, а также небольшое количество пациентов.
Фармакокинетика.
Поглощение.
Биодоступность TeigacyCline на 100%, потому что она используется внутривенно.
Распределение.
Связывание TeigacyCline с плазменными белками in vitro составляет приблизительно 71-89% при концентрациях, которые наблюдались во время клинических исследований (от 0,1 до 1,0 мкг / мл). Фармакокинетические исследования на животных и участвующих людей показали, что TeigecyCline быстро распределяется в тканях.
При нанесении одной или нескольких доз 14 C-TigecyCline, крыс, помеченные атомы, хорошо распределенные в большинстве тканей, и наибольшее количество было обнаружено в костном мозге, слюнные в железы, щитовидные железы, селезенки и почки. У людей объем распределения в равновесном состоянии составляет от 500 до 700 литров (7-9 л / кг), что указывает на активное распределение тигра вне плазмы и накопления его в тканях.
Нет данных о способности TeigecyCline проникать через кровь мозговой барьер в людях.
В клинических и фармакологических исследованиях с использованием терапевтической дозы (начальная доза составляла 100 мг, в дополнительном 50 мг каждые 12 часов) было обнаружено, что C Max TeigiacyCline в состоянии равновесия составляет 866 ± 233 нг / мл в инфузии препарата в течение 30 минут и 634 ± 97 нг / мл в инфузии в течение 60 мин. Значение AUC 0-12H в равновесии составляет 2349 ± 850 нг / мл.
Метаболизм.
Предполагается, что в среднем менее 20% тейциклина метаболизируется. После введения 14 C-Tige-Clin, здоровых мужских добровольцев в моче и фекалиях были обнаружены неизменными TeigecyCline в виде введенного меченого материала, но и нашли глюкуронид, н-ацетилтический метаболит и эпиметр TeigaceCline.
Исследования печени человека in vitro указывают на то, что TeigecyCline не ингибирует метаболизм, опосредованный любым из шести изоформов цитохрома P450 (CYP): 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4 - путем конкурентного ингибирования. Кроме того, TeigecyCline не обнаруживает в зависимости от NADF в подавлении CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, что позволяет предположить отсутствие разумного механизма ингибирования ферментов CYP.
Устранение.
Определение общего количества меченых атомов в фекалиях и моче после применения 14 C-TigeigyCycline показывает, что 59% дозы введены с фекалиями и желчими и 33% с мочой. В целом основным путем вывода тигра является выделение неизменного соединения с желчью. Вспомогательные пути - образование глюкуронида и выхода в неизменной почке. Общий кальций TeigyCycline с внутривенным использованием составляет 24 литра / час, а почечный оформление - около 13% от общего количества. Tyycycline характеризуется полиэкспоненциальным удалением сыворотки; При нанесении нескольких доз средний конец T 1/2 составляет 42 часа, хотя существует значительная отдельная изменчивость.
Результаты исследований in vitro с использованием клеток Caco-2 показывают, что TeigecyCline не ингибирует потоковой поток дипоксинов, указывающий, что TeigecyCline не является ингибитором P-гликопротеина (P-GP). Полученные результаты in vitro в соответствии с информацией об отсутствии TeigacyCline на зазор дигоксина, полученного в рамках вышеуказанного изучения взаимодействия лекарств in vivo .
Основываясь на результатах in vitro , исследования с использованием клеточной линии, характеризующейся чрезмерной экспрессией P-GP, Teigecycline, представляет собой подложку P-GP. Потенциальная передача перевода из-за P-GP в распределении TeigacyCline in vivo неизвестна. Сопутствующее использование с ингибиторами P-GP (например, кетоконазол или циклоспорин) или индукторов R-GP (например, Rifampicin) могут повлиять на фармакокинетику TeigaceCline.
Специальные группы пациентов.
Отказ печени.
Фармакокинетика TeigacyCline (при нанесении одной дозы) у пациентов с незначительными расстройствами функции печени не меняется. Однако у пациентов с умеренными и значительными расстройствами функции печени (B и C и C по классификации ребенка PUGH) система очистки тестициклина снижается на 25% и 55% соответственно, а полувыход Teigecycline продлен на 23 % и 43% соответственно.
Почечная недостаточность.
Фармакокинетика TeigacyCline (при нанесении одной дозы) у пациентов с почечной недостаточностью (оформление креатинина <30 мл / мин, n = 6) не меняется. При серьезных расстройствах функции почек ценность AUC было на 30% выше, чем у обычной функции почек.
Пациенты пожилых людей.
В целом нет различий между фармакокинетическими показателями здоровых пожилых людей и молодежи.
Дети.
Фармакокинетика TigacyCline была изучена в рамках двух исследований. Первое исследование включало детей в возрасте 8-16 (n = 24), получающих одноразовые дозы TeigacyCline (0,5, 1 или 2 мг / кг до максимальной дозы 50 мг, 100 мг и 150 мг), вводят внутривенно в течение 30 минут. Второе исследование было проведено у детей в возрасте 8-11 лет, получая несколько доз TeigaceCline (0,75, 1 или 1,25 мг / кг, до максимальной дозы 50 мг) каждые 12 часов введено внутривенно в течение 30 минут. В этих исследованиях нагрузочные дозы не использовались. Сводные данные фармакокинетических параметров показаны в таблице ниже.
Доза нормализуется 1 мг / кг, среднее значение ± Ji для C Max и Auc TigiacyCline у детей | |||
Возраст (годы) | N. | C max (нг / мл) | AUC (NG • H / ML) * |
Одноразовая доза | |||
8-11. | 8 | 3881 ± 6637. | 4034 ± 2874. |
12-16. | 16 | 8508 ± 11433. | 7026 ± 4088. |
Многократная доза | |||
8-11. | 42 | 1911-3032. | 2404 ± 1000. |
* AUC 0-∞ одноразовая доза, AUC 0-12H Многократная доза | |||
Target AUC 0-12H у взрослых после применения рекомендуемой доза дозы 100 мг, а затем при дозе 50 мг каждые 12 часов составляли приблизительно 2500 нг / мл.
Вес тела представляет собой кавариюра для детей в возрасте 8 лет, которая была обнаружена во время клинических, так и в фармакологических исследованиях. Воздействие препарата при дозировании 1,2 мг / кг тигациклина каждые 12 часов (до максимальной дозы 50 мг каждые 12 часов) для детей от 8 до 12 лет и 50 мг каждые 12 часов для подростков от 12 до 18 лет Возраст, вероятно, будет похоже на подверженность препарата с утвержденным дозировкой для взрослых.
Некоторые дети наблюдали более высокие значения C Max , чем у взрослых во время этих исследований, поэтому необходимо заботиться о скорости инфузии TeigyCycline у детей и подростков.
Секс.
Клинически значимые различия между очисткой TeigecyCline у мужчин и женщин не выявлены. Определенное значение AUC у женщин на 20% выше, чем мужчины.
Раса.
Оформление TeigecyCline не зависит от гонки.
Вес тела.
Зазор, клиренс с клинионом, в зависимости от массы тела и AUC, значительно не отличался у пациентов с различной массой тела, в том числе людьми с массой ≥ 125 кг. У пациентов с массой ≥ 125 кг стоимость AUC составляет 24%. Данные для пациентов с весом тела 140 кг и больше не.
Клинические характеристики.
P. _
Tigacil используется взрослыми и детьми в возрасте 8 лет для лечения таких инфекций:
- сложные инфекции кожи и мягких тканей, за исключением диабетических инфекций для ног;
- сложные брюшные инфекции.
Tigacil следует использовать только в тех случаях, когда другие антибиотики не являются приемлемыми для использования.
Следует обратить внимание на официальные рекомендации по применимым применению антибактериальных агентов.
Противопоказание.
Гипочувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим препаратам тетрациклина.
Пациенты с повышенной чувствительностью к тетрациклиновым антибиотикам могут иметь повышенную чувствительность к TeigaceCline.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Изучение взаимодействий проводилось только с участием взрослых пациентов.
Одновременное использование TeigaceCline и одна доза варфарина (25 мг) со здоровыми добровольцами привели к снижению разрешения R-Warfarin и S-Warfarin на 40% и 23% соответственно, и увеличение AUC на 68% и 29% соответственно Отказ Механизм этого взаимодействия все еще не проясняется. Доступные данные не позволяют предположению, что это взаимодействие может привести к значительным изменениям в международном нормализованном соотношении (INR). Однако, поскольку TeigecyCline может продлить как протромбиновое время, так и активированное частичное время тромбопластина, то в то же время использование TeigiacyCline с антикоагулянтами следует тщательно контролировать пациентами, используя соответствующие испытания коагуляции. Варфарин не влияет на фармакокинетический профиль TeigaceCline.
TeigacyCline не присущ в окружающем обширном метаболизме. Следовательно, ожидается, что ингибиторы или индукторы CYP450 не влияют на его оформление. In vitro TigacyCline не проявляет свойств конкурентного ингибитора или ингибитора необратимого действия по отношению к ферментам CYP450.
TigecyCline в рекомендуемых дозах не влияет на скорость или степень поглощения или прокаливания дигоксина (0,5 мг, а затем 0,25 мг в день) при нанесении применяемых здоровыми добровольцами. Дигоксин не влияет на фармакокинетический профиль TeigaceCline. Следовательно, хотя одновременное использование TeigyCycline с дигоксином не нужно регулировать дозу.
Исследования in vitro , антагонизм между TeigaceCline и антибиотиками других классов, которые часто используются в терапии.
Сопущенное использование антибиотиков с оральными противозачаточными средствами может снизить эффективность контрацептивов.
Согласно результатам in vitro , исследование, TeigecyCline является субстратом P-GP. Комбинированное использование с ингибиторами P-GP (например, кетоконазол или циклоспорина) или индукторов R-GP (например, Rifampicin) может повлиять на фармакокинетику TeigacyCline.
Особенности приложения.
В рамках клинических исследований с участием пациентов с осложненной кожей и мягкими тканями, осложненные внутриабмированные инфекции, инфекции диабетики, носокомиальные пневмония и стабильные патогены с более высоким процентом летальности наблюдались у пациентов с использованием тигацилов по сравнению с пациентами с использованием компаратора. Причины этого остаются неизвестными, но невозможно исключить худшую эффективность и безопасность по сравнению с компараторами, используемыми в исследованиях.
В рамках клинических исследований у пациентов с осложными внутрибрюшными инфекциями, ухудшенное заживление хирургической раны было связано с суперинфекцией. По мнению пациентов, ухудшенных исцеления, следует наблюдать, чтобы обнаружить суперинфекцию.
Пациенты, развивающиеся суперинфекции, в частности, носокомиальной пневмонии, могут иметь худшие результаты лечения. Пациенты должны быть тщательно соблюданы в развитии суперинфекции. Если после начала лечения тигасильный препарат определяется другим центром инфекции, за исключением сложных инфекций кожи и мягких тканей или условных внутрибдоменных инфекций, необходимо учитывать использование альтернативной антибиотической терапии, для которой эффективность лечения Конкретный тип инфекции (ы) продемонстрирован (ы). -их) у пациента.
Tigacil не одобрен для использования другими клиническими показаниями, за исключением сложных инфекций кожи и мягких тканей и осложненных внутриабмированных инфекций. Tigacil не рекомендуется подать заявку на необеспеченные показания.
При применении TeigacyCline сообщалось о развитии анафилактических / анафилактоидовных реакций, которые потенциально опасны для жизни.
Повідомлялося про випадки ушкодження печінки, переважно холестатичного типу, включаючи випадки печінкової недостатності з летальними наслідками, у пацієнтів, які отримували лікування тайгецикліном. Хоча розвиток печінкової недостатності може бути зумовлений основними захворюваннями або супутньо застосовуваними препаратами, необхідно враховувати можливий вплив тайгецикліну на розвиток цього стану.
Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. При застосуванні тайгецикліну можуть спостерігатися небажані реакції, подібні до тих, що спостерігаються при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду. Такі реакції можуть включати підвищену чутливість до світла, псевдотумор мозку, панкреатит та антианаболічну дію, яка призводить до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії (див. розділ «Побічні реакції»).
При лікуванні тайгецикліном може розвинутись гострий панкреатит, у т. ч. тяжкий (частота: нечасто). Необхідно розглянути можливість встановлення діагнозу гострий панкреатит пацієнтам, яким застосовують тайгециклін, якщо у них спостерігають розвиток клінічних симптомів, ознак чи відхилень у лабораторних аналізах, характерних для гострого панкреатиту. Більшість відомих випадків панкреатиту розвивались щонайменше через 1 тиждень лікування тайгецикліном. В усіх випадках панкреатит розвивався у хворих, які не мали відомих факторів ризику розвитку панкреатиту. Зазвичай, після припинення лікування тайгецикліном стан хворих покращується. Слід взяти до уваги, що у випадках підозри на розвиток панкреатиту необхідно припинити лікування тайгецикліном.
Досвід лікування тайгецикліном інфекцій у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями обмежений.
Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин найчастіше проводили за участю пацієнтів із запаленням підшкірної клітковини (58,6 %) та подальшими тяжкими абсцесами (24,9 %). Пацієнти із тяжкими основними захворюваннями – порушенням імунітету, інфікованими пролежнями, які потребували лікування, тривалішого за 14 днів (наприклад з некротичним фасцитом), – не брали участі у дослідженнях. Також було залучено обмежену кількість пацієнтів з супутніми захворюваннями, такими як цукровий діабет (25,8 %), захворювання периферичних кровоносних судин (10,4 %), ВІЛ-інфекція (1,2 %), та таких, які застосовують наркотичні препарати внутрішньовенно (4 %). Наявний лише обмежений досвід лікування хворих із супутньою бактеріємією (3,4 %). Отже, при лікуванні таких пацієнтів необхідно проявляти обережність. Результати масштабних досліджень із залученням пацієнтів з інфікованою діабетичною стопою показали меншу ефективність тайгецикліну порівняно з референтним препаратом, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам цієї групи.
Клінічні дослідження застосування тайгецикліну для лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій найчастіше проводили з участю пацієнтів з ускладненим апендицитом (50,3 %), ускладненим холециститом (9,6 %), перфорацією кишечнику (9,6 %), інтраабдомінальним абсцесом (8,7 %), перфорацією виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорованих менш, ніж 24 години тому (8,3 %), перитонітом (6,2 %) і ускладненим дивертикулітом (6%). У 77,8 % цих пацієнтів був перитоніт, який виявлявся при хірургічній операції. У дослідження було залучено обмежену кількість хворих з тяжкими основними захворюваннями – порушенням імунітету, тяжкістю клінічного стану за шкалою АРАСНЕ ІІ > 15 (3,34 %), хірургічно виявленими множинними інтраабдомінальними абсцесами (11,4 %). Також наявний лише обмежений досвід щодо лікування хворих із супутньою бактеріємією (5,6 %). Отже, при лікуванні таких пацієнтів необхідно проявляти обережність.
У випадку застосування тайгецикліну тяжкохворим з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями, що виникли внаслідок перфорації кишечнику, початкової стадії сепсису чи септичного шоку, необхідно зважити можливість застосування комбінованого антибактеріального лікування.
Вплив холестазу на фармакокінетику тайгецикліну точно не встановлений. Виділення тайгецикліну з жовчю становить приблизно 50 % від загальної кількості, що виділяється з організму. Отже, необхідно ретельно наглядати за хворими з холестазом.
Для контролю за станом пацієнтів, яким застосовують тайгециклін разом з антикоагулянтами, слід використовувати тест для визначення протромбінового часу або інший подібний тест для визначення коагуляції.
При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомлялося про розвиток псевдомембранозного коліту, що за ступенем тяжкості може бути від легкого до небезпечного для життя. Отже, важливо пам'ятати про можливість встановлення такого діагнозу пацієнтам з діареєю протягом або після застосування будь-якого антибактеріального препарату.
Застосування тайгецикліну може призвести до посиленого росту нечутливих організмів, включаючи гриби. Під час лікування слід ретельно наглядати за хворими. У випадку розвитку суперінфекції необхідно вжити відповідних заходів.
Результати вивчення тайгецикліну на щурах показали зміну забарвлення кісток. Застосування тайгецикліну під час розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів у людей.
Діти.
Клінічний досвід застосування тайгецикліну для лікування інфекційних хвороб у дітей віком від 8 років наразі дуже обмежений. Тому, не слід застосовувати цей препарат у тих випадках, коли доступна альтернативна антибіотикотерапія.
Такі побічні ефекти, як нудота та блювання, дуже часто зустрічаються у дітей. Необхідно взяти до уваги можливі випадки дегідратації. Дітям краще вводити препарат за допомогою тривалої внутрішньовенної інфузії – понад 60 хвилин.
Як і у дорослих, у дітей спостерігалися часті випадки болю у черевній порожнині, що може свідчити про розвиток панкреатиту. У разі підтвердження панкреатиту лікування тайгецикліном слід припинити.
Перед початком та регулярно під час лікування необхідно проводити функціональні печінкові проби, перевіряти параметри коагуляції, показники крові, рівні амілази та ліпази.
Тигацил не слід застосовувати дітям до 8 років через недостатній об'єм інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи, а також тому, що це може бути пов'язане зі стійкою зміною забарвлення зубів у дітей віком до 8 років.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування препарату Тигацил вагітним. Дослідження на тваринах виявили, що введення тайгецикліну під час вагітності може спричинити ушкодження плода. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і антибіотики тетрациклінового ряду, тайгециклін може спричиняти стійке ушкодження зубів (зміна забарвлення та дефекти емалі) та затримувати процеси осифікації у плода у другій половині вагітності, а також у дітей до 8 років внаслідок накопичення в зубах (з високим рівнем обміну кальцію) та утворенням хелатних комплексів, які містять кальцій. Тайгециклін не слід застосовувати вагітним, окрім випадків крайньої необхідності, коли користь для матері перевищує ризик для плода/дитини.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає тайгециклін у грудне молоко, але дослідження на тваринах виявили, що він проникає у молоко при лактації. При застосуванні Тигацилу жінкам, які годують груддю, слід проявити обережність та оцінити можливість припинення годування грудним молоком, оскільки не можна виключити ризику токсичного впливу тайгецикліну на дитину.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою не досліджували. При керуванні автомобілем та роботі з технікою необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення при застосуванні тайгецикліну.
Спосіб застосування та дози.
Дозування.
Початкова рекомендована доза для дорослих становить 100 мг, надалі застосовувати по 50 мг кожні 12 годин впродовж 5-14 днів.
Тривалість лікування повинна залежати від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та клінічної відповіді хворого.
Печінкова недостатність.
Хворим із легким чи помірним ураженням печінки (ступінь А та B за класифікацією Чайлда−П ' ю) корекція дози не потрібна.
Хворим (включаючи дітей) з тяжкою печінковою недостатністю (ступінь С за класифікацією Чайлда−П ' ю) дозу препарату Тигацил слід зменшити на 50%. Дозу препарату для дорослих слід зменшити до 25 мг кожні 12 годин; початкова доза навантаження залишається незмінною – 100 мг. Препарат необхідно застосовувати з обережністю та контролювати відповідь пацієнта на введення.
Ниркова недостатність.
Хворим з порушенням функції нирок та пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, корекція дози не потрібна.
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози не потрібна.
Діти.
Тигацил слід застосовувати для лікування дітей від 8 років тільки після консультації з лікарем, що має достатній досвід щодо інфекційних хвороб.
Діти віком від 8 до 12 років: 1,2 мг/кг тайгецикліну кожні 12 годин внутрішньовенно, максимальна доза − 50 мг кожні 12 годин протягом 5−14 днів.
Діти віком від 12 до 18 років: 50 мг кожні 12 годин протягом 5−14 днів.
Діти віком до 8 років: Тигацил не слід застосовувати дітям до 8 років через недостатній об'єм інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи. Є дані щодо зміни забарвлення зубів у дітей віком до 8 років.
Спосіб застосування.
Тигацил вводять тільки шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30−60 хв. Для дітей краще вводити препарат шляхом повільної інфузії − понад 60 хв.
Для приготування розчину тайгецикліну (10 мг/мл) до ліофілізованого порошку Тигацил додають 5,3 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін'єкцій або 5 % розчину декстрози для ін'єкцій, або розчину Рінгера з лактозою. Після додавання розчинника вміст флакона слід обережно перемішати до повного розчинення порошку. 5 мл отриманого розчину негайно ввести у контейнер для інфузії об'ємом 100 мл (наприклад у скляну пляшку).
Для отримання дози 100 мг необхідно розчинити порошок двох флаконів і негайно ввести 10 мл відновленого розчину у контейнер для інфузії об'ємом 100 мл (наприклад у скляну пляшку).
Необхідно враховувати, що флакон містить 6 % надлишку тайгецикліну. Отже, 5 мл приготовленого розчину містить 50 мг активної субстанції. Відновлений розчин повинен мати забарвлення від жовтого до оранжевого; якщо розчин має інше забарвлення, його слід викинути. Перед введенням приготований розчин тайгецикліну, як і всі інші препарати для парентерального застосування, необхідно візуально перевірити на наявність механічних включень та зміну кольору (наприклад на зелений чи чорний).
Тигацил можна вводити внутрішньовенно через окрему систему для внутрішньовенних ін'єкцій або через Y-подібний катетер. Якщо одна система використовується для послідовного введення декількох препаратів, то перед та після введення Тигацилу її слід промити 0,9 % розчином натрію хлориду для ін'єкцій або 5 % розчином декстрози для ін'єкцій. При виконанні ін'єкцій через спільну систему необхідно використовувати розчини для інфузій, сумісні як з тайгецикліном, так і з іншими медичними препаратами, які вводять через цю систему.
Вміст одного флакона призначений для одного введення; будь-який невикористаний розчин слід утилізувати. Приготований розчин слід використати негайно.
Сумісні розчини для внутрішньовенного введення: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчин декстрози для ін'єкцій, розчин Рінгера з лактозою для ін'єкцій.
При введенні через Y-подібний катетер сумісність розчину Тигацилу, приготовленого із використанням 0,9 % розчину натрію хлориду, підтверджена для таких препаратів або розчинників: амікацин, добутамін, допаміну гідрохлорид, гентаміцин, галоперидол, розчин Рінгера з лактозою, лідокаїну гідрохлорид, метоклопрамід, морфін, норепінефрин, піперацилін/тазобактам (лікарська форма, що містить ЕДТА), калію хлорид, пропофол, ранітидину гідрохлорид, теофілін та тобраміцин.
Діти.
Наразі наявний об'єм даних щодо безпеки застосування препарату дітям обмежений. Тигацил слід застосовувати для лікування дітей від 8 років тільки після консультації з лікарем, що має достатній досвід щодо інфекційних хвороб.
Тигацил не слід застосовувати дітям до 8 років через недостатній об'єм інформації щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи. Є дані щодо зміни забарвлення зубів у дітей віком до 8 років.
Передозування.
Специфічної інформації щодо лікування передозування немає. При внутрішньовенному введенні однієї дози тайгецикліну (300 мг) здоровим добровольцям протягом 60 хв. спостерігалося збільшення частоти виникнення нудоти та блювання. Значні кількості тайгецикліну не видаляються за допомогою гемодіалізу.
Побічні реакції.
Загалом, протягом 3 та 4 фази клінічних досліджень препаратом Тигацил було проліковано 2393 пацієнти з ускладненими інфекціями шкіри і м'яких тканин та ускладненими інтраабдомінальними інфекціями.
Протягом клінічних досліджень препарату найчастіше спостерігалися такі оборотні побічні реакції, як нудота (21 %) та блювання (13 %). Зазвичай вони розвивалися на початку лікування (через 1-2 дні) та мали у більшості випадків незначний чи середній ступінь тяжкості.
Побічні реакції, спричинені препаратом Тигацил та виявлені під час клінічних та постмаркетингових досліджень, наведено нижче.
Частоту виникнення побічних реакцій визначали згідно з такою умовною шкалою: дуже часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко: ≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).
Інфекції та інвазії:
часто: сепсис/септичний шок, абсцеси, інфекції, пневмонія;
З боку системи крові та лімфатичної системи:
часто: подовження активованого часткового тромбопластинового часу, подовження протромбінового часу;
нечасто: тромбоцитопенія, підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (INR).
З боку імунної системи:
частота невідома: анафілактичні чи анафілактоїдні реакції.
Порушення обміну речовин та аліментарні порушення :
часто: гіпопротеїнемія, гіпоглікемія;
З боку нервової системи :
часто: запаморочення.
З боку судинної системи:
часто: флебіти;
нечасто: тромбофлебіти.
З боку травної системи:
дуже часто: нудота, блювання, діарея;
часто: біль у черевній порожнині, диспепсія, анорексія;
нечасто : гострий панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи:
часто: підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АсАТ) та аланінамінотрансферази (АлАТ) в сироватці крові, гіпербілірубінемія;
нечасто : жовтяниця, ушкодження печінки, здебільшого холестатичні;
частота невідома: печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин :
часто: свербіж, висипання;
частота невідома : тяжкі шкірні реакції, у тому числі синдром Стівенса−Джонсона.
Загальні порушення та реакції у місці введення :
часто: порушення загоєння, реакції у місці ін'єкції, головний біль;
нечасто : запалення, біль, набряк, флебіт у місці ін'єкції.
Лабораторні дослідження :
часто: підвищення рівня амілази в сироватці крові, підвищення рівня азоту сечовини в крові.
Побічні реакції, властиві антибіотикам:
псевдомембранозний коліт від незначного ступеня тяжкості до такого, що становить загрозу для життя; надмірний ріст нечутливих до антибіотика мікроорганізмів, включаючи гриби.
Побічні реакції, властиві антибіотикам тетрациклінового ряду.
Антибіотики класу гліцилциклінів структурно подібні до антибіотиків тетрациклінового ряду. Побічні реакції, які виникають при застосуванні антибіотиків тетрациклінового ряду, можуть включати підвищену чутливість до світла, псевдотумор мозку, панкреатит та антианаболічну дію, яка призводить до підвищення рівня азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіперфосфатемії.
Застосування тайгецикліну в період розвитку зубів може призвести до стійкої зміни забарвлення зубів.
Під час проведення 3 та 4 фази клінічних досліджень із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри і м'яких тканин та ускладненими інтраабдомінальними інфекціями частіше повідомлялося про виникнення тяжких побічних реакцій (пов'язаних з інфекціями) у пацієнтів, яким застосовували тайгециклін (7,1 %) по відношенню до препарату порівняння (5,3 %). Суттєві відмінності спостерігалися щодо частоти виникнення сепсису/септичного шоку при застосуванні тайгецикліну (2,2 %) та препарату порівняння (1,1 %).
У посттерапевтичний період порушення АсАТ та АлАТ виникали частіше у пацієнтів, яким застосовували Тигацил, порівняно з пацієнтами, яким застосовували компаратор і у яких ці порушення виникали частіше під час терапії.
Під час проведення 3 та 4 фази клінічних досліджень (із залученням пацієнтів з ускладненими інфекціями шкіри і м'яких тканин та ускладненими інтраабдомінальними інфекціями) розвиток летальних випадків спостерігався у 2,4 % (54/2216) пацієнтів, яким застосовували тайгециклін, та у 1,7 % (37/2206) пацієнтів, яким застосовували препарат порівняння.
Діти.
Дані щодо безпеки, отримані під час 2 фармакокінетичних досліджень, є досить обмеженими. Жодних нових чи непередбачуваних даних з безпеки не було отримано протягом цих досліджень.
Безпека застосування тайгецикліну вивчалася у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з одноразовим застосуванням наростаючих доз у 25 дітей віком від 8 до 16 років, що нещодавно видужали від інфекції. Профіль побічних реакцій тайгецикліну у цих 25 пацієнтів в цілому був порівняним із таким у дорослих.
Безпека тайгецикліну також вивчалася у ході відкритого фармакокінетичного дослідження з багаторазовим застосуванням наростаючих доз у 58 дітей віком від 8 до 11 років із ускладненими інфекціями шкіри та м'яких тканин ( n =15), ускладненими інфекціями черевної порожнини ( n =24) або з негоспітальною пневмонією ( n =19). Профіль побічних реакцій тайгецикліну у цих 58 пацієнтів в цілому був порівняним із таким у дорослих, за винятком нудоти (48,3 %), блювання (46,6 %) та підвищення рівня ліпази в сироватці крові (6,9 %), які спостерігалися із більшою частотою, ніж у дорослих.
Звітування про підозрювані небажані реакції.
Звітування про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати безперервне спостереження за співвідношенням між користю і ризиками лікарського засобу. Медичних працівників просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.
Термін придатності.
24 місяці.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С .
Приготовлений розчин потрібно використати негайно.
Несумісність.
Нижчезазначені речовини не можна вводити одночасно з Тигацилом через один і той самий Y-подібний катетер: амфотерицин В, ліпідний комплекс амфотерицину В, діазепам, езомепразол, омепразол та розчини для внутрішньовенного введення, які можуть призвести до збільшення значення рН понад 7.
Тигацил не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, для яких не була доведена сумісність з тайгецикліном.
Упаковка.
Препарат поміщають у скляний флакон, закритий пробкою. По 10 флаконів у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник(и).
Ваєт Фармасеутикалс.
Ваєт Лєдерлє С.р.Л.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Нью Лейн Хавант, Гемпшир PO9 2NG, Велика Британія.
Віа Франко Горгоне Зет. Ай. - 95100 Катаніа (СіТі), Італія.
ТИГЕЦИКЛИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа