Для медицинского использования лекарственного средства

Vynpocetin.

( Винпоцетин)

Место хранения:

Активный ингредиент: винпоцетин;

1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг (0,005 г);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; Картофельный крахмал; стеарат магния; тальк.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки .

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

ATH ATH N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винопоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, который оказывает благотворное влияние на обмен веществ в мозгу и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин проявляет нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциальное зависимое от Na ⁺ - и Ca ²⁺ -Canals, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винопоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O ₂ и расход этих веществ с тканью мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфный барьер; смещает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulin-зависимый фермент CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает обмен норепинефрином и серотонином в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность; В результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин дает церебропротективное действие.

Винопоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформацию эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O ₂ в тканях путем снижения аффинности O ₂ к эритроцитам.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «воровство эффекта». Более того, на фоне препарата улучшает кровоток к повреждению (но не некротированным) областях низкой перфузии ишемии (эффект обратного отсечения »).

Фармакокинетика.

Всасывание: винпоцетин быстро поглощается, максимальная концентрация в плазме крови достигается 1 час после перорального введения. Основным местом поглощения винпоцетина являются проксимальными отделами желудочно-кишечного тракта. Соединение не подлежит метаболизму во время кишечной стенки.

Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивный винпоцетин в наибольшей концентрации появился в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винопоцетина с пероральным введением составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение оформления винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на экстракратный метаболизм соединения.

Снятие: с множеством перорального введения препарата в дозе 5 мг и 10 мг выпоцетина демонстрирует линейную кинетику; Концентрации равновесия в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полураспада человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивного меченного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь проводится через почек и кишечника в соотношении 60:40. Большое количество радиоактивных тегов у крыс и собак появилось в желчке, но значительную циркуляцию энтерогенов не было отмечено. Аповиновая кислота высвобождается через почки простыми гломерелярными фильтрацией, период полураспада этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.

Метаболизм: основной метаболит винпоцетина является аповиновой кислотой (AVK), который формируется в 25-30%. После орального использования площади под кривой («концентрация в плазменном времени»), AVK в два раза превышает внутривенное введение препарата, что указывает на образование AVK в процессе преследуемого метаболизма винпоцетина. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В каждом из исследованных видов количество винпоцетина, которое было выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значимым имуществом винпоцетина является отсутствие специального выбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почками, с учетом метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винопоцетин проявляется для терапии преимущественно пожилых пациентов, в которых происходит изменение кинетики препаратов - снижение поглощения, другого распределения и метаболизма, снижение вывода - необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном использовании. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винопоцетина у пожилых людей значительно отличается от кинетики винопоцетина у молодых людей, и, кроме того, нет кукуляции. В случае нарушения функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что обеспечивает много времени, чтобы принять препарат.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульт), вершина недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонии энцефалопатия. Способствует снижению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хорибидов (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения перцептивной туристы, болезнь мезуми и шумом уха.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование полипоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клофамидом, глыбенкамидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любое взаимодействие между ними. Одновременное использование винопоцетина и α-метилдопов иногда вызывало некоторое улучшение гипотензивного эффекта, поэтому на фоне употребления этой комбинации лекарств требует регулярного контроля артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявляться при одновременном введении винпоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности приложения.

Наличие длительного интервала QT и приемных препаратов, вызывающих продление Qt, требует периодического контроля ЭКГ.

При наличии повышенного внутричерепного давления, аритмий или длина удлиненного интервала Qt, а также на фоне использования антиаритмических препаратов, ход терапии с препаратом можно запустить только после тщательного анализа льгот. и риски, связанные с использованием препарата.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование препарата во время беременности и во время грудного вскармливания противопоказано.

Беременность: винпоцетин проникает в барьер плаценты, причем концентрация препарата в плаценту и кровь плода ниже, чем в крови беременной женщины. Тератогенный эффект препарата не был обнаружен. В доклинические исследования с большими дозами препарата, в некоторых случаях произошло кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате улучшения плацентарного кровоснабжения.

Кормление груди: винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с использованием радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превысило такую ​​в крови взрослого животного. Использование винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений в области безопасности препарата для детей грудной клетки. После получения одной дозы винпоцетина в течение часа в грудном молоке проникают в 0,25% дозы препарата.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не существует никаких данных о влиянии винпоцетина на способность контролировать транспортную транспорту или работу с механизмами, но следует соблюдать меры предосторожности, учитывая вероятность возникновения при использовании сонливости, головокружение.

Способ применения и доза.

Применять внутренне после еды. Ежедневная доза взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в день на 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально.

Пациенты с заболеваниями почек или коррекции дозировки печени не требуются.

Дети.

Дети не применяются к детям (из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. Согласно данным литературы, доза 60 мг / день безопасна. Одноразовый прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием сердечно-сосудистых или других побочных эффектов.

Неблагоприятные реакции.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Из метаболизма и питания: гиперхолестеринемия, потеря аппетита, анорексия, диабет Mellitus.

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, проблемы, возбуждение, эйфория, депрессия.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, диспозиция, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Из органов видения: отек нервных нервов, гиперемии конъюнктивы.

Со стороны слушания и лабиринта: головокружение, гиперакусия, гипоацесия, шум в ушах.

Из сердца: Ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистола, сердцебиение, аритмия, атриал-фибрилляция.

Из сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, изменения в артериальном давлении.

Из пищеварительного тракта: брюшной дискомфорт, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запора, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Из кожи и подкожной клетки: эритема, гипергидроз, зуд, мочевина, сыпь, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, чувство тепла, дискомфорт в груди, переохлаждение.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: уменьшение артериального давления, увеличение артериального давления, увеличение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печени Ферменты, увеличение / уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, снижение протробного времени, увеличение массы тела.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить недоступных для детей в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. 10 таблеток в блистере, 3 или 5 или 50 или 100 волдырях в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ОАО "Лекхим-Харьков".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Украина, 61115, м. Харьков, ул. Семнадцатый состав, бутон. 36