Личный кабинет
ЗОЛАФРЕН ФАСТ табл. диспергированные в ротовой полости 10мг №28
rx
Код товара: 818239
Производитель: Adamed (Польша)
9 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 28.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Золафрен быстро
Золафрен быстро
Хранилище:
Активное вещество: оланзапин;
1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг оланзапина;
Эксципиенты: маннитол (E 421), Cross Reporter, аспартам (E 951), оранжевый ароматизатор, кремниевый коллоидный безводный, стеарилфумарат натрия.
Дозировка формы. Таблетки рассеяны в полости рта.
Основные физико -химические свойства:
Таблетки из 10 мг: желтые, плоские, круглые таблетки, с одной стороны - гравюра «10», диаметр 8 мм без видимых включений или включений;
20 мг таблетки: желтые, плоские, круглые таблетки, с одной стороны - «20» гравюра, диаметром 10 мм, без видимых включений или включений.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические агенты. ATH CODE N05A H03.
Фармакологические свойства .
Фармакодинамика.
Оланзапин является антипсихотическим антиманиатическим препаратом, и он также стабилизирует настроение, имеет спектр фармакологического действия, вызванного влиянием на различные рецепторы.
Доклинические исследования обнаружили оланзапин-связывание с серотониновыми рецепторами 5HT2A/2C, 5NT3, 5NT6, рецепторы дофамина D1, D2, D3, D4, D5, M1-M5, адренергический рецептор α1 и рецепторы гистамина. В процессе исследований поведения животных, которые вводили оланзапин, антагонизм оланзапина был обнаружен как в серотониновых рецепторах 5HT, так и дофамина и холинергических рецепторах. Оланзапин имеет более высокий уровень связывания с серотониновыми рецепторами 5nt2, чем с рецепторами дофамина D2, в моделях in vitro и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин избирательно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, демонстрируя небольшое влияние на дачу (A9) пути, связанные с двигательной функцией. Оланзапин ингибирует рефлекс условного избегания, который указывает на его антипсихотическую активность в дозах меньше доз, которые вызывают каталепсию, что является признаком боковых моторных эффектов. В отличие от других антипсихотических препаратов, оланзапин увеличивает реакции на стимулы во время анксиолитического теста.
С единым пероральным введением 10 мг оланзапина в процессе позитронной и эмиссионной томографии (ПЭТ) с участием здоровых добровольцев, было обнаружено, что уланзапин имел более высокий уровень связывания с рецепторами 5nt2a, чем с допаминными рецепторами D2. Кроме того, в результате анализа изображений, полученных в ходе исследований пациентов с шизофренией методом однофотонной вычислительной эмиссии, компьютерной компьютерной томографии (идеальной), было обнаружено, что пациенты, чувствительные к оланезапину, выявили меньший уровень связывания. с одаренными D2 -рецепторами, чем у других антипсихотиков и пациентов с ресридоном, по сравнению с пациентами с чувствительными к клозапии.
Клиническая эффективность
Во время двух из двух плацебо-контролируемых и двух из трех исследований сравнительного контроля с участием более 2900 пациентов с шизофренией с положительными и негативными симптомами оланзапина показали статистически надежное улучшение данных как негативных, так и положительных симптомов.
В процессе международных двойных слепых сравнительных исследований с участием 1484 пациентов с шизофренией, шизоа и связанными с этими заболеваниями расстройствами с различной степенью расстройств, связанных с депрессивными симптомами (16,6 балла по шкале Монтгомери-Асберга) для оценки депрессии) второе исследование из шкалы Монтгомери-Асберга) для оценки депрессии) из второго исследования Начало до конца изменений настроения позволило установить статистически значимое улучшение (р = 0,001) после лечения оланзапином (-6,0) по сравнению с лечением галоперидола (-3,1).
У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном расстройстве оланзапин показал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов в течение 3 недель по сравнению с вальпроатом плацебо и натрия. Оланзапин также показал сопоставимую эффективность галоперидола, что приводит к доли пациентов с симптоматической ремиссией, начиная с мании и депрессии через 6 и 12 недель лечения. В ходе исследования во время сопутствующего лечения литием или вальтроатом в течение 2 недель с добавлением оланзапина в дозе 10 мг, что значительное снижение симптомов мании по сравнению с таковой с монотерапией литием или вальпроатом после 6 недель лечения было учредил.
В процессе 12-месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, которые достигли ремиссии с оланзапином и впоследствии были рандомизированы в группах оланзапина или плацебо, оланзапин продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо в конце. Оланзапин также показал статистически значимые преимущества перед плацебо в предотвращении рецидива мании или повторения депрессии.
В процессе следующего 12-месячного исследования профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, которые достигли ремиссии в результате сопутствующего лечения оланзапином и литием и впоследствии были рандомизированы в группах оланзапина или лития отдельного биполярного расстройства (оланзапин 30 % , литий 38,3 %, р = 0,055).
В процессе 18-месячного обследования во время сопутствующего лечения маниакальных или смешанных эпизодов пациентов стабилизировали оланзапином, поскольку стабилизатор настроения использовал литий или вальпроат; Длительное сопутствующее лечение оланзапином с литиевым или вальпроатом не установило статистически значимое преимущество по сравнению с монотерапией литиевым или вальпроатом и отсроченным рецидивам биполярных расстройств, определенных в соответствии с критерием синдрома (диагностика).
Дети
Опыт использования препарата для подростков (в возрасте от 13 до 17 лет) ограничен в соответствии с данными об эффективности краткосрочного лечения шизофрении (6 недель) и мании, связанной с биполярными расстройствами (3 недели), с меньшим количеством. 200 подростков. Первоначальная доза оланзапина составляла 2,5 мг и достигала 20 мг в день. Во время лечения оланзапином масса тела у подростков значительно увеличилась по сравнению со взрослыми. У подростков наблюдалось увеличение общего холестерина, липопротеина с низкой плотностью холестейна, триглицеридов и пролактина по сравнению со взрослыми (см. Разделы 4,4 и 4,8). Данные о поддержании влияния лечения и длительных исследований, полученных из открытых неконтролируемых клинических испытаний, ограничены (см. Разделы 4.4 и 4.8).
Фармакокинетика.
Оланзапин в виде таблеток, диспергированных в полости рта, биоэквивалентный по отношению к оланзапину в форме таблеток, покрытых оболочкой, что демонстрирует аналогичную скорость и степень поглощения. Оланзапин в виде таблеток, диспергированных в полости рта, может использоваться в качестве альтернативы оланзапину в виде таблеток, покрытых оболочкой.
Поглощение
Препарат хорошо поглощается после перорального введения, его максимальная концентрация (C MAX ) в плазме крови достигается через 5-8 часов. Питание не влияет на поглощение оланзапина. Абсолютная биодоступность пероральной формы олланзапина не установлена по сравнению с внутривенным.
Распределение
Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составлял приблизительно 93 % для концентрации от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается в основном с альбумином и α1-кислотным гликопротеином.
Биотрансформация
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом циркулятора является 10-Н глюкуронид, который не проходит через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют образованию N-деметил-метаболитов и 2-гидроксиметил, которые являются гораздо меньшей фармакологической активностью in vivo , чем оланзапин, в процессе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность вызвана первичным оланзапином.
Размножение
После перорального администрирования средняя половина жизни оланзапина у добровольцев варьировалась в зависимости от возраста и пола.
У здорових добровольців літнього віку (віком від 65 років) порівняно з молодшими за віком добровольцями середній період напіввиведення був триваліший (51,8 проти 33,8 години), кліренс у плазмі крові був знижений (17,5 проти 18,2 л/год в соответствии). Фармакокинетические колебания, наблюдаемые у пожилых добровольцев, находятся в пределах диапазона для молодых добровольцев. У 44 пациентов с шизофренией в возрасте 65 лет дозировка от 5 до 20 мг в день не была связана с каким -либо характерным профилем побочных реакций.
У женщин по сравнению с мужчинами средняя половина жизни была длиннее (36,7 против 32,3 часа), а очистка плазмы крови была уменьшена (18,9 против 27,3 л/ч). Однако оланзапин (5-20 мг) показал сопоставимый профиль безопасности как у женщин (n = 467), так и у мужчин (n = 869).
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами, не было значительной разницы в средней полужифе (37,7 против 32,4 часа) или клиренс в плазме (21,2 против 25,0 л/ч). Исследования показали, что примерно 57 % оланзапина с радиоактивным этикеткой доступны в моче, в основном в виде метаболитов.
Пациенты, которые курят
У пациентов с нарушением функции печени средняя половина жизни была длиннее (39,3 часа), а клиренс плазмы крови был уменьшен (18,0 л/ч) по сравнению с пациентами без нарушения функции печени, которые не курят (48,8 часа и 14,1 л. /h соответственно).
У не -SMOKERS по сравнению с курильщиками (мужчин и женщин) средняя половина жизни была длиннее (38,6 против 30,4 часа), а очистка плазмы крови была уменьшена (18,6 против 27,7 л/ч).
Клиренс оланзапина в плазме крови у пожилых пациентов ниже, чем у более молодых пациентов, женщин и не -кмокеров по сравнению с курильщиками. Тем не менее, важность влияния таких факторов, как возраст, пол и курение, может мало влиять на клиренс оланзапина в плазме крови и половину жизни по сравнению с общей изменчивостью между людьми.
В ходе исследований с участием европейцев, пациентов японских и китайских национальностей не было обнаружено различий в оланзапиновой фармакокинетике.
Подростки и взрослые
Фармакокинетика оланзапина у подростков и взрослых схожи. В клинических испытаниях средний эффект оланзапина был примерно на 27 % выше у подростков, чем у взрослых пациентов. Демографические различия между подростками и взрослыми включают в себя более низкую среднюю массу тела и меньше курильщиков среди подростков. Такие факторы, вероятно, влияют на более высокий средний эффект оланзапина, наблюдаемый у подростков.
Клинические характеристики.
Индикация.
Оланзапин показан для лечения шизофрении.
Оланзапин эффективен для поддержания клинического эффекта, достигнутого во время длительной терапии у пациентов, которые отвечали на начальную терапию.
Оланзапин показан для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов.
Оланзапин показан для профилактики повторяющихся атак у пациентов с биполярными расстройствами, которые получили положительный ответ при лечении мании оланзапина.
Противопоказания .
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательные компоненты препарата; Существует известный риск закрытой глаукомы.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Дети
Изучение взаимодействия с другими лекарствами проводилось только с участием взрослых.
Взаимодействия, которые оказывают потенциальное влияние на оланзапин
Поскольку оланзапин метаболизируется с помощью изофермента CYP1A2, вещества, которые специально индуцируются или ингибируются этим изоферментом, могут влиять на фармакокинетику оланзапина.
Индукторы CYP1A2
Метаболизм оланзапина может быть вызван курение и использованием карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина. Было слабое или умеренное увеличение клиренса оланзапина. Клинические выводы ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и, при необходимости, увеличение дозы оланзапина.
Ингибиторы CYP1A2
Флуоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, значительно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему максимальному росту после получения флуоксамина на 54 % у женщин, которые не курят, и 77 % у курящих мужчин. Средний рост площади под фармакокинетической кривой «время концентрации» (AUC) оланзапина составляет 52 % и 108 % соответственно. Пациентам, использующим флуоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, такие как ципрофлоксацин, должны быть назначены сниженными дозами оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициируется лечение ингибитора CYP1A2.
Сокращение биодоступности
Использование активированного углерода снижала оральную биодоступность олланзапина на 50-60 %, поэтому его следует применяться в течение 2 часов до введения или через 2 часа после олланзапина.
Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), однократная доза антацид, содержащих алюминий и магний или циметидин, существенно не влияла на фармакокинетику оланзапина.
Возможное влияние оланзапина на другие лекарства
Оланзапин может демонстрировать антагонизм к воздействию прямых и косвенных агонистов дофамина.
Оланзапин не подавлял основные изоферменты CYP 450 (например, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro . Таким образом, никаких особых взаимодействий не ожидается in vivo , где не было ингибирования метаболизма оланзапина при использовании следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (в основном представленные (CYP 3A4 и 2C19).
Взаимодействие оланзапина с литием или бипериденом не было зарегистрировано.
Терапевтический мониторинг уровня вальпроата в плазме крови не показал необходимости коррекции дозы вальпроата при введении с оланзапином.
Общая активность против центральной нервной системы (ЦНС)
Оланзапин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих этанол или лекарства, которые могут вызвать подавление ЦНС.
Сопутствующее использование оланзапина с антипаркинсонскими препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.
QTS -интервал
Оланзапин следует использовать с осторожностью с другими препаратами с известным риском увеличения интервала QTS.
Ингибиторы CYP 2D6. Флуоксетин (60 мг на потребление или 60 мг в день в течение 8 дней) вызывает среднее увеличение максимального оланзапина на 16 %, а среднее снижение клиренса оланзапина на 16 %. Важность воздействия этих факторов невелика по сравнению с общей изменчивостью между людьми, поэтому изменения в дозировке обычно не рекомендуются.
Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарствами
Антигипертензивные агенты . Оланзапин из -за потенциальной способности снижать кровяное давление может увеличить влияние определенных антигипертензивных препаратов.
Леводопа и дофаминовые агонисты . Оланзапин может демонстрировать антагонизм к воздействию леводопы и дофаминовых агонистов.
Имипрамин . Одноразовые дозы оланзапина не влияют на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболитного дезипрамина.
Особенности приложения .
Психоз и (или) расстройства поведения, связанные с деменцией
Оланзапин не рекомендуется для пациентов с симптомами психоза и/или расстройств поведения, связанного с деменцией из -за повышения смертности и риска цереброваскулярных случаев. В процессе управляемых плацебо-контролируемыми клиническими испытаниями (6-12 недель) с участием пожилых пациентов (средний возраст 78 лет), страдающих психозом и/или нарушением поведения, связанного с деменцией, число смертельных случаев было в 2 раза выше в Пациенты, получающие оланзапин по сравнению с плацебо (3,5 % против 1,5 % соответственно). Высокая смертность не была связана со значением используемых доз (среднесуточная доза составляла 4,4 мг) или с продолжительностью лечения. Факторы риска, которые могут привести к показателям смертности, включают в себя 65 -летний возраст, дисфагию, седацию, недоедание и дегидратацию, легочные заболевания (пневмония с или без аспирации или без него), сопутствующее использование бензодиазепинов. Однако случаи смертности были выше при лечении оланзапина, чем при принятии плацебо, независимо от факторов риска.
В ходе этих клинических исследований были обнаружены случаи цереброваскулярных побочных реакций (например, инсульт, временный ишемический инсульт), включая фатальные последствия. Количество цереброваскулярных побочных реакций было в 3 раза выше у пациентов, получавших оланзапин по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (1,3 % против 0,4 % соответственно). У всех пациентов, которые принимали оланзапин или плацебо и имеют цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст 75 лет и сосудистый/смешанный тип деменции были определены как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций при лечении оланзапина. Эффективность оланзапина не была установлена в данных исследований.
болезнь Паркинсона
Оланзапин не рекомендуется при лечении психозов, связанных с агонистами дофамина у пациентов с болезнью Паркинсона. В ходе клинических испытаний ухудшение болезни Паркинсона и галлюцинации, чаще, чем при принятии плацебо (см. Также «Неблагоприятные реакции»), очень часто наблюдалось; При лечении психотических симптомов терапия оланзапином не была более эффективной, чем использование плацебо. Эти исследования требуют, чтобы состояние пациента стало стабильным, когда они принимали наименее эффективную дозу антипаркинсонских препаратов (агонисты допамина) и принимали те же антипаркинсонские препараты на протяжении всего исследования. Оланзапиновая терапия началась с дозы 2,5 мг в день, что было увеличено за счет титрования до максимум 15 мг в день.
Нейролептический злокачественный синдром (NSC)
NZS - это потенциально летальный комплекс симптомов, связанный с использованием антипсихотических препаратов. Случаи NSS редко сообщались при использовании оланзапина. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная жесткость, потеря сознания и симптомы нестабильности сердца (нерегулярный пульс или изменения артериального давления, тахикардии, повышенного потоотделения и сердечной аритмии). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатининовой фосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиаз) и острая почечная недостаточность. Клиническое проявление НЗС или наличие гипертермии без клинического проявления НЗС требует немедленной отмены всех антипсихотических препаратов, включая оланзапин.
Гипергликемия и диабет
Гипергликемия и/или развитие диабета или ухудшение существующего, связанное с кетоацидозом или диабетической комой, а также смертельные случаи (см. Раздел «побочные эффекты»). Иногда сообщалось, что он имеет предварительное увеличение массы тела, что может быть фактором риска. Рекомендуется провести клинический мониторинг в соответствии с утвержденными рекомендациями, в частности, для измерения глюкозы в крови в начале лечения, после 12 недель, а также ежегодно в будущем. Пациенты, использующие антипсихотические препараты, в том числе быстрое лекарственное средство Zlafren, должны контролироваться проявлениями признаков и симптомов гипергликемии (полидипия, полиурия, полифагия и слабость). Пациентов с диабетом и пациентами, подверженными риску диабета, следует регулярно контролироваться на предмет нарушения контроля глюкозы. Вы также должны регулярно контролировать массу тела, например, в начале лечения, через 4 недели, через 8 недель и через 12 недель, а также раз в четверть в будущем.
Изменения в концентрации липидов
Пациенты, получавшие оланзапин, в клиническом исследовании, контролируемом плацебобот, произошли нежелательные изменения в концентрациях липидов (см. «Побочные реакции»). В случае изменений в концентрации липидов следует проводить соответствующее лечение, в частности, у пациентов с расстройствами липидного метаболизма и у пациентов с факторами риска таких расстройств. Пациенты, использующие антипсихотические препараты, в том числе Zlafren Fast, должны регулярно отслеживать уровень липидов в соответствии с утвержденными рекомендациями, касающимися антипсихотической терапии, например, в начале лечения, после 12 недель, а также каждые 5 лет.
Антихолинергическая активность
Несмотря на обнаружение антихолинергической активности оланзапина in vitro , низкая частота развития связанных антихолинергических явлений была доказана в процессе клинических испытаний. Однако из -за ограничения клинического опыта при использовании оланзапина пациенты с сопутствующими заболеваниями должны быть осторожны при назначении препарата у пациентов с клинически значимой гипертрофией простаты, паралитической обструкцией кишечника или аналогичными заболеваниями.
Функция печени
При использовании оланзапина часто наблюдалось транзисторное бессимптомное подъема печени трансаминаз аланинааминотрансферазы (ALAT) и аспартатимотрансферазы (ACAT), особенно в начале лечения. Пациентам с высоким уровнем ALAT и/или ACAT, признаками и симптомами нарушений печени, состоянием, связанным с печеночной недостаточностью, а также пациентами, принимающими потенциально гепатотоксические препараты, должны назначаться с осторожностью. Когда гепатит (включая гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное повреждение печени), оланзапин должен быть прекращен.
Нейтропения
Оланзапин должен быть предоставлен с осторожностью на низких уровнях лейкоцитов и/или нейтрофилов по любой причине для пациентов, которые употребляют лекарства, которые могут вызывать нейтропения, пациентов с историей подавления лекарств/токсичного токсического мозга. и пациенты с гипреозинофилией и миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения является частой побочной реакцией при разделении вальпроата и оланзапина (см. «Побочные реакции»).
Отмена лечения
Внезапное прекращение терапии встречается редко (от 0,01 % до 0,1 %), сообщалось о острых симптомах, включая чрезмерное потоотделение, бессонницу, тремор, страх, тошноту или рвоту.
QT интервал
В клинических исследованиях клиническое значение интервала QT у пациентов, получавших оланзапин (коррекция Frederick QT ≥ 500 миллисекунд (MSEC) в любое время после начала (≥ от 0,1 % до 1 %). По сравнению с плацебо не было обнаружено существенных различий в частоте связанных сердечных побочных реакций. Однако, как и в случае с другими антипсихотиками, при назначении оланзапина в одно и то же время необходимо соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов, пациентов с врожденным синдромом QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагнемей.
Тромбоэмболия
Сообщалась о временной взаимосвязи между лечением оланзапина и случаями венозной тромбоэмболии (≥ 0,1 % - <1 %). Причина и следствие между лечением оланзапина и развитием венозной тромбоэмболии не были установлены. Однако, учитывая, что у пациентов с шизофренией часто развивается тенденция к тромбоэмболии, необходимо учитывать все возможные факторы риска, такие как иммобилизация пациента, и принимать все необходимые профилактические меры.
Общая активность ЦНС
Учитывая подавляющее влияние оланзапина на ЦНС, при принятии оланзапина вместе с другими центральными препаратами следует проводить дополнительные меры предосторожности, включая потребление алкоголя. Исследования in vitro с антагонистами дофамина, оланзапин может антагонистично влиять на эффекты прямых и косвенных агонистов дофамина.
Нападения судом
Оланзапин должен быть тщательно использован для пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или с факторами, которые снижают судорожный порог. Сообщалось о случаях эпилептических приступов при лечении оланзапина. В большинстве из этих случаев у пациентов были эпилептические припадки или риск их возникновения.
Поздняя дискинезия
В процессе сравнительных клинических испытаний 1 года или менее при принятии оланзапина наблюдалась статистически значимая более низкая частота дискинезии, вызванную лечением. Из -за растущего риска развития поздней дискинезии с длительным введением антипсихотических препаратов, последовательное снижение дозы или полное отмену препарата, когда у пациента есть признаки или симптомы поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут ухудшаться или даже появляться после прекращения.
Ортостатическая гипотензия
Случаи ортостатической гипотонии у пожилых пациентов в клинических испытаниях были редко сообщаются. Как и в случае лечения других антипсихотических средств, во время использования оланзапина рекомендуется периодическое измерение артериального давления у пациентов в возрасте 65 лет.
Внезапная сердечная смерть
Отчеты о пост -маркетинге сообщают о случаях внезапной сердечной смерти пациентов, получающих оланзапин. Согласно ретроспективному когортному обследованию наблюдения, риск внезапной сердечной смерти у пациентов, которые использовали оланзапин, увеличился почти вдвое по сравнению с пациентами, которые не использовали антипсихотики. Риск при использовании оланзапина соответствует использованию нетипичных антипсихотических препаратов, которые были включены в комбинированный анализ.
Дети и подростки
Оланзапин не рекомендуется для лечения детей и подростков. В ходе исследования пациентов в возрасте 13-17 лет были зарегистрированы различные побочные реакции: увеличение массы тела, изменение метаболических параметров и увеличение пролактина. Результаты, связанные с этими побочными эффектами, не были исследованы и остаются неизвестными (см. Фармакологические свойства и побочные реакции).
Фенилаланин
Препарат Zolafren быстро, таблетки, диспергированные в полости рта, содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Это может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.
Отчеты о сообщении
Побочные реакции с момента выхода оланзапина на рынок, которые были связаны с (но не обязательно вызваны) с оланзапиновой терапией, включали нейтропения.
Токсикологические исследования животных.
Во время исследований оланзапина на животных основными гематологическими результатами были обратимая периферическая цитопения у отдельных людей собак в дозировании 10 мг/кг (в 17 раз выше дозы при максимальной рекомендуемой ежедневной пероральной дозе при расчете дозы в мг/ М 2 поверхность тела) уменьшила количество лимфоцитов и нейтрофилов у мышей и лимфопении у крыс. У нескольких собак, получавших дозы 10 мг/кг, разработали обратимую нейтропения и/или обратимую гемолитическую анемию в течение 1 и 10 месяцев лечения. Доза -зависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов наблюдалось у мышей, которые получали дозу 10 мг/кг (равное двух -временной максимально рекомендуемой ежедневной оральной дозе для людей при расчете дозы на поверхности тела мг/м 2 2 . ) в течение 3 месяцев. Неспецифическая лимфопения, в соответствии с уменьшением увеличения массы тела, наблюдалась у крыс, которые получали дозу 22,5 мг/кг (в 11 раз больше, чем максимально рекомендуемая ежедневная доза пероральной перора В течение 3 месяцев или 16 мг/кг (в 8 раз выше, чем максимально рекомендованная ежедневная доза перорального орара для людей при расчете дозы на поверхности тела мг/м 2 ) в течение 6 или 12 месяцев. Не было никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга для любого из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцлеточными или гиперцеллюлярными, что указывает на то, что снижение циркулирующих клеток крови, вероятно, было связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Там нет адекватных и хорошо контролируемых исследований оланзапина на беременных. Пациенты во время лечения оланзапина должны сообщить своему врачу о беременности или забеременеть. Поскольку существующий опыт лечения беременного оланзапина ограничен, препарат во время беременности следует использовать только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают возможный риск для плода.
Новорожденные, чьи матери были приняты антипсихотиками (включая оланзапин) во время третьего триместра беременности, существует риск побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и/или синдром отмены, симптомы которых могут измениться после родов в силе и продолжительности. Они сообщили о перемещении, гипертонии, гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройстве питания. Следовательно, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.
В исследовании здоровых женщин для грудного вскармливания оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг/кг) без риска для него была оценена как 1,8 % дозы матери (мг/кг). Пациентам не рекомендуется детей кормить грудью, если они берут оланзапин.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Не было никаких исследований влияния оланзапина на скорость реакции при движении или работе с другими механизмами. Поскольку оланзапин может вызвать сонливость и головокружение, пациенты должны быть предупреждены об опасности, связанной с операцией механизмов, включая транспортные средства.
Метод администрирования и доз .
Взрослые
Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в день.
Маниакальные эпизоды. Рекомендуемая начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в день или 10 мг в день для комбинированного лечения.
Профилактика повторяющихся атак у пациентов с биполярными расстройствами . Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациенты с биполярными расстройствами, получающими оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, продолжают получать оланзапин в той же дозировке и предотвратить рецидивирующие атаки. С разработкой нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода следует продолжать лечение (при необходимости, оптимизировать дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения нарушений настроения, если есть клиническая потребность.
Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и профилактика рецидива биполярного расстройства. Ежедневная доза должна быть определена на основе клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в день. Увеличьте рекомендуемую начальную дозу с интервалом не менее 24 часов только после клинического обследования. Оланзапин следует использовать независимо от потребления пищи, поскольку пища не влияет на поглощение препарата. Когда препарат отменяется, завершение терапии следует проводить постепенно.
Таблетка, разбросанная в полости рта, должна быть помещена во рту, где он быстро ломается. Поскольку таблетка, разбросанная в полости рта, является хрупкой, ее следует принимать сразу после блистера. В качестве альтернативы, непосредственно перед нанесением таблетки можно растворить в полном стакане воды или другого напитка (апельсиновый сок, яблочный сок, молоко или кофе).
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Назначение меньшей начальной дозы (5 мг в день) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы должна быть рассмотрена для пациентов в возрасте 65 лет в присутствии клинических показаний (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью
Для таких пациентов может быть назначена меньшая начальная доза (5 мг в день). В случае умеренной печеночной недостаточности (цирроз, классы недостаточности A или B по шкале Халде), начальная доза должна составлять 5 мг, необходимо увеличить дозу с осторожностью.
Секс
Корректировка дозы, в зависимости от пола пациента, не требуется.
Пациенты, которые курят
Первоначальная доза и колебания в дозе не должны изменяться обычным образом в зависимости от наличия/отсутствия привычки для курения. Метаболизм оланзапина может быть вызван курящим табаком. При необходимости рекомендуется контролировать клиническое состояние - рассмотреть увеличение дозы оланзапина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Если существует более одного фактора, который может повлиять на замедление метаболизма (женский пол, старость, отсутствие привычки курения), следует учитывать возможное снижение начальной дозы. Увеличение дозы, когда указано до этого, должно быть проведено консервативно.
Дети.
Оланзапин не рекомендуется для детей в возрасте до 18 лет, так как нет достаточных данных о безопасности и эффективности. В краткосрочных исследованиях с участием детей больше увеличения массы тела, повышенной концентрации липидов и пролактина, чем у взрослых пациентов (см. Срезы «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий», «особенности использования» и «неблагоприятные реакции»).
Передозировка.
Очень распространенными симптомами передозировки (> 10 %) являются тахикардия, возбуждение/агрессия, дискартрия, различные экстрапирамидные симптомы и снижение уровня сознания, которые варьируются от седации комы.
Другими значительными осложнениями передозировки являются делирий, судороги, кома, возможность нейролептического злокачественного синдрома, респираторную депрессию, аспирацию, гипертонию или гипотонию, сердечную аритмию (<2 % случаев передозировки) и кардиопульмонного шока. Фатальные последствия наблюдались при острой передозировке на уровне до 450 мг, но были также случаи выживаемости после острой передозировки после перорального приема 2 г оланзапина.
Уход
Там нет специфического противоядия. Рволительные лекарства не рекомендуются. Стандартные процедуры рекомендуются для передозировки (например, желудочный лаваж, активированный потребление углерода). Доказано, что сопутствующее потребление активированного углерода снижает биодоступность оланзапина с пероральным введением на 50-60 %.
В соответствии с клиническими проявлениями необходимо установить симптоматическое лечение и мониторинг жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотонии и кровообращения, а также дыхание. Не используйте адреналин, дофамин и другие симпатомиметики с характеристикой действия бета-агонистов, поскольку бета-стимуляция может ухудшить проявления гипотонии. Мониторинг сердечно -сосудистой системы необходим для определения возможной аритмии. Тщательный медицинский надзор и мониторинг должны длиться до тех пор, пока пациент не будет полностью восстановлен.
Неблагоприятные реакции.
Найчастіші побічні реакції (спостерігалися у ≥ 1 % пацієнтів), пов'язані зі застосуванням оланзапіну в процесі клінічних досліджень: сонливість, збільшення маси тіла, еозинофілія, підвищення рівня пролактину, холестеролу (холестерину), глюкози та тригліцеридів у крові, глюкозурія, підвищення апетиту, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія, дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне асимптоматичне підвищення печінкових трансаміназ, висипання, астенія, підвищена втомлюваність, гіпертермія, артралгія, підвищення рівня алкалінфосфатази, гаммаглутамілтрансферази, сечової кислоти, креатинфосфокінази та набряки.
У таблиці 1 підсумовано основні побічні реакції та їхня частота, визначені у процесі клінічних досліджень та/або на основі постмаркетингового досвіду.
Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частоту не можна встановити на основі наявних даних).
Таблица 1
Очень часто | Часто | Не часто | Редко | Частота неизвестна |
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи | ||||
Еозинофілія, лейкопенія 10 , нейтропенія 10 | Тромбоцитопе-нія 11 | |||
Из иммунной системы | ||||
Гіперчутливість 11 | ||||
З боку обміну речовин та травлення | ||||
Збільшення маси тіла 1 | Підвищення рівня холестерину 2,3 , підвищення рівня глюкози 4 , підвищення рівня тригліцеридів 2,5 , глюкозурія, Увеличение аппетита | Розвиток або загострення діабету, іноді асоційованого з кетоацидозом або комою, включаючи летальні наслідки 11 | Гіпотермія 12 | |
Из нервной системы | ||||
Сонливость | Головокружение, акатизія 6 , паркінсонізм 6 , дискінезія 6 | Епілептичні напади, що у більшості випадків були в анамнезі або за наявності факторів ризику 11 , дистонія (включно з окулярним симптомом) 11 , пізня дискінезія 11 , амнезія 9 , дизартрія, заїкання, синдром неспокійних ніг | Нейролептич-ний злоякісний синдром (НЗС) 12 , синдром відміни 7,12 | |
З боку серцевої системи | ||||
Брадикардія, пролонгація інтервалу QT | Вентрикуляр-на тахікардія/ фібриляція, раптовий летальний наслідок 11 | |||
З боку судинної системи | ||||
Ортостатична гіпотензія 10 | Тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен) | |||
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та медіастинальні порушення | ||||
Кровотеча з носа 9 | ||||
От желудочно -кишечного тракта | ||||
Легкі, тимчасові антихолінергічні ефекти, включаючи запор та сухість у роті | Здуття живота 9 , гіперсекреція слини | Панкреатит 11 | ||
Со стороны гепатобилиарной системы | ||||
Транзиторні, асимптоматичні коливання рівня печінкових трансаміназ (АлАТ та АсАТ), особливо на початку лікування | Гепатит (включаючи гепатоцелю-лярне, холестатичне або змішане ушкодження печінки) 11 | |||
З боку шкіри та підшкірної тканини | ||||
Висипання | Реакції світлочутливості, алопеція | Реакція на лікарський засіб з еозинофілі- єю і загальними симптомами DRESS | ||
З боку скелетно-м'язової та сполучної систем | ||||
Артралгія 9 | Рабдоміоліз 11 | |||
З боку нирок та сечовидільної системи | ||||
Нетримання сечі, затримка сечі, утруднене сечовипускання 11 | ||||
Вагітність, післяродовий та перинатальний період | ||||
Синдром відміни у новонарод-жених | ||||
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | ||||
Еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у жінок та чоловіків | Аменорея, збільшення грудей, галакторея у жінок, гінекомастія/ збільшення грудей у чоловіків | Пріапізм 12 | ||
Загальні розлади та особливості застосування | ||||
Астения, підвищена втомлюваність, набряки, пірексія 10 | ||||
Діагностичні дослідження | ||||
Підвищення концентрації пролактину у плазмі крові 8 | Підвищення рівня алкалін- фосфатази 10 , підвищення креатинфосфокіна-зи 11 , підвищення рівня гаммаглутаміл- трансферази 10 , підвищення рівня сечової кислоти 10 | Підвищення рівня загального білірубіну | ||
1 Клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося в усіх категорій пацієнтів за ІМТ (індекс маси тіла). Після короткочасного лікування (середня тривалість становила 47 днів) збільшення маси тіла на ≥ 7 % спостерігалося дуже часто (22,2 % випадків), на ≥ 15 % спостерігалося часто (4,2 % випадків), на ≥ 25 % спостерігалося нечасто (0,8 % випадків). Ypaццntiw, jape oTriMawli -thr А.Д. )
2 Середні підвищення рівня ліпідів натще (загальний холестерол, ЛПНЩ і тригліцериди) були більш значні у пацієнтів, у яких до початку лікування не спостерігалося ліпідної дисрегуляції.
3 Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 5,17 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 6,2 ммоль/л). Дуже часто повідомлялося про різке підвищення рівня загального холестеролу натще з початкового рівня (≥ 5,17 - < 6,2 ммоль/л) до високого рівня (≥ 6,2 ммоль/л).
4 Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 5,56 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 7 ммоль/л). Дуже часто повідомлялося про різке підвищення рівня глюкози натще з початкового рівня (≥ 5,56 - < 7 ммоль/л) до високого рівня (≥ 7 ммоль/л).
5 Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 1,69 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 2,26 ммоль/л). Дуже часто повідомлялося про різке підвищення рівня тригліцеридів натще з початкового рівня (≥ 1,69 - < 2,26 ммоль/л) до високого рівня (≥ 2,26 ммоль/л).
6 Під час клінічних досліджень частота виникнення паркінсонізму і дистонії у пацієнтів, які отримували лікування оланзапіном, була вища, але клінічно незначно, порівняно з групою, що отримувала плацебо. Частота виникнення паркінсонізму, акатизії і дистонії у пацієнтів, які отримували лікування оланзапіном, була нижча, ніж при застосуванні титрованих доз галоперидолу. Через відсутність інформації про наявність в анамнезі гострих або пізніх екстрапірамідальних рухових порушень не можна встановити, що оланзапін менше спричиняє пізню дискінезію та/або інші пізні екстрапірамідальні синдроми.
7 У випадку різкого припинення терапії оланзапіном повідомлялося про гострі симптоми: підвищене потовиділення, безсоння, тремор, відчуття страху, нудоту і блювання.
8 У процесі клінічних досліджень (до 12 тижнів) визначено, що концентрація пролактину у плазмі крові перевищувала верхній ліміт норми у 30 % пацієнтів, які застосовували оланзапін, та в яких концентрація пролактину на початку дослідження відповідала нормі. У більшості пацієнтів таке підвищення було помірним і залишалося в межах значень, у два рази нижчих від верхнього рівня норми.
9 Побічні реакції визначено в результаті клінічних досліджень в інтегрованій базі даних оланзапіну.
10 Оцінка виміряних значень визначена в результаті клінічних досліджень в інтегрованій базі даних оланзапіну.
11 Побічні реакції визначено зі спонтанних постмаркетингових звітів з періодичністю, що встановлена на основі інтегрованої бази даних оланзапіну.
12 Побічні реакції визначено зі спонтанних постмаркетингових звітів з періодичністю, що оцінена з використанням довірчого інтервалу в верхньому ліміті норми (95 %) на основі інтегрованої бази даних оланзапіну.
Вплив при довготривалому застосуванні (не менше 48 тижнів)
Відсоток пацієнтів, у яких відзначалися побічні реакції у вигляді клінічно суттєвого підвищення маси тіла, зміни рівня глюкози, загального холестерину/ЛПНЩ/ЛПВЩ або тригліцеридів, постійно збільшувався. У дорослих пацієнтів, які закінчили 9-12-місячний курс терапії, темп підвищення рівня глюкози в крові натще уповільнився приблизно після 6 місяців лікування.
Побічні реакції в окремих популяціях
У процесі клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією терапія оланзапіном була пов'язана з підвищеним рівнем летальних випадків та цереброваскулярними побічними реакціями порівняно з таким у групі плацебо (див. розділ 4.4). Дуже поширеними побічними реакціями, пов'язаними зі застосуванням оланзапіну, у даної групи пацієнтів були порушення ходи та падіння. Часто спостерігалася пневмонія, підвищення температури тіла, летаргія, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі.
У процесі клінічних досліджень серед пацієнтів із медикаментозно індукованим (агоніст допаміну) психозом, пов'язаним із хворобою Паркінсона, погіршення паркінсонівської симптоматики та галюцинації відзначалося дуже часто, частіше, ніж у групі плацебо.
У процесі одного клінічного дослідження у 4,1 % пацієнтів із біполярною манією в результаті застосування оланзапіну у комбінації з вальпроатом спостерігалася нейтропенія; можливою причиною може бути підвищення рівня вальпроату у плазмі крові. У результаті застосування оланзапіну з літієм або вальпроатом у ≥ 10 % спостерігалися тремор, сухість у роті, підвищення апетиту, збільшення маси тіла. Також повідомлялося про порушення мовлення. Під час терапії оланзапіном у комбінації з літієм або вальпроатом спостерігалося збільшення маси тіла ≥ 7 % ІМТ у 17,4 % пацієнтів під час інтенсивної терапії (до 6 тижнів). Довготривале лікування оланзапіном (до 12 тижнів) для попередження рецидивів у пацієнтів із біполярними розладами було пов'язано з підвищенням маси тіла
≥ 7 % ІМТ у 39,9 % пацієнтів.
≥ 7 % ІМТ у 39,9 % пацієнтів.
Дети
Оланзапін не показаний для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Клінічних досліджень, які порівнювали б застосування оланзапіну у підлітків та дорослих, не проводили. Однак дані з досліджень за участі дітей порівнювалися з результатами досліджень за участі дорослих.
Нижче подано побічні реакції, що зустрічались частіше у підлітків (віком від 13-17 років), ніж у дорослих, або побічні реакції, що були виявлені тільки під час короткотривалих клінічних досліджень у підлітків. Клінічно значуще збільшення маси тіла (≥ 7 %) частіше спостерігалось у підлітків, порівняно з дорослими. Під час довготривалого лікування (не менше 24 тижнів) клінічно значуще збільшення маси тіла було вищим, ніж під час короткотривалого лікування.
Частоту побічних реакцій, зазначених нижче за зменшенням частоти проявів, визначають таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10).
З боку обміну речовин та травлення Дуже часто: збільшення маси тіла 13 , підвищення рівня тригліцеридів 14 , підвищення апетиту. Часто: підвищення рівня холестерину 15 . |
Из нервной системы Дуже часто: седація (у тому числі гіперсомнія, млявість, сонливість). |
От желудочно -кишечного тракта Часто: сухість у роті. |
Со стороны гепатобилиарной системы Дуже часто: підвищення рівня печінкових трансаміназ (АлАТ та АсАТ; див. розділ 4.4). |
Діагностичні дослідження Дуже часто: зниження рівня загального білірубіну, підвищення рівня гаммаглутаміл-трансферази, підвищення рівня пролактину у плазмі крові 16 . |
13 Після короткочасного лікування (середня тривалість становила 22 дні) збільшення маси тіла на ≥ 7% спостерігалося дуже часто (40,6 % випадків), на ≥ 15 % спостерігалося часто (7,1 % випадків) та на ≥ 25 % у 2,5 % випадків. Під час довготривалого лікування (не менше 24 тижнів) у 89,4 % пацієнтів спостерігалося збільшення маси тіла на ≥ 7 %, у 55,3 % – на ≥ 15 % та у 29,1 % – на ≥ 25 %.
14 Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 1,016 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 1,467 ммоль/л), та різке підвищення рівня тригліцеридів натще з початкового рівня (≥ 1,016 до < 1,467 ммоль/л) до високого рівня (≥ 1,467 ммоль/л).
15 Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем холестеролу натще з початкового рівня (< 4,39 ммоль/л) до високого рівня (≥ 5,17 ммоль/л). Дуже часто повідомлялося про різке підвищення рівня загального холестеролу натще з початкового рівня (≥ 4,39 до < 5,17 ммоль/л) до високого рівня (≥ 5,17 ммоль/л).
16 У 47,4 % підлітків спостерігалося підвищення рівня пролактину у плазмі крові.
Дата окончания срока . 2 года.
Условия хранения. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ºС.
Храните в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 7 таблеток у блістері. По 4 блістери у картонній коробці.
Категория отпуска. По рецепту.
Режиссер.
АТ «Адамед Фарма», Польща.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Стр. Маршировать. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб'яніце, Польща
ОЛАНЗАПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа