Личный кабинет
ИНФОРС табл. п/о 100 мг №12
rx
Код товара: 431471
Производитель: Xantis Pharma Limited (Кипр)
4 700,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
INFORS
ENFORCE
Место хранения:
Активное вещество: силденафил;
1 таблетка покрыта мембраной пленки содержит 70,24 мг цитрата силденафила, что эквивалентно 50 мг силденафила;
1 таблетка, пленки , покрытой оболочкой , содержащей цитрат силденафила 140.48 мг, что эквивалентно 100 мг силденафила;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводный hidrohenfosfat кальция, повидон, натрий kroskarmelloza, магния стеарат, "Opadray синего 03A205003" [гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат макрогол, диоксид титана (Е 171), бриллиантовый синий FCF (Е 133)] макрогол.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки синие, овальные, двояковыпуклые, набранные с обеих сторон. Таблетка может быть разделена на две равные дозы.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты , применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04V E03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия. Силденафил является оральным препаратом , который используется для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В сексуальное возбуждение восстановлений наркотиков уменьшилось на эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену.
Физиологический механизм , который вызывает эрекцию включает высвобождение окиси азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Выпущенный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазы, который стимулирует повышенные уровни циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который , в свою очередь , вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных, способствуя кровотока.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ - 5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 несет ответственность за распад цГМФ. Влияние силденафило на эрекции является периферийным характером. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированные человека кавернозного тела, но мощно усиливает расслабляющий эффект NO на этой ткани. При активации метаболических путей NO / цГМФ , что происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафил приводит к повышению уровня цГМФ в пещеристых телах. Таким образом, для того , чтобы силденафила sprychynyav желаемый фармакологический эффект требует сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика.
Поглощение. Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации лекарственного средства в плазме достигаются в течение 30-120 минут ( в среднем 60 минут) после перорального введения глюкозы. Средняя абсолютная биодоступность после перорального введения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендуемом диапазоне доз ( от 25 до 100 мг) и параметры AUC C макс силденафила после перорального введения увеличивается пропорционально дозе.
При использовании силденафила во время приема пищи степень поглощения уменьшается со средней Т макс расширения до 60 минут и средним уменьшением C макс на 29%.
Распределение. Средний объем равновесного распределения (V D) составляет 105 литров, что свидетельствует о том , что распределение лекарственного средства в тканях. После однократного перорального приема силденафила 100 мг средняя максимальная общая концентрация в плазме силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации 40%). Так как связывание Силденафил и его основные N-десметил-метаболита с белками плазмы до 96% -ной концентрации в плазме средняя максимальная силденафила бесплатно до 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила.
У здоровых добровольцев, которые когда - то использовались силденафил 100 мг, 90 минут в эякуляте определяются меньше 0,0002% ( в среднем 188 нг) от принятой дозы.
Биотрансформация. Метаболизм силденафила в основном с участием микросом печени изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный маршрут). Основной циркулирующий метаболит , образованный N-деметилирования силденафила. Селективность метаболит относительно ФДЭ5 селективности сопоставима с силденафилом и метаболит активность относительно ФДЭ5 примерно 50% от исходной активности вещества. Концентрации в плазме крови этого метаболита приблизительно 40% концентрации в плазме силденафила. N-demetylovanyy метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, и во время его полураспада составляет около 4 -х часов.
Устранение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего его период полураспада продолжительностью 3-5 часов. Так как после перорального и после внутривенного введения силденафил экскреции в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% от нанесенного пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от оральной дозы применяется).
Фармакокинетика в специальных группах пациентов.
Пациенты пожилых людей. У здоровых пожилых добровольцев ( в возрасте 65 лет), снижение клиренса силденафила, что привело к увеличению плазменной концентрации силденафила и его активный метаболит N-demetylovanoho около 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев в возрасте (18-45 лет). Из - за возрастных различий в связывание с белками плазмы , соответствующих увеличению концентрации свободных силденафила в плазме был примерно 40%.
Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой до умеренной (клиренс креатинина 30-80 мл / мин), силденафил фармакокинетика остаются неизменными после однократной пероральной дозы 50 мг. Среднее АУК и С макс N-demetylovanoho метаболитом вырос на до 126% и максимум 73% соответственно по сравнению с показателями у добровольцев того же возраста без нарушения функции почек. Тем не менее, из-за высокой индивидуальной изменчивости, эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин), силденафил клиренс был уменьшен, что привело к среднему увеличению AUC и C макс 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек , Кроме того, значение AUC и C макс N-demetylovanoho метаболита были значительно увеличены на 200% и 79% соответственно.
Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой до умеренной (класс А и В классификации по уходу за детьми - Пью) силденафил клиренс был уменьшен, что приводит к увеличению AUC (84%) и C макс (47%) по сравнению с добровольцами того же возраста без инвалидности печени функция. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушением функции печени тяжелой не была изучена.
Клинические характеристики.
Индикация.
Препарат рекомендуется использовать мужчин с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддерживать эрекцию полового члена , необходимую для успешного полового акта.
Для эффективного действия препарата требуется сексуальное возбуждение.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к силденафила или любой из наполнителей препарата. Одновременное применение доноров оксида азота (такие как амил нитрит) или нитратов в любой форме противопоказан, так как известно , что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
Состояние , при котором сексуальная активность является нежелательным (тяжелые сердечно - сосудистые расстройства , такие как нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности, тяжелой).
Препарат противопоказан пациентам , которые потеряли зрение в одном глазу из - за ишемической нейропатии nearterialnoyi передний оптический ли эта патология связана с предыдущими ингибиторов ФДЭ - 5 или нет.
Наличие заболеваний , таких как нарушение функции печени тяжелой, гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. Ст.) Недавний инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки , такие как пигментный ретинит (небольшого числа таких больных имеет расстройства сетчатки фосфодиэстеразы генетический) - безопасность силденафила не была исследована в этих подгруппах.
Одновременное применение PDE5 shnhibitoriv (включая силденафил) etylbulyatoramy гуанилатциклазов, такие как riotsyhuat противопоказано , так как это может привести к симптоматической гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние других препаратов на силденафил.
Исследования , проведенные в лабораторных условиях . Метаболизм силденафила в основном с участием изоформы 3А4 (основной путь) и изоформы 2C9 (неосновной путь) цитохрома Р450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафил и индукторы этих изоферментов могут увеличить зазор силденафил.
Исследования , проведенные в естественных условиях. Фармакокинетические населения анализ клинических исследований показал , снижение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Несмотря на то, сопутствующее использование силденафила и ингибиторов CYP3A4 увеличивают частоту побочных эффектов наблюдались, следует рассмотреть начальную дозу 25 мг силденафила.
Одновременное применение ингибиторов ВИЧ - протеазы ритонавир, сильным ингибитором Р450 в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза
100 мг) привело к увеличению силденафил C макс 300% ( в 4 раза) и увеличение плазмы AUC силденафила на 1000% ( в 11 раз). Через 24 часа уровни в плазме силденафила были еще приблизительно 200 нг / мл, по сравнению с примерно 5 нг / мл, характерной для использования силденафила в одиночку отвечает ритонавир значительное влияние на широком диапазоне субстратов Р450. Силденафил не оказывает никакого влияния на ритонавир фармакокинетики. Учитывая эти Фармакокинетические данные сопутствующее применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (смотрите раздел «Особенности применения».); дозы силденафила в коем случае не превышать 25 мг в течение 48 часов.
100 мг) привело к увеличению силденафил C макс 300% ( в 4 раза) и увеличение плазмы AUC силденафила на 1000% ( в 11 раз). Через 24 часа уровни в плазме силденафила были еще приблизительно 200 нг / мл, по сравнению с примерно 5 нг / мл, характерной для использования силденафила в одиночку отвечает ритонавир значительное влияние на широком диапазоне субстратов Р450. Силденафил не оказывает никакого влияния на ритонавир фармакокинетики. Учитывая эти Фармакокинетические данные сопутствующее применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (смотрите раздел «Особенности применения».); дозы силденафила в коем случае не превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное применение ВИЧ протеазы ингибиторы саквинавир, ингибитор CYP3A4, в дозе , которая обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в день) и силденафил (100 мг однократный) привела к увеличению С макс силденафила на 140% и увеличение системного экспозиция (AUC) силденафил 210%. Там не было никакого влияния на силденафил фармакокинетику саквинавира (см. Раздел « Способ применения и дозы»). Предполагается , что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженный эффект.
При использовании силденафила (100 мг) и одного эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4, в стационарном состоянии (500 мг 2 раза в день в течение 5 дней) наблюдалось увеличение системного воздействия Силденафил 182% (AUC). У здоровых добровольцев мужского пола не было никакого влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 -х дней) на AUC, C макс, Т макс, константу скорости элиминации и последующего периода полураспада силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) 800 мг с сопутствующей использованием силденафил 50 мг у здоровых добровольцев увеличение концентрации в плазме силденафила на 56%.
Сок грейпфрута является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать незначительное увеличение уровней силденафила в плазме крови.
Одно использование антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.
Несмотря на то, было проведено исследование специфического взаимодействия со всеми препаратами, в соответствии с фармакокинетического анализа популяции, фармакокинетика силденафила не изменилось в ее сопутствующем применении лекарственных средств , принадлежащих к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группу ингибиторов CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные группы и tiazydopodibnyh диуретики, петли и калия диуретики, ингибиторы фермента , преобразующего ангиотензин, антагонисты кальция, антагонисты β-адренорецепторов или индукторов CYP450 метаболизма (например, рифампицин , барбитураты).
Одновременное применение антагониста эндотелина bosentanu (умеренным индуктором CYP3A4, CYP2C9 и , возможно, CYP2C19) в устойчивом состоянии (125 мг два раза в день) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в день) привело к снижению AUC и C макс силденафил 62, 6% и 55,4% соответственно. Таким образом, сопутствующее использование мощного индуктора CYP3A4, так как рифампицин может привести к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме.
Nikorandyl представляет собой гибрид активатор канала кальция и нитрат. Нитраты компонентов приводит к возможности серьезного взаимодействия с силденафила.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства.
Исследования , проведенные в лабораторных условиях . Силденафил - слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC 50> 150 ммоль). Так как силденафил пиковые концентрации в плазме равно приблизительно 1 ммоль, воздействие на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятным.
Там нет данных о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы , такие как дипиридамол и теофиллин.
Исследования , проведенные в естественных условиях. Известно , что силденафил влияет на метаболизм оксида азота циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Было установлено , что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение доноров оксида азота или нитратов любой форме противопоказан (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов , предрасположенных к нему. Эта реакция часто происходило в течение 4 часов после использования силденафила (см. Раздел «Дозировка и введение» и «Особенности применения»). Исследования специфическое взаимодействие препаратов блокаторов альфа-блокаторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) одновременно используется для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, являются стабилизация была достигнута за счет использования доксазозина. Под эти группы населения испытали среднее дополнительное снижение артериального давления в лежачем на 7/7 мм рт. Ст., 9,5 мм рт. Искусство. и 8/4 мм рт. Искусство. а среднее снижение артериального давления , стоя на 6,6 мм рт. с., 11/4 мм рт.ст.. с., 4/5 мм рт. Искусство. соответственно. Одновременное применение силденафила и доксазозина у пациентов , чьи стабилизация была достигнута за счет использования доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. Эти доклады были посвящены случаями головокружения и обмороков состояния раньше, но без обмороков.
Не наблюдалось каких - либо существенных взаимодействий с сопутствующей использованием силденафила (50 мг) и толбутамид (250 мг) или варфарином (40 мг), который метаболизируется CYP2C9.
Силденафил (50 мг) не приводит к продлению времени кровотечения , вызванные использованием аспирина (150 мг).
Силденафил (50 мг) были potentsiyuvav гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средними уровнями этанола максимальное кровяное 80 мг / дл.
Пациенты , которые использовали силденафил, не было никакой разницы бокового профиля эффект по сравнению с плацебо, в то время как применение таких классов антигипертензивных препаратов , как диуретики, блокаторы, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, гипотензивных лекарственных средств (сосудорасширяющее и центрально действующих ) блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и альфа-блокаторы. В специальном исследовании взаимодействия с сопутствующим использованием силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с гипертонией показали дополнительное снижение систолического артериального давления лежа на спине 8 мм рт. Искусство. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт.ст. Величина этого дополнительного снижения кровяного давления были сопоставимы с теми , которые наблюдаются при использовании только силденафила у здоровых добровольцев (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Силденафил 100 мг не влияет на фармакокинетические параметры ВИЧ ингибиторов протеазы, саквинавир и ритонавир, которые являются субстратами CYP3A4.
У здоровых мужчин - добровольцев силденафил использование в устойчивом состоянии (80 мг два раза в день) привели к увеличению AUC и C макс bosentanu (125 мг 2 раза в день) в 49,8% 42% соответственно.
Особенности приложения.
До лечения необходимо собрать пациент историю болезни и физическое обследование для диагностики эректильной дисфункции и определить его возможные причины.
Факторы риска развития сердечно - сосудистых заболеваний. Потому что сексуальная активность является рискованной от сердца до любого лечения эректильной дисфункции врач оценит состояние сердечно - сосудистой системы пациента. Силденафил имеет сосудорасширяющее действие , которое появляется сокращение легко и кратковременную артериального давления (см. Раздел «Фармакодинамика»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації зі статевою активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним з проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.
Препарат потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
У постмаркетинговий період повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, що за часом збігалися із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька трапилося невдовзі після застосування силденафілу без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.
Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі і силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, що сприяють розвитку пріапізму (такими як серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).
Після виходу силденафілу на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває довше 4 годин, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. У разі відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.
Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпеку та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, що містять силденафіл, чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчали. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.
Вплив на зір. Надходили спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору у зв'язку із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Зі спонтанних повідомлень та з результатів наглядового дослідження відомо про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, у зв'язку із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосовування силденафілу слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична артеріальна гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації ризику розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їхній стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосовування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.
Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтам із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтам цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Після застосування дози 100 мг здоровим добровольцям не спостерігалося впливу на морфологію чи рухомість сперматозоїдів (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Інфорс, та негайно звернутися за медичного допомогою у випадках раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, що також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з іншими факторами, неможливо.
Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Препарат чинить системну судинорозширювальну дію та може далі знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії при одночасному застосуванні амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст., діастолічного – на 7 мм рт. ст.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування силденафілу не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не призначений для застосування жінкам.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводили. Оскільки у ході клінічних досліджень застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати перорально.
Дорослі. Рекомендована доза препарату становить 50 мг, застосовувати у разі необхідності приблизно за 1 годину до статевої активності. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Частота застосування максимальної рекомендованої дози препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату під час прийому їжі дія препарату може наставати пізніше, ніж при його застосуванні натще.
Пацієнти літнього віку. Необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку (≥ 65 років) відсутня.
Пацієнти із нирковою недостатністю. Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище у розділі «Дорослі» .
Оскільки у пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна поступово збільшити до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти із печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад, цирозом) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна поступово збільшити до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно із силденафілом не рекомендується, див. розділ «Особливості застосування»).
З метою мінімізації ризику розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їхній стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосовування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти. Препарат не показаний до застосування особам віком до 18 років.
Передозування .
Під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосовування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).
У разі передозування при необхідності слід вдаватися до звичайних підтримувальних заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне через високий ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутність елімінації силденафілу із сечею.
Побічні реакції.
Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як головний біль, припливи, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія та затуманення зору.
Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено нижче за системами органів та за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1000 – < 1/100) та рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000). За частотою побічні реакції наведені у порядку зменшення їх серйозності.
Інфекційні та інвазивні захворювання.
Нечасто: риніт.
З боку імунної системи.
Нечасто: гіперчутливість.
З боку нервової системи.
Дуже часто: головний біль.
Часто: запаморочення.
Нечасто: сонливість, гіпестезія.
Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.
З боку органів зору.
Часто: порушення сприйняття кольорів**, розлади зору, затуманення зору.
Нечасто: розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт.
Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склистого тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату.
Нечасто: вертиго, дзвін у вухах.
Рідко: глухота.
З боку серця.
Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття.
Рідко: раптова серцева смерть*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.
З боку судин.
Часто: припливи крові до обличчя, приливи жару.
Нечасто: артеріальна гіпертензія/гіпотензія.
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.
Часто: закладеність носа.
Нечасто: носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа.
Рідко: відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: нудота, диспепсія.
Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.
Рідко: гіпестезія ротової порожнини.
З боку шкіри та підшкірної тканини.
Нечасто: висипання.
Рідко: синдром Стівенса – Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.
Нечасто: міалгія, біль у кінцівках.
З боку сечовидільної системи.
Нечасто: гематурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.
Загальні розлади.
Нечасто: біль у грудях, підвищена втомлюваність, відчуття жару.
Рідко: подразнення.
Обстеження.
Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень.
* Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.
** Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.
*** Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.
Нижчезазначені явища спостерігалися у < 2 % пацієнтів; причинний зв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням препарату. Явища, які не були зазначені, були легкими, повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.
Загальні. Набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АВ-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення за результатами ЕКГ, кардіоміопатія.
З боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення за результатами печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.
З боку метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
З боку скелетно-м'язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
З боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.
З боку дихальної системи: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.
З боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.
З боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.
Досвід застосування після виходу на ринок. Після виходу силденафілу на ринок були ідентифіковані нижчезазначені побічні реакції. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок із впливом лікарського засобу.
Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну, внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані в часі із застосуванням силденафілу. Більшість пацієнтів мали фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або одразу після статевої активності, а декілька явищ виникли відразу після застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом наступних годин чи днів після застосування силденафілу та статевої активності. Неможливо встановити, чи мають ці явища прямий зв'язок із застосуванням препарату, зі статевою активністю, з факторами ризику, із комбінацією цих факторів чи з іншими факторами.
Кровоносна та лімфатична системи: вазооклюзивний криз. У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування препарату силденафілу для пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше, ніж при застосовуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують силденафіл з метою лікування еректильної дисфункції, є невідомим.
Нервова система: тривожність, транзиторна глобальна амнезія.
Специфічні відчуття.
Слух. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. Здебільшого інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням препарату силденафілу, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами, неможливо.
Зір: тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печіння в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування склистого тіла.
Після виходу препарату на ринок рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Багато з пацієнтів мали анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи такі: низьке співвідношення діаметра екскавації та диска зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік від 50 років, артеріальна гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів, чи з іншими факторами.
Звітування про підозрювані побічні реакції . Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності . 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 4 або по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці;
по 4 або по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній пачці;
по 4 таблетки у блістері, по 3 блістери в картонній пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Санека Фармасьютікалз АТ.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.
СИЛДЕНАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
