Личный кабинет
ДЕСПАЗОЛ порошок для ин. 40 мг фл. №1
rx
Код товара: 503034
Производитель: M. Biotech Ltd. (Великобритания)
3 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.07.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Деспазол
Деспазол
Хранилище:
Активное вещество : эзомепразол;
1 флакон содержит натрий эгериоперозол, который эквивалентен эзомепразолу 40 мг;
Эксципиенты : маннитол (E 421), Карбонат натрия безводный.
Дозировка формы. Liophilisate для инъекционного раствора.
Основные физико -химические свойства: лиофилизированная масса от белого до почти белого, без видимых включений.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзопразол. ATH CODE A02V C05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эзопразол является S-изомер омепразола, который ингибирует секрецию кислотной кислоты желудка из-за специфического механизма действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса теменных клеток. Как R-, так и S-изомеры омепразола обладают аналогичной фармакологической активностью.
Место и механизм действия
Эзопразол является слабым основанием, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильной кислотной среде секреторных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент H + K + -ATF -AZU -ANIC -насос -и ингибирует как базальный, так и стимулированный кислотная секреция.
Влияние на секрецию желудочного сока
После 5 дней перорального введения 20 мг и 40 мг эзомепразола pH желудка старше 4 сохранялся в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматическим ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь). Эффект похож на то, используется ли Ehesoperazole перорально или внутривенно.
С помощью AUC в качестве косвенного параметра концентрации лекарственного средства в плазме крови была продемонстрирована взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и воздействием после перорального введения эгеоперазола.
С внутривенным введением здоровых добровольцев эзоспразола в дозе 80 мг в форме болюсной инфузии 30 минут с последующим использованием препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 21 часы и 11-13 часов в течение 24 часов. интервал.
Терапевтический эффект ингибирования кислотной секреции
При пероральном введении эроспразола в дозе 40 мг приблизительно 78 % пациентов с рефлюксным эзофагитом восстанавливаются через 4 недели, 93 % - после 8 недель лечения.
В рандомизированном двойном слепого плацебо-контролируемого клинического обследования пациентов с эндоскопически доказанной язвенной язль IA, IB, IIA или IIB (9 %, 43 %, 38 %и 10 %соответственно), для Forrest) были рандомизированы на использование Ezoperazole., Или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили либо эзоспразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии 30 минут, а затем длительную инфузию со скоростью 8 мг/час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода все пациенты были перенесены в открытое пероральное введение эзоперазола при дозе 40 мг в течение 27 дней для ингибирования кислотной секреции. Частота переплета в течение 3 дней составила 5,9 % при введении эзомепразола и 10,3 % в группе плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторного кровотечения в группе эзоспразола и плацебо составила 7,7 % и 13,6 % соответственно.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в сыворотке увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина А (CGA) также увеличивается из -за снижения кислотности желудочного сока.
Увеличение числа энтерохромафиновых клеток, возможно, связанных с повышением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов во время длительного лечения пероральным эзоперазолом.
На фоне долгосрочного лечения пероральными антисекреторными препаратами наблюдалось некоторое увеличение частоты образования кист желудочных желез. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции желудочного сока, имеют доброкачественный и обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного сока по любой причине, включая использование ингибиторов протонного насоса, приводит к увеличению количества бактерий в желудке, которое обычно присутствует в желудочно -кишечном тракте. Лечение ингибиторов протонного насоса может немного увеличить риск инфекций желудочно -кишечного тракта, вызванных, например, сальмонеллой и кампилобактером , а больничные пациенты также могут быть Clostridium difficile .
Дети
Результаты, полученные в ходе исследований с участием у детей детства, показывают, что дозы эзомепразола составляют 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг у младенцев к возрасту <1 месяц и 1-11 месяц, соответственно, снижение среднего процента с внутривенным введенными рН <4.
Профиль безопасности препарата был похож на то, что наблюдалось у взрослых.
Фармакокинетика.
Распределение
Воображаемый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзопразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и уход
Эзопразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзоспразола зависит от полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси и десетилметаболитов эзоспразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, которая отвечает за образование эросопразольного сульфа, основного метаболита в плазме крови.
Следующие параметры отражают в основном фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть быстрого метаболизатора.
Общий зазор в плазме составляет приблизительно 17 л/час после одной дозы и приблизительно 9 л/час после повторного использования. Половина плазмы составляет приблизительно 1,3 часа при использовании один раз в день. Общая экспозиция (AUC) увеличивается с помощью re -применения EROS. Этот рост зависит от дозы и приводит к формированию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного управления. Такая зависимость от времени и дозы вызвана снижением досистемного метаболизма и системным клиренсом, вызванным, вероятно, ингибированием фермента CYP2C19 эзомопразола и/или его сульфонового метаболита.
Эзопразол полностью устраняется из плазмы между методами, и тенденции его накопления в организме при использовании один раз в день не наблюдаются.
При повторном использовании препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. Средняя максимальная концентрация в плазме после соответствующих доз полости рта составляет приблизительно 4,6 мкмоль/л. Меньший рост (приблизительно 30 %) общего воздействия наблюдается с внутривенным применением по сравнению с пероральным введением. Произошло линейное дозозависимое увеличение воздействия с введением эзоспразола в виде внутривенной инфузии 30 минут (при дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг), последовавшие за 5 часов.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80 % пероральной дозы эзоспразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные с фекалиями. Менее 1 % начального соединения выводится в моче.
Пациенты специальных групп
Приблизительно 2,9 ± 1,5 % населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У этих людей метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется в основном CYP3A4. После множественного перорального введения эзомепразола при дозе 40 мг один раз в день среднее общее воздействие было примерно на 100 % выше в медленных метаболизаторах, чем у людей с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизоры). Средняя максимальная концентрация в плазме в крови была увеличена примерно на 60 %. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эроса. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзоспразола.
Эзопразол метаболизм немного изменяется у пожилых людей (71-80 лет).
После единого перорального введения эзоспразола в дозе 40 мг среднее общее воздействие у женщин примерно на 30 % выше, чем у мужчин. В зависимости от пола, разница не отмечается, когда препарат повторно используется один раз в день. Подобные различия наблюдались с помощью внутривенного использования EROS. Эти данные не влияют на дозировку эзоспразола.
Эзопразол метаболизм у пациентов с легкими или умеренными нарушениями печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми нарушениями печени уровень метаболизма снижается, что приводит к тому, что общее воздействие эзоспразола удвоилось. Следовательно, пациенты с ГЭРБ и тяжелой дисфункцией печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровоточащей язвы и тяжелой функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 4 мг/час в течение 71,5 часа. Эзопразол или его основные метаболиты не имеют тенденции накапливаться при использовании один раз в день.
Никаких исследований не проводилось с участием пациентов с сниженной функцией почек. Поскольку почки ответственны за удаление метаболитов эроскоразола, но не за удаление основного соединения, изменения в метаболизме не ожидаются у пациентов с нарушением функции почек.
Клинические характеристики.
Индикация.
взрослые люди
Антисекреторная терапия, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;
Лечение язв желудка, связанных с негероидальными анти -инфлярующими препаратами (НПВП);
Профилактика желудочных и двенадцатиперстных собой язв, связанных с НПВП у пациентов с риском.
Краткое поддержание гемостаза и профилактика рецидивирующего кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из -за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Дети из 1 года
Антисекреторная терапия, когда невозможно использовать пероральный путь введения, например:
Гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелых симптомов рефлюкса.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активному веществу эзоспразола, других замененных бензимидазолов или любого из вспомогательных веществ этого препарата.
Эзопразол не следует использовать одновременно с азанавиром, не -альфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.
Влияние эзоспразола на фармакокинетику других лекарств
Лекарства, всасывание которого зависит от pH
Ингибирование секреции желудка на фоне терапии эзомепразолом и другими IPP (ингибитор протонного насоса) может привести к ослаблению или увеличению поглощения лекарств, всасывание которых зависит от уровня pH желудочного сока. Как и в случае использования других препаратов, которые снижают кислотность желудочного сока, поглощение таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может быть ослаблена, и абсорбция дигоксина - для увеличения во время использования эзомепразола. Благодаря сопутствующему использованию омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых добровольцев биодоступность дигоксина увеличилась на 10 % (до 30 % у двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина редко отмечались. Однако при использовании высоких доз эроспразола следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов. Мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента должен быть увеличен.
Взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы отмечено. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение pH желудочного сока во время терапии омепразолом может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из -за депрессии CYP2C19. Снижение уровня атазанавира в сыворотке и нелавира наблюдалось при одновременном использовании омепразола, поэтому не рекомендуется использовать эти препараты, сопутствующие. Сопутствующее использование омепразола (40 мг один раз в день) с 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев вызвало значительное снижение воздействия атазанавира (снижение AUC, C MAX и C MIN примерно на 75 %). Увеличение дозы азанавира до 400 мг не компенсировало омепразол при воздействии атазанавира. Спутниковое использование омепразола (20 мг в день) с атазановиром 400 мг/риторнавир 100 мг у здоровых добровольцев снизило воздействие азанавира примерно на 30 % по сравнению с воздействием, отмеченным 300 мг/мг 1 мг 1 мг 1 мг 20 мг в день. Сопутствующее использование омепразола (40 мг в день) снизило средние значения AUC, C MAX и C Min of NoLfinavir на 36-39 %и средние значения AUC, C MAX и C MIN фармакологически Активный метаболит M8 на 75-92 %.
Увеличение концентрации саквинавира (используемого одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100 %) наблюдалось с сопутствующим использованием омепразола (в дозе 40 мг в день). Омепразол в дозе 20 мг в день не влиял на экспозицию дарунавира (который использовался одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзопразол в дозе 20 мг в день не влиял на воздействие ампренавира (в заложниках с ритонавиром или отдельно). Использование омепразола в дозе 40 мг/день не изменило воздействие лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из -за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзоспразола не рекомендуется использовать Ehesoperazole и Atazanavir, а сопутствующее использование Esomacel и не -анинавира противопоказано.
CYP2C19 Метаболизированные лекарства
Эзопразол ингибирует CYP2C19, основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, в сочетании с Ehesoperazole с лекарствами, метаболизируемыми CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрации этих лекарств в плазме могут увеличиться и могут потребоваться для снижения их доз. Сопутствующее пероральное введение 30 мг эзомепразола привело к снижению клиренса субстрата CYP2C19 на 45 %диазепама. При одновременном пероральном введении 40 мг эзоспразола и фенитоина минимальные концентрации фенитоина у пациентов с плазмой крови с эпилепсией увеличились на 13 %. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и когда она прекращена. Использование омепразола (40 мг один раз в день) вызывало рост C MAX и AUC τ Voriconazole (субстрат CYP2C19) соответственно на 15 % и 41 % соответственно.
При сопутствующем пероральном введении 40 мг эзоспразола у пациентов, получающих варфарин в рамках клинического обследования, время свертывания крови оставалось в интервале приемлемых значений. Однако в период после маркетинга было отмечено несколько отдельных случаев клинически значимого увеличения Министерства чрезвычайных ситуаций с сопутствующим использованием этих препаратов на фоне использования перорального эзоспразола. Рекомендуется контролировать в начале и конце сопутствующего использования эзоспразола и варфарина или других производных кумарина.
Одновременное использование эзоспразола сообщило о повышении уровня такролимуса в сыворотке.
Омепразол, а также эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев, во время перекрестного обследования использование омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению C -макс и AUC цилостазола, соответственно на 18 % и 26 %, а также один из его активных метаболитов на 29 % и 69 %
Сопутствующее пероральное введение 40 мг эзомоперазола и цизаприда у здоровых добровольцев привело к увеличению области зависимости концентрации от времени (AUC) на 32 %, а половина (T 1/2 ) - на 31 % , но значительное увеличение максимальной концентрации цизаприда в плазме (плазма) не было крови. Небольшое продление интервала QTC, которое было отмечено с использованием цизаприда отдельно, не увеличивалось с использованием цизаприда в сочетании с эзомепразолом.
Было показано, что эзопразол не подвергался существенному влиянию фармакокинетики амоксициллина или хинидина.
Исследования взаимодействия взаимодействия с использованием препарата для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг/час) не проводились. Влияние эзомопразола на метаболизированные лекарства CYP2C19 может быть более выраженным от такого лечения, и пациентов следует контролировать при развитии нежелательных явлений во время трехдневного внутривенного введения.
Під час перехресного клінічного дослідження клопідогрел (у навантажувальній дозі 300 мг із подальшим застосуванням по 75 мг/добу) застосовували окремо та у поєднанні з омепразолом (по 80 мг одночасно з клопідогрелем) протягом 5 днів. Експозиція активного метаболіту клопідогрелу зменшилась на 46 % (день 1) та 42 % (день 5) при одночасному застосуванні клопідогрелу та омепразолу. Середня величина пригнічення агрегації тромбоцитів при одночасному застосуванні клопідогрелу та омепразолу зменшилася на 47 % (через 24 години) та 30 % (день 5). Інше дослідження продемонструвало, що застосування клопідогрелу та омепразолу в різний час не усувало їх взаємодії, що, вірогідно, зумовлено пригнічувальним впливом омепразолу на CYP2C19. У ході обсерваційних та клінічних досліджень отримано суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї ФК/ФД взаємодії з точки зору значних серцево-судинних подій.
Невідомий механізм
При застосуванні метотрексату разом із ІПП його рівні підвищувалися у деяких пацієнтів. Може бути потрібне тимчасове припинення прийому езомепразолу при застосуванні метотрексату у великих дозах.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3А4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг двічі на добу), призводило до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP2C19 та CYP3А4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 та CYP3А4 вориконазол збільшував AUCτ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показане довготривале лікування.
Препарати, здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти (такі як рифампіцин та звіробій), можуть знижувати концентрації езомепразолу у сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.
Особливості застосування.
У разі будь-яких тривожних симптомів (таких як, наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки Езомепразол може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.
Терапія інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та C а mpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.
Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- чи ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В 12 при довготривалій терапії.
Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрель.
Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.
Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних керівництв; також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.
Вплив на результати лабораторних аналізів
Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дані щодо застосування езомепразолу у період вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу на ембріофетальний розвиток. Дані досліджень рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи чи післяпологовий розвиток. Призначати Езомепразол вагітним жінкам слід з обережністю.
Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень з участю жінок, які годують груддю, не проводили. Тому Езомепразол не слід застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Малоймовірно, щоб Езомепразол впливав на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Дорослі
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення
Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20-40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу.
При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначати лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу.
Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.
Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки
Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводити 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин).
Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.
Спосіб застосування
Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
Ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин слід утилізувати.
Інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин слід утилізувати.
Доза 80 мг
Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.
Доза 8 мг/год
Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).
Порушення функції нирок
Для пацієнтів із порушеням функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).
Порушення функції печінки
ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу Езомепразолу 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).
Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату Езомепразол для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку
Корекція дози не потрібна.
Діти
Дозування
Діти віком 1-18 років
Як зас і б для пригнічення шлункової секреції у разі , коли пероральний прийом препарату неможливий
Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, у рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці нижче).
Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.
Рекомендовані дози езомепразолу для внурішньовенного введення
Вікова група | Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту | Симптоматичне лікування ГЕРХ |
1-11 років | Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу | 10 мг 1 раз на добу |
12-18 років | 40 мг 1 раз на добу | 20 мг 1 раз на добу |
Спосіб застосування
Інструкції для приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції для застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
Ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин слід утилізувати.
Доза 10 мг
1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин слід утилізувати.
Інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин слід утилізувати.
Доза 10 мг
Чверть відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хвилин. Невикористаний розчин слід утилізувати.
Інструкції для застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)
Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.
Якщо весь відновлений вміст флакону не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Розчин для ін'єкцій по 40 мг
Готувати розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакону езомепразолу 40 мг.
Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Розчин для інфузій по 40 мг
Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 1 флакона езомепразолу 40 мг у до 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Розчин для інфузій по 80 мг
Готують розчин для інфузій, розчиняючи вміст двох флаконів езомепразолу по 40 мг у до 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.
Передозування.
Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв'язується із білками плазми крові і тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у випадку будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.
Побічні реакції.
Нижченаведені небажані реакції на препарат були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному або внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням препарату. Реакції розподілені за категоріями за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); рідко (≥1/10000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідома частота (неможливо визначити за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи
Рідко : лейкопенія, тромбоцитопенія.
Дуже рідко : агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи
Рідко: реакції гіперчутливості, наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.
З боку метаболізму та харчування
Нечасто: периферичний набряк.
Рідко: гіпонатріємія.
Невідома частота: гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка гіпомагніємія може корелювати із гіпокальціємією.
Психічні розлади
Нечасто: безсоння.
Рідко: ажитація, сплутаність свідомості, депресія.
Дуже рідко: агресія, галюцінації.
З боку нервової системи
Часто: головний біль.
Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість.
Рідко: порушення смакових відчуттів.
З боку органів зору
Нечасто: нечіткий зір.
З боку органів слуху та рівноваги
Нечасто: вертиго.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: бронхоспазм.
З боку травної системи
Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання.
Нечасто: сухість у роті.
Рідко: стоматит, шлунково-кишковий кандидоз.
Невідома частота: мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи
Нечасто: збільшення рівня печінкових ферментів.
Рідко: гепатит із жовтяницею або без неї.
Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: реакції у місці введення*.
Нечасто: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка.
Рідко: алопеція, фоточутливість.
Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини
Нечасто: переломи стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»).
Рідко: артралгія, міальгія.
Дуже рідко: м'язова слабкість.
З боку нирок та сечовидільної системи
Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів повідомлялося про ниркову недостатність.
З боку репродуктивної системи та молочн их залоз
Дуже рідко: гінекомастія.
Загальні розлади та реакції у місці введення
Рідко: нездужання, посилене потовиділення.
*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин). У програмі доклінічного дослідження препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічне проявлення подразнення тканини було пов'язане з концентрацією.
Незворотні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.
Педіатрична популяція
Рандомізоване відкрите міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей у віці 1-5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються з відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не застосовувати розчинники, які не зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози». Не змішувати з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 1 флакону зі скла, закупореному гумовою пробкою та алюмінієвим обтискним ковпачком, спорядженим кришкою фліп-оф, що забезпечує контроль першого відкриття, у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Напрод Лайф Саєнсес Пвт. Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Джі-17/1, Ем.Ай.Ді.Сі., Тарапур, Бойсар, Діст-Тейн 401506, штат Махараштра, Індія.
Заявник.
М. Біотек Лтд
Місцезнаходження заявника.
Гледстоун Хауз, 77-79 Хай Стріт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Велика Британія
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа