Личный кабинет
АТОВАКС моксифлоксацин табл. 400 мг №5
rx
Код товара: 691077
Производитель: Кусум Фарм (Украина, Сумы)
2 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 28.06.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Atovex.
Атовакс
Место хранения:
Активный ингредиент: моксифлоксацин (моксифлоксацин);
1 таблетка, покрытая пленкой оболочкой, содержащей гидрохлорид моксифлоксацина в переносе до моксифлоксацина 400 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят (тип a), пент кандогонс калома каломат, паратрат, покрытие Opadry 03F84827 розовый * ;
* Opadry 03F84827 розовый: гипромелоза, диоксид титана (E 171), оксид железа красный (E 172), полиэтиленгликоль, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки покрыты пленкой, розовым цветом, формой капсулы, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Антибактериальные агенты группы хинолонов. ATH ATH J01M A14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
In vitro Moxifloxacin эффективна во многих грамположительных и грамотриных микроорганизмах. Бактерицидный эффект моксифлоксацина обусловлен ингибированием обоих типов II Topoisomerase (ДНК-Граза и топоизомераза IV), необходимой для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.
Считается, что остаток C8 Metoxy способствует активности и ослабляет выбор устойчивых мутантов грамположительных бактерий по сравнению с остатком C8. Наличие большого количества дициклоаминовых остатков в положении C-7 предотвращает активное отток, связанное с генами NORA или PMRA, которые обнаружены в некоторых грамположительных бактериях.
Фармакодинамические исследования показывают, что моксифлоксацин имеет концентрацию бактерицидной активности. Минимальные бактерицидные концентрации (MBCS) обычно в соответствии с минимальными ингибирующими концентрациями (MIC).
Влияние на кишечную флору у людей
В двух исследованиях, связанных с добровольцами после устного применения моксифлоксацина, наблюдались следующие изменения в кишечной флоре. Количество E.coli , Bacillus SPP уменьшилось. EnterocoCC US и Klebsiella SPP ., А также Anaerobes Bacteroides Vulgatus , Bifidobacterium SPP . , Эубактерия и пептистрептококк . Было увеличение количества бактериоидов Fragilis. Количество микроорганизмов микроорганизмов называлось нормой в течение двух недель.
Механизм сопротивления
Механизмы сопротивления, благодаря которым пенициллины инактивированы, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы сопротивления, такие как барьеры проникновения (распределены в псевдомонас Aeruginosa ) и механизмами оттока, могут повлиять на чувствительность к моксифлоксацину.
Формирование устойчивости к моксифлоксацину in vitro наблюдалось как постепенный процесс, который состоит в точечных мутациях обоих типов II Topoisomerase, ДНК-гиданых и топоизомеразов IV. Моксифлоксацин представляет собой слабый субстрат для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах.
Существует перекрестное сопротивление с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует как топоизомеразы II, так и IV с аналогичной активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть устойчивы к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.
Контрольные точки
Таблица 1
Клинические микрофонные и контрольные точки диффузии диски для моксифлоксацина (01.01.2011) согласно Eucast (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus SPP. | ≤ 0,5 мг / л ³ 24 мм | > 1 мг / л <21 мм |
S. pneumoniae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 22 мм | > 0,5 мг / л <22 мм |
Стрептококк группа A, B, C, G | ≤ 0,5 мг / л ³ 18 мм | > 1 мг / л <15 мм |
H. Г.О. | ≤ 0,5 мг / л ³ 25 мм | > 0,5 мг / л <25 мм |
М. Catarrhalis. | ≤ 0,5 мг / л ³ 23 мм | > 0,5 мг / л <23 мм |
Enterobacteriaceae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 20 мм | > 1 мг / л <17 мм |
Контрольно-пропускные пункты не связаны с видом * | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
* Очки управления, не относящиеся к видам, определяли в основном на основе данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависят от распространения майка конкретных видов. Эти данные используются только на видах, которые не предоставили контрольные точки по отдельным видам и не используются для видов, в которых критерии интерпретации подлежат определению. | ||
Микробиологическая чувствительность
Частота сопротивления приобретения может варьироваться в зависимости от географического расположения области и в течение времени, определенного для определенных типов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к информации о местном сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости необходимо подать заявку на эксперт по сопротивлению антибиотиков, когда местное доминирование одомашивания настолько сильна, что влияние препарата, по меньшей мере, некоторые виды инфекционных патогенов остается сомнительно.
Чувствительные взгляды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Гардерелла Вагинал
Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину)
Agalactococcus agalactiae (группа б)
STREPTOCOCCUS MILLERI GROUP * ( S. anginosus , s . Constellatus и s . Intermedius )
Streptococcus pneumoniae *
Streptococcus pyogenes * (группа a)
Группа Стрептококка Вириданс (С. Вириданс , С. Мутаны, С. ГИИТ, С. Сангинис , С. Саливарий , С. Термофилус)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter Baumanii.
Haemophilus fightenzae *
Haemophilus parainfluenzae *
Legionella Pneumophila.
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis *
Анаэробные микроорганизмы
Fusobacterium SPP.
Prevotella SPP.
Другие микроорганизмы
Хламидофила (хламидиоз) пневмония *
Chlamydia Trachomatis *
Coxiella Burgnetii.
Микоплазмы гениталии
MyCoplasma Hominis
MyCoplasma Pneumoniae *
Виды, которые могут приобретать сопротивление
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus Faecalis *
Enterococcus Faecium *
Staphylococcus aureus (methicillinrezistent) +
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter Cloacae *
Кишечная палочка * #
Клебсиелла пневмонии * #
Klebsiella Oxytoca.
Neisseria Gonorrhoeae * + + +
Proteus Mirabilis *
Анаэробные микроорганизмы
Бактериоиды Fragilis *
PEPTOSTREPTOCOCCUS SPP. *
Устойчивые виды
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Псевдомонас aeruginosa.
* Удовлетворительная деятельность демонстрируется влиять на чувствительные штаммы во время клинических испытаний в рамках утвержденных клинических показаний.
# Штаммы, создающие ESBL, обычно устойчивы к фторохинолонам.
+ Индикатор сопротивления> 50% в одной или нескольких странах.
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность
В случае перорального введения моксифлоксацина быстро и почти полностью поглощается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В случае одноразовых доз 50-800 мг и суточных доз 600 мг в течение 10 дней фармакокинетика линейна. Состояние равновесия достигается в течение трех дней. После получения пероральной дозы 400 мг максимальная концентрация крови (C Max ) достигается в течение 0,5-4 часа и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация плазмы в равновесии (400 мг 1 раз в день) составляет 3,2 и 0,6 мг / л соответственно. В состоянии равновесия экспозиция в пределах дозирующего интервала составляет почти на 30% выше, чем после применения первой дозы.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве после дозы 400 мг, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo , связывание белков плазмы крови составляет приблизительно 40-42% и не зависит от концентрации препарата. Моксифлоксацин связывается в основном с альбумином в плазме.
Таблица 2
Пиковая концентрация (средний геометрический) после перорального введения одной дозы моксифлоксацина 400 мг.
Ткань | Концентрация | Местный уровень - уровень в плазме крови |
Плазма | 3,1 мг / л | - |
Слюна | 3,6 мг / л | 0,75-1,3. |
Содержание волдырей | 1,6 1 мг / л | 1.7 1 . |
Слизистая оболочка бронхов | 5,4 мг / кг | 1,7-2,1. |
Альвеолярные макрофаги | 56,7 мг / кг | 18,6-70,0. |
Жидкость эпителиального выражения | 20,7 мг / л | 5-7. |
Молотный полость | 7,5 мг / кг | 2,0. |
Etmoid Sisus. | 8,2 мг / кг | 2.1. |
Назальные полипы | 9,1 мг / кг | 2,6. |
Тканевая жидкость | 1,0 2 мг / л | 0,8-1,4 2,3. |
Женские половые органы * | 10,2 4 мг / кг | 1.72 4. |
* Внутривенное использование одной дозы 400 мг.
1 10 часов после введения.
2 свободная концентрация.
3 с 3 до 36 часов после введения дозы.
4 в конце инфузии.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвержен бионтрасформации фазы II и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчими как в неизменном состоянии, так и в виде неактивных метаболитов: сульфофолс (M1) и глюкуронидов (м2). M1 и M2 микробиологически неактивны. Во время исследования in vitro и клинических фазовых исследований и отсутствия метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, участвующими в бионтрансации фазы и с участием ферментов системы цитохрома P450. Признаки окисления метаболизма отсутствуют.
Вывод из тела
День-жизнь препарата составляет примерно 12 часов. Среднее общее оформление после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл / мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию подготовки почек. После получения дозы 400 мг вывода из мочи (около 19% - лекарственное средство в неизмененной форме, около 2,5% м1 и около 14% - м2) и кала (около 25% - лекарственное средство в неизменной форме, около 36% м1. И отсутствие выпуска в виде M2) в целом составило около 96%. Сопущенное использование ранитидина и пробанецида не меняет почечный клиренс препарата.
Фармакокинетика в разных группах пациентов.
Летние пациенты и низкие пациенты для тела
У здоровых добровольцев с низким весом тела (в частности, женщины) и здоровыми пожилыми добровольцами наблюдали за более высокой концентрацией препарата в плазме крови.
Почечная недостаточность
Не существует значительных изменений фармацинетики моксифлоксацина у пациентов с расстройствами почек (включая пациентов с зазором креатинина ˃ 20 мл / мин / 1,73 м 2 ). Поскольку функция почек уменьшается, концентрация метаболита M2 (глюкоронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с зазором креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Нарушение функции печени
Согласно исследованиям фармакокинетики, проведенного с пациентами с печеночной недостаточностью (классы A-C при классификации Childa-Puettes), невозможно определить, сравнивается ли разница со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием M1 в плазме крови, в то время как действие исходного препарата было сопоставлено с действием здоровых добровольцев. Достаточный опыт клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с расстройствами функции печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами моксифлоксацина (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Особенности применения» и «побочные реакции»), у пациентов в возрасте 18 лет. Моксифлоксацин должен быть предписан только тогда, когда использование антибактериальных агентов, которые обычно рекомендуются для начальной обработки следующих инфекций, неуместно или когда указанное лечение было неэффективным.
Острый бактериальный синусит (диагностирован высокой степенью вероятности).
Осуществление хронической обструктивной легочной болезни, включая бронхит (диагностируется с высокой степенью вероятности).
Неспальная пневмония, за исключением неэффективной пневмонии с тяжелым курсом.
Воспалительные заболевания небольшого таза легких и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхней генитальной системы у женщин, включая сальпингит и эндометрит), не связаны с туговаривым абсцессом или абсцессами органов таза. Форма таблетки моксифлоксацина не рекомендуется для использования в качестве монотерапии для воспалительных заболеваний небольшого таза света и умеренной тяжести, но может использоваться в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспорины) из-за увеличения сопротивления Neisseria Gonorrhoeae Моксифлоксацин (кроме моксифлоксацина устойчивых штаммов Н. гонореаа ) (см. Разделы «Фармакологические свойства» и «Особенности применения»).
Форма таблетки моксифлоксацина может быть использована для завершения курса лечения, в котором начальная терапия парентеральной формой моксифлоксацина была эффективной и была предназначена для таких показаний:
не запасная пневмония;
Сложные кожные инфекции и подкожные структуры.
Форма таблетки моксифлоксацина не рекомендуется для начала лечения любых кожных инфекций и подкожных сооружений или в случае тяжелого курса не запасной пневмонии.
Необходимо обратить внимание на официальные инструкции по правильному применению антибактериальных агентов.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Беременность или период грудного вскармливания (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).
Возраст до 18 лет.
Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанные с лечением хинолонов, в анамнезе.
В процессе доклинических и клинических исследований после использования моксифлоксацина изменения в электрофизиологии сердца наблюдались в виде продления интервала QT. Поэтому по причинам безопасности препарат противопоказан пациентам с:
врожденное или диагностированное полученное расширение интервала QT;
нарушения баланса электролита, в частности с неточной гипокалиемией;
клинически значимая брадикардия;
клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшенной долей выбросов левого желудочка;
Симптоматические аритмии в анамнезе.
Препарат не следует использовать одновременно с другими препаратами, которые продлевают интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
В связи с ограниченными клиническими данными, препарат также противопоказан пациентам с расстройствами функций печени (класс C в соответствии с классификацией Childa-Pue), а пациентам с высоким уровнем трансаминаз (в 5 раз выше, чем верхний предел нормы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
Взаимодействует с лекарственными средствами
Лекарства, которые могут продлить интервал QT
Невозможно исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарств, которые могут привести к расширению интервала QT. Указанное взаимодействие увеличивает риск аритмий желудочков, включая пирутичную желудочковую тахикардию ( Torsade de Paintes ). По этой причине использование моксифлоксацина в сочетании с любым из вышеупомянутых препаратов противопоказано (см. Также раздел «Противопоказания»):
- антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дисопирамид);
- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дупетилид, ибутилид);
- антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, карцидол, галоперидол, султоприид);
- трициклические антидепрессанты;
- некоторые противомикробные (сахнивир, спарфлосацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамид, противомалярийные препараты, в частности галоэфир);
- некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мисоластин);
- Другое (Cizatrid, Winin IV, Betprudil, Difemanl).
Лекарства, которые уменьшают калий
Моксифлоксацин должен быть назначен пациентам, которые принимают наркотики, которые могут уменьшить уровни калия (например, петли и тиазидные диуретики, клизма и слабительные (высокие дозы), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, которые связаны с клинически значимой брадикардией.
Лекарства, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы
Между введением препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (такие как антациды, содержащие магниевый или алюминий, диданозин в таблетках, сулклофаду и железе или цинка), а также моксифлоксацин, интервал около 6 часов.
Активированный уголь
При одновременном использовании активированного углерода и моксифлоксацина перорально в дозе 400 мг, биодоступность системы препарата снижается более чем на 80% из-за подавления его поглощения. В связи с этим одновременное применение этих двух лекарств не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).
Дигоксин
После многократного использования моксифлоксацина у здоровых добровольцев, увеличение максимального дигоксина наблюдалось примерно на 30% в состоянии равновесия без влияния на AUC. Следовательно, нет необходимости в мерах безопасности с сопутствующим приемом дигоксина.
Глибенкамид
Во время исследования волонтеров пациенты с диабетом, одновременное использование моксиполоксацина перорально и глибенкамида привели к снижению концентрации глибенкамида на пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкамида с моксифлоксацином может теоретически привести к незначительной краткосрочной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике наблюдаются не привели к изменениям в фармакодинамических параметрах (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически значимое взаимодействие между моксифлоксацином и глыбенкамидом не обнаружено.
Изменение стоимости международного нормализованного отношения (MNV)
У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, включая фторохинолоны, макролиды, тетрациклины, квотзазол и некоторые цефалоспорины, были многочисленные случаи антикоагулянтной активности. Факторы риска являются инфекционные заболевания (и сопровождающие воспалительный процесс), летний возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, что вызывает отклонение индикатора MNV: инфекции или лечения. Целесообразно быть более склонностью к контролю MNV. У разі необхідності слід провести належне коригування дози перорального коагулянта.
Речовини, для яких була доведена відсутність клінічно значимої взаємодії з моксифлоксацином: ранітидин, кальцієві добавки, теофілін, пероральні контрацептиви, циклоспорин, ітраконазол, морфін при парентеральному введенні, пробенецид. Дослідження in vitro ферментів цитохрому Р450 у людини підтвердили вищезазначене. Отже, метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 є малоймовірною.
Взаємодії з продуктами харчування
Для моксифлоксацину не виявлено клінічно значимих взаємодій із продуктами харчування, включаючи молочні продукти.
Особливості застосування.
Переваги лікування моксифлоксацином, особливо у випадку нетяжких інфекцій, необхідно оцінювати, беручи до уваги інформацію, яка міститься у цьому розділі.
Слід уникати застосування моксифлоксацину пацієнтам, в анамнезі яких виникали серйозні побічні реакції внаслідок прийому лікарських засобів, що містять хінолони або фторхінолони (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування таких пацієнтів
моксифлоксацином слід розпочинати тільки при відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик (див. також розділ «Протипоказання»).
Тривалі, інвалідизуючі та потенційно незворотні серйозні побічні реакції
Повідомлялося про розвиток дуже рідкісних тривалих (протягом місяців або років), інвалідизуючих та потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, які впливають на різні, або іноді на декілька систем організму людини (кістково-м'язову, нервову, психічну системи та органи чуття), у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від їх віку та наявних факторів ризику. При появі перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції застосування моксифлоксацину слід негайно припинити та звернутися за консультацією до лікаря.
Подовження інтервалу QT c та клінічні умови, за яких можливе подовження інтервалу QT c
При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів можливе збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).
Аналіз результатів ЕКГ показав, що подовження інтервалу QT c при застосуванні моксифлоксацину становило 6 мс ± 26 мс (1,4 % порівняно з вихідним рівнем). Оскільки у жінок порівняно з чоловіками відзначається довший інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, які подовжують інтервал QT. Пацієнти літнього віку також можуть бути більш сприйнятливими до асоційованих із препаратом ефектів щодо інтервалу QT.
Пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, слід з обережністю застосовувати препарати, що можуть призвести до зниження рівня калію (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам із триваючими проаритмогенними станами (особливо пацієнтам літнього віку та жінкам молодшого віку), такими як гостра міокардіальна ішемія або подовження інтервалу QT, оскільки це підвищує ризик розвитку шлуночкових аритмій, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію ( torsade de pointes ), і зупинки серця (див. розділ «Протипоказання»). Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись із підвищенням концентрації препарату. Тому не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Якщо під час лікування препаратом виникають симптоми аритмії, слід припинити лікування та зробити ЕКГ.
Підвищена чутливість/алергічні реакції
Зафіксовано про випадки розвитку гіперчутливості й алергічних реакцій після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Анафілактичні реакції можуть набувати форми небезпечного для життя шоку навіть після першого застосування препарату. У випадках клінічного прояву тяжких реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування моксифлоксацину та розпочати відповідну терапію (наприклад, протишокову).
Тяжкі порушення функції печінки
При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до печінкової недостатності у т. ч. з летальним наслідком (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення симптомів фульмінантного гепатиту, таких як астенія, що швидко розвивається та супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією, пацієнтам рекомендується проконсультуватися з лікарем перед тим, як продовжувати лікування .
У разі виникнення симптомів дисфункції печінки необхідно провести дослідження функції печінки.
Тяжкі бульозні шкірні реакції
Повідомлялося про бульозні реакції шкіри (такі як синдром Стівенса–Джонсона або токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні моксифлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо виникають реакції з боку шкіри та/або слизової оболонки, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування.
Пацієнти, схильні до розвитку судом
Відомо, що хінолони можуть спровокувати розвиток судомних нападів. Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із розладами центральної нервової системи (ЦНС) або з іншими факторами ризику, що можуть спричинити судомні напади або знизити судомний поріг. У разі виникнення судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.
Периферична нейропатія
У пацієнтів, які отримували хінолони або фторхінолони, реєструвалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводила до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтам, які застосовують моксифлоксацин, рекомендується повідомляти лікарю про розвиток наступних симптомів нейропатії: біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, перш ніж продовжувати лікування, щоб попередити виникнення потенційно необоротного стану (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки
Реакції з боку психіки можуть розвиватися навіть після першого застосування хінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції призводили до виникнення суїцидальних думок та розвитку самоагресії, зокрема спроб самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення у пацієнта таких реакцій необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів. Рекомендовано з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які страждають психозами, та пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання.
Діарея, асоційована із застосуванням антибіотиків, включаючи коліт
У зв'язку із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі моксифлоксацину, повідомлялося про виникнення антибіотикасоційованої діареї (ААД) та антибіотикасоційованого коліту (ААК), включаючи псевдомембранозний коліт і діарею, асоційовану з Clostridium difficile , які за ступенем тяжкості варіюють від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Тому важливо зважати на можливість такого діагнозу в пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. Якщо підозрюється чи підтверджується ААД або ААК, лікування протимікробними засобами, включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. Крім цього, необхідно вжити належних санітарно-епідемічних заходів з метою зменшення ризику передачі інфекції. Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані пацієнтам, у яких спостерігається серйозна діарея .
Пацієнти з тяжкою міастенією
Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс у зв'язку з можливістю загострення симптомів.
Тендиніт та розриви сухожиль
Тендиніти та розриви сухожиль (особливо ахіллового сухожилля, однак не лише його), іноді двобічні, можуть виникати протягом 48 годин від початку лікування хінолонами чи фторхінолонами або навіть через кілька місяців після припинення терапії. Пацієнти старшого віку або із порушеннями функції нирок чи з трансплантованими органами, а також ті, хто приймають кортикостероїди, мають вищий ризик розвитку тендинітів та розривів сухожиль. Зважаючи на це, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів із моксифлоксацином.
При появі перших ознак тендинітів (наприклад, запалення та набряк, що супроводжується болем) застосування моксифлоксацину слід припинити та розглянути альтернативне лікування. Уражену(-і) кінцівку(-и) слід лікувати належним чином (наприклад, іммобілізація). Не слід застосовувати кортикостероїди при виникненні ознак тендинопатії.
Аневризма і розшарування стінки аорти
Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик розвитку аневризми та розшарування аорти при застосуванні фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку. Тому антибіотики з групи фторхінолонів повинні застосовуватися лише після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик та після розгляду можливості застосування інших варіантів лікування у пацієнтів з аневризмою/розшаруванням аорти, пацієнтів із наявністю випадків аневризми аорти у сімейному анамнезі та пацієнтів із факторами ризику чи станами, що можуть зумовити розвиток аневризми/розшарування аорти (наприклад, синдром Марфана, судинний синдром Елерса-Данлоса, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, гіпертензія та атеросклероз).
У випадку виникнення раптового абдомінального болю, болю в грудях чи спині пацієнтам слід негайно звернутися за невідкладною медичною допомогою.
Пацієнти із порушеннями функції нирок
Слід з обережністю застосовувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку з розладами функції нирок, якщо вони не спроможні підтримувати адекватний прийом рідини, оскільки зневоднення підвищує ризик виникнення ниркової недостатності.
Порушення з боку органів зору
Якщо спостерігається погіршення зору або інший вплив на органи зору, слід негайно звернутися до лікаря-офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами» та «Побічні реакції»).
Дисглікемія
Як і при застосуванні всіх фторхінолонів, при застосуванні моксифлоксацину спостерігалися відхилення від норми показників глюкози в крові, включаючи гіпоглікемію та гіперглікемію (див. розділ «Побічні реакції»). Серед пацієнтів, які застосовували моксифлоксацин, дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку, хворих на діабет, які отримували супутню терапію пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами (наприклад, сульфонілсечовина) або інсуліном.
Зафіксовано випадки гіпоглікемічної коми. Для пацієнтів із діабетом рекомендоване ретельне спостереження рівня глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції»).
Профілактика реакцій фотосенсибілізації
При застосуванні хінолонів у пацієнтів відзначаються реакції фотосенсибілізації. Проте дослідження показали, що моксифлоксацин відрізняється нижчим ризиком виникнення фотосенсибілізації. Незважаючи на це, слід рекомендувати пацієнтам уникати як ультрафіолетового опромінення, так і тривалої та/або інтенсивної дії сонячного світла під час лікування моксифлоксацином.
Пацієнти, які страждають на дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Пацієнти із недостатньою активністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (наявною або у сімейному анамнезі) мають схильність до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Тому таким пацієнтам слід з обережністю застосовувати моксифлоксацин.
Пацієнти із запальними захворюваннями органів малого таза
Пацієнтам із ускладненим запальним захворюванням органів малого таза (наприклад, асоційованим з трубно-яєчниковим абсцесом або абсцесом малого таза), для яких вважається необхідним проведення внутрішньовенної терапії, лікування моксифлоксацином у таблетованій формі випуску не рекомендується.
Запальне захворювання органів малого таза може бути спричинено бактерією Neisseria gonorrhoeae , резистентною до фторхінолонів. Тому в таких випадках емпіричне застосування моксифлоксацину необхідно призначати одночасно з іншим відповідним антибіотиком (наприклад, цефалоспорином), якщо неможливо повністю виключити наявність Neisseria gonorrhoeae , резистентної до моксифлоксацину. Якщо після 3 днів лікування не відбувається покращання клінічного стану, терапію слід переглянути.
Пацієнти зі специфічними ускладненими інфекціями шкіри та підшкірної клітковини
Клінічна ефективність внутрішньовенного застосування моксифлоксацину в разі лікування тяжкої інфекції, пов'язаної з опіками, фасціїтом та діабетичною стопою, що супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Вплив на біологічні тести
Лікування із застосуванням моксифлоксацину може перешкоджати проведенню культурального аналізу щодо виявлення Mycobacterium spp. у зв'язку з пригніченням мікробіологічного росту, що, зі свого боку, може спричинити хибнонегативні результати.
Пацієнти з інфекціями, викликаними метицилінрезистентним золотистим стафілококом (МРЗС)
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених МРЗС. У випадку підозрюваної або підтвердженої інфекції, спричиненої МРЗС, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Діти
Моксифлоксацин спричиняє ураження хрящів у молодих тварин, тому застосування препарату дітям (віком до 18 років) протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не відомий.
У зв'язку з виявленим ризиком пошкодження фторхінолонами опорних суглобів у молодих тварин (за експериментальними даними) та з випадками оборотних уражень суглобів у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин протипоказано призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»).
Період годування груддю
Немає даних щодо застосування препарату жінкам, які годують груддю. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину може потрапляти у грудне молоко.
Враховуючи відсутність даних щодо людей і наявність експериментальних даних щодо ризику пошкодження опорних хрящів у статево незрілих тварин грудне вигодовування протипоказане під час терапії моксифлоксацином (див. розділ «Протипоказання»).
Фертильність
Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводили. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть погіршувати здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку ЦНС, наприклад запаморочення, гостра тимчасова втрата зору або гостра короткотривала втрата свідомості, непритомність (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати спостерігати за своєю реакцією на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Лікарський засіб можна приймати незалежно від часу вживання їжі.
Тривалість терапії
Тривалість терапії таблетованою формою моксифлоксацину залежить від типу інфекції і становить:
- загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включно з бронхітом – 5–10 днів;
- негоспітальна пневмонія – 10 днів;
- гострий бактеріальний синусит – 7 днів;
- запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступеня – 14 днів.
Ступінчаста (внутрішньовенна/пероральна) терапія
Під час досліджень ступінчастої терапії більшість пацієнтів переходила з внутрішньовенного на пероральний шлях введення моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість лікування моксифлоксацином у формі розчину і таблеток становить 7–14 днів при негоспітальних пневмоніях та 7–21 день при ускладнених інфекціях шкіри та підшкірних тканин.
Перевищувати вказану дозу (400 мг 1 раз на добу) та тривалість лікування для будь-якого показання не рекомендується.
Порушення функції нирок/печінки
Для пацієнтів із нирковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості (у тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м 2 ), а також для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. також розділ «Протипоказання»).
Пацієнти літнього віку/пацієнти з низькою масою тіла
Корекція дози для пацієнтів літнього віку/пацієнтів з низькою масою тіла не потрібна.
Діти.
Моксифлоксацин протипоказаний дітям (віком до 18 років). Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям не встановлені (див. також розділ «Протипоказання»).
Передозування.
У разі випадкового передозування жодні специфічні заходи не потрібні. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримувальну терапію та ЕКГ-моніторинг, зважаючи на можливість подовження інтервалу QT.
Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більше ніж на 80 %. У разі передозування в результаті перорального прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективним для запобігання збільшенню системної дії моксифлоксацину.
Побічні реакції.
Інфекції та інвазії: суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної або грибкової резистентності, наприклад оральний чи вагінальний кандидоз.
З боку кровоносної та лімфатичної систем: анемія, лейкопенія (-ї), нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ, підвищення рівня протромбіну/зменшення МНВ, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілаксія, включаючи рідкісні випадки шоку (що загрожує життю), алергічний набряк/ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю).
Порушення метаболізму та харчування: гіперліпідемія, гіперглікемія, гіперурикемія, гіпоглікемія.
Психічні розлади*: реакції стривоженості, підвищення психомоторної активності/ збудження, лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства), галюцинації, деперсоналізація, психотичні реакції (з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства).
З боку нервової системи*: головний біль, запаморочення, парестезії/дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість, гіперестезія, гіпоестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі grand mal напади), порушення уваги, розлади мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія.
З боку органів зору*: порушення зору, включаючи диплопію та нечіткість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС), світлобоязнь, транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС), увеїт, гостра білатеральна трансілюмінація райдужки.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату*: дзвін у вухах, порушення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотну).
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT у хворих із гіпокаліємією, подовження інтервалу QT, посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія, шлуночкові тахіаритмії, непритомність (тобто гостра та короткочасна втрата свідомості), неспецифічні аритмії, піруетна шлуночкова тахікардія ( torsade de pointes ), зупинка серця, вазодилатація, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка (включаючи астматичний стан).
З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази, дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембранозний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями).
Гепатобіліарні порушення: підвищення рівня трансаміназ, порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідрогенази)), підвищення рівня білірубіну, підвищення ГГТП (гамма-глутамілтранспептидази), підвищення в крові рівня лужної фосфатази, жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний), фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри, бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса−Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю).
З боку опорно-рухової системи*: артралгія, міалгія, тендиніт, посмикування м'язів, судоми м'язів, м'язова слабкість, розрив сухожиль, артрит, ригідність м'язів, загострення симптомів myasthenia gravis .
З боку нирок та сечовидільної системи: дегідратація, порушення функції нирок (включаючи збільшення азоту сечовини та креатиніну плазми крові), ниркова недостатність.
Загальні розлади*: загальна слабкість (в основному астенія або втомленість), відчуття болю (включаючи біль у попереку, грудній клітці, біль у кінцівках, болючість у проекції малого таза), гіпергідроз.
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами було зареєстровано такі побічні реакції, які могли б, можливо, також спостерігатися при застосуванні моксифлоксацину: підвищений внутрішньочерепний тиск (включаючи ідіопатичну внутрішньочерепну гіпертензію), гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фотосенсибілізації (див. розділ «Особливості застосування»).
*Повідомлялося про розвиток дуже рідкісних, тривалих (протягом місяців або років), інвалідизуючих та потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні, іноді - на декілька, системи органів чи органи чуттів (включаючи тендиніт, розрив сухожилля, артралгію, біль у кінцівках, порушення ходи, нейропатію (асоційовану із парестезією, депресією, слабкістю, порушеннями пам'яті, сну, слуху, зору, смаку та нюху)), у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, в деяких випадках - без наявності факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.
По 7 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері. По 1 або по 10 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник .
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54
МОКСИФЛОКСАЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа