Личный кабинет
ФУЛВЕДЖЕКТ 5% шприц 5 мл №2
rx
Код товара: 553329
Производитель: Rompharm Company Georgia LLC (Грузия)
53 400,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Озвучивать
Место хранения:
Активный ингредиент : Fulevestrant;
1 предварительно заполненный шприц (5 мл) содержит фулвестрант 250 мг;
Вспомогательные вещества : 96% этанол, бензиловый спирт, бензилбензоат, редическое масло.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, вязкий, маслянистый раствор от бесцветных до желтых.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиэстрогенные агенты. ATH L02B A03 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Фульвестрант представляет собой конкурентоспособный антагонист эстрогенных рецепторов (EP), сродство которых сопоставима с эстрадиолом. Fulvestrant блокирует трофический эффект эстрогенов без участия частичной агонистической (эстроген-подобной) активности. Механизм действия связан с негативным регулированием уровня белков эстрогенных рецепторов. Клинические исследования с участием женщин в постменопаузе с первичным раком молочной железы показали, что фулвестрант по сравнению с плацебо значительно снижает уровень белков NER с положительной опухолью EP. Также было значительное снижение экспрессии рецепторов прогестерона, что соответствует отсутствию характерных эффектов эффектов. Также было показано, что Fulvestrant в дозе 500 мг в большей степени, чем Fulvestrant в дозе 250 мг, подавляет EP и пролиферирующий маркер ki67 в опухолях молочной железы с неодиадувантным лечением женщин в постменопаузе.
Клиническая безопасность и эффективность препарата на более поздних этапах рака молочной железы
Клиническое исследование фазы III подтверждения было проведено с 736 женщинами в постменопаузе с более поздними этапами рака молочной железы, которые имели рецидивирующие заболевания на фоне или после адъювантной эндокринной терапии или прогрессирования после эндокринной терапии для поздних этапов заболевания.
Исследование включало 423 пациента, в которых заболевание прогрессировало или заметное рецидив против антиэтиогенной терапии (подгруппы Ae) и 313 пациентов, в которых заболевание прогрессировало или рецидивируют на фоне ингибитора ароматазы (подгрупп AI). Это исследование сравнило эффективность и безопасность использования фулвестранта в дозе 500 мг (N = 362) с полной водой в дозе 250 мг (n = 374). Основная конечная точка была выживаемость без прогрессирования заболевания (GBP); Основные вторичные последствия эффективности включали частоту объективного ответа (лодки), частота клинической эффективности (ч) и общее выживание (ZV). Результаты эффективности для исследования подтверждения суммированы ниже в таблице 1.
Таблица 1
Обобщение результатов анализа основной конечной точки эффективности (GBP) и ключевых вторичных конечных точек в исследовании подтверждения
Вариация | Тип оценки; Сравнение лечения | Фулвестрант 500 мг (n = 362) | Fulvestrant 250 мг (n = 374) | Сравнение между группами (Fulvestrant 500 мг / фулвестрант 250 мг) | ||
Коэффициент риска | 95% D. | P-значение | ||||
VBP. | Км медиана в месяцах; Коэффициент риска | |||||
Все пациенты | 6,5. | 5,5. | 0,80. | 0,68, 0,94. | 0,006. | |
- Подгруппа AE (N = 423) | 8,6. | 5.8. | 0,76. | 0,62, 0,94. | 0,013. | |
- Подгруппа AI (n = 313) | 5,4. | 4.1 | 0,85. | 0,67, 1,08. | 0,195. | |
ZV B. | Км медиана в месяцах; Коэффициент риска | |||||
Все пациенты | 26.4. | 22,3. | 0,81. | 0,69, 0,96. | 0,016 С. | |
- Подгруппа AE (N = 423) | 30,6. | 23,9. | 0,79. | 0,63, 0,99. | 0,038 С. | |
- Подгруппа AI (n = 313) | 24.1. | 20,8. | 0,86. | 0,67, 1.11 | 0,241 С. | |
Вариация | Тип оценки; Сравнение лечения | Фулвестрант 500 мг (n = 362) | Fulvestrant 250 мг (n = 374) | Сравнение между группами (Fulvestrant 500 мг / фулвестрант 250 мг) | ||
Абсолютная разница в% | 95% D. | |||||
Лодка Д. | % пациентов с Oj; Абсолютная разница в% | |||||
Все пациенты | 13,8. | 14.6. | -0,8. | -5,8, 6,3. | ||
- Подгруппа AE (N = 296) | 18.1. | 19.1. | -1.0. | 8.2, -9.3. | ||
- подгруппа AI (n = 205) | 7.3. | 8.3. | -1.0. | -5,5, 9,8. | ||
Chee E. | % пациентов с КЭ; Абсолютная разница в% | |||||
Все пациенты | 45,6. | 39,6. | 6.0. | -1,1, 13,3. | ||
- Подгруппа AE (N = 423) | 52.4. | 45.1 | 7.3. | -2,2, 16,6. | ||
- Подгруппа Ai (n = 313) | 36.2. | 32,3. | 3.9. | -6.1, 15.2. | ||
Полный пособие указывается пациентами, чья болезнь повторилась или прогрессировала против антиэстрогенной терапии. Результаты в подгруппе АИ не являются окончательными.
B Значение VI представлено для окончательного анализа выживания при обработке 75% данных.
С номинальным значением R-значением без каких-либо корректировок, выполненных для повторяемости между первичными оценками ГБ при обработке и обновленных обменах выживания на 50% при обработке 75% данных.
D BOOV анализировали у пациентов, чьи реагирование оценивали на начальном уровне (то есть у них были проявления заболеваний, которые могут быть оценены на начальном уровне: 240 пациентов в группе применения фурнитуры в дозе 500 мг и 261 Пациенты в группе применения полной воды в дозе 250 мг).
У пациентов с предпочтительной объективной реакцией на полный ответ, частичный ответ или стабилизацию заболевания в течение ≥ 24 недель.
GBP: выживание без прогрессирования заболевания; Боун: частота объективного ответа; OJ: объективный ответ; CHES: частота клинической эффективности; KE: Клиническая эффективность; ZV: полное выживание; К-М: Каплан Мейер; Ди: доверительный интервал; AI: ингибитор ароматазы; AE: антиэстроген.
Рандомизированные двойные слепые с двойной маскировкой многоцентрированного фазового исследования фазы 3 для изучения эффективности Fulvestrant 500 мг по сравнению с анастроксом 1 мг у женщин в постменопаузе с локальной или метастатической раком молочной железы с положительным эстрогеном и / или рецепторами прогестерона не получил гормональную терапию., В целом, 4,62 пациента были последовательно рандомизированы 1: 1 в группе вовлеченной группы 500 мг или анасттоксола 1 мг.
Рандомизация была расслоена по признакам заболевания (местный рак или метастатический), предварительно проведенная химиотерапия в случае широко распространенного заболевания и клинических проявлений заболевания.
Основная конечная точка эффективности была BBP, по мнению исследователя в соответствии с сопротивлением 1.1 (критерии оценки ответа в твердых опухолях). Ключевыми вторичными точками эффективности были получены ZV и лодкой.
Возраст пациентов с медианом, участвующим в этом исследовании, составил 63 года (в диапазоне от 39 до 90 лет). У большинства пациентов (87,0%) была метастатическая форма заболевания в начале исследования. 55% пациентов имели метастазы во внутренних органах в начале исследования. В целом, 17,1% пациентов получали химиотерапию ранее благодаря широкому заболеванию, 84,2% пациентов измеряли проявления заболеваний.
Надежные результаты наблюдались у большинства пациентов с предопределенными подгруппами. В подгруппе пациентов с метастазами не во внутренних органах (n = 208), которые получали полную целесообразную, BP составили 0,592 (95% ди = 0,419-0,837) по сравнению с пациентами, получающими анастрозол. В подгруппе пациентов с метастазами во внутренних органах (n = 254), которые получали полномочия 500 мг, ВР составил 0,993 (95% ди = 0,740-1,331) по сравнению с пациентами, получающими анастрозол. Результаты показателей исследования Сокола приведены в таблице 2 и графика 1.
Таблица 2.
Обобщение результатов анализа основной конечной точки эффективности (GBP) и ключевых вторичных конечных точек в исследовании Сокола (оценка исследователя, образец «Все рандомизированные пациенты в соответствии с предполагаемым лечением»)
Фулвестрант 500 мг (n = 230) | Анастрозол 1 мг (n = 232) | |
VBP. | ||
Количество случаев GBP (%) | 143 (62,2%) | 166 (71,6%) |
VBP BP (95% ди) и R-значение | BP = 0,797 (0,637-0,999) Р = 0,0486. | |
GBP в среднем [месяц (95% ди)] | 16,6 (13,8, 21,0) | 13,8 (12,0, 16,6) |
Количество случаев вызова * | 67 (29,1%) | 75 (32,3%) |
ZV (95% ди) и r-значение | BP = 0,875 (0,629-1,217) p = 0,4277. | |
Лодка ** | 89 (46,1%) | 88 (44,9%) |
BR (95% ди) и r-значение | BP = 1 074 (0,716-1614) P = 0,7290. | |
Средний продолжительность отклика (месяцы) | 20.0. | 13.2. |
Чепуха | 180 (78,3%) | 172 (74,1%) |
BP (95% ди) и p-значение | BP = 1,253 (0,815-1932) р = 0,3045. | |
* (31% обработка) - не окончательный анализ соединения.
** Для пациентов с проявлениями измеренных заболеваний.
Расписание 1.
Кривая ГБП Kaplan-Meyer (оценка исследователя, образец «Все рандомизированные пациенты в соответствии с предполагаемым лечением» ) - казаление сокола.
Вероятность GBP | Время от рандомизации (месяцы) |
Лечение: Fulvestrant 500 мг (n = 230) ... анасттоксол 1 мг (n = 232) | |
Количество пациентов с рисками Ful500 230 187 171 150 124 110 96 81 63 44 24 11 2 0 ANAS1 232 194 162 139 120 102 81 60 45 31 22 10 0 0 |
Влияние на эндометрию в постменопаузе
Предварительные клинические данные указывают на отсутствие стимулирующих эффектов полной воды в эндометрию в постменопаузе. Двухнедельное исследование с участием здоровых добровольцев в период постменопауза, полученного этинилэстрадиолом из 20 мкг в день, показало, что по сравнению с предварительным лечением плацебо, предварительное лечение фулвестранта в дозе 250 мг привело к значительному Снижение стимулирующего воздействия на эндометрию в период постменопауза в соответствии с ультразвуковым измерением. Толщина эндометрия.
Нео-адувантное лечение с продолжительностью до 16 недель у пациентов с раком молочной железы, получающих лечение или полную воду в дозе 500 мг или полной воды в дозе 250 мг, не привело к клинически значимым изменениям в толщине эндометрии, которые указали на отсутствие эффекта агониста. До сих пор нет доказательств нежелательного влияния на эндометрию при лечении пациентов с раком молочной железы. Нет доступных данных о морфологической структуре эндометрия.
В двух краткосрочных исследованиях (1 и 12 недель) с участием пациентов в пременопаузе с доброкачественными гинекологическими заболеваниями между группами лечения с фуллерином и плацебо, без статистически значимых различий в толщине эндометрия, которые были подтверждены данные ультразвукового обследования.
Воздействие на кость
Долгосрочные данные о последствиях фульвестранта на кости отсутствуют. Нео-адувантное лечение с продолжительностью до 16 недель у пациентов с раком молочной железы, получающих лечение или полную воду в дозе 500 мг или полной воды в дозе 250 мг, не привело к клинически значимым изменениям в уровнях сывороточных маркеров. реконструирования костей.
Педиатрическая популяция
Фульвестрант не проявляется для лечения детей.
В открытом исследовании фазы 2, безопасность, эффективность и фармакокинетика фулвестранта в 30 девочек в возрасте от 1 до 8 с увеличением преждевременных сексуальных созреваний, связанных с синдромом Альбрайты - Стернберг (Мас). Дети получали ежемесячно внутримышечно 4 мг / кг полночью. В этом 12-месячном исследовании был изучен спектр конечных точек относительно эффективности препарата под Мас. Результаты исследования показали снижение частоты вагинального кровотечения и уменьшают созревание костного возраста. Минимальные концентрации равновесия Фурвестера у детей в этом исследовании соответствуют концентрации препарата у взрослых (см. Раздел «Фармакокинетика»). Никаких новых вопросов, связанных с безопасностью препарата, не возникнут в процессе проведения небольшого исследования, однако пятилетние данные еще не доступны.
Фармакокинетика.
Поглощение
После введения фулвестранта в виде внутримышечной инъекции длительного действия полное поглощение медленно поглощается, а максимальная концентрация в плазме крови (C Max ) достигается примерно через 5 дней. В режиме применения Фульвестранта в дозе 500 мг уровни воздействия уравновешенного состояния или близкого к нему достигаются в течение первого месяца лечения (среднее значение [вариации (KV)]: AUC 475 [33,4%] NDN Day / ML, C Max 25 1 [35,3%] нг / мл, с мин . 16,3 [25,9%] нг / мл, соответственно). В равновесном состоянии концентрации наполнителя в плазме крови хранятся в относительно узком диапазоне с примерноми трехкратным разницей между максимальными и минимальными концентрациями. После внутримышечного введения в дозировке диапазона от 50 до 500 мг, воздействие примерно пропорционально дозы.
Распределение
Fulvestrant широко и быстро распределен. Значительный объем воображаемого распределения (VD SS ), который составляет от около 3 до 5 л / кг, указывает на преимущественно экстраваскулярное распределение. Фульвестрант в основном (99%) связывается с белками плазмы крови. Основными компонентами связывания являются доли очень низкой плотности липопротеина (LPDL), липопротеинов низкой плотности (LDL) и липопротеинов высокой плотности (HDL). Изучение взаимодействия на предмет конкурентного связывания белков не проводилось. Роль глобулина, которая связывается с половыми гормонами (GZSG), не установлена.
Биотрансформация
Метаболизм фульвестранта не полностью изучен, но включает в себя сочетание численных возможных метаболических маршрутов бионтрасформации, которые аналогичны метаболическим маршрутам бионтрансформации эндогенных стероидов. Выявленные метаболиты (включая 17-кетоновые метаболиты, сульфол, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид) в антиэстрогенных моделях либо менее активны, либо проявляют активность фурнитуры. Исследования с использованием человеческих печени и рекомбинантных человеческих ферментов указываются, что CYP3A4 представляет собой единственным изонзимам P450, участвующим в окислении полногоестранта, но считается, что in vivo преобладают путей Non-P450. Данные in vitro указывают на то, что Fulvestrant не подавляет изонции CYP450.
Разведение
Fulevestrant в основном выводится в метаболизированной форме. Главный способ удаления - с фекалиями, в то время как менее 1% выводится в моче. Fulvestrant имеет высокий клиренс, 11 ± 1,7 мл / мин / кг, что указывает на высокий коэффициент экстракции печени. Терминал Halive (T 1/2 ) после внутримышечного введения определяется скоростью поглощения и оценивается как 50 дней.
Отдельные категории пациентов
В популяции фармакокинетический анализ фазовых исследований 3 не существует различий в фармакокинетическом профиле полновестного ввиду ввиду возраста (диапазон от 33 до 89 лет), массу тела (от 40 до 127 кг) или расовой альсистики.
Нарушение функции почек
Степень воздействия света или умеренного нарушения функции почек на фармакокинетику полного вознаграждения не достигает клинически значительного значения.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика Фульвестранта была оценена в клиническом исследовании с использованием одной дозы препарата, проведенного с участием женщин с легкой и умеренной функцией печени (класс A и B для Child-Pew. В течение короткого времени использовалась высокая доза препарата для внутримышечных инъекций. По сравнению со здоровыми добровольцами у женщин с расстройствами функции печени было увеличение AUC почти в 2,5 раза. Ожидается, что увеличение AUC к такой величине у пациентов, которые вступают в FULLEDRANT, будут хорошо переданы. Женщины с серьезными нарушениями функции печени (класс C для Child-Pew) не были оценены.
Педиатрическая популяция
Фармакокинетика Фульвестранта была оценена в клиническом исследовании, проведенном с участием 30 девушек с увеличением преждевременных сексуальных созреваний, связанных с синдромом Albright-Mc-Kuner-Sternberg (см. Раздел Фармакодинамики). Педиатрические пациенты в возрасте от 1 до 8 получают внутримышечно полный рабочий день в дозе 4 мг / кг ежемесячно. Геометрическое среднее (стандартное отклонение) минимальная концентрация в состоянии равновесия (Cin, SS) и AUCS составляло 4,2 (0,9) нг / мл и 3680 (1020) нг / мл соответственно. Хотя полученные данные ограничены, минимальные концентрации равновесия в детских отношениях, вероятно, будут соответствовать таким у взрослых.
Клинические характеристики.
Индикация.
Фульвестрант показан для лечения рака молочной железы с помощью эстроген-положительных рецепторов, локально или метастазам в постменопаузе:
- который ранее получил гормональную терапию;
- В случае рецидива заболевания во время или после адъювантной антиэстрогенной терапии или прогрессирования заболевания во время антиэстрогенной терапии.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Беременность и лактация (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).
Небольшая печеночная недостаточность (см. Разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Исследование клинического взаимодействия с мимазолами (субстрат CYP3A4) продемонстрировал, что Fulvestrant не подавляет CYP3A4. Исследование клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазол (ингибитор CYP3A4) показали клинически значимые изменения в клиренве фулвестранта. Таким образом, для пациентов, которые одновременно оформлены фулвестрант и ингибиторы или индукторы CYP 3A4, коррекция дозы не требуется.
Особенности приложения.
Фульвестрант следует использовать для использования пациентов с нарушениями функции печени из легкого для средней степени тяжести (см. Разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания» и «Способ применения и доза»).
Фульвестрант должен быть осторожен пациентам с тяжелой функцией почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин).
Учитывая внутримышечный путь введения, фулвестрант следует использовать с осторожностью при лечении пациентов с геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией или принимающими антикоагулянтами.
Тромбоэмболические реакции обычно наблюдаются у женщин, пациентов с прогрессирующим раком молочной железы и были зарегистрированы в клинических исследованиях Фульвестранта (см. Раздел «Побочные реакции»). Это следует учитывать при введении фуллеринга пациентам, включенным в группу риска.
При введенні препарату Фулведжект повідомляли про реакції, пов'язані з місцем ін'єкції, включаючи ішіас, невралгію, нейропатичний біль та периферичну нейропатію. Через близькість розташування сідничного нерва слід дотримуватися обережності при введенні препарату Фулведжект у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).
Не існує даних довгострокових досліджень щодо впливу фулвестранту на кістки. Через механізм дії фулвестранту існує потенційний ризик розвитку остеопорозу.
Препарат містить етанол. Шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнткам із захворюваннями печінки та хворим на епілепсію.
Препарат містить олію рицинову, яка може спричинити тяжкі алергічні реакції.
Вплив на дослідження естрадіолу за допомогою антитіл
Через структурну подібність фулвестранту та естрадіолу фулвестрант може впливати на результати досліджень рівня естрадіолу, що проводяться на основі реакції з антитілами, і спричиняти отримання хибно підвищених рівнів естрадіолу.
Педіатрична популяція
Фулвестрант не рекомендується для застосування дітям та підліткам, оскільки його безпеку та ефективність для цієї вікової групи не встановлено (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Жінки репродуктивного віку
Пацієнткам репродуктивного віку слід рекомендувати використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування.
Вагітність
Фулвестрант протипоказаний у період вагітності (див. розділ «Протипоказання»). Було показано, що фулвестрант проходить через плацентарний бар'єр після одноразового внутрішньом'язового введення препарату у щурів і кролів. Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність, включаючи зростання частоти аномалій і смерті плода. Якщо пацієнтка завагітніла у період лікування фулвестрантом, її слід поінформувати про потенційну небезпеку для плода та потенційний ризик переривання вагітності.
Період годування груддю
Під час лікування фулвестрантом грудне вигодовування слід припинити. Фулвестрант екскретується в молоко у лактуючих щурів. Дотепер невідомо, чи виділяється фулвестрант у грудне молоко людини. Враховуючи можливість виникнення у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, серйозних небажаних реакцій, спричинених фулвестрантом, годування груддю протипоказане у період застосування цього лікарського засобу (див. розділ «Протипоказання»).
Фертильність
Вплив фулвестранту на фертильність у людини не досліджений.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Фулвестрант не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак, оскільки при лікуванні фулвестрантом повідомляли про дуже часті випадки астенії, пацієнтам, у яких під час керування транспортними засобами або роботі з механізмами розвинулася ця побічна реакція, слід дотримуватися обережності.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Дорослі жінки (включаючи осіб літнього віку)
Рекомендована доза становить 500 мг з інтервалом один місяць, через 2 тижні після першої ін'єкції вводиться додаткова доза 500 мг.
Окремі категорії пацієнтів
Порушення функції нирок
Для пацієнток із порушенням функції нирок від легкого до помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв) коригування дози не потрібно. Ефективність та безпеку лікарського засобу не оцінювали у пацієнток із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), тому таким пацієнткам препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції печінки
Для пацієнток із порушеннями функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості коригування дози не потрібно. Однак таким пацієнткам фулвестрант слід застосовувати з обережністю з огляду на можливе зростання AUC фулвестранту. Дані щодо пацієнток із тяжкими порушеннями функції печінки відсутні (див. розділи «Фармакокінетика» і «Особливості застосування»).
Спосіб застосування
Фулведжект слід вводити у вигляді двох послідовних повільних (1-2 хвилини на ін'єкцію) внутрішньом'язових ін'єкцій по 5 мл, по одній у кожну сідницю (сідничну ділянку).
Через близькість розташування сідничного нерва слід дотримуватися обережності при введенні препарату Фулведжект у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки.
Інструкція із введення
Препарат слід вводити відповідно до місцевих правил проведення внутрішньом'язових ін'єкцій великого об'єму.
ПРИМІТКА.
Через близькість розташування сідничного нерва слід дотримуватися обережності при введенні препарату Фулведжект у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки (див. розділ «Особливості застосування»).
Застереження: не стерилізувати в автоклаві безпечну голку перед використанням.
Упродовж усього часу використання та видалення руки повинні знаходитися позаду голки.
Для кожного із двох шприців:
|  Рис. 1 |
|  Рис. 2 |
|  Рис. 3 |
|
Утилізація
Попередньо заповнені шприци призначені тільки для одноразового використання.
Будь-які невикористані вироби медичного призначення або відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Діти.
Безпека та ефективність застосування фулвестранту для дітей віком від народження до 18 років не встановлені. Доступна дотепер інформація наведена в розділах «Фармакодинаміка» і «Фармакокінетика», однак рекомендацій щодо дозування зробити не можна.
Передозування.
Є окремі повідомлення про випадки передозування фулвестранту у людей. У разі передозування рекомендується проводити симптоматичне підтримувальне лікування. У дослідженнях на тваринах високі дози фулвестранту не виявляли інших ефектів крім тих, що прямим або непрямим чином пов'язані з антиестрогенною дією.
Побічні реакції.
Побічними реакціями, про які повідомляли найчастіше, є реакції у місці ін'єкції, астенія, нудота та збільшення рівнів печінкових ферментів (АЛТ (аланінамінотрансфераза), АСТ (аспартатамінотрансфераза), ЛФ (лужна фосфатаза)).
Наведені далі категорії частоти побічних реакцій були розраховані на підставі даних групи лікування фулвестрантом 500 мг з об'єднаного аналізу безпеки досліджень, де порівнювалися фулвестрант 500 мг та фулвестрант 250 мг [CONFIRM (дослідження D6997C00002), FINDER 1 (дослідження D6997C00004), FINDER 2 (дослідження D6997C00006) та NEWEST (дослідження D6997C00003)], або ж з окремого дослідження FALCON (дослідження D699BC00001), у якому порівнювалися фулвестрант 500 мг та анастрозол 1 мг. Якщо частота побічних реакцій у об'єднаному аналізі безпеки та у FALCON відрізнялася, то брали найвищу частоту. Частота у наведеній таблиці 3 була визначена на підставі даних щодо усіх зафіксованих побічних реакцій, незалежно від оцінки дослідником причинного зв'язку.
Наведені нижче побічні реакції класифіковані за частотою та класами систем органів. Частоту визначено таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). У межах групи за частотою побічні реакції зазначені у порядку зменшення їхньої серйозності.
Таблиця 3.
Побічні реакції на препарат
Побічні реакції, класифіковані відповідно до частоти і класу систем органів | ||
Інфекції та інвазії | часто | Інфекції сечовивідних шляхів |
З боку імунної системи | дуже часто | Реакції гіперчутливості e |
нечасто | Анафілактичні реакції | |
З боку метаболізму та харчування | часто | Анорексія а |
З боку нервової системи | часто | Головная боль |
З боку судин | дуже часто | Припливи e |
часто | Венозна тромбоемболія a | |
З боку травного тракту | дуже часто | Нудота |
часто | Блювання, діарея | |
З боку печінки та жовчовивідних шляхів | дуже часто | Підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ) а |
часто | Підвищення рівнів білірубіну a | |
нечасто | Печінкова недостатність с, f , гепатит f , підвищення рівнів ГГТ f | |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | дуже часто | Висипання e |
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | дуже часто | Біль у суглобах та скелетних м'язах d |
часто | Біль у спині а | |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | часто | Вагінальна кровотеча e |
нечасто | Вагінальний кандидоз f , лейкорея f | |
Загальні розлади та стани у місці введення препарату | дуже часто | Астенія, а реакції у місці ін'єкції b |
часто | Периферична нейропатія e , ішіас e | |
нечасто | Геморагії у місці ін'єкції f , гематоми у місці ін'єкції f , невралгія c,f , | |
З боку крові та лімфатичної системи | часто | Зниження кількості тромбоцитів e |
a Включено побічні реакції на препарат, для яких зв'язок із фулвестрантом не може бути встановлений через основне захворювання.
b Термін «реакції у місці ін'єкції» не включає в себе терміни «геморагії у місці ін'єкції» і «гематома у місці ін'єкції», «ішіас», «невралгія», «периферична нейропатія».
c Реакція не спостерігалася у великих клінічних дослідженнях (CONFIRM, FINDER 1, FINDER 2, NEWEST).
Частота була розрахована із використанням верхньої межі 95 % ДІ для оцінки точки. Вона розраховувалася як 3/560 (де 560 – це кількість пацієнтів у великих клінічних дослідженнях), що відповідає частоті категорії «нечасто».
d Включає артралгію та рідше – м'язово-кістковий біль, міалгію та біль у кінцівках.
e Існують деякі відмінності між частотою побічних реакцій у відповідних категоріях щодо органів та систем органів у дослідженні з безпеки та дослідженні FALCON.
f Небажані реакції не спостерігали у дослідженні FALCON.
Опис окремих побічних реакцій
Наведений опис базується на аналізі безпеки групи із 228 пацієнток, які отримали щонайменше 1 дозу фулвестранту, та групи із 232 пацієнток, які отримали щонайменше 1 дозу анастрозолу в дослідженні Фази 3 FALCON.
Біль у суглобах та кістково-м'язовий біль
За даними дослідження FALCON, кількість пацієнток, які повідомили про біль у суглобах та кістково-м'язовий біль, становила 65 (31,2 %) та 48 (24,1 %) при прийомі фулвестранту та анастрозолу відповідно. Із 65 пацієнток, які отримували фулвестрант, 40 % (26/65) пацієнток відмічали суглобовий та кістково-м'язовий біль впродовж першого місяця лікування, 66 % (43/65) пацієнток – впродовж перших 3 місяців лікування. Жодна з пацієнток не повідомляла про випадки ступеня ≥3 за CTCAE або про випадки, що потребували зниження дози препарату, тимчасового припинення прийому або відміни лікування препаратом у зв'язку з цими побічними реакціями.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі від 2 до 8 ̊С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Оскільки дослідження сумісності відсутні, цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 5 мл у попередньо наповненому шприці та блістері, по 2 блістери зі шприцом та 2 голки у картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
К.Т. Ромфарм Компані С.Р.Л./
SC ROMPHARM COMPANY SRL
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
вул. Ероілор № 1А, м. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румунія/
Eroilor str. No 1 A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania
ФУЛВЕСТРАНТ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
