ГЕРПЕВИР порошок д/р-ра д/ин. 250 мг фл. №1

Для медицинского использования лекарственного продукта

Герпевир ^®

( Герпевир )

Хранилище:

Активное вещество: ацикловир;

1 флакон содержит стерильную натриевую соль ацикловира с точки зрения ацикловира - 250 мг.

Дозировка формы. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико -химические свойства: белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Антивирусные агенты для системного использования.

Код ATH J05A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с высокой активностью in vitro и in vivo против вирусов герпеса, включая типы простого герпеса I и II, вирус varicella Zoster , Эпстейн - Барр (EBVV).

Ацикловирская ингибирующая активность относительно вируса герпеса типа I и II, вируса Varicella Zoste R и вируса Epstein - Barr очень селективен. Фермент ромидина киназы в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому он имеет очень низкую токсичность против клеток человека. Однако, кодируемая в вышеупомянутых вирусах, тимидинкиназы превращает ацикловир в ацикловирский монофосфат, аналог нуклеозида, который затем превращается в дифосфат, а затем в трифосфат. Ацикловир -трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК -полимеразой и задерживает репликацию вирусной ДНК.

При длительном или рецидивирующем лечении тяжелых заболеваний с снижением иммунитета чувствительность отдельных штаммов вируса к ацикловиру может снизиться. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, но есть сообщения о повреждении тимидинкиназы и ДНК -полимеразы. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром также может привести к образованию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью индивидуальных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловира до конца не изучена.

Фармакокинетика.

Половина жизни у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2,9 часа после внутривенного введения. Большая часть препарата выделена по почках без изменений. Ацикловирский почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, что указывает на экскрецию ацикловира не только с помощью клубочковой фильтрации, но и путем канальческой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокс-метилгуанин, на который приходится около 10-15 % препарата в моче.

При введении ацикловира через 1 час после 1 г пробенецида T _1/2 и AUC ацикловир увеличивается на 18 % и 40 % соответственно.

У взрослых средний C _SSMAX - ацикловир через 1 час после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл), 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43, 43 43 6 мкмоль (9,8 мкг/мл), 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. При _{SS MIN} в плазме крови через 7 часов после инфузии составляет 2,2 мкмоль соответственно (0,5 мкг/мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2 мкг/мл).

У детей в возрасте 1 года значение C _SSMAX и C _SMIN при введении ацикловира в дозах 250 мг/м ² и 500 мг/м ² соответствует этому у взрослых в дозах 5 мг/кг и 10 мг/кг. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), который ацикловир впрыскивается в дозе 10 мг/кг массы тела в виде инфузии, продолжительностью более 1 часа каждые 8 ​​часов, с _SSMAX составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), SSMAX составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), SSMAX составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), составляет 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл) C _SSMIN Это 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл), T _1/2 - 3,8 часа.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, но ацикловир T _1/2 слегка изменяется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T _1/2 ацикловира составляет в среднем 19,5 часа, а во время гемодиализа - 5,7 часа концентрация ацикловира в плазме крови снижается примерно на 60 %.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир слегка связывается с белками крови (9-33 %).

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказания . Гиперчувствительность к ацикловиру и/или истории валацикловира.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Не было клинически значимых взаимодействий ацикловира с другими лекарствами.

Ацикловир в основном выделяется без изменений по почкам путем канальской секреции, поэтому любые лекарства, которые имеют сходное механизм экскреции, могут увеличить концентрацию ацикловира в плазме крови.

Пробенецид и циметидин продлевают половину ацикловира и увеличивают площадь под кривой концентрации/времени, но, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, доза не требуется.

Пациенты, которые одновременно получают ацикловир для внутривенного введения и других лекарств, которые имеют сходное механизм выписки, возможно, потенциальное увеличение плазмы концентрации одного или обоих лекарств или их метаболитов. При использовании с иммунодепрессантами при лечении пациентов после трансплантации органов уровень ацикловира и неактивный метаболит иммуносупрессивного препарата увеличивается в плазме.

Осторожность (с контролем функции почек) также требуется при назначении герпевира для внутривенного введения лекарственными средствами, которые влияют на функцию почк (такие как циклоспорин, такролимус).

Особенности приложения.

Ацикловир выводится в основном путем почечного клиренса, поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны быть уменьшены (см. «Доза и метод использования»). Пожилые пациенты также могут нарушать функцию почек, поэтому для этой группы пациентов также возможна доза. Пациенты с почечной недостаточностью и пожилые пациенты подвергаются риску неврологических побочных эффектов и поэтому должны быть внимательно контролироваться. Такие реакции, как правило, обратимы в случае прекращения препарата (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, получающие высокие дозы препарата внутривенно, например, для лечения герпетического энцефалита, должны контролировать функцию почек, особенно в случаях дегидратации или почечной недостаточности.

Разбавленный препарат для внутривенных вливания не следует назначать для перорального введения.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания. При использовании беременных женщин различные фармацевтические формы ацикловира не обнаружили увеличения числа врожденных дефектов у детей. Тем не менее, ацикловир для инфузии должен использоваться только тогда, когда потенциальная выгода для матери от использования препарата превышает возможный риск для плода.

Актикловир должен быть назначен для кормящих женщин, принимая во внимание соотношение риска/выгоды для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах. Herpevir ^® для внутривенного введения в основном используется для лечения пациентов, находящихся под больничным лечением, поэтому обычно информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами не требуется. Не было исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Метод администрирования и доз.

Применить медленную внутривенную инфузию в течение не менее 1 часа. Курс лечения герпевиром для внутривенного введения обычно длится 5 дней, но продолжительность может быть изменена в зависимости от состояния пациента и реакции на терапию. Лечение герпетического энцефалита обычно длится 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса, обычно длится 14 дней со кожей и слизистыми мембранами и 21 день - с распространением и повреждением центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического использования герпевира для внутривенного введения определяется продолжительностью риска инфекции.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вируса варицеллы зостера , герпевир ^® для внутривенного введения следует назначать в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ​​часов, при условии, что нормальная функция почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом варицеллы зостера , у пациентов с иммунодефицитом или пациентов с герпетическим энцефалитом герпевир ^® для внутривенного введения следует назначать в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ​​часов, при условии, что нормальная функция почек.

Пациентам с ожирением должна быть предоставлена ​​доза на идеал, а не реальную массу тела.

Дети. Дозы для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитываются на единицу поверхности.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вируса варицеллы зостера , герпевир ^® для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг/м ² поверхности тела каждые 8 ​​часов, при условии, что в нормальной почечной функция

Для лечения инфекций, вызванных вирусом варицеллы зостера , у детей с иммунодефицитом или герпетического энцефалита герпевир ^® для внутривенного введения следует вводить в дозе 500 мг/м ² поверхности тела каждые 8 ​​часов при нормальной почечной функции.

Дозы герпевира для внутривенного введения новорожденных и детей в возрасте до 3 месяцев рассчитываются на основе массы тела.

Рекомендуемое лечение детей с инфекцией, вызванное вирусом простого герпеса - 20 мг/кг массы тела каждые 8 ​​часов в течение 21 дня с дезибленной формой и повреждением центральной нервной системы или 14 дней с заболеванием, ограниченным кожей и слизистыми мембранами.

Дети и младенцы с нарушениями почечной функции должны быть изменены в соответствии со степенью нарушения этой функции (см. Раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Пожилые пациенты. Следует помнить о возможности нарушения почечной функции у пожилых пациентов. В таких случаях доза препарата должна быть изменена соответствующим образом (см. Раздел «Пациенты с почечной недостаточностью»). Должно поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

Пациенты с почечной недостаточностью. Герпевир ^® следует использовать внутривенно для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Должно поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

Ниже приведены изменения в дозировке в зависимости от разрешения креатинина.

Взрослые люди:

Дети:

Метод администрирования . Необходимая доза герпевира вводится медленной внутривенной инфузией в течение не менее 1 часа независимо от дозы.

Первоначально содержание флакона герпевира для внутривенного введения должно растворяться в соответствующем объеме воды для инъекции или в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекции. Для получения раствора 1 мл которых будет содержать 25 мг ацикловира, растворяя 250 мг лекарственного средства в 10 мл жидкости. После добавления жидкости слегка встряхните флакон, пока его содержимое не будет полностью распущено.

Чтобы получить раствор для внутривенного введения, приготовленного над раствором, затем разбавьте раствор, затем получить концентрацию не более 5 мг/мл (0,5 %): раствор, образованный после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекции (или 0, 9 % раствор хлорида натрия), добавьте к выбранному раствору для инфузий, как указано ниже.

Для детей и младенцев, когда необходимо минимизировать объем инъецированной жидкости, рекомендуется добавить до 20 мл инфузионной жидкости (100 мг ацикловира).

Для взрослых рекомендуемый объем инфузий должен составлять не менее 100 мл, даже если концентрация ацикловира ниже 0,5 %. Следовательно, 100 мл инфузионной жидкости следует использовать для введения герпевира в дозах 250 мг и 500 мг (10 или 20 мл разбавленного раствора). При необходимости, использование больших доз препарата (500-1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузий должен быть увеличен до 200 мл.

После растворения, как рекомендовано выше, herpevir ^® для внутривенного введения совместим с приведенными ниже жидкостями для приготовления инфузионных растворов и сохраняет стабильность в течение 12 часов при комнатной температуре (15-25 ° C):

- 0,45 % или 0,9 % раствор хлорида натрия;

- 0,18 % раствор хлорида натрия и 4 % раствора глюкозы;

- 0,45 % раствор хлорида натрия и 2,5 % раствора глюкозы;

- Решение Хартмана.

При приготовлении растворов для внутривенных вливаний приведенный выше метод образует концентрацию ацикловира не более 0,5 %.

В связи с тем, что герпевир ^® не содержит каких -либо антимикробных консервантов для внутривенного введения, растворение и разбавление препарата должны проводиться в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Если есть мутность или кристаллизация, это решение не подходит для использования и должно быть уничтожено.

Дети.

Применить с рождения.

Передозировка.

Симптомы: увеличение креатинина в сыворотке, азота мочевины, почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают путаницу, галлюцинации, возбуждение, судороги и кого.

Лечение: для проведения симптоматической терапии. Гемодиализ показан.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты классифицируются по органам и системам.

Кровь и лимфатическая система: уменьшение гематологических параметров (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Иммунная система: анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства от нервной системы: головная боль, головокружение, волнение, растерянность, тремор, атаксия, дисартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные неврологические реакции обратимы и обычно наблюдаются при лечении пациентов с почечной недостаточностью и другими факторами риска (см. Раздел «Особенности использования»).

Сердечно -сосудистая система: Phlebitis.

Респираторная система и органы грудной клетки: одышка.

Гастроэнтерологическая система: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Гепатобилиарная система: обратимое увеличение ферментов печени, обратимое увеличение уровня билирубина, желтухи, гепатит.

Кожа и подкожные ткани: зуд, крапивница, сыпь (включая фоточувствительность), ускоренная диффузная выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством заболеваний и побочных эффектов других лекарств, ацикловир не обнаружено. Ангионеротический отек.

Система почек и мочи: повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Это может быть связано с нарушением метаболизма водного электролита. Чтобы избежать этого эффекта, препарат не должен вводить внутривенным болюсом, а только медленной инфузией не менее 1 часа. Нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность, боль в почках. Необходимо поддерживать адекватную гидратацию этих пациентов. Расстройства функции почек обычно быстро проходят после регидратационной терапии и/или уменьшения дозы или полного вывода препарата. Однако в исключительных случаях может произойти развитие острой почечной недостаточности. Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства: усталость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые локальные воспалительные реакции наблюдаются при введении герпевира, когда из -за небрежности он входит в окружающие ткани.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

В исходной упаковке при температуре, не превышающей 25 ° С. Храните в недоступном для детей месте.

Несовместимость .

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами.

Используйте только рекомендуемые растворители!

Упаковка.

250 мг в флаконах; 10 бутылок в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Режиссер. PJSC "kyivmedpreparat".

Расположение производителя и адрес места деятельности.

Украина, 01032, Kyiv, str. Саксаганский, 139.