Личный кабинет
ВЕЗИКАР табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №30
rx
Код товара: 83112
Производитель: Astellas Pharma Europe (Нидерланды)
5 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования лекарственного средства
Vesicar ® .
( Vesicare ® )
Место хранения:
Активный ингредиент: сукцинат солифенацина;
1 таблетка содержит солифенацин сукцинат 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, мозоль крахмал, гипромелоза, стеарат магния;
Состав оболочки для таблеток 5 мг: желтый розетка 03F12967 (гипромелоза, тальк, макрула 8000, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172));
Для таблеток 10 мг: розовый розовый 03F14895 (гипромелоз, тальк, Macrolool 8000, диоксид титана (E 171), оксид железа красный (E 172)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг - круглые формы, покрытые скорлупой пленки, бледно-желтый с логотипом и отметкой «150» на одной стороне;
Таблетки 10 мг - круглые формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового с логотипом и отметкой «151» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в урологии. Средство для лечения частой мочеиспускания и недержания мочи. ATH G04B D08 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Солифенацин представляет собой конкурентный, специфический антагонист рецепторов Cholinergina. Мочевой пузырь оборудован парасимпатическими холинергическими нервами. Ацетилхолин уменьшает гладкую мышцу детрузора, влияющего на мускариновые рецепторы, которые предпочтительно представляют собой подтип M3.
Исследования in vitro и in vivo было обнаружено, что солифенацин представляет собой конкурентный специфический антагонист холинергических рецепторов предпочтительно M3 подтипа. Также было обнаружено, что солифенацин обладает слабым сродством или отсутствием сродства с другими рецепторами и проверенные ионные каналы.
Эффективность препарата изучалась в нескольких двойных слепах рандомизированных контролируемых клинических испытаний у мужчин и женщин с гиперактивным синдромом мочевого пузыря, уже наблюдалось на 1-й неделе лечения и стабилизировано в течение следующих 12 недель лечения. В открытых исследованиях, с длительным использованием, показано, что эффективность поддерживается не менее 12 месяцев. Фармакокинетика.
Поглощение. После приема таблеток максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (C M M A X ) достигается через 3-8 часов. Значение максимальной концентрации (T max ) не зависит от дозы препарата. Значение C M M и x и площадь под кривой (AUC) увеличивается пропорционально дозы в интервале 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи для C M MA и солифенацина AUC не влияет.
Распределение. Солифенацин в значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с 1 -оксидом гликопротеином.
Метаболизм. Солифенацин в основном метаболизируется в печени, в основном цитохроме P450 3A4 (CYP3A4). Система очистки солифенацина составляет приблизительно 9,5 л / час, а период терминала его период полураспада составляет 45-68 часов. После устного введения препарата в плазме крови, в дополнение к солифенацину, 1 фармакологически активные (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и солифенацина 4R-гидрокси-N-оксида.
Экскреция. После одноразового применения 10 мг [ 14 C-Meaded] -solifenacin, около 70% радиоактивной метки появляется в моче и 23% в фекалиях. В моче, около 11% радиоактивной этикетки выводятся в виде неизменного активного вещества; Приблизительно 18% - в виде метаболита N-оксида, 9% - в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксида и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активного метаболита).
Доза зависимость . В разрыв терапевтических доз фармакокинетика препарата является линейной.
Особенности фармакокинетики в отдельных категориях пациентов.
Возраст. Нет необходимости регулировать дозу в зависимости от возраста пациентов. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженной в форме AUC, была аналогична здоровым пожилым людям (от 65 до 80 лет), а у здоровых людей молодого и зрелого возраста (<55 лет). Средняя скорость поглощения, выраженная в виде T Max , была несколько ниже, а терминал период полураспада - примерно на 20% дольше у пожилых пациентов. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не изучалась у детей и подростков.
Секс. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность. AUC и C MAX Solifenacin у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью немного отличается от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина < 30 мл в минуту) воздействие солифенацина значительно выше - увеличение C MAX составляет приблизительно 30%, AUC - более 100% и период полувыведения - более 60%. Отмечается статистически значимая взаимосвязь между оформлением креатинина и оформлением солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которые были гемодиализными, не были изучены.
Отказ печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (выпивая от детей от 7 до 9), значение C Max не меняется, AUC увеличивается на 60%, а полурасхождение увеличивается в два раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалась.
Клинические характеристики.
Индикация.
Симптоматическое лечение срочного (императивного) недержания мочи мочи и / или частой мочеиспускания, а также срочных (императивных) органов, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказание.
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ; Пациенты с задержкой мочеиспускания с тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями (в том числе токсичным мегаколоном), с глависой Myasthenium или закрытой глаукомой и пациентами с риском развития этих государств; при проведении гемодиализа (см. Раздел «Фармакокинетика»); с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Фармакокинетика»); Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или недостаточностью печени средней тяжести, которые обрабатывают сильным цитохромным ингибиторам цитохрома Cyp3a4, например, кетоконазол (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Фармакологические взаимодействия .
Одновременное приема других препаратов с антихолинергическими свойствами может иметь более четкое терапевтическое, а также нежелательные эффекты. После прекращения использования Vesikar ® до получения следующих препаратов антихолинергической терапии необходимо принять примерно аналогичный интервал. Терапевтический эффект солифенацина может уменьшиться с сопутствующим использованием агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить влияние лекарств, которые стимулируют перистальсию желудочно-кишечного тракта, таких как методы меток и цисаприида.
Фармакокинетические взаимодействия.
Исследования I N Vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет микросомас в печени CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4. Таким образом, маловероятно, что солифенацин влияет на зазор лекарств, метаболизируемых ферментами CYP.
Влияние других препаратов на фармакокинетику солифенацина.
Солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременное использование кетоконазола (200 мг / день), сильный ингибитор CYP3A4 привел к двойному увеличению солифенацина AUC, при приеме кетоконазола в дозе 400 мг / сут вызывает увеличение солифенацина AUC в 3 раза. Таким образом, максимальная доза Vesikar ® должна быть ограничена до 5 мг при одновременном использовании с кетоконазолом или терапевтическими дозами других активных ингибиторов фермента CYP3A4 (например, ритонавира, нелинявира, андтраконазола) (см. Раздел «Способ применения и доза») Отказ
Одновременное использование солифенацина и сильного ингибитора фермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Влияние индукционных ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а также действия субстратов с повышенной аффинностью CYP3A4 и его метаболиты для воздействия солифенацина не было исследовано. Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4, фармакокинетические взаимодействия возможны с другими субстратами этого фермента, имеющего повышенную аффинность (например, верапамил, дилтиацем) и индукторы фермента CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин).
Влияние солифенацина на фармакокинетику лекарственных средств.
Оральные контрацептивы.
Принятие препарата Везик ® не влияет на фармакокинетическое взаимодействие солифенацина с комбинированными устными противозачаточными средствами (этинилэстрадиол / левоноргестрел).
Варфарин.
Принятие препарата Везик ® не влияет на фармакокинетическое взаимодействие R -Varfarin или S -warfarin или его влияние на протромбинское время.
Дигоксин.
Принятие препарата Vesic C00 не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Особенности приложения.
Перед началом лечения препарат должен установить вероятность других причин для частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если инфекция мочевыводящих путей обнаружена, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.
Препарат должны быть приняты с осторожностью пациентам:
- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, что приводит к риску задержки мочеиспускания;
- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
- с риском снижения подвижности желудочно-кишечного тракта;
- с тяжелым почечным (оформление креатинина < 30 мл в минуту) и умеренным печеночным (детским напитком от 7 до 9) недостаточность (см. Разделы «Способ применения и доза» и «фармакокинетика»); Дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
- при одновременном получении сильных ингибиторов CYP3A4, например, кетоконазол (см. Разделы «Способ применения и доза» и «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»);
- с грыжей пищевода диафрагмы и / или желудочно-эзофагеального рефлюкса и / или тех, кто одновременно принимает лекарства (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или повысить эзофагит;
- Вегетативная невропатия.
У пациентов с факторами риска, таким как ранее зарегистрированный интервал QT, и гипокалиемия наблюдалось расширение интервала QT и мерцание ( Torsade de Paintes ).
Безопасность и эффективность препарата не расследуются для пациентов с повышенной активностью сфинктера нейрогенного происхождения.
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы LAPT или в нарушение лекарственного средства не следует принимать лекарством.
У некоторых пациентов, которые использовали солифенацин-сукцинат, ангионевротический отек сообщал с дыхательным трактом. В случае отека, лечение айвы с сукцинатом солифенацина должно быть прекращено и предпринять соответствующие меры или назначать надлежащее лечение.
У некоторых пациентов, которые использовали сукцинат солифенацина, наблюдались анафилактические реакции. В случае анафилактических реакций лечения солифенацином сукцинат следует прекратить и принимать соответствующие меры или для назначения надлежащего лечения.
Максимальный эффект препарата достигается не ранее 4 недели.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Не существует клинических данных о женщинах, которые забеременели во время использования солифенацина. Эксперименты на животных не нашли прямые неблагоприятные воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или родов. Потенциальный риск неизвестен. Подготовка следует наблюдать в применении этого препарата с беременными женщинами.
Кормление грудью.
Нет данных об экскреции солифенацина в грудном молоке. У мышей, солифенацина и / или ее метаболиты проникают в молоко и вызывают дозу-зависимующуюся недостаточность роста в новорожденных мышах. Использование Vesikar ® не рекомендуется во время кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Из-за того, что солифенацин, а также другие антихолинергические препараты, а также другие антихолинергические препараты могут вызвать нарушение визуальных нарушений и нечасто сонливости и увеличению усталости (см. Раздел «Побочные эффекты»), Принятие препарата может отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Способ применения и доза.
Взрослые, в том числе пожилые люди: рекомендуемая доза - 5 мг препарата один раз в день. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг 1 раз в день.
Пациенты с почечной недостаточностью: не требуют коррекции дозы для пациентов с умеренной и умеренной тяжестью почечной недостаточности (клиренс креатинина> 30 мл / мин). Пациенты с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) должны быть осторожны в использовании препарата и применять не более 5 мг 1 раз в день (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с печеночной недостаточностью: не требуют коррекции дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью (индекс Child-Pew 7-9) следует принимать с осторожностью и не превышать дозировку 5 мг 1 раз в день (см. Раздел «Фармакокинетика»).
При применении мощных ингибиторов цитохромных ингибиторов P450 3A4: максимальная доза препарата Везик ® должна быть ограничена до 5 мг при одновременном введении с кетоконазолом или терапевтическими дозами других сильных ингибиторов изоформов Cytochrome CYP3A4, например, ритонавира, не-полифинавир, Андтраконазол (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий»).
Vesicar ® принимает устно, проглотить все таблетки, пить жидкость, независимо от еды.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата для детей не расследуют препарат, поэтому везик ® не должен быть назначен этой категории пациентов.
Передозировка.
Симптомы.
Передозировка солифенацина сукцината может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина сукцината, принятая случайным пациентом, было 280 мг в течение 5 часов, в психическом состоянии были изменения, которые не нуждались в госпитализации.
Уход. В случае передозировки солифенацина сукцината пациент должен взять активированный уголь. Может быть полезно промыть желудок, если он сделан в течение 1 часа, но вы не должны вызывать рвоту.
Что касается других антихолинергических эффектов, симптомы следует рассматривать следующим образом:
- тяжелые антихолинергические эффекты от центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенной возбудимостью: лечение с pheasurgmine или carbahl;
- судороги или повышенная возбудимость: лечение бензодиазепанами;
- Недостаточность респираторных органов: лечение - искусственная вентиляция легких;
- тахикардия: лечение бета-блокаторов;
- задержка мочеиспускания: лечение - катетеризация;
- Мидрийаз: лечение глазных капель, таких как пилокарпин и / или размещение пациента в темной комнате.
Как и в случаях передозировки другими антихолинергическими агентами, особое внимание следует уделить пациентам с сохраненным расширением риска интервала QT (с гипокалией, брадикардией, одновременно применяя лекарства, которые вызывают удлинение интервала QT) и пациентов с сердечными заболеваниями (миокарда Ишемия, аритмий, застойный сердечный. Недостаточность).
Неблагоприятные реакции.
Vesicar ® может привести к побочным эффектам, связанным с антихолинергическим действием солифенацина, которые обычно являются слабыми или умеренными. Их частота зависит от дозы препарата.
Часто побочный эффект - сухость во рту, которая наблюдалась у 11% пациентов, получающих дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получающих 10 мг на деобу, в 4%, получающих плацебо. Серьезность сухого рта, как правило, было слабым, и только в одних случаях привели к прекращению лечения. В целом, препарат хорошо переносили (около 99%), и примерно 90% пациентов приняли препарат в течение полного периода исследования, который длился 12 недель.
В таблице ниже приведены другие побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Vesikar ® и период после регистрации.
Меддра классификация | Очень часто> 1/10 | Часто > 1/100, <1/10. | Не часто > 1/1000, <1/100 | Редкий > 1/10000, <1/1000 | Очень редко <1/10000. | Неизвестно (распространение невозможно оценить на основе доступных данных) |
Инфекции и вторжение | Инфекции мочевыводящих путей, цистит | |||||
Со стороны иммунной системы | Анафилактическая реакция * | |||||
Со стороны метаболизма и пищеварения | Опускание аппетита *, гиперкалиемия * | |||||
Психические расстройства | Галлюцин *, Судороги сознания * | Бред* | ||||
Нарушение нервной системы | Сонливость, нарушение вкуса | Доморианец *, головная боль * | ||||
По боковой стороне органов | Развращение зрения | Сухие глаза | Глаукома * | |||
Со стороны сердца | Torsades de Points * Расширение интервала QT на электрокард-диограмме * Мерцательная аритмия * Чувствуете сердцебиение * Тахикардия* | |||||
Респираторными органами, грудью и медиастером | Сухость слизистой оболочки носовой полости | Dysphonia * | ||||
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Сушить во рту | Запор, тошнота, диспепсия, боль в животе | Рефлюкс гастро-пищевода, Сухой в Глоре | Не расширение толстой кишки, копростаз, блювання* | Кишкова непрохідність* абдомінальний дискомфорт* | |
Гепатобіліар-ні розлади | Порушення функцій печінки*, порушення у даних лабораторних досліджень печінкових проб* | |||||
З боку шкіри і підшкірних тканин | Сухість шкіри | Свербіж*, висипання* | Мульти-формна еритема*, кропив'ян-ка* набряк Квінке* | Ексфоліативний дерматит* | ||
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини | М'язова слабкість * | |||||
З боку нирок та сечовивідної системи | Утруднене сечовипускан-ня | Затримка сечовипус-кання | Ниркова недостатність* | |||
Загальні розлади і порушення у місці введення | Підвищена втомлюва-ність, периферич-ний набряк |
*післяреєстраційний період.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди/Astellas Pharma Europe BV, the Netherlands.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нідерланди/Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.
СОЛИФЕНАЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа