ЗАНИДИП табл. п/о 20 мг №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Zanidip ^® .

( Zanidip ^® )

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит 10 мг гидрохлорида Lercanidipine (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг гидрохлорида Lercanidipine (эквивалентно 18,8 мг Lercanidipine);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия гликолята (тип a), k30, стеарат магния;

Оболочка для планшета дозы 10 мг: чердак OY-SR-6497 (гипромелоза, тальк, диоксид титана (E 171), Macrol 6000, оксид железа желтый (E 172));

Shell для дозирования таблеток 20 мг: чердак 02F25077 (гипромелоз, тальк, диоксид титана (E 171), Macroll 6000, оксид железа красный (E 172));

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, содержащие 10 мг гидрохлорида Lercanidipine - таблетки, покрытые оболочкой пленки, желтый цвет, круглый, диоксид, с гвоздем, с одной стороны;

Таблетки, содержащие 20 мг гидрохлорида Lercanidipine - таблетки, покрытые оболочкой пленки, розовый цвет, круглый, диоксид, с урожаем на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Код ATH C08C A13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Leranidipine - это антагонист кальция группы дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный кальциевый поток внутри кардиомиоцитов и гладких мышечных клеток. Механизм антигипертензивных эффектов Lercanidipine обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудов, благодаря которым общая сосудистое периферическое сопротивление уменьшается. Несмотря на короткий период полувыведения с плазмой крови, Lercanidipine имеет длительный антигипертензивный эффект благодаря его высокой мембранному коэффициенту распределения. Из-за высокой сосудистой селективности препарат не отрицает негативное неотропное действие. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией происходит редко из-за постепенного развития вазодилатации при принятии Larkanidipine.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного изучения препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимающих Подготовка 20 мг 1 один раз в день и 56% - у тех, кто получил 10 мг 2 раза в день. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния Larkanidipine на систолическое давление, свидетельствовалось эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. Ст. Искусство. до 140,2 ± 8,7 мм рт. Искусство.

Фармакокинетика.

Larkanidipin полностью усваивается после введения в дозе 10-20 мг, а максимальные концентрации плазмы крови регистрируются приблизительно 1,5-3 часа.

В результате высокого метаболизма, с первичным прохождением через печень, абсолютная биодоступность Larkanidipine, принятая пациентом после еды, составляет приблизительно 10%, хотя он уменьшился до ⅓ это значение, если препарат использовался здоровыми добровольцами. Если препарат займет не позднее, чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Следовательно, Larkanidipine следует принимать перед едой.

Распределение плазмы крови в ткани и органах быстро и обширно. Степень поражений Lercanidipine с сывороточными белками превышает 98%. Свободная доля препарата может увеличиться у пациентов с тяжелыми расстройствами расстройств почек и печени, поскольку уровень белка в плазме крови уменьшается.

Larkanidipine широко метаболизируется изонзима CYP3A4. Предпочтительно преобразуется в неактивные метаболиты, приблизительно 50% от принятой дозы отображаются из мочи. Устранение в основном благодаря бионтрасформации. Средний период полураспада на 8-10 часов, а терапевтический эффект длится 24 часа в результате высокой степени связывания лесоионпина с клеточными мембранными липидами. При повторном применении кумуляции не наблюдалось.

В случае устного применения Lercanidipine его концентрация в плазме крови не имеет прямого пропорциональна полученной дозы (нелинейной кинетики). После приема 10 мг 20 мг и 40 мг наблюдались максимальные концентрации плазмы крови, имели отношение 1: 3: 8, а площадь под кривыми концентрацией плазмы крови время от времени имело отношение 1: 4: 18, указывая постепенное насыщение обмена веществ при первом проходе. Таким образом, биодоступность Larkanidipine увеличивается с увеличением дозы.

Было показано, что фармакокинетика Leranidipine у ​​пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией почек или печень слабой или средней степени тяжести аналогична, наблюдаемая в общей группе пациентов. У пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализу-зависимых пациентах концентрация препаратов была выше (примерно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность Larkanidipin, вероятно, увеличится, поскольку оно метаболизируется в основном в печени.

Клинические характеристики.

Индикация. Существенная гипертония света или умеренной степени тяжести.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к лорканидипину или другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата;

- женщины репродуктивного возраста, если у них есть желание забеременеть и не применять эффективную контрацепцию;

- обструкция сосудов, возникающих из левого желудочка;

- необработанная застойная сердечная недостаточность;

- нестабильная стенокардия;

- тяжелая дисфункция печени и почек (зазор креатинина <30 мл / мин);

- после инфаркта миокарда в течение 1 месяца;

- одновременное использование с ингибиторами CYP 3A4, циклоспорин, сок грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Leranidipine метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые предпринимаются одновременно с Larkanidipine, могут повлиять на обмен веществ и выходов Larkanidipine. Следует избегать одновременного использования Lercanidipine с ингибиторами CYP 3A4 (с кетоконазолом, андтраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тронеандомицином).

Противопоказанное одновременное использование циклоспорина и лорканидипина, поскольку это приводит к увеличению уровня обеих плазмы крови.

Не следует принимать одновременно, когда сок Larkanidipine и Grapefruit, поскольку он приводит к ингибированию метаболизма LerChanidipine, а также других дигидропиридинов и вызывает увеличение антигипертензивных действий.

При одновременном использовании 20 мг лерканидипина и мидазолама у пожилых людей поглощение Larkanidipine увеличивается; Концентрация мидазолама не меняется.

Необходимо быть осторожным, когда одновременно вводится ^® с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, хинидин.

Индукторы Cy3a4, например, антиконвульсы (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин уменьшают уровень лерканидипина в плазме крови, и в этой связи его антигипертензивное действие уменьшается. В этих случаях рекомендуется более частый контроль уровня артериального давления.

Одновременное использование ^ZANIDIP® с метопрололом, B-блоком, который получен преимущественно через печень, приводит к снижению биодоступности ^Zanidip® на 50%, следовательно, требуется коррекция дозы дозы. Биодоступность метопролола не меняется. Таким образом, этот эффект может происходить в результате уменьшения кровотока печени, вызванного B-блокаторами, поэтому он может возникнуть с другими препаратами в этой группе. Следовательно, ZANIDIP ^® может быть присвоен B-адреноблокаторам, но может быть регулировка дозы.

Одновременное использование с флуоксетином (ингибитор SYP 2D6 и SYP 3A4) у пожилых людей не выявил клинически значимую модификацию фармакокинетики ^Zanidip® .

Одновременный прием ^Cimetine на 800 мг в день не вызывает значительных изменений в концентрации плазмы крови и крови, но следует осторожно при нанесении более высоких доз, поскольку биодоступность и антигипертензивный эффект Lercanidipine могут увеличиться.

Одновременное использование 20 мг пациентов лерканипина, которые постоянно принимают B-метилдигоксин, показали отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное использование с дигоксином показало увеличение Smax дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Пациенты, которые одновременно спроектировали дигоксин, следует тщательно контролировать с признаками интоксикации дигоксином.

Когда Zanidip ^® при дозе 20 мг одновременно принимает от 40 мг симвастатина, AUC для Lercanidipine варьировался до небольшой степени, в то время как индикатор AUC для симвастатина увеличился на 56% и тот же индекс для его активного метаболита B-гидроксикислота на 28%. Маловероятно, что такие изменения клинически значимы. Не ожидается, что между этими препаратами не будет взаимодействовать между этими препаратами, если Ларканидипин предписан утром, и симвастатин вечером, как указано на этот препарат. Исследование доказало, что при одновременном применении ^Zanidip® в дозе 20 мг он не наблюдался в дозе 20 мг.

Zanidip ^® можно использовать одновременно с диуретиками и ангиотензинами преобразования ингибиторами фермента.

Во время приема следует избегать объем ^{алкоголя} , поскольку он может привести к увеличению вазодилирующего эффекта.

Особенности приложения.

Zanidip ^® не побуждает влияет на уровень глюкозы крови или липида в сыворотке крови.

Zanidip ^® может применяться к пациентам летнего возраста, но предосторожность должна быть обнаружена в начале лечения.

^Zanidip® следует использовать с осторожностью лечить пациентов с почечной или печеночной недостаточностью света и умеренной степени. Вместе доза толерантной титрования хорошо переносится пациентами этих подгрупп, но повышенная доза до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

В случае нарушения функций печени возможны антигипертензивный эффект препарата, который требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может увеличить вазодиловое влияние антигипертензивных препаратов.

1 таблетка 10 мг дозировка содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому этот препарат не следует использовать в лактазу лактазы лактазы, галактосемии или глюкозы / галактозы ^{малаабсорбции} .

Индукторы Cy3a4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают уровень Lercanidipine в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже, чем ожидалось.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантированный кардиостимулятор) должен быть осторожен. С осторожностью назначать в дисфункцию левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не ухудшили функцию желудочковой.

Некоторые дигидропиридины краткосрочных действий связаны с увеличением сердечно-сосудистого риска при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца. Zanidip ^® - это долговечный препарат, но такой препарат пациента должен использоваться с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент принимает Ларканидипин.

Применение в период в период агитата , а или грудное вскармливание .

Доступные данные показывают, что Larkanidipine не проявлял тератогенного воздействия на животных и не повлиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического использования во время беременности или грудного вскармливания и данных о тератогенных эффектах других дигидропиридинов в экспериментах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или репродуктивного возраста, если у них есть желание забеременеть и не применять эффективные контрацепция.

Риск проникновения Larkanidipine или его метаболитов в грудном молоке не исключен.

Ввиду вышеуказанной информации препарат противопоказан во время беременности или грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Маловероятно влияние препарата на способность управлять автомобилем или подавать машины. Однако необходимо взвесить возможное развитие головокружения, слабости, повышения усталости, редко - сонливость. С этими состояниями контроля автотранспорта или других механизмов противопоказаны.

Способ применения и доза.

Взрослые. Применять внутренне. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в день, предпочтительно утром, не менее чем за 15 минут до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозы он может быть увеличен до 20 мг.

Выбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается через 2 недели лечения.

Согласно изучению зависимости «доз-эффекта», маловероятно, что при увеличении дозы выше 20 мг в день эффективность препарата увеличится в то же время, риск увеличения побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавить ZANIDYPE в цепях лечения с помощью B-адреноблокировщиков или диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторами ACE (каплур или эналаприл), пациентами которых были адекватно контролируемыми с монотерапией этими препаратами.

Дети.

Использование лекарств для детей не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка.

В период после регистрации приложения, некоторые случаи передозировки (от 40 до 800 мг, включая попытку самоубийства).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропирининами, когда следует ожидать передозировки, произойдет чрезмерная периферическая вазодиляция и заметная артериальная гипотензия и рефлекторная тахикардия.

Уход. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардия и потерю сознания, сердечно-сосудистые препараты должны быть назначены; В брадикардии необходимо ввести внутривенную атропину. С точки зрения удлиненного фармакологического действия Larkanidipine, в случае передозировки необходимо контролировать состояние гемодинамики таких пациентов не менее 24 часов. Нет информации об использовании диализа. Принимая во внимание высокую липофильность препарата, наиболее вероятно, что уровень плазмы крови не является представителем для определения периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В таблице ниже, согласно классификации Meddra, даны побочные реакции, которые могут быть связаны с использованием препарата. Данные расположены в соответствии с частотой реакций (нечасто редко, очень редко), в каждой реакционной группе, указанной в порядке снижения проявлений.

Согласно клиническим исследованиям, наиболее распространенные реакции являются головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, улучшенное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее 1% пациентов.

В течение периода после регистрации приложений сообщили о единых нежелательных реакциях (<1/10000 пациентов): гипертрофический гинсивит, обратимое увеличение трансаминаз печени в сыворотке, артериальной гипотензии, увеличением частоты мочеиспускания, боль в груди. Использование некоторых дигидропиридинов иногда может привести к боли до предколюбильной или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов с стенокардией могут увеличить частоту, продолжительность или тяжесть атак, могут быть изолированные случаи инфаркта миокарда.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° C, в исходной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки, содержащие 10 мг гидрохлорида Lercanidipine.

14 или 28 или 56 или 98 таблеток в картонных пузырях.

Таблетки, содержащие 20 мг гидрохлорида Lercanidipine.

14 или 28 или 56 или 98 таблеток в картонных пузырях.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Запишите промышленную химию Efershavtika S.P.A.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности. Via M. Chevitali 1, 20148 Milan, Италия.

Кандидат. Запись Ailand Co., Ltd.

Место заявителя. Ремин - это восток, Рингемидди, Ко. Корк, Ирландия.