Личный кабинет
ТОПИРОМАКС 100 табл. п/о 100 мг №30
rx
Код товара: 121175
Производитель: Фарма Старт (Украина, Киев)
6 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 14.05.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Topiromax 100.
Topiromax 100.
Место хранения:
Активный ингредиент: топирамат;
1 таблетка содержит топирамат 25 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; лактоза, моногидрат; Барлатинированный крахмал; Грилась натрия гликолята (тип а); Переписка; тальк; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния;
Покрытия для нанесения белой оболочки Opadry II (TopiRomax 25): полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E 171);
Покрытия для рисунка желтого цвета Opadry II (TopiRomax 100): поливинил, полиэтиленгликоль спирт, хинолин желтый (E 104), тальк, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 25 мг: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, покрытой пленкой оболочкой белого цвета;
Таблетки 100 мг: таблетки круглой формы с двухслойной поверхностью, покрытой пленкой оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Антипилептические агенты. ATH код N03A X11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Topiramizes относится к классу сульфаматстеренных моносахаридов. Точный механизм противосудорожных и профилактических действий против мигрени топирамата неизвестен. Выявлены три фармакологических свойства топирамата, которые могут быть связаны с его антипилептической эффективностью. Топырамат блокирует каналы натрия и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации нейронной мембраны. Topiramat увеличивает активность γ-аминомазной кислоты (GABA) в некоторых подтипах рецепторов ГАБА, а также модулирует активность самих рецепторов GABA, индуцировал поток ионов хлора в нейроны, что указывает на увеличение общей активности этого ингибирующего нейротрансмиттера; Предотвращает активацию чувствительности чувствительности к концу / ампПК (α-амино-3-гидрокси-5-метильную скидка-4-пропионовую кислоту) -рецепторы к глутамату, не влияют на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) относительно Подтип рецептора NMDA., Эти эффекты топорамата являются дозависимыми в концентрации плазмы крови от 1 мкмола до 200 мкмоль, с минимальной активностью в диапазоне 1 мкмола до 10 мкмоль. Кроме того, топоризм подавляет активность некоторых изоэнцефров углевода. Согласно суровому, этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает ацетазоламиду - известным ингибитором угольной ангидразы, поэтому эта активность топирамата не считается основным компонентом его антипелептической активности.
Фармакокинетика.
Фармакокинетический профиль топирамата по сравнению с другими антиэпилептическими агентами характеризуется длительным периодом полураспада, линейный характер фармакокинетики, предпочтительно почечный зазор, отсутствие значительного связывания с белками и отсутствием клинически значимых активных метаболитов. Topiramate не является мощным индуктором ферментов, которые метаболизируют лекарства, его можно использовать независимо от пищи, нет необходимости следить за концентрацией топирамата в плазме крови. Известно, что клинические исследования не показали надежное соединение между концентрациями в плазме крови и эффективности или по методике реакций.
Поглощение и распределение. Топирмам поглощается быстро и эффективно. C Макс в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Биодоступность составляет 81%. Использование пищи не вызывает действий к биодоступности топирамата. С плазменными белками, 13-17% топирамата связывается. Было показано, что сайт со слабой способностью связываться с топораматом в / на эритроцитах, достигает порога насыщения при концентрациях плазмы крови в более чем 4 мкг / мл. Объем распределения варьируется обратно пропорционально дозы. После одного приема при дозе до 1200 мг средний объем распределения составляет 0,55-0,8 л / кг. Значение объема распределения зависит от пола: у женщин примерно 50% значений, которые наблюдаются у мужчин, связанных с более высоким содержанием жирной ткани в организме женщин; Эта разница не является клинически важным.
Метаболизм и выход. После орального использования метаболизируется примерно 20% приемной дозы. Но у пациентов, получающих сопутствующую терапию антипилептическими препаратами, которые вызывают ферменты, которые отвечают за обмен метаболизма препарата, метаболизм тоотрамата увеличивается до 50%. Из плазмы, моча и человеческие фекалии идентифицированы и выявлены 6 практически неактивных метаболитов, образованных гидроксилированием, гидролизом и глюкуронидацией. Изучение двух метаболитов, которые сохранили большую часть структуры топарамата, обнаружили, что у них есть небольшое или нерестое действие. Главный способ удаления неизменных топирамата (не менее 81%) и его метаболиты - почки. При нанесении 50 мг и 100 мг топирамата 2 раза в день почечный клиренс составляет приблизительно 18 мл / мин и 17 мл / мин соответственно. После орального использования плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл / мин. Topiramat имеет низкую индивидуальную концентрацию плазмы крови, поэтому его фармакокинетические свойства предсказуются. Фармакокинетика Topiramate имеет линейный характер, плазменный зазор остается постоянным, а AUC в диапазоне дозы от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозы. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения устойчивой концентрации в плазме крови может потребоваться от 4 до 8 дней. Значение максимума после нескольких перорального введения 100 мг препарата дважды в день составляет 6,76 мкг / мл. После нескольких доз доз доз 50 и 100 мг два раза в день средний период полураспада плазмы топирамата составляет приблизительно 21 часа.
Многократное использование топирамата в дозах от 100 до 400 мг 2 раза в день одновременно с фенитоиным или карбамазепином демонстрирует дозу-пропорциональное увеличение концентрации топирамата в плазме крови.
У пациентов с умеренными и сильными расстройствами функции почек, плазма и почечная очистка топирамата уменьшается (Cl CR £ 70 мл / мин). В результате для данной дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек более высокие равновесные концентрации топирамата в плазме крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Пациенты с известными нарушениями функций почек могут потребовать больше времени для достижения концентраций равновесия после получения каждой дозы. Пациенты с умеренными и тяжелыми расстройствами функций почек рекомендуются половину обычных и технических доз.
У пожилых людей, у которых нет заболеваний почек, плазменный клиренс топирамата не меняется. Топирам эффективен с плазмой крови по гемодиализе. Длина гемодиализа может привести к падению концентрации топрамата ниже уровня, необходимого для предотвращения атак. При выборе доз необходимо учитывать: 1) Продолжительность диализа; 2) скорость оформления используемой системы диализа; 3) Эффективный почечный оформление топарамата у пациента, который находится в диализе. У пациентов с нарушением функции печени из умеренно выраженных к тяжелому рассмотрению плазменного плазма, топирамат уменьшается в среднем на 26%.
Фармакокинетика у детей до 12 лет.
Фармакокинетические свойства топирамата у детей, как у взрослых, обнаруженные при изучении дополнительной терапии, имеют линейный характер с дозозависимым разрешением и стальными уровнями концентрации плазмы крови, которые увеличиваются в дозе. Тем не менее, дети имеют более высокий уровень оформления и более короткий период полураспада. Следовательно, уровни концентрации топирамата в плазме крови для некоторых и одинаковых доз в миллиграммах на 1 кг массы тела могут быть ниже для детей по сравнению с уютными у взрослых. Как у взрослых, антипилептические препараты, которые вызывают печеночные ферменты, уменьшают стабильные уровни концентрации топирамата в плазме крови.
Клинические характеристики.
Индикация.
Терапия лечения для лечения взрослых и детей в возрасте 6 лет с частичными эпилептическими атаками с или без средних обобщенных атак или без в основном обобщенных тонико-клонических приступов.
-Домальная терапия для лечения взрослых и детей от 2 лет с частичными эпилептическими атаками с или без средних обобщенных атак или без в первую очередь обобщенных тонико-клонических приступов и лечение атаками, связанными с синдромом Lennox Gasto.
-Профилактические мигрени приступы у взрослых после тщательной оценки альтернативных возможностей лечения.
Топират не рекомендуется для лечения острых состояний.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Предотвращение мигрени у беременных и женщин репродуктивного возраста, если они не используют эффективные методы контрацепции.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние TopRomax на другие антипилептические препараты .
Одновременное приема TopRomax и других антипелептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроенная кислота, фенобарбитал, осаждение) не влияет на значения их устойчивых концентраций в плазме, за исключением отдельных пациентов, в которых одновременный прием TopRomax и фенитоина может вызвать повышенную концентрацию фенитоина в плазме крови. Это может быть связано с ингибированием удельной полиморфной изоформы фермента (CYP2C19). У каждого пациента, который принимает фенитоин и который развивает клинические признаки или симптомы интоксикации, необходимо контролировать уровень фенитоина в плазме крови.
Исследование фармакокинетических взаимодействий у пациентов с эпилепсией показало, что добавление топирамата к ламотригину не влияет на индикатор стабильной концентрации ламотригина в плазме крови при дозах топирамата от 100 до 400 мг в день. Кроме того, не было никаких изменений в показателях стабильной концентрации топирамата в плазме крови во время или после отмены отмены лечения ламотригин (средняя доза - 327 мг в день).
Topiramame ингибирует фермент CYP2C19 и может вмешиваться в другие вещества, которые метаболизируются этим ферментом (например, с диазепамом, имипрамином, моклобемидом, роганлем, омепразолом).
Влияние других антипилептических препаратов на топиромакс.
Фенитоин и карбамазепин снижают концентрацию топирамата в плазме крови. Добавление (или отмена) фенитоина или карбамазепина до лечения топором может потребовать изменение доз последних. Доза должна быть выбрана, фокусируясь на достижении необходимого терапевтического эффекта.
Дополнение (или отмена) вальпроевой кислоты не вызывает терапевтически значимых изменений в концентрации топирамата в плазме и, соответственно, она не требует изменений в дозах TopRomax.
Влияние фенобарбитала и основной главы при концентрации тофарата не исследовано.
Другие медицинские взаимодействия.
Дигоксин. При назначении (или армирующем) к PopiRomax пациентам, принимающий дигоксин, должен быть уделен регулярным мониторингу концентрации дипоксинов в сыворотке.
Средства, которые подавляют центральную нервную систему (CNS). Последствия одновременного использования топирамата с алкоголем или другими веществами, которые подавляют функции центральной нервной системы, не изучались. Не рекомендуется принять топыромакс одновременно с использованием алкоголя и лекарств, которые вызывают защиту центральной нервной системы.
Препараты Святого Иоанна (Peryericum Perforatum). При одновременном использовании топирамата и препаратов Святого Иоанна существует вероятность риска снижения концентрации плазмы топирамата и, соответственно, уменьшения эффективности. Но клинические исследования этого потенциального взаимодействия не были проведены.
Оральные контрацептивы. При применении комбинированных устных контрацептивов, содержащих норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мг), топирамат в дозах 50-800 мг в день, не существенно не влияют на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг в день - на эффективность этинилэстрадиола. Дозы топирамата 200-800 мг в день (у пациентов с эпилепсией) привели к дозе-зависимым снижению концентрации этинилэстрадиола. Существенное дозовое снижение эффективности этинилестрадиола наблюдалось в дозировке топорамата 200, 400 и 800 мг в день (18%, 21% и 30% соответственно), одновременно используя вальпроевую кислоту. Клиническое значение данных изменений неизвестно. Риск снижения эффективности противозачаточных веществ и повышения прорыва кровотечения следует учитывать у пациентов, принимающих оральные контрацептивы наряду с топором. Пациентам следует предотвратить необходимость сообщать о любых изменениях в продолжительности и природе кровотечения. Даже при отсутствии прорыва кровотечение эффективность противозачаточных веществ может быть уменьшена.
Препараты лития. Рекомендуется контролировать уровень лития, одновременно применяется к топоримату.
Рисперидон. При одновременном использовании с топираматом в растущих дозах 100, 250 и 400 мг в день было снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) Riseridone, предназначенного в дозах 1-6 мг в день, до 16% и 33% для дозировки 250 и 400 мг топирамата в день соответственно. Однако различия в AUC для общего активных метаболитов в применении только рисперидона или в сочетании с тофааматом не являются статистически значимыми. Были минимальные изменения в фармакокинетике активных метаболитов (Risperidon + 9-Hydroxyrisperiod), и никаких изменений не наблюдалось по отношению к 9-гидроксирисперидону. Кроме того, клинически значимые изменения наблюдались в фармакокинетике активных метаболитов в виде рисперидона и топирамата. После добавления топирамата (250-400 мг в день) к терапии рисиердоном (1-6 мг в день) наблюдалось увеличение частоты побочных реакций по сравнению с периодом лечения до переноса (90% и 54% соответственно). Чаще всего неблагоприятные реакции после включения топирамата на лечение рисиердоном были: сонливость, парестезия и тошнота.
Гидрохлоротиазид. При одновременном введении топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение максимальной концентрации (S MAX ) топирамата на 27% и область под кривой концентрации (AUC) на 29%. Цель пациентов с гидрохлоротиазидом, принимающим топирамат, может потребоваться регулировка дозы топорамата. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значительным изменениям в подходящей терапии. Исследования показали снижение уровня калия в сыворотке в сыворотке в использовании топирамата или гидрохлоротиазида, который был значительным при использовании топирамата и гидрохлоротиазида в комбинации.
При одновременном введении пациентам с TopRomax и такими препаратами, как метформин, пиоглитазон должен уделять значительное внимание тщательному изучению их диабетического состояния.
Глебурид. У пациентов с диабетом типа II с сопутствующим использованием глибурида (5 мг в день) и топираматом (150 мг в день) происходит снижение глибурида AUC 24 на 25%. Системный эффект активных метаболитов 4-транс-гидроксилибурида и 3-цис-гидроксилибурида также уменьшается на 13% и 15% соответственно. В сопутствующей терапии с глибуридом не влияло на стальные показатели фармакокинетических параметров топарамата. При одновременном введении пациентам с топираматом и глибуридом необходимо уделять особое внимание тщательному изучению диабетического состояния этих пациентов.
Другие наркотики. Одновременное использование TopRomax и других препаратов, вызывающих нефролитиазу, может увеличить риск формирования конкреций в почках. Во время лечения TopRomax использование таких лекарств следует избегать, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, которые приводят к нефролитиазу.
Вальпроенная кислота. Одновременное использование томарамата вместе с вальпронной кислотой, вызвало гипермону с энцефалопатией или без него у пациентов, которые были хорошо переданы монотерапии этим препаратами. В большинстве случаев симптомы исчезли после приема одного из препаратов. Этот побочный эффект не связан с фармакокинетическим взаимодействием. Соединение развития гипермонемии с монотерапией с топораматом или одновременным использованием других противопилептических препаратов не установлено. Сообщалось, что случаи гипотермии, определяемые как непроизвольное снижение температуры тела до <35 0 ° С, связанные с одновременным использованием вальпроевой кислоты и топирамата в качестве гипермонемии, и без него. Эта неблагоприятная реакция у пациентов с использованием топирамата и вальпроевой кислоты одновременно может возникать как в начале лечения с топориаматом, так и после увеличения суточной дозы.
Другие исследования медицинского взаимодействия.
При одновременном введении концентрации амитриптынов его не меняет, но на 20% увеличивается с MAX и AUC для метаболита NORTRIPIPINE. Концентрация топирамата не исследована.
Дигидроэрготамин (устно и подкожно). Отсутствующие изменения с MAX и AUC Dihydroergotamine и Topiramate.
При использовании галоперидола от MAX и AUC они не изменились, а на 3% увеличили AUC для метаболита и не исследуют концентрацию топирамата.
При введении топирамата в дозе 50 мг и прифанолол 40 мг и 80 мг S MAX и AUC пропранолола не изменились; На 17% увеличилось максимальным для 4-онопропринолола; На 9% и на 16% увеличились с помощью MAX и 9% и на 17% увеличили AUC toopyramate.
Суматриптан (устно и подкожно). Відсутні зміни С max та AUC суматриптану, концентрація топірамату при цьому не досліджувалась.
Пізотифен. Відсутні зміни С max та AUC пізотифену та топірамату.
При призначенні дилтіазему – на 25 % зменшувалась AUC для дилтіазему та на 18 % зменшувалась концентрація дезацетилтіазему. Відсутні зміни С max та AUC N-диметилдилтіазему; при цьому на 20 % збільшується AUC топірамату.
Застосування венлафаксину – відсутні зміни С max та AUC венлафаксину і топірамату.
Флунаризин. При призначенні дози топірамату 50 мг на 16 % збільшується AUC флунаризину, при цьому відсутні зміни С max та AUC топірамату. AUC флунаризину збільшується на 14 % у пацієнтів, які отримують лише флунаризин. Зростання впливу, можливо, пов'язано з його накопиченням у період досягнення стабільного стану.
Особливості застосування.
При необхідності швидкої відміни топірамату рекомендовано клінічне спостереження за станом пацієнта (див. розділ «Спосіб застосування та дози» для додаткової інформації).
Як і при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, у деяких пацієнтів може спостерігатися зростання частоти нападів або поява нових типів нападів при застосуванні топірамату. Ці явища можуть бути наслідком передозування, зниження концентрацій у плазмі крові протиепілептичних препаратів, які застосовують одночасно, прогресування захворювання чи парадоксальним ефектом.
Достатня гідратація є дуже важливою при застосуванні топірамату для зниження ризику розвитку нефролітіазу. Вживання достатньої кількості рідини до та під час фізичних навантажень або впливу високих температур може знизити ризик температурозалежних побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).
Олігогідроз.
Повідомлялося про випадки олігогідрозу (зменшення потовиділення) та ангідрозу, асоційовані із застосуванням топірамату. Зменшення потовиділення та гіпертермія (підвищення температури тіла) можуть виникати головним чином у маленьких дітей, які піддаються впливу високих температур навколишнього середовища.
Розлади настрою/депресія.
Повідомлялося про підвищення частоти випадків розладів настрою та депресії під час лікування топіраматом.
Суїцид/суїцидальні думки.
Повідомлялося про випадки появи суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які лікувалися протиепілептичними препаратами за декількома показаннями. Відомо, що метааналіз плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів показав невелике підвищення ризику суїцидальних думок та поведінки. Механізм розвитку цього явища невідомий, наявні дані не виключають можливості підвищення ризику у зв'язку з застосуванням топірамату.
Тому рекомендовано відстежувати ознаки суїцидальних думок та поведінки пацієнтів з призначенням відповідного лікування. Пацієнтам (та особам, які їх доглядають) слід звертатися за консультацією до лікаря при першій появі суїцидальних думок та поведінки.
Нефролітіаз.
Деякі пацієнти, особливо зі схильністю до нефролітіазу, можуть мати підвищений ризик утворення каменів у нирках і появи пов'язаних із цим симптомів, таких як ниркова коліка, нирковий біль чи біль у боці. Факторами ризику розвитку нефролітіазу є утворення каменів у минулому, нефролітіаз у сімейному анамнезі, гіперкальціурія. Жоден із цих факторів ризику не може достатньою мірою передбачати виникнення каменів під час прийому топірамату. Крім того, ризик додатково підвищується у пацієнтів, які приймають супутні препарати, що сприяють розвитку нефролітіазу.
Порушення функцій нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок (CL CR ≤ 70 мл/хв) топірамат слід призначати з обережністю з огляду на те, що плазмовий та нирковий кліренси топірамату знижені у таких пацієнтів. Пацієнтам з відомим порушенням функції нирок може знадобитися більше часу для досягнення стану рівноважних концентрацій після прийому кожної дози (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).
Порушення функцій печінки.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки Топіромакс слід призначати з обережністю внаслідок можливості зниження кліренсу топірамату.
Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома.
При застосуванні топірамату повідомлялося про випадки синдрому гострої міопії, асоційованої із вторинною закритокутовою глаукомою . Симптоми включають різке зниження гостроти зору та/або біль у оці. Офтальмологічний огляд може виявити міопію, зменшення глибини передньої камери ока, гіперемію (почервоніння очей) та підвищений внутрішньоочний тиск. Також може спостерігатися мідріаз. Описаний синдром може бути пов'язаний із супрациліарним випотом, що спричиняє зсув кришталика та райдужної оболонки і розвиток вторинної закритокутової глаукоми . Як правило, симптоми виникали протягом першого місяця лікування топіраматом. На відміну від первинної відкритокутової глаукоми, що рідко спостерігається у пацієнтів віком до 40 років, вторинна закритокутова глаукома , пов'язана із застосуванням топірамату, спостерігалась як у дітей, так і у дорослих. Лікування передбачає щонайшвидшу відміну топірамату та вжиття відповідних заходів для зниження внутрішньоочного тиску.
Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології при відсутності відповідного лікування може призвести до серйозних ускладнень, включаючи постійну втрату зору.
Слід визначити, чи можна призначати топірамат пацієнтам із порушеннями зору в анамнезі.
Дефекти поля зору.
У пацієнтів, які отримували лікування топіраматом, спостерігались дефекти поля зору, що не залежали від підвищеного внутрішньоочного тиску. Повідомлялось, що під час клінічних досліджень більшість таких випадків мала зворотний характер і зникала після припинення лікування. При появі візуальних дефектів у будь-який час протягом терапії слід розглянути необхідність відміни препарату.
Метаболічний ацидоз.
При застосуванні топірамату може виникати гіперхлоремічний, не пов'язаний із дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (тобто зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові нижче норми за відсутності респіраторного алкалозу). Зниження концентрації бікарбонатів у сироватці крові є наслідком пригнічення топіраматом карбоангідрази у нирках. У більшості випадків зниження концентрації бікарбонатів відбувається на початку прийому препарату, хоча даний ефект може виявитися у будь-який час протягом лікування топіраматом. Рівень зниження концентрації, як правило, невеликий або помірний (у середньому на 4 ммоль/л при застосуванні дорослим пацієнтам у дозі 100 мг на добу і близько 6 мг/кг маси тіла на добу при застосуванні дітям). У деяких випадках у пацієнтів відзначалося зниження концентрації нижче рівня 10 ммоль/л. Деякі захворювання або заходи лікування, що призводять до розвитку ацидозу (наприклад захворювання нирок, тяжкі респіраторні захворювання, епілептичний статус, діарея, хірургічні втручання, кетогенна дієта, прийом деяких лікарських засобів), можуть бути додатковими факторами, що посилюють вплив топірамату на зниження концентрації бікарбонатів.
Хронічний метаболічний ацидоз підвищує ризик утворення ниркових каменів та потенційно може призвести до виникнення остеопенії.
У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призвести до уповільнення росту. Вплив топірамату на ускладнення, пов'язані з кістковою тканиною, систематично не досліджувався ні у дітей, ні у дорослих пацієнтів.
Залежно від основного захворювання, при лікуванні топіраматом рекомендується здійснювати відповідні дослідження, включаючи рівень бікарбонатів у сироватці крові. У разі наявності симптомів або ознак (наприклад дихання Куссмауля, задишка, анорексія, нудота, блювання, надмірна втомлюваність, тахікардія або аритмія), що вказують на метаболічний ацидоз, рекомендується дослідження рівня бікарбонатів у сироватці крові. При виникненні та прогресуванні метаболічного ацидозу рекомендується зменшити дозу або припинити застосування топірамату (шляхом зниження дози).
Пацієнтам з факторами ризику появи метаболічного ацидозу топірамат слід призначати з обережністю.
Порушення когнітивних функцій.
Когнітивні порушення при епілепсії зумовлені багатьма факторами і можуть бути пов'язані з основною причиною захворювання, безпосередньо епілепсією або протиепілептичним лікуванням. У літературних джерелах є повідомлення про випадки погіршення когнітивних функцій у дорослих, які отримували лікування топіраматом, що вимагали зниження дози або відміну лікування препаратом. Однак існуючі дані досліджень впливу топірамату на когнітивні функції у дітей є недостатніми, зв'язок потребує подальшого вивчення.
Особливості дієти. Якщо у пацієнта під час застосування Топіромаксу зменшується маса тіла, може бути рекомендована підтримуюча дієта або посилене харчування.
Препарат містить лактозу, тому не рекомендований пацієнтам з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози або галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Топірамат мав тератогенну активність у мишей, щурів та кролів. У щурів топірамат проникає через плацентарний бар'єр.
Дані реєстру вагітностей Великої Британії та Північноамериканського реєстру вагітностей та протиепілептичних лікарських засобів (NAAED) вказують на підвищений ризик вроджених вад розвитку (черепно-лицьові дефекти, зокрема вроджене розщеплення губи/піднебіння, гіпоспадія та аномалії різних систем організму) у немовлят при монотерапії топіраматом під час І триместру вагітності. Дані реєстру вагітностей NAAED вказують на майже у 3 рази вищу частоту випадків виникнення вад розвитку та збільшення частоти випадків народження дітей з малою масою (< 2500 грамів) при монотерапії топіраматом порівняно з контрольною групою, яка не приймала протиепілептичні препарати.
Крім того, дані цих реєстрів та інших досліджень вказують на підвищення ризику тератогенних ефектів при комбінованій терапії протиепілептичними препаратами порівняно із застосуванням топірамату як монотерапії.
Жінкам репродуктивного віку рекомендовано використовувати адекватні методи контрацепції та розглянути альтернативні методи лікування.
Годування груддю. Відомо, що під час досліджень на тваринах було виявлено виділення топірамату у грудне молоко. Екскреція топірамату у грудне молоко людини не вивчалася під час контрольованих досліджень. Обмежені спостереження припускають, що топірамат проникає у грудне молоко у значних кількостях. Оскільки більшість лікарських засобів проникає у грудне молоко, необхідно вирішити питання про доцільність припинення годування груддю або припинення прийому препарату, враховуючи ступінь його важливості для матері.
Призначення при епілепсії .
У період вагітності топірамат слід призначати лише після докладного інформування жінки про відомі ризики неконтрольованої епілепсії для вагітності та можливий вплив лікарського засобу на плід.
Призначення для профілактики мігрені.
Топірамат протипоказаний для профілактики мігрені у жінок у період вагітності та у жінок репродуктивного віку, якщо вони не застосовують ефективні методи контрацепції (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Протипоказання»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Топіромакс діє на центральну нервову систему і може спричиняти виникнення сонливості, запаморочення та інші подібні симптоми. Він також може викликати зорові порушення та/або помутніння зору. Зазначені побічні ефекти досить слабко або помірно виражені, але можуть бути потенційно небезпечними для хворих, які керують автомобілем, або для тих, хто працює з технікою, особливо у випадку, коли хворий ще не має індивідуального досвіду застосування препарату.
Спосіб застосування та дози.
Як у дорослих, так і у дітей лікування слід починати з мінімальної дози, у подальшому поступово добираючи ефективну дозу. Дозу препарату та рівень її підвищення слід підбирати відповідно до ефекту лікування. Препарат можна приймати незалежно від вживання їжі.
Моніторинг концентрації топірамату у плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування препаратом. У рідкісних випадках для досягнення оптимального клінічного ефекту лікування супровідна терапія фенітоїном з топіраматом може потребувати коригування дози фенітоїну. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну під час супровідної терапії топіраматом може потребувати коригування дози препарату.
Протиепілептичні препарати, включаючи топірамат, слід відміняти поступово, щоб звести до мінімуму можливість виникнення нападів і підвищення частоти нападів незалежно від наявності випадків нападів або епілепсії в анамнезі. Добові дози знижувати на 50-100 мг з тижневим інтервалом у дорослих хворих на епілепсію та на 25-50 мг у дорослих, які одержували топірамат у дозах до 100 мг на добу для профілактики мігрені. Дітям відміну топірамату проводити поступово протягом 2-8 тижнів.
Епілепсія.
Монотерапія.
Застосування монотерапії топіраматом необхідно базувати на спостереженнях за проявами судомних нападів при відміні супровідної терапії протиепілептичними засобами. Якщо з міркувань безпеки немає необхідності у терміновій відміні супутніх протиепілептичних засобів, рекомендується послідовне зменшення їх дози приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів. Після припинення прийому лікарських засобів з властивостями індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівні топірамату збільшуються. Стан здоров'я хворого може вимагати зменшення доз топірамату.
Дорослі. Підбір дози слід розпочинати з прийому 25 мг топірамату на ніч протягом тижня. У подальшому дозу можна збільшувати на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її за два прийоми. Якщо пацієнт не встигає пристосуватись до збільшення дози, можна застосувати менш значні збільшення дози або більші інтервали між збільшеннями. При доборі дози слід керуватись терапевтичною ефективністю.
Рекомендований рівень початкової цільової дози Топіромаксу при монотерапії у дорослих – від 100 мг до 200 мг на добу, розподілену на 2 прийоми, а максимальна рекомендована доза становить 500 мг на добу. Деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію Топіромаксом у дозі 1000 мг на добу. Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів літнього віку, при відсутності у них захворювань нирок.
Діти віком від 6 років.
Лікування дітей віком від 6 років слід починати з прийому 0,5-1 мг/кг маси тіла топірамату на ніч протягом першого тижня. У подальшому дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; добову дозу можна розділяти на 2 прийоми. Якщо дитина не може пристосуватися до режиму підбору дози, можна застосувати менш значне збільшення дози або триваліші інтервали між збільшеннями. При доборі дози слід керуватися терапевтичною ефективністю.
Рекомендований рівень початкової цільової дози Топіромаксу при монотерапії у дітей віком від 6 років становить 100 мг на добу залежно від клінічної відповіді (близько 2 мг/кг маси тіла на добу для дітей 6-16 років). У разі необхідності приймання менших доз слід застосовувати інші препарати топірамату з можливістю такого дозування.
Додаткова терапія епілепсії (парціальні напади з наявністю або відсутністю вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса-Гасто).
Дорослі. Лікування починається з добору дози шляхом прийому 25-50 мг препарату на ніч протягом тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25-50 мг і розділяти її на 2 прийоми. При доборі дози необхідно керуватись терапевтичним ефектом. У деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 раз на добу.
Мінімальна ефективна доза – 200 мг. Підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу, приймати за два прийоми.
Наведені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей літнього віку, за умови відсутності у них захворювань нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти віком від 2 років.
Рекомендована добова доза Топіромаксу для додаткової терапії становить у середньому 5-9 мг/кг маси тіла, розподілена на 2 прийоми. Лікування починати з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1-3 мг/кг маси тіла на добу) на ніч протягом тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1-3 мг/кг маси тіла на добу та приймати її за два прийоми до досягнення терапевтичного ефекту. При доборі дози слід керуватися терапевтичним ефектом. Відомо, що у клінічних дослідженнях добре зарекомендувала себе доза 30 мг/кг маси тіла на добу.
Мігрень.
Дорослі.
Для профілактики нападів мігрені у дорослих рекомендована добова доза топірамату становить 100 мг, розподілена на 2 прийоми. Слід розпочинати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня. У подальшому дозу збільшувати на 25 мг на добу з інтервалом в тиждень після кожного підвищення дози. Можна застосувати менш значне збільшення дози або триваліші інтервали між збільшеннями, якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози.
У деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг. Відомо, що у клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг на добу.
Таке дозування може бути ефективним для деяких пацієнтів, однак рекомендується призначати його з обережністю внаслідок запобігання підвищення частоти виникнення побічних ефектів. При підборі дози слід керуватися терапевтичною ефективністю.
Загальні рекомендації дозування Топіромаксу для особливих груп пацієнтів.
Порушення функції нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок (CL CR ≤ 70 мл/хв) топірамат слід призначати з обережністю, оскільки плазмовий і нирковий кліренс топірамату у таких пацієнтів знижений. Таким пацієнтам необхідно більше часу для досягнення стабілізації стану після прийому кожної дози. Рекомендується половина звичайної початкової та підтримуючої дози.
Топірамат виводиться з плазми крові при гемодіалізі. Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності у дні проведення гемодіалізу рекомендовано застосовувати додаткову дозу топірамату, яка становить приблизно половину добової дози. Додаткову дозу слід розподілити на 2 прийоми і застосувати перед початком процедури гемодіалізу і після завершення процедури. Додаткова доза може варіювати залежно від характеристик обладнання для проведення гемодіалізу, яке використовується.
Порушення функції печінки. Пацієнтам з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки топірамат слід призначати з обережністю, зважаючи на знижений кліренс топірамату.
Пацієнти літнього віку. Для лікування пацієнтів літнього віку немає необхідності у корекції дози при відсутності у них порушень функції нирок.
Діти.
Монотерапія епілепсії . Застосовувати дітям від 6 років.
Додаткова терапія (парціальні напади з або без вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса-Гасто). Застосовувати дітям віком від 2 років.
Топірамат не рекомендований для лікування або профілактики мігрені у дітей через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.
Передозування.
Симптоми : судоми, сонливість, порушення мовлення та зору, диплопія, порушення мислення, порушення координації, летаргія, ступор, артеріальна гіпотензія, біль у животі, ажитація, запаморочення та депресія. У більшості випадків клінічні прояви не були тяжкими, але були зареєстровані летальні випадки внаслідок передозування при застосуванні у комбінації кількох лікарських засобів, включаючи топірамат.
Передозування топірамату може спричиняти тяжкий метаболічний ацидоз (див. «Особливості застосування»).
Лікування. При гострому передозуванні, якщо нещодавно до цього хворий приймав їжу, слід одразу промити шлунок або викликати блювання, прийняти активоване вугілля. При необхідності проводити симптоматичну терапію. Ефективним шляхом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується адекватне збільшення об'єму вживаної рідини.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями є анорексія, зниження апетиту, брадифренія, депресія, порушення експресивного мовлення, безсоння, порушення координації рухів, порушення концентрації уваги, запаморочення, дизартрія, спотворення смаку, гіпестезія, летаргія, порушення пам'яті, ністагм, парестезія, сонливість, тремор, диплопія, розмитість зору, діарея, нудота, втома, роздратованість та зменшення маси тіла.
За частотою небажані реакції класифіковані таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) та невідомо (не може бути встановлено з доступних даних).
Інфекції та інвазії: дуже часто - назофарингіт.
З боку крові та лімфатичної системи: часто - анемія, нечасто - еозинофілія, лейкопенія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, рідко - нейтропенія.
З боку імунної системи: часто - гіперчутливість, невідомо - алергічний набряк, набряк кон'юнктиви.
Порушення метаболізму і харчування: часто - анорексія, зниження апетиту, нечасто - гіпокаліємія, збільшення маси тіла, метаболічний ацидоз, підвищення апетиту, полідипсія (патологічна жага), рідко - гіперхлоремічний ацидоз.
Психічні порушення: дуже часто – депресія; часто - брадифренія, безсоння, порушення експресивного мовлення, тривожність, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, порушення настрою, схвильованість, перепади настрою, депресивний настрій, злість, незвична поведінка; нечасто - суїцидальні думки, спроба самогубства, галюцинації, психотичні порушення, слухові галюцинації, зорові галюцинації, апатія, порушення спонтанного мовлення, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, неспокій, плач, дисфемія, ейфорічний настрій, параноя, персеверація, панічна атака, плаксивість, порушення здатності читати, первинне безсоння, сплощення емоційного афекту, незвичне мислення, втрата лібідо, байдужість, інтрасомнічний розлад, відволікання, раннє пробудження, панічні реакції, піднесений настрій; рідко - манія, розлади панічного типу, відчуття відчаю, гіпоманія; невідомо - аноргазмія, порушення сексуального збудження, зниження відчуття оргазму.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, парестезії, сонливість, часто - порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, амнезія, когнітивні розлади, порушення розумової діяльності, розлади психомоторних функцій, конвульсії, порушення координації, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дисгевзія, порушення рівноваги, дизартрія, інтенційний тремор, седація; нечасто - пригнічення свідомості, великий епілептичний напад, дефект поля зору, комплексні парціальні напади, порушення мовлення, психомоторна гіперактивність, синкопе, сенсорні порушення, слинотеча, гіперсомнія, афазія, повторюваність мовлення, гіпокінезія, дискінезія, постуральне запаморочення, погана якість сну, відчуття печіння, порушення чутливості, паросмія, мозочковий синдром, дизестезія, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агезія, дисграфія, дисфазія, периферична нейропатія, пресинкопе, дистонія, відчуття «повзання мурашок»; рідко - апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакції на подразники.
З боку органів зору: часто - диплопія, затуманення зору, розлади зору; нечасто – зниження гостроти зору, скотома, гостра міопія, незвичні відчуття в очах, сухість очей, фотофобія, блефароспазм, посилення сльозовиділення, фотопсія, мідріаз, пресбіопія; рідко - одностороння сліпота, короткочасна сліпота, глаукома, порушення акомодації, змінене візуальне сприйняття глибини, мерехтлива скотома, набряк повік, нічна сліпота, амбліопія; невідомо - закритокутова глаукома, макулопатія, розлади руху очей.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто – вертиго, тиніт, біль у вухах; нечасто - глухота, одностороння глухота, нейросенсорна глухота, відчуття дискомфорту у вухах, порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, синусова брадикардія, пальпітація, припливи, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; рідко - феномен Рейно.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – диспное, епістаксис, закладеність носа, ринорея, кашель; нечасто - диспное при фізичному навантаженні, параназальна синусова гіперсекреція, дисфонія.
З боку травного тракту: дуже часто – нудота, діарея; часто - блювання, закреп, біль у верхній частині живота, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, відчуття дискомфорту у шлунку, парестезія слизової оболонки порожнини рота, гастрит, дискомфорт у животі; нечасто - панкреатит, метеоризм, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у нижній частині живота, гіпестезія слизової оболонки порожнини рота, кровоточивість ясен, здуття живота, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль при пальпації живота, гіперсекреція слини, біль у порожнині рота, запах з рота, глосодинія.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - гепатит, печінкова недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – алопеція, свербіж, висипання; нечасто - ангідроз, гіпестезія обличчя, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, макулярні висипання, знебарвлення шкіри, алергічний дерматит, набряк обличчя; рідко - синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, незвичний запах шкіри, періорбітальний набряк, локалізована кропив'янка; невідомо - токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія, м'язові спазми, міалгія, м'язові посмикування, м'язова слабкість, м'язово-скелетний біль у грудній клітці; нечасто - набряк суглобів, м'язово-скелетна скутість, біль у боці, м'язова втомлюваність; рідко - відчуття дискомфорту у кінцівках.
З боку сечовивідної системи: часто - дизурія, нефролітіаз, часте сечовипускання (полакіурія); нечасто - конкременти у сечі, гематурія, нетримання сечі, інконтиненція, позиви до сечовипускання, ниркова коліка, нирковий біль; рідко - камені в сечовивідних шляхах, нирковоканальцевий ацидоз.
З боку репродуктивної системи: нечасто - еректильна дисфункція, статева дисфункція.
Загальні порушення: дуже часто – підвищена втомлюваність; часто – пірексія, астенія, роздратованість, розлади ходи, незвичні відчуття, нездужання; нечасто - гіпертермія, відчуття спраги, грипоподібний стан, млявість, похолодіння кінцівок, відчуття сп'яніння, відчуття тривожності; рідко – набряк обличчя, кальциноз; дуже рідко - генералізований набряк.
Дослідження: дуже часто – зменшення маси тіла; часто – збільшення маси тіла; нечасто – наявність кристалів у сечі, аномальний результат тесту «тандем-хода», знижена кількість лейкоцитів, збільшення рівня печінкових ферментів; рідко - зниження рівня бікарбонату у крові.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Топіромакс 25: по 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці картонній.
Топіромакс 100: по 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці картонній.
Категорія відпуску. За рецептом
Виробник.
ТОВ «Фарма Старт», Україна.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.
ТОПИРАМАТ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа