Для медицинского использования лекарственного средства

Место хранения:

Активное вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. ВИНПОЦЕТИН.

ATH ATH N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винопоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, который оказывает благотворное влияние на обмен веществ в мозгу и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин проявляет нейропротекторные эффекты : препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциальное зависимое от Na ⁺ - и Ca ²⁺ -Canals, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

ВИНПОЦЕТИН стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O ₂ потребления этих веществ и ткани головного мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфический барьер; смещает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulin-зависимый фермент CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает обмен норепинефрином и серотонином в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность; В результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин дает церебропротективное действие.

ВИНПОЦЕТИН улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенной вязкости крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует аденозин захвата, улучшить транспортную O ₂ в тканях путем снижения affinitetu O ₂ к эритроцитам.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «воровство эффекта». Кроме того, в отношении препарата улучшает кровоток в поврежденных (но не некротической) зон с низкой ишемии перфузионной ( «грабь эффект»).

Фармакокинетика.

Поглощение: ВИНПОЦЕТИН быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального введения. Основное место ВИНПОЦЕТИНА поглощения проксимально желудочно-кишечный тракт. Соединение не подлежит метаболизму во время прохождения через кишечную стенку.

Распределение: подтвердил , что в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс radioaktyvnomichenyy винпоцетин в крупнейших концентрациях обнаружены в печени и желудочно - кишечного тракта. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винопоцетина с пероральным введением составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 литров, что означает, связывающее вещество выражены в тканях. Значение ВИНПОЦЕТИН клиренс (66.7 л / ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на внепеченочных соединение метаболизма.

Выход: после многократного перорального приема препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин показывает линейной кинетики; Равновесные плазменные концентрации 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл, соответственно. Период полураспада у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях, проводимых с использованием радиоактивного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь проводится через почек и кишечника в соотношении 60: 40%. Большое количество радиоактивных тегов у крыс и собак появилось в желчке, но значительная энтерэпитатическая циркуляция не отмечалась. Аповиновая кислота высвобождается через почки простыми гломерелярными фильтрацией, период полураспада этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом является ВИНПОЦЕТИН apovinkaminova кислоты (АОК), которые в организме человека формируется на 25-30%. После перорального введения области под кривой ( «концентрация в плазме-времени») АВК в два раза выше, чем после внутривенного введения, что указывает на образование АОК во время presystemnoho винпоцетин метаболизма. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В каждом из исследованных видов количество винпоцетина, которое было выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значимым имуществом винпоцетина является отсутствие особого выбора дозы препарата у пациентов с болезнями печени или почками с учетом метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Как ВИНПОЦЕТИН указывается для лечения преимущественно у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаемые изменения кинетики лекарственных средств - снижение абсорбции, распределения и метаболизма другой, нижний выход - это было необходимо провести исследование с целью оценки кинетики препарата в этой возрастной группе , особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винопоцетина у пожилых людей существенно не отличаются от кинетики винетики у молодых людей, и, кроме того, нет кукуляции. В случае нарушения функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что обеспечивает много времени, чтобы принять препарат.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульт), вершина недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонии энцефалопатия. Способствует снижению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хорибидов (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения перцептивной туристы, болезнь мезуми и шумом уха.

Противопоказание. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из наполнителей.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Одновременное использование гипоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клофамидом, глибенкамидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними. Одновременное применение ВИНПОЦЕТИН и α-метилдоп иногда вызвали некоторое увеличение гипотензивного эффекта, так что на фоне этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявляться при одновременном введении винпоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности приложения. Наличие длительного интервала QT и приемных препаратов, вызывающих продление Qt, требует периодического контроля ЭКГ.

При наличии повышенного внутричерепного давления, аритмий или длина удлиненного интервала Qt, а также на фоне использования антиаритмических препаратов, ход терапии с препаратом можно запустить только после тщательного анализа льгот. и риски, связанные с использованием препарата.

Если установлен пациента непереносимость некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарство.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Использование препарата во время беременности или грудного вскармливания противопоказано.

Беременность ВИНПОЦЕТИН проникает через плацентарный барьер, а концентрация лекарственного средства в плаценте и в крови плода ниже , чем в крови беременных женщин. Тератогенный эффект препарата не был обнаружен. Известно, что в доклинических исследованиях с высокими дозами препарата имел место в некоторых случаях кровотечения из плаценты и самопроизвольного аборта, вероятно, укрепить в результате плацентарного кровоснабжения.

Грудное вскармливание: ВИНПОЦЕТИН попадает в грудное молоко. Существует доказательство того, что в доклинических исследованиях с использованием радиоактивного изотопа радиоактивности в грудном молоке в 10 раз следующих уровней взрослых животных. ВИНПОЦЕТИН Применение в период лактации противопоказано из-винпоцетин проникновения в грудное молоко, а также отсутствие достаточных клинических наблюдений безопасности лекарственных средств для детей. После однократного приема дозы винпоцетина час в грудном молоке получает 0,25% от дозы препарата.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Нет данных о влиянии ВИНПОЦЕТИНА способность управлять транспортными средствами или действуют механизмы, но осторожность следует проявлять осторожность, учитывая вероятность препарата при сонливости и головокружения.

Способ применения и доза. Применять внутренне после еды. Ежедневная доза взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в день на 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально.

Пациенты с заболеванием почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети. Детям препарат не используется (при отсутствии клинических данных).

Передозировка. Симптомы передозировки неизвестны. По данным литературы, в дозе 60 мг / сут является безопасным. Одноразовый прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием сердечно-сосудистых или других побочных эффектов.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, эритроцитов агглютинация.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Метаболизм и питание, высокий уровень холестерина, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, диспозиция, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Из органов видения: отек нервных нервов, гиперемии конъюнктивы.

Со стороны слушания и лабиринта: головокружение, гиперакусия, гипоацесия, шум в ушах.

От сердца, ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, бьется, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция предсердий.

От сердечно - сосудистой системы: гипотензия, гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления.

Из пищеварительного тракта: брюшной дискомфорт, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запора, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Из кожи и подкожной клетки: эритема, гипергидроз, зуд, мочевина, сыпь, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, чувство тепла, дискомфорт в груди, переохлаждение.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления, повышенное кровяное давление, повышенный уровень триглицеридов в крови, ST-сегмента депрессии на ЭКГ, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменения в ферментов печени, увеличение / уменьшение количества белых кровяные клетки, уменьшая количество красных кровяных клеток, уменьшая протромбиновое время, увеличение веса.

Дата окончания срока. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблеток в блистере, 3 блистера в коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Общество с ограниченной ответственностью "Профессиональный завод" Gnzls ".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности. Украина, 61057, Харьковская область, город Харьков, улица Волвирова, дом 8.