Личный кабинет
ГЕМТЕРО порошок для инф. 200 мг фл. №1
rx
Код товара: 363808
Производитель: Hetero Labs (Индия)
6 100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Homtero.
Место хранения:
Активное вещество: гидрохлорид гемцитабина;
1 флакон содержит гидрохлорид Gemcitabine, эквивалентный 200 мг гемцитабине или 1,0 г;
Вспомогательные вещества: маннит (E 421); Тригидрат ацетата натрия.
Форма дозировки: лиофилисаты для решения для инфузии.
Фармакотерапевтическая группа:
Противоопухолевые средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина.
ATC код L01BS05.
Индикация:
- Рак мочевого пузыря. Джемцитабин указывается на лечение младенцерозповсядженого или метастатического рака мочевого пузыря в сочетании с цисплатином.
- Рак поджелудочной железы. Джемцитабин указывается на лечение аденокарцинома поджелудочной железы Мемсеворозповсядженых.
- Недрибноктитивный рак легких. Джемцитабин вводят в сочетании с цисплатином в качестве первой линии терапии для пациентов с метастатическим или локальнопромышленным углем недрибноктитивного рака легкого. Возможность использования монотерапии с помощью Gemcitabine можно рассматривать для пожилых пациентов или пациентов с функциональным состоянием ECOG 2 в масштабе.
- Рак яичников. Гемцитабин в сочетании с карбоплатином указывается для лечения метастатических или локальнообразноеудженого эпителиального рака яичников, у пациентов с рецидивирующим заболеванием после того, как без заболевания периода было не менее 6 месяцев после первой линии терапии с платиновыми препаратами.
- Рак молочной железы. Джемцитабин в сочетании с паклитаксом указывается на лечение пациентов с неработаемым локальнорецёдывым или метастатическим раком молочной железы, который рецидивировал после предыдущей адъювантной / недвижимости химиотерапии. Предыдущая химиотерапия при отсутствии клинических противопоказаний должна включать антрациклины.
Противопоказание:
Гиперчувствительность к гемцитабине или другим компонентам препарата; кормление грудью.
Способ применения и доза:
Homtero может назначить доктора, который имеет опыт использования противоопухолевой химиотерапии.
Путь введения. Для внутривенного использования после растворения лиофилисатов. Раствор должен быть бесцветным или слегка желтым.
Пациенты на инфузии Gemcitabine терпят хорошо, поэтому его можно вводить в амбулаторной обстановке. Если экстравационная инфузия немедленно остановит и продолжающееся администрацию лекарств в другой вене. После ввода пациента Gemcitabine следует внимательно контролировать.
Рак мочевого пузыря (комбинированное использование):
Рекомендуемая доза Gemcitabine 1000 мг / м2, вводимая внутривенной 30-минутной инфузией. Эта доза должна вводиться на 1-м, 8 и 15-е дни каждого 28-дневного цикла в сочетании с цисплатином. Cisplatin вводил рекомендуемую дозу 70 мг / м2 на 1 день после джемцитабина или 2 каждая 28-дннохо цикл. Тогда 4-недельный цикл повторяется. Уменьшение дозы каждого цикла или в пределах одного цикла, мае-психности в зависимости от степени, к которой страдает пациент.
Рак поджелудочной железы:
Homtero следует вводить как внутривенную инфузию в дозе 1000 мг / м2 в течение 30 минут. 1 день в неделю в течение 7 недель, а затем на неделю перерыв. Последующие циклы должны состоять из инфузий, которые проводятся один раз в неделю в течение 3 недель, а затем перерыв каждые 4 недели. Во время каждого цикла или во время любой регулировки дозы цикла можно выполнить в зависимости от степени токсичности, которая подверглась положению пациентов.
Недрибноктитивный рак легких (монотерапия):
Рекомендуемая доза Gemcitabine составляет 1000 мг / м2, вводимой на 30-минутную внутривенную инфузию 1 день в неделю в течение 3 недель, а затем разрыв недели. Четыре цикла повторяется. Уменьшение дозы каждого цикла или в пределах одного цикла, возможно, в зависимости от степени токсичности, которая подверглась положению пациентов.
Недрибноктитивный рак легких (комбинированная терапия с цисплатином):
Рекомендуемая доза GemCitabine составляет 1250 мг / м2 площадь поверхности тела и вводится в виде 30-минутной внутривенной инфузии в 1-й и 8-й день цикл (21 день). Во время каждого цикла или во время любой регулировки дозы цикла можно выполнить в зависимости от степени токсичности, которая подверглась положению пациентов.
Cisplatin вводили в дозах 75-100 мг / м2 каждые 1 каждые 3 недели.
Рак молочной железы (комбинированная терапия):
Homtero в сочетании с паклитаксом рекомендуется ввести этот режим, паклитаксел (175 мг / м2), вводимый в день 1 для 3-часовой внутривенной инфузии, за которым следует администрирование Gemcitabine (1250 мг / м2) в 30-минуте внутривенно инфузия 1- и 8 дней каждого 21-дневного цикла. Доза может быть уменьшена с каждым циклом или в пределах одного цикла, в зависимости от степени токсичности, которая подверглась подверженным пациентам. У пациентов должны иметь абсолютное количество гранулоцитата, по меньшей мере, 1,5 H109 / 1, до лечения Gemcitabine + паклитаксел.
Рак яичников (комбинированная терапия):
Хемтерова в сочетании с карбоплатином рекомендуется вводить в дозе 1000 мг / м 2 на 30-минутную внутривенную инфузию в 1-м и 8 днях 21-дневного цикла. В 1-дневном цикле после гимцитабина карбоплатина вводится в дозе, которая обеспечивает AUC от 4 мг / мл / мин. Доза может быть уменьшена с каждым циклом или в пределах одного цикла, в зависимости от степени токсичности, которая подверглась подверженным пациентам.
Мониторинг токсических эффектов и коррекции доз:
Коррекция доза из-за токсичности симптомы неhematologichnoyi
Для контроля неhematologichnoyi токсичности следует периодически изучить пациента и оценивать функцию печени и почек. Доза Gemcitabine может быть уменьшена (для всех курсов или в течение одного года) в зависимости от интенсивности токсических эффектов. Обычно развитие тяжелых (4 или 3) явления неhematologichnoyi токсичность, за исключением тошноты / рвоты, терапия, терапия, гемцитабин, приостанавливает или уменьшает дозу в зависимости от рецепта. Лечение Gemcitabine можно продолжить только после исчезновения признаков токсичности.
Коррекция доз из-за событий гематологической токсичности:
В начале лечения. Независимо от показаний, прежде чем каждое лекарственное средство должно определять количество тромбоцитов и гранулоцитов в крови. Лечение может начать, если количество гранулоцитов ≥1 500 (x 106 / л) и количество тромбоцитов - ≥ 100 000 (x 106 / л).
В течение лечения. Коррекция доз Джемцитабины осуществляется в соответствии со следующими рекомендациями.
Изменение дозы благодаря развитию гематологической токсичности в последующих циклах, для всех показаний
Доза Gemcitabine должна быть уменьшена на 75% исходного цикла дозы в случае таких проявлений гематологической токсичности:
- абсолютное количество гранулоцитов <0,5 х 109/1 более 5 дней;
- абсолютное количество гранулоцитов <0,1 x 109/1 более 3 дней;
- фебрильная нейтропения;
- тромбоциты <25 х 109/1;
- цикл отсрочка более 1 недели из-за развития токсичности.
Приложение пожилых пациентов:
Homtero хорошо переносится пациентами в возрасте до 65 лет. Никаких фактов, поддерживающих потребность в дозе регулировки для пожилых пациентов.
Инструкции по подготовке раствора (при необходимости дополнительное разбавление):
Единственное, разрешенное для восстановления растворителя, является гемцитабин стерильный порошок впрыска хлорида натрия 9 мг / мл (0,9%) (без консервантов). Для растворения флакона, содержащего 200 мг гемцитабина, добавляют 5 мл стерильного раствора для впрыска, хлорид натрия 9 мг / мл (0,9%), которые не содержат консервантов или 25 мл стерильного раствора хлорида натрия для впрыска 9 мг / мл (0,9 %), который не содержит консервантов в флаконе, содержащем 1000 мг. Общий объем после восстановления составляет 5,26 мл (для бутылки 200 мг) или 26,3 мл (объем бутылки до 1000 мг), соответственно. Так что получайте решение с концентрацией 38 мг / мл, что позволяет для замены объема лиофилизированного порошка. Встряхнуть, чтобы растворить. Вы можете сделать дальнейшую племенную стерильную инъекцию хлорида натрия 9 мг / мл (0,9%), которые не содержат консервантов. Подготовленное решение является ясным бесцветным или бледно-бледно-цветным раствором. Перед введением препаратов для парентерального применения следует заметно подтверждать присутствие примесей и обесцвечивания. В случае твердых веществ раствор вводится. Подготовленный раствор для хранения 24 часа.
Неиспользуемые лекарства или отходы должны быть уничтожены или утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Неблагоприятные реакции:
Наиболее распространенные побочные реакции, которые были зарегистрированы и связаны с использованием тошноты Gemcitabine, сопровождаются или не сопровождаемым рвотой, высокой активностью печеночных трансаминаз (AST / ALT) и щелочной фосфатазы, которые произошли примерно у 60% пациентов; Протеинурия и гематурия были более примерно 50% пациентов; Одышка была отмечена в 10-40% (в основном развивается у пациентов с раком легких); Аллергические кожные высыпания произошли примерно у 25% пациентов и сопровождались зудом у 10% пациентов.
Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы, скорости введения и интервалов между дозами. Боковые реакции, в которых требуемое снижение дозы включает снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов.
Возникновение неблагоприятных событий делится на следующие категории: Очень распространено ≥1 / 10; часто ≥1 / 100 до <1/10; необычный ≥1 / 1000 до <1/100; редкий ≥1 / 10000 до <1/1000; Очень редко <1/10000; не известно (не может быть оценено из доступных данных).
Информация о неблагоприятных реакциях на препарат и их частоту на основе данных из клинических испытаний и приложений после регистрации.
По системе крови и лимфатической системе
Очень распространено: лейкопения (нейтропения 3 класса в 19,3% пациентов, 4 - 6% пациентов), тромбоцитопения, анемии.
Подавление костного мозга обычно мягкое до умеренного и в основном влияет на число гранулоцитов.
Обычно: фебрильная нейтропения.
Очень редкий: тромбоцитоз.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Метаболические злоупотребления и расстройства еды
Общий: анорексия.
По нервной системе
Обычно: головная боль, бессонница, сонливость.
Сердечные расстройства
Редкий: инфаркт миокарда.
Сосудистой системой
Редкий: гипотензия.
Респираторной системой, грудными органами и средостением
Очень распространено: одышка (в большинстве случаев мягкая тяжесть, которая быстро проходит без лечения).
Общий: кашель, ринит.
Необычно: интерстициальный пневмонит, бронхоспазм (обычно переходная и легкая тяжесть, но в некоторых случаях может быть необходима парентеральная терапия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень распространено: рвота, тошнота.
Общие: диарея, стоматит и язвы рта, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень распространено: повышенная активность ферментов печени (AST и ALT) и щелочной фосфатазы.
Обычно: увеличение билирубина.
Редкий: Увеличение активности Хамальтамилтрансферазы (GGT).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень распространено: аллергическая кожная сыпь, часто с Pruritus, Alopecia.
Общие: зуд, повышенное потоотделение.
Иногда язвы на коже, образовании везикул и поражений кожи, отслаивающиеся кожи.
Очень редко: тяжелые кожные реакции, включая десквамацию и бультую сыпь.
От опорно-двигательного аппарата и мягких тканей
Общие: боли в спине, миалгия.
По почке и мочевой системе
Очень часто, Hematuria, протеинурия мягкая.
Последствия общего и местных реакций
Очень распространенные: симптомы гриппа (наиболее часто наблюдаемая лихорадка, головная боль, озноб, озноб, миалгия, астения и анорексия, также сообщают о кашле, рините, недомогании, потоотделении и бессоннице); Отек / периферические отеки, в том числе набухание лица (в большинстве случаев отек регресса после прекращения лечения).
Обычный: лихорадка, усталость, озноб.
Редкость: реакция на месте инъекции (в основном мягкая тяжесть).
Травмы, отравление и осложнения процедур
Возвращение токсичных эффектов, вызванных лучевой терапией.
Исследования после маркетинга, изолированные случаи (частота возникновения нельзя оценить от имеющихся данных)
Расстройства нервной системы
Цереброваскулярная авария.
Нарушение сердца
Сердечная недостаточность, случаи инфаркта миокарда, аритмия.
Сосудистые расстройства
Клинические признаки периферического вакулита и гангрена.
Нарушения от дыхательной системы, грудных органов и средостения
Легочное отечество, респираторное бедствие синдрома, интерстициальный пневмонит.
Беспокойство от пищеварительного тракта
Ишемический колит.
Нарушение от гепатобилиарной системы
Гепатотоксичность, в том числе сбой печени и смерть.
Нарушения от кожи и подкожных тканей
Пилинг, бультные извержения кожи, синдром Лиелла, синдром Стивенс-Джонсона.
Нарушения почек и мочевыводящих путей
Почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром
Травмы, отравление и осложнения в применении
Рэй Реакция.
Комбинированное использование в раке молочной железы:
Частота гематологической токсичности 3 и 4 класса (нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемии) увеличивается, когда гемцитабин используется в сочетании с паклитакселом. Однако повышенная частота неблагоприятных явлений не связана с повышенной частотой инфекций или осложнений кровотечения. Усталость и нейтропения и фиррильна встречаются чаще, когда гемцитабин используется в сочетании с паклитакселом. Усталость, которая не связана с анемией, обычно проходит после первого цикла терапии.
Передозировка:
Нет известного антидидированного передозировки Gemcitabine. Клинически приемлемая токсичность наблюдалась при введении доза до 5,7 г / м 2 на 30 минут внутривенного настой каждые 2 недели. В случае подозреваемой передозировки пациент должен находиться под наблюдением, в том числе соответствующую расчетную формулу крови, если необходимо, он должен назначить техническую терапию.
Использование во время беременности или грудного вскармливания:
Беременность
Основываясь на результатах доклинических исследований и с учетом механизма действия гемцитабина, препарат не следует вводить во время беременности, за исключением причин здравоохранения.
Нет адекватных данных об использовании Gemcitabine у беременных женщин. Исследования на животных нашли репродуктивную токсичность. Пациенты должны избегать беременности во время лечения гемцитабина и немедленно сообщить доктору, если все это произошло.
Кормление грудью
Во время лечения гемцитабинской грудной кормлением следует прекратить. До сих пор неизвестно, выделяется ли Gemcitabine в грудное молоко, поэтому мы не можем исключить развитие побочных эффектов у детей, которые были кормить грудью.
Дети:
Homtero не рекомендуется для использования у детей из-за отсутствия данных о безопасном и эффективном.
Особенности применения:
Продление времени инфузии и увеличение частоты дозирования показало увеличение токсичности.
Гематологическая токсичность
Homtero может подавлять функцию костного мозга, проявляющуюся лейкопенией, тромбоцитопенией и анемией. Перед каждой администрацией препарата контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов. С развитием лечения лекарственного средства миелосупрессия должно приостановить или уменьшить дозу. Обычно миелосупрессия гемцитабин при лечении короткой продолжительности и редко требует прекращения терапии. Увеличение цитопении может продолжаться после прекращения демцитабина. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции костного мозга. Необходимо учитывать риск кумулятивной миелосупрессии во время комбинированной химиотерапии с гимцитабином и другими цитотоксическими препаратами.
Гепатотоксичность
Применение пациентов в Heomtero с метастазами в печени и гепатит, история спиртовой зависимости или циррозы печени могут вызвать ухудшение существующих печеночных нарушений.
При лечении Homtero следует периодически контролировать функцию печени (включая вирусологический анализ).
Homtero следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями функцией печени из-за отсутствия клинических исследований точного дозирования этих групп пациентов.
Сердечно-сосудистая токсичность
Из-за риска сердца и сосудистых расстройств следует использовать с осторожностью у пациентов с наркотиками сердечно-сосудистых заболеваний в истории.
Легочная токсичность
Сообщенные побочные эффекты развития дыхательной системы, иногда тяжелый (отек легочной местности, интерстициальный пневмонит и респираторные синдрома бедствия) во время лечения гемцитабином. Этиология этих эффектов не была установлена. С развитием таких событий следует рассмотреть возможность разрыва лечения лечения гемцитабина. Раннее посвящение технической терапии позволяет улучшить состояние пациента.
нефротоксичность
При лечении Homtero следует периодически контролировать почечную функцию.
При первых признаках микроангиопатической гемолитической анемии (быстрое снижение гемоглобина с сопутствующей тромбоцитопенией, повышенным препаратом BiliRubin, креатинина, мочевины, мочевины, или сывороточной сыворотки). Почечная недостаточность может быть необратимым после прекращения гемцитабина, а пациент может понадобиться диализ.
ГЕМТЕРО необхідно з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями ниркової функції через недостатність даних клінічних досліджень щодо точного дозування для цих груп хворих.
Фертильність
Дослідження фертильності показали, що гемцитабін спричиняє гіпосперматогенез. Чоловікам рекомендується запобігати зачаттю впродовж 6 місяців після терапії, а також вдатися до кріоконсервації сперми до початку лікування, враховуючи ризик розвитку безпліддя у наслідок терапії препаратом.
Натрій
Лікарський засіб містить натрій. Це потрібно взяти до уваги пацієнтам, які знаходяться на контрольованій натрієвій дієті.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автомобілем і використовувати машини не проводили. Проте ГЕМТЕРО спричинює легку або помірну сонливість. Пацієнтів слід попередити про неможливість керування автомобілем або роботи з механізмами доти, доки не буде встановлено, що у них немає ознак сонливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій:
Специфічних досліджень взаємодії гемцитабіну не проводили.
Променева терапія
Супутня (проводять одночасно із застосуванням гемцитабіну або з інтервалом 7 днів).
Розвиток токсичності внаслідок цієї мультимодальної терапії залежить від багатьох різних факторів, у тому числі дози гемцитабіну, частоти введення гемцитабіну, дози опромінення, техніки планування радіотерапії, цільової тканини та цільового об'єму. Доклінічні та клінічні дослідження показали, що гемцитабін має радіосенсибілізуючу дію. Під час одного дослідження, в ході якого гемцитабін вводили в дозі 1000 мг/м2 одночасно із застосуванням терапевтичних доз опромінення грудної клітини впродовж 6 тижнів без перерви пацієнтам з недрібноклітинним раком легенів, спостерігалася значна токсичність у формі тяжкого, потенційно загрожуючого життю запалення слизових оболонок, езофагіту та пневмоніту, особливо у пацієнтів, які отримували великі об'єми променевої терапії (медіана терапевтичних об'ємів 4795 см3). Дослідження, які проводили потому, наприклад дослідження серед пацієнтів з недрібноклітинним раком легенів, свідчать про доцільність застосування гемцитабіну в низьких дозах сумісно з променевою терапією з урахуванням прогнозованої токсичності. Опромінення грудної клітки в дозі 66 Гр застосовували одночасно з гемцитабіном (600 мг/м2, 4 рази) та цисплатином (80 мг/м2, двічі) протягом 6 тижнів. Оптимальний режим з точки зору безпечного застосування гемцитабіну сумісно з терапевтичними дозами опромінення для усіх типів пухлин на сьогодні не визначений.
Несупутня (проводять з інтервалом >7 днів).
Аналіз даних не засвідчує посилення проявів токсичності у разі застосування гемцитабіну більше ніж за 7 днів до або через 7 днів після променевої терапії, вийняток становить місцева запальна реакція в ділянці, що раніше опромінювалась. Дані свідчать про те, що розпочинати введення гемцитабіну можна після того, як минають гострі променеві реакції, або щонайменше через тиждень після завершення променевої терапії. Спостерігалися променеві ураження цільових тканин (езофагіт, коліт, пневмоніт) незалежно від сумісного застосування гемцитабіну.
Інші види взаємодії
Не рекомендується застосовувати вакцини від жовтої гарячки та інші живі ослаблені вакцини під час лікування гемцитабіном через ризик розвитку системного, потенційно смертельного захворювання, особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка:
Гемцитабін демонструє циклоспецифічність, здебільшого приводячи до загибелі клітин під час синтезу ДНК (S-фаза), а також блокуючи ріст клітин в G1/S-фазі циклу.
Гемцитабін (dFdC) зазнає внутрішньоклітинного метаболізму під дією нуклеозидкіназ з утворенням дифосфатних (dFdCDP) та трифосфатних (dFdCTP) нуклеозидів. Цитотоксичний ефект гемцитабіну зумовлений комбінованою дією дифосфатних та трифосфатних нуклеозидів, що призводить до пригнічення синтезу ДНК. По-перше, дифосфатний нуклеозид пригнічує рибонуклеотидредуктазу, яка каталізує реакції утворення дезоксинуклеозидтрифосфатів, необхідних для синтезу ДНК. Пригнічення цього ферменту з боку дифосфатнуклеозиду спричиняє зниження концентрацій дезоксинуклеотидів, у тому числі dCTP. По-друге, dFdCTP конкурує з dCTP при побудові ДНК (самопотенціювання).
Таким чином, зменшення внутрішньоклітинної концентрації dCTP робить можливим приєднання трифосфатних нуклеозидів до ланцюга ДНК. Епсилон-ДНК-полімерази неспроможні усувати гемцитабін і відновлювати ланцюги ДНК, що синтезуються. Після приєднання внутрішньоклітинних метаболітів гемцитабіну до ДНК, до ланцюгiв ДНК, які синтезуються, долучається один додатковий нуклеотид, що призводить до повного інгібування подальшого синтезу ДНК (приховане закінчення ланцюга) і зaпрограмованої загибелі клітини, відомої як апоптоз.
Фармакокінетика:
Розподіл. Максимальна концентрація в плазмі крові (протягом 5 хв після закінчення інфузії) становить 3,2 - 45,5 мкг/мл.
Об'єм розподілу в центральній частині організму у жінок – 12,4 л/м2, у чоловіків – 17,5 л/м2. Об'єм розподілу в периферичній частині організму – 47,4 л/м2 (однаковий у жінок і чоловіків). У жінок кліренс приблизно на 25 % нижче, ніж у чоловіків.
Період напiввиведення становить 42–94 хв залежно від статі та віку пацієнтів. Для рекомендованої схеми введення виведення гемцитабіну повинно завершитися протягом 5-11 годин після початку інфузії. При введенні кожного тижня акумуляція гемцитабіну відсутня.
Метаболізм. Гемцитабін швидко метаболізується в печінці, нирках, крові та інших тканинах за участю цитидиндезамінази.
У процесі внутрішньоклітинного метаболізму утворюються моно-, ди- та трифосфати гемцитабіну (dFdCMP, dFdCDP та dFdCTP), з яких dFdCDP та dFdCTP мають фармакологічну активність. Ці внутрішньоклітинні метаболіти не виявляються в плазмі крові або в сечі.
Первинний метаболіт 2'-деокси-2',2'-дифторуридин (dFdU) є неактивним і виявляється в крові та сечі.
Виведення. Системний кліренс гемцитабіну варіював від 29,2 до 92,2 л/год/м2, залежно від статі та віку пацієнта (інтеріндивідуальна варіабельність показників 52,2%). Кліренс препарату у жінок приблизно на 25% нижче, ніж у чоловіків. Кліренс гемцитабіну знижується з віком як у жінок, так і у чоловіків, хоча і залишається швидким. При введенні гемцитабіну в рекомендованій дозі 1000 мг/м2 поверхні тіла шляхом 30-хвилинних внутрішньовенних інфузій немає необхідності знижувати дози для жінок і чоловіків з нижчим кліренсом.
Виведення з сечею. Менше 10% дози виводиться із сечею у вигляді незміненого гемцитабіну. Нирковий кліренс варіює від 2 до 7 л/год/м2.
Протягом тижня після введення гемцитабіну з організму виводиться від 92% до 98% дози, 99% – із сечею, переважно у формі dFdU, і 1% – з калом.
Кінетика dFdCТP. Цей метаболіт виявляється у мононуклеарах периферичної крові, тому наведені нижче відомості стосуються цих клітин. При введенні гемцитабіну в дозах від 35 до 350 мг/м2 поверхні тіла шляхом 30-хвилинних внутрішньовенних інфузій рівноважна внутрішньоклітинна концентрація dFdCТP пропорційно зростає з 0,4 до 5 мкг/мл. При концентрації гемцитабіну в плазмі крові понад 5 мкг/мл концентрація dFdCTP у мононуклеарних клітинах не збільшується, що свідчить про насичуваність процесу утворення цього метаболіту.
Термінальний період напіввиведення dFdCTP становить 0,7-12 годин.
Кінетика dFdU.
Максимальна концентрація dFdU у плазмі крові досягається через 3-15 хвилин після закінчення 30-хвилинної інфузії у дозі 1000 мг/м2 поверхні тіла і становить 28-52 мкг/мл.
Мінімальна концентрація dFdU у плазмі крові при введенні гемцитабіну 1 раз на тиждень становить 0,07-1,12 мкг/мл без ознак кумуляції.
Процес зниження концентрації dFdU у плазмі крові має трифазний характер, середній період напіввиведення у термінальній фазі становить 65 годин (діапазон 33-84 години).
91-98% гемцитабіну трансформується у dFdU.
Середній об'єм розподілу dFdU у центральній камері – 18 л/м2 (діапазон 11-22 л/м2).
Середній об'єм розподілу dFdU у рівноважному стані (VSS) – 150 л/м2 (діапазон 96-228 л/м2).
Тканинний розподіл – екстенсивний.
Середній кліренс dFdU – 2,5 л/год/м2 (діапазон 1-4 л/год/м2).
Виведення із сечею – повністю.
Комбінована терапія гемцитабіном і паклітакселом
При комбінованому застосуванні гемцитабіну і паклітакселу фармакокінетика обох препаратів не змінюється.
Комбінована терапія гемцитабіном і карбоплатином
При комбінованому застосуванні гемцитабіну і карбоплатину фармакокінетика гемцитабіну не змінюється.
Порушення функції нирок
Легка або помірна ниркова недостатність (ШКФ 30-80 мл/хв) істотно не впливає на фармакокінетику гемцитабіну.
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ліофілізат у флаконах з безбарвного скла.
Термін придатності:
3 роки.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ˚С. Не заморожувати.
Упаковка:
По 200 мг або по 1 г у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску:
За рецептом.
Виробник:
ГЕТЕРО ЛАБЗ ЛІМІТЕД
HETERO LABS LIMITE
Фармакотерапевтична група: Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги піримідину.
Код АТХ L01BС05
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
