ГЛЕМОНТ табл. 10 мг №30

Для медицинского использования препарата

Глемонт

( Глемонт )

Место хранения:

Активный ингредиент: Менлукаст;

1 таблетка покрыта пленкой оболочкой, содержащей натриевой монлукаст, эквивалентный монтулукасту 10 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллический микрокристаллин целлюлозы, моногидрат лактозы, натрийный кроскаррелоз, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, желтый (гипромелоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), каррабский воск, железный оксид, красный (E 172) Отказ

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые диоксидные таблетки бежевого цвета, покрытые оболочкой пленки, с гравировкой «G» на одной стороне и «392» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиастматические средства для системного применения. Антагонисты рецептора лейкотриэн.

ATT CODE R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Cysteinyl jum (LTC4, LTD4, LTE4) - мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные проастатические посредники связывают с цистеиновыми лейкотриумными рецепторами (CYSLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миозию гладких мышц и макрофагов), а также другие клетки удаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки) и вызывают эффекты. Такие как бронхоспазм, отбор мокроты, сосудистой проницаемости и увеличение эозинофилов. С аллергическим риском-моллюской выделяется из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена во время реакций повышенной чувствительности в качестве немедленного и задержанного типов и проявляются симптомы аллергического ринита. Было продемонстрировано, что интраназальное использование CYSLT увеличивает респираторное сопротивление и симптомы носовой обструкции.

Montelukast - это активное соединение, которое с высоким выбором и химической аффинностью связывается с рецепторами CYSLT1. Монтелукаст вызывает значительную блокировку цистеиналгикотриума рецепторов дыхательных путей, который был подтвержден его способностью ингибировать бронхоконзрик в астматических пациентах, вызванных вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированного бронхоконстрикции LTD4. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после перорального введения; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами.

Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. Во время отдельного исследования монтулукаст приема значительно снизил количество эозинофилов в дыхательных путях (путем измерения мокроты).

Фармакокинетика.

Поглощение

После устного администрирования Монтелукаст быстро и практически полностью поглощается. У взрослых при получении таблеток покрыты пленкой, в дозе 10 мг, максимальная концентрация (C _Max ) в плазме крови достигается через 3 часа (T _max ). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обыкновенных пищевых продуктов не влияет на _MAX в плазме крови и биодоступности таблеток, покрытых раковиной пленки. Безопасность и эффективность были продемонстрированы во время клинических исследований в группах, где 10 мг таблетки, покрытые кольцевой оболочкой, были взяты независимо от пищи.

Распределение

Более 99% монтулкастов связывается с белками плазмы. Объем распределения Montelukast в стационарной фазе составляет в среднем от 8 до 11 литров. В ходе исследований с использованием радиоактивных изотопов Montelukaster было показано, что он проникает в барьер в крови мозга в минимальном количестве. Кроме того, концентрации, отмеченные радиоактивными изотопом Montelukast, были минимальными во всех других тканях через 24 часа после получения дозы.

Метаболизм

Монлукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами метаболитов Montelukast в равновесном состоянии плазмы крови у взрослых пациентов и детей не определяются.

Во время исследования in vitro , используя микроволновую печь человека, цитохромат P450 3A4 и 2C9 участвуют в метаболизме монлукаста. Результаты последующих исследований in vitro с использованием микро-печени человека показали, что в терапевтических концентрациях Менлукаст не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.

Разведение

Оформление монтулакаста с плазмой здоровых взрослых волонтеров составляет в среднем 45 мл / мин. После устного введения дозы, обозначенной радиоактивным изотопом монтелукаста, 86% выделяются фекалии в течение 5 дней и менее 0,2% в моче. В совокупности с показателями биодоступности Монтелукаста после перорального введения этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выделяются желчими.

Фармакокинетика в разных группах пациентов

Для пожилых пациентов, а также пациентов с недостаточностью печени и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Childa-Pew).

При получении больших доз монтулукаста (что в 20 и 60 раз превысило дозу, рекомендованную для взрослых), имеет снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдается при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.

Клинические характеристики.

Показания .

Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с постоянной астмой от простого в умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кормиостероидами, а также с недостаточным клиническим контролем астмы с помощью β-агонистов краткосрочных действий, которые являются используется в случае необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой.

Профилактика астмы, доминирующая составляющая из которых является бронхоспазм, вызванная физической активностью.

Симптомы облегчения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Монтелукаст может быть назначен наряду с другими препаратами для профилактики или долгосрочного лечения астмы и лечения аллергического ринита. При изучении взаимодействия между лекарственными средствами рекомендуемая доза Монлукаста не имела значительного клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно взяты фенобарбитал, площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) для монелукаста было снижено примерно на 40%. Поскольку Montelukast метаболизирует SYR 3A4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если Монтелукаст предписан одновременно с сиром 3 индукторов A4, таких как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что Montelukast является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако клиническое исследование взаимодействия препаратов, включающих мондукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с использованием CYP 2C8), показал, что Montelukast не является CYP 2C8 в ингибизеру in vivo . Таким образом, Монтелукаст не влияет на большую степень метаболического метаболизма с этим ферментом (например, паклитаксел, розиглитазон и репоглинид).

Особенности приложения.

Пациенты должны быть предупреждены, что Монтелукаст не должен использоваться для удаления острых астматических атак. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими препаратами для удаления атак. В случае острой атаки следует использовать вдыхаемые β-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно быстрее, если им нужно больше, чем обычно объем вдыхания β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами.

В одном случае, у пациентов, получающих антиароматические агенты, в том числе Монтелукаст, могут возникнуть система эозинофилии, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулит, так называемой синдромом Чарг-страуса (гранулематозной аллергический ангисит), лечение которого осуществляется с использованием Системная кортикостероидная терапия. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой лекарств кортикостероида. Вероятность того, что антагонисты рецептора лейкотриена могут быть связаны с появлением синдрома Чарги - страуса, невозможно отрицать или подтвердить, поэтому врачи должны быть предупреждены о возможности появления у пациентов в эозинофилии, сосудистой сыпью, ухудшением легочных симптомов, Осложнения от сердечной системы и / или невропатии. Пациенты, которые разработали вышеупомянутые симптомы, должны быть пересмотрены, и схема лечения должна быть пересматривать.

Лечение Montelukast не позволяет пациентам с зависимой аспирином астмой использовать аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Менлукаст не следует использовать для пациентов с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактозы или глюкозы и галактозы.

Общие рекомендации по использованию препарата.

Терапевтический эффект контроля над наркотиками астматических параметров длится в течение дня. Прием препарата не связан с едой. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать лекарство, даже когда астма контролируется, а также во время обострения астматического статуса.

Лечение Montelukast по сравнению с другими методами лечения астмы.

Монлукаст может быть добавлен к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды.

Монтелукаст может быть использован в качестве дополнительного лечения бронхиальной астмы у пациентов, в которых вдыхание кортикостероиды вместе с β-агонистами краткосрочных действий, используемых в случае необходимости, не обеспечивают удовлетворительные клинические заболевания.

Ингаляционные кортикостероиды Монтулукаст не следует заменить.

Сокращение сопутствующей терапии.

Лечение бронхолитикой: Монтелукаст может быть добавлен к схеме лечения пациента, что не способствует правильной бронхолитике отдельно. Когда клиническое влияние произойдет (как правило, после первой дозы), терапия бронходилатора пациента может быть уменьшена для использования по мере необходимости. Ингаляционные кортикостероиды: Лечение Монтелукаст обеспечивает дополнительные клинические преимущества для пациентов, получающих ингаляционные кортикостероиды.

Уменьшение дозы кортикостероидов возможна в присутствии контроля над заболеванием. Доза должна быть уменьшена постепенно, при медицинском надзоре.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование монлукаста не было беременным. Ограниченные данные о мировом маркетинговом опыте не содержат доказательств причинно-следственной связи между редкими случаями родовных дефектов у детей, чьи матери приняли монтулукаст во время беременности, и принимая монтулукаст.

Монтелукаст может быть принят во время беременности только тогда, когда, по словам врача, ожидаемая выгода матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Неизвестно, отображается ли монлукаст в грудном молоке, поэтому его можно взять во время грудного вскармливания, когда, по мнению доктора, ожидаемая выгода для матери превышает возможный риск для ребенка.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Montelukast не ожидается водить машину или другие механизмы. Однако в изолированных случаях у отдельных пациентов могут быть головокружение или сонливость, поэтому при получении препарата необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат предназначен для использования взрослыми и детьми в возрасте 15 лет.

Пациенты с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогом) предписаны для 1 таблетки 10 мг раз в день. Для лечения астмы или астмы, в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослых и детей от 15 лет, рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 10 мг 1 раз в день, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема выбирается индивидуально.

Настройка доз для пожилых пациентов, а также пациентов с печеночной недостаточностью и умеренной тяжестью или почечной недостаточностью. Данные о корректировках дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Данные о природе фармакокинетики Montelukast у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Childa-Pew) нет рекомендаций для регулировки доз.

Дозировка препарата одинаково для мужчин и женщин.

Дети.

Применять детей в возрасте 15 лет. Дети до 15 лет должны применять препарат в виде жевательных таблеток с соответствующей дозировкой.

Передозировка.

Нет особой информации о лечении заодорода Мондукаста. В исследованиях хронической астмы Монтелукаст вводили в дозах до 200 мг / день со взрослыми пациентами в течение 22 недель, а с краткосрочными исследованиями - до 900 мг / сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

В области постмаркетинга и во время клинических исследований были отчеты острой передозировки Менлукаста. Они включали в доступу взрослых и детей в дозах, превышающих 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности Montelukast и включали боль в животе, сонливость, жажда, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, отображается ли монлукаст с перитонеальным диализом или гемодиализным. Лечение симптоматическое.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, зарегистрированные при клинических исследованиях с частотой ≥ 1/100 до <1/10:

Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей;

по нервной системе: головная боль;

Из желудочно-кишечного тракта: боль в животе;

Общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в период Postmarketing:

С стороны кровообращения и лимфатической системы: тенденция к увеличению кровотечения;

Из иммунной системы: реакция гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени;

Из психики: нарушение сна, включая кошмары, галлюцинации, бессонницу, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессия, дезориентирование, очень редко - самоубийственные намерения и поведение;

Из нервной системы: летаргия и головокружение, парестезия / гипостезия, атаки;

Из сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;

Из желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровней трансаминаз сыворотки (ALT, AST), гепатит (холестастический гепатит, беспокойство печени);

Из кожи и подкожных тканей: ангионевротические отеки, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узел узловой эритема;

Из системы костной шахты и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

Общие расстройства и местные реакции : астения / усталость, ощущение дискомфорта, отека, лихорадка.

В одном случае, при лечении монлукаста, пациенты с астмой описывают появление носового кровотечения, чарговой синдрома - страуса (CF) (см. Раздел «Особенности применения»).

Дата окончания срока.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 3 волдыри в картонной коробке.

30 таблеток в пластиковом контейнере, в картонной коробке. В каждом контейнере, наряду с таблетками, вложено полимерный цилиндр с поглотителем влаги (силикагель).

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Glenmark Pharmaceutical Ultimate Co., Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Участок № С-7, Промышленная зона Коваль, Ковал, Барджес, Гоа - 403 513, Индия /

Участок № S-7, Colvale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa - 403 513, Индия.