Личный кабинет
ЛЕВЕНИУМ табл. п/о 1000 мг блистер №50
rx
Код товара: 493298
Производитель: SUN (Индия)
11 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 08.07.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Левен
Левен.
Место хранения:
Активный ингредиент: леветирацетам;
1 таблетка покрыта с помощью корпуса пленки, содержит леветирацетам 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг;
Вспомогательные вещества:
Таблетки 250 мг. Гормал кукурузного крахмала, напечатанный кроскаррелоз, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, покрытие Opadry Blue 03B50622: гипромелоза, диоксид титана (E 171), Macroool 400, алмазный синий FCF алюминиевый лак (E 133);
Таблетки для 500 мг: кукурузный крахмал, напечатанный кроскаррелоз, силиконовый диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, покрытие Opadry Yellow 03F52321: гыпромелоза, диоксид титана (E 171), Macrollool 6000, тальк, оксид железа желтый (E 172);
Таблетки для 750 мг. Кукурузный крахмал, напечатанный кроскарменмелоз, силиконовый диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, опадри Оранжевый 03B53743: гипомелоза, диоксид титана (E 171), Macroool 400, желтый FCF алюминиевый лак (E 110), красный цвет оксида железа. E 172), индикаторный алюминиевый лак (E 132);
Таблетки на 1000 мг: кукурузный крахмал, напечатанный кроскармелоза, силиконовый диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, опадри белый YS-1-7003: диоксид титана (E 171), гипромелоза, Macrol 400, полисорбат 80.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки для 250 мг: подобные капсулы, таблетки диоксида, покрытые пленкой оболочкой синего цвета, гладкие с одной стороны и с линией неисправности с другой;
Таблетки для 500 мг: овальные, таблетки диоксида покрыты пленкой оболочкой света желтого цвета, гладкие с одной стороны и с линией неисправности на другой;
Таблетки для 750 мг: подобные капсулы, диоксид таблетки, покрытые пленочной оболочкой легкого оранжевого цвета, гладкие с одной стороны и с линией неисправности с другой;
Таблетки на 1000 мг: овальные, таблетки диоксида покрыты пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с одной стороны и с линией неисправности на другой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антипилептические агенты. Леветирацетамс. ATX N03A X14 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Леветирацетам представляет собой производное пиролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидина ацетамида), согласно химической структуре, отличной от известных антипилептических препаратов.
Механизм активности леветирацетама недостаточно изучен, но было установлено, что он отличается от механизма действия известных антипилептических препаратов. Основываясь на расследованиях in vitro и in vivo , предполагается, что леветирацетам не меняет основные характеристики нервной клетки и нормальной нейротрансмиссии. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутрипромышленные уровни Ca 2+ посредством частичного подавления каналов N-типа SA 2+ и уменьшить выпуск Ca 2+ из депо интрасуиумирующего. Он также частично ухудшает подавление тока регулировки габа и глицина из-за действия цинка и β-карбоболинов. Кроме того, во время исследований in vitro леветирацетам священ с конкретными участками в тканях мозга грызунов. Место связывания представляет собой белок синаптических везикул 2А, который участвует в слиянии везикул и выделением нейротрансмиттеров. Сродство (в порядке ранга) леветирацетама и соответствующих аналогов с белковым синаптическим везикулом 2А коррелировала мощностью их антиконвульсированного в моделях аудиогенной эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белковым синаптическим везикулом 2А могут частично объяснить механизм противоэпилептического действия препарата.
Леветирацетам обеспечивает защиту от суда в широком ассортименте моделей частичных и первичных приведенных атак у животных, не вызывая эффекта давления. Основной метаболит неактивен.
У людей активность препарата подтверждается как для очаговых, так и для обобщенных эпилептических атак (эпилептиформные проявления / фотопароксисмальная реакция), указывающая широкий спектр фармакологического профиля леветирацетама.
Фармакокинетика.
Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика является линейной, независимо от времени и характеризуется низкой взаимосвязанной изменчивостью. После повторного использования лекарственного средства не меняется. Признаки гендерного влияния, расы или циркадного ритма на фармакокинетике не наблюдались. Профиль фармакокинетики был похож на здоровых волонтеров и пациентов с эпилепсией.
Из-за полного и линейного поглощения уровни препарата в плазме могут быть предусмотрены, основанные на пероральной дозе леветирацетама, выраженной в масвере тела Mg / Kg. Следовательно, плазменные уровни леветирацетама отслеживаются.
У взрослых и детей существует значительная корреляция между концентрацией препарата в слюне и плазме (отношение концентраций в слюне / плазме варьировалась от 1 до 1,7 после приема пилюльков для перорального введения и через 4 часа после приема перорального раствора).
Взрослые и подростки
Поглощение.
Леветирацетам быстро поглощается после устного использования. Абсолютная оральная биодоступность близка к 100%. Пиковые концентрации в плазме крови (C Max ) достигаются через 1,3 часа после получения препарата. Состояние равновесия достигается после 2 дней применения препарата два раза в день. Пиковые концентрации (C Max ) обычно являются 31 и 43 мкг / мл после одной дозы 1000 мг и повторной дозы 1000 мг два раза в день соответственно. Степень поглощения не зависит от дозы и не меняется под действием пищи.
Распределение.
Нет данных о распространении препарата в тканях человека. Ни леветирацетас, ни его основные метаболиты значительно не связываются с белками плазмы крови (<10%). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л / кг, который приблизительно равен общему объему воды в организме.
Метаболизм.
Леветирацетам метаболизм незначительный. Основной метаболизм (доза 24%) является гидролиз фермента ацетамидной группы. Изоформы цитохрома печени P450 не участвуют в формировании основного метаболита - UCB L057. Гидролиз группы ацетамидной группы наблюдался в большом количестве тканей, включая клетки крови. Метаболит UCB L057 является фармакологически неактивным.
Два незначительных метаболита были также определены. Один из них был сформирован в результате гидроксилирования пирролидонского кольца (1,6% дозы), второй - из-за открытия пирролидонского кольца (0,9% дозы).
Другие неопределенные компоненты составляли всего 0,6% дозы.
Взаимное преобразование энантиомеров леветирацетама или его основного метаболита в in vivo не наблюдалось.
В ходе исследований in vitro леветирацетам и его основным метаболитом не подавляли активность основных изоформ человеческой печени цитохрома P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1a2), глюкуронилтрансфераза (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксигидроксилаза. Кроме того, леветирацетам не подавляет глюкуронициацию вальпроевой кислоты in vitro .
В культуре человеческих гепатоцитов леветирацетам показал слабое влияние или не повлияло на сопряжение CYP1A1 / 2, Sult1e1 или UGT1A1. При высоких концентрациях (680 мкг / мл) леветирацетас вызвало слабую индукцию CYP2B6 и CYP3A4, но при концентрациях, аналогичных C Max после повторного использования 1500 мг два раза в день, этот эффект не был биологически значимым. Данные in vitro и in vivo данные о взаимодействии с оральными контрацептами, дигоксином и варфарином указывают на то, что in vivo , значительные ферменты индукции не ожидают. Следовательно, взаимодействие леветирацетама с другими веществами вряд ли.
Разведение.
Срок годности подготовки плазмы у взрослых составлял 7 ± 1 ч и не зависел от дозы, пути введения или повторного использования. Среднее общее оформление составило 0,96 мл / мин / кг.
Основное количество препарата, среднее значение 95% дозы, было отсоединено почками (приблизительно 93% доза была выделена в течение 48 часов). Только 0,3% дозы отображаются с помощью кал.
Совокупный выход с мочой леветирацетамом и его основным метаболитом составлял 66% и 24% дозы, соответственно, в первые 48 часов. Почечная очистка леветирацетама и UCB L057 составляет 0,6 и 4,2 мл / мин / кг, согласно выходу леветирацетама гломерелярной фильтрацией, затем реабсорбированной в канальцах и что основной метаболит также выделяется активной трубчатой выделением в дополнение к гломерельной фильтрации Отказ Вывод леветирацетама коррелирует с оформлением креатинина.
Пациенты пожилых людей.
У пожилых пациентов периодическая жизнь увеличивается на 40% (10-11 часов). Это связано с ухудшением функций почек в этой популяции (см. Раздел «Метод применения и доза»).
Нарушение функции почек.
Видимый общий клиренс леветирацетама и его основным метаболитом коррелирует с оформлением креатинина. Следовательно, пациенты с умеренными и тяжелыми функциями почек рекомендуются для регулировки суточной дозы обслуживания леветирацетама в соответствии с зазором креатинина (см. «Способ применения и дозы»).
У пациентов с Inuria на терминальной стадии заболевания почек период полураспада составляла приблизительно 25 и 3,1 часа соответственно между сеансами диализа и во время его поведения. Во время типичной 4-часовой сессии диализа 51% леветирацетама был выведен.
Нарушение функции печени.
Фармакокинетика леветирацетама не изменилась у пациентов с легкой и умеренной печенью (класс A и на шкале Childa-Pew). У пациентов с тяжелой функцией печени (класс C на шкале Chaldda - Pue) общее зазор было на 50% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени, но она была предопределена сопутствующим снижением почечной очистки (см. Способ Применение "и дозы").
Пациенты с легкими и умеренными расстройствами коррекции функции печени не требуются. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени зазор креатинина не может полностью отражать тяжесть почечной недостаточности. Следовательно, если оформление креатинина составляет <60 мл / мин / 1,73 м 2 , ежедневная доза поддержки рекомендуется снизить на 50% (см. Раздел «Способ применения и доза»).
Педиатрическое население.
Дети в возрасте 4-12 лет.
После использования одной дозы (20 мг / кг) у детей, пациенты с эпилепсией (от 6 до 12 лет), период полураспада леветирацетама составлял 6 часов. Видимый зазор, скорректированный с учетом массы тела, был примерно на 30% выше, чем у взрослых пациентов с эпилепсией. После неоднократного устного введения (20-60 мг / кг / день) у пациентов с эпилепсией детей (4-12 лет) леветирацетам был быстро поглощен. Пиковые концентрации в плазме крови были достигнуты за 0,5-1 час после приема дозы. Пиковые концентрации и зоне зоны под кривой зависимости концентрации увеличились линейно и зависели от дозы. Период полураспада было примерно 5 часов; Видимый общий зазор - 1,1 мл / мин / кг.
Клинические характеристики.
Индикация.
Монотерапия (первый отбор препарата) в лечении:
- Частичные атаки со средним обобщением или без таких взрослых и детей от 16 лет, в котором впервые диагностировано эпилепсия.
В качестве дополнительной терапии в лечении:
- частичные атаки со средним обобщением или без такого взрослого и детей в возрасте 6 лет, пациенты с эпилепсией;
- миоклонический суд у взрослых и детей в возрасте 12 лет, пациенты с несовершеннолетним миоклоническим эпилепсией;
- первичные обобщенные тонико-клонические атаки у взрослых и детей от 12 лет, пациенты с идиопатической обобщенной эпилепсией.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к леветирацетам или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Антипилептические препараты.
Предварительные данные, полученные в клинических испытаниях, проведенных с участием взрослых пациентов, указывают на то, что леветирацетам не влияет на другие противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, вальпроиндина, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидеров), и они, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Нет данных о клинически значимом взаимодействии лекарственного средства в детских пациентах, так как у взрослых получают до 60 мг / кг / день леветирацетама.
Ретроспективная оценка фармакокинетического взаимодействия у детей и подростков с эпилепсией (от 4 до 17 лет) подтвердила, что анеральное использование леветирацетама не влияло на концентрацию равновесия в сыворотке равновесия одновременно используемого карбамазепина и вальпроата. Тем не менее, данные указывают на то, что клиренс леветирацетама на 20% выше у детей, принимающих антиконвуасты фермента. Коррекция дозы не требуется.
Пробенецид .
Пробенецид (500 мг 4 раза в день) - препарат, который блокирует секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетам. Однако концентрация этого метаболита остается низкой. Ожидается, что другие препараты, полученные из активной выделений потастии, также способны снизить почечную очистку метаболита. Влияние леветирацетама для пробанецида не было исследовано, влияние леветирацетама для других препаратов активно выделяется, например, нестероидные противовоспалительные препараты и сульфонамиды, неизвестные.
MetoTrexate.
Сообщалось, что одновременное использование леветирацетама и метотрексата снижает клиренс метотрексата, что приводит к увеличению / расширению концентрации метотрексата в крови к потенциально токсичным уровням. Уровни метотрексата и леветирацетама в крови следует тщательно контролировать у пациентов, получающих два лекарства за раз.
Оральные контрацептивы и фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами.
Леветирацетас в суточной дозе 1000 мг не меняет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); Эндокринные показатели (LH и уровни прогестерона) не изменились. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не меняет фармакокинетику дигоксина и варфарина; Значение времени протромбина осталось без изменений. Дигоксин, оральные контрацепторы и варфарин, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама с одновременным использованием.
Слабительные.
В некоторых случаях, как сообщалось, сокращают эффективность леветирацетама при одновременном применении осмотической слабительной макрообразования с пероральным леветирацетамом. Следовательно, не следует принимать макропроводные перорально на один час до и в течение одного часа после получения леветирацетама.
Антациды .
Нет данных о влиянии антацидных препаратов для поглощения леветирацетама.
Еда и алкоголь.
Степень поглощения леветирацетама не зависит от пищи, но скорость поглощения немного снижается в случае приема наряду с пищей. Нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.
Особенности приложения.
Прекращение лечения.
В случае необходимости прекратить прием лекарств, рекомендуется проводить постепенно (например, взрослые и подростки с массой тела 50 кг и более - уменьшить дозу 500 мг 2 раза в день каждый 2-4 недели; для детей и подростков с весом тела менее 50 кг - чтобы уменьшить одну дозу не должно быть более 10 мг / кг 2 раза каждые 2 недели).
Почечная недостаточность.
Пациенты с почечной недостаточностью могут требовать коррекции дозы леветирацетама. Пациенты с тяжелыми расстройствами функции печени рекомендуются для оценки функции почек до определения дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Острый урон почек.
Использование леветирацетама очень редко сопровождается острыми поражениями почек, время к которому варьировалась от нескольких дней до нескольких месяцев.
Общий анализ крови.
Жидкие случаи были описаны путем уменьшения количества клеток крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопении, тромбоцитопении и пангиторедии) в связи с использованием леветирацетама - как правило, в начале лечения. Рекомендуется проводить полный анализ крови пациентами, которые обладают значительной слабостью, лихорадкой, рекуррентными инфекциями или коагуляцией крови (раздел «побочные эффекты»).
Самоубийство
У пациентов, получающих лечение анто эпилептическими препаратами (включая леветирацетам), случаи самоубийства, попытки самоубийства, суицидальные мысли и поведения наблюдались. Мета-анализ результатов рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний антипилептических препаратов показал некоторое увеличение риска мыслей самоубийств и поведения. Механизм возникновения такого риска не изучен. В связи с наличием такого риска пациенты должны контролироваться в отношении признаков депрессии, суицидальных мыслей и поведения и, при необходимости, отрегулируйте лечение. Пациенты (или опекуны) должны предотвратить необходимость сообщать о любых симптомах депрессии, суицидальных мыслей и поведения к своему врачу.
Дети.
Препарат в форме таблеток не подходят для использования в возрасте до 6 лет.
Доступные данные о детях не указывают на существование влияния на развитие и сексуальное созревание. Однако долгосрочное влияние на способность к обучению, интеллекте, развитие, эндокринные функции, половое созревание и репродуктивную функцию у детей остается неизвестной.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Дослідження на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності. Аналіз даних близько 1000 жінок з реєстрів вагітних, яким застосовували монотерапію леветирацетамом протягом I триместру вагітності, не підтвердив суттєве збільшення ризику тяжких аномалій розвитку, хоча тератогенний ризик не може бути повністю виключений. Застосування декількох протиепілептичних засобів потенційно збільшує ймовірність виникнення аномалій розвитку плода порівняно з монотерапією. Леветирацетам не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків абсолютної необхідності, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацепцію. Фізіологічні зміни в період вагітності можуть змінювати концентрацію леветирацетаму. Під час вагітності спостерігалося зниження плазмової концентрації леветирацетаму. Таке зниження найбільш виражене в третьому триместрі (до 60 % від вихідної концентрації до вагітності). Слід забезпечити належний клінічний нагляд за вагітними жінками, які отримують леветирацетам. Припинення застосування протиепілептичних засобів може призвести до загострення хвороби, що може зашкодити матері та плоду.
Годування груддю.
Леветирацетам проникає у грудне молоко жінки. Тому годування груддю не рекомендоване. Однак якщо леветирацетам необхідно застосовувати в період годування груддю, слід зважити користь та ризики лікування та важливість годування груддю.
Вплив на дітородну функцію.
Не виявлено впливу на дітородну функцію у дослідженнях на тваринах. Потенційний ризик для людини невідомий, тому що немає доступних клінічних даних.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Леветирацетам незначно або помірно впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Через можливу індивідуальну чутливість деякі пацієнти можуть відзначати сонливість, запаморочення і інші симптоми, пов'язані із впливом на центральну нервову систему, особливо на початку лікування або в процесі збільшення дози. Тому таким пацієнтам слід бути обережними, займаючись діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортними засобами та роботи з іншими механізмами до тих пір, доки не буде встановлено, що їхня здатність займатися такою діяльністю не порушена.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Добову дозу розподілити на 2 однакових прийоми.
Монотерапія.
Дорослі та діти віком від 16 років.
Монотерапію дорослих і дітей віком від 16 років слід розпочинати з рекомендованої дози 500 мг/добу (250 мг 2 рази на добу) з подальшим підвищенням дози до 1000 мг/добу (до 500 мг 2 рази на добу) через 2 тижні. Можливе підвищення дози на 500 мг/добу (на 250 мг 2 рази на добу) кожні 2 тижні, залежно від клінічного ефекту. Максимальна добова доза становить 3000 мг/добу (1500 мг 2 рази на добу).
Діти віком до 16 років.
Безпека та ефективність застосування препарату дітям до 16 років як монотерапії не встановлені.
Дані відсутні.
Додаткова терапія.
Додаткова терапія дорослих (≥18 років) та дітей віком від 12 до 17 років з масою тіла від 50 кг.
Дорослим та дітям віком від 12 років з масою тіла більше 50 кг лікування слід розпочинати з дози 1000 мг/добу (500 мг 2 рази на добу). Це початкова доза, що призначається у перший день лікування. Залежно від клінічної картини і переносимості препарату добову дозу можна збільшити до максимальної 3000 мг/добу (1500 мг 2 рази на добу). Змінювати дозу на 1000 мг/добу (500 мг 2 рази на добу) можна кожні 2-4 тижні.
Додаткова терапія дітей віком від 6 років до 17 років з масою тіла менше 50 кг.
Лікар має призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від маси тіла та дози.
Як додаткову терапію дітям віком від 6 років слід розпочинати з дози 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу. Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.
Лікування дітей з масою тіла 25 кг або менше бажано розпочинати з розчину леветирацетаму для перорального застосування 100 мг/мл.
Дітям з масою тіла більше 50 кг дозування призначають за схемою, наведеною для дорослих.
Допоміжна терапія немовлятам віком від 1 до 6 місяців
Немовлятам застосовують препарат у формі орального розчину.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку (від 65 років).
Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з порушеною функцією нирок (див. розділ «Ниркова недостатність»).
Ниркова недостатність.
Добова доза повинна бути індивідуально скоригована відповідно до стану функціонування нирок.
Для коригування дози дорослим використовувати наведену нижче таблицю.
Для коригування дози за таблицею необхідно визначити рівень кліренсу креатиніну (КК) у мл/хв.
КК для дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за формулою:
[140 ─ вік (роки)] × маса тіла (кг)
КК (мл/хв) = --------------------------------------------------------------× 0,85 (для жінок).
72 × КК сироватки крові (мг/дл)
Потім КК коригують відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:
КК (мл/хв)
КК (мл/хв/1,73м 2 ) = --------------------------- × 1,73.
ППТ пацієнта (м 2 )
Режим дозування при нирковій недостатності для дорослих та підлітків з нирковою недостатністю з масою тіла більше 50 кг.
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73м 2 ) | Режим дозування |
Нормальна функція нирок | > 80 | від 500 до 1500 мг 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50-79 | від 500 до 1000 мг 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30-49 | від 250 до 750 мг 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | від 250 до 500 мг 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі (1) ) | - | від 500 до 1000 мг 1 раз на добу (2) |
(1) У перший день лікування леветирацетамом рекомендується прийом навантажувальної дози 750 мг.
(2) Після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг.
Для дітей з нирковою недостатністю дозу леветирацетаму необхідно коригувати відповідно до ниркової функції, оскільки кліренс леветирацетаму пов'язаний з нирковою функцією. Ця рекомендація ґрунтується на дослідженні за участю дорослих пацієнтів з порушенням ниркової функції.
Для дітей КК у мл/хв/1,73 м 2 можна розрахувати, виходячи з концентрації креатиніну у сироватці (мг/дл), застосовуючи таку формулу (формула Шварца):
Зріст (см) × ks
КК (мл/хв/1,73 м 2 ) = --------------------------------- .
КК сироватки крові (мг/дл)
У дітей віком до 13 років та підлітків-дівчаток ks = 0,55; у підлітків-хлопців ks = 0,7.
Рекомендації щодо корекції дози для дітей (віком до 6 років) та підлітків із порушенням функції нирок з масою тіла менше 50 кг
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м 2 ) | Діти віком від 6 років та підлітки з масою тіла менше 50 кг (1) |
Нормальна функція нирок | > 80 | 10-30 мг/кг (0,10-0,30 мл/кг) 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50-79 | 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30-49 | 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг) 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі) | - | 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) 1 раз на добу (2)(3) |
(1) Для дозування до 250 мг, для доз, не кратних 250 мг, коли рекомендоване дозування неможливо отримати прийомом декількох таблеток, а також для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, слід застосовувати леветирацетам в інших лікарських формах.
(2) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 15 мг/кг.
(3) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5-10 мг/кг.
Печінкова недостатність
Для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73 м 2 добову підтримуючу дозу рекомендовано знизити на 50 %.
Діти.
Лікар повинен призначати найбільш відповідну лікарську форму, дозування і форму випуску, залежно від віку, маси тіла і дози.
Препарат у формі таблеток не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років. Крім того, наявні дозування таблеток не підходять для початкового лікування дітей з масою тіла до 25 кг, для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетки, або для застосування доз до 250 мг. Вікові обмеження, зумовлені формою захворювання, надані у розділі «Показання». Дітям віком до 6 років або дітям маса тіла яких менше 25 кг, слід розпочинати лікування леветирацетамом у формі орального розчину.
Діти.
Препарат у формі таблеток не рекомендований для застосування дітям віком до 6 років. Дітям віком від 1 місяця та дітям віком до 6 років застосовують леветирацетам у формі орального розчину.
Монотерапія.
Безпека та ефективність застосування препарату як монотерапії дітям віком до 16 років не вивчені.
Передозування .
Симптоми .
При передозуванні препарату спостерігалися сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома.
Лікування.
У випадку гострого передозування необхідно промивати шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, у т.ч. з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).
Побічні реакції.
Iнфекції та інвазії: iнфекції, назофарингіт.
Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність.
З боку нервової системи: сонливість, головний біль, судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія, тремор, амнезія, порушення пам'яті, атаксія, парестезія, розлади уваги, гіперкінезія, дискінезія, хореоатетоз.
З боку крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: реакція на лікарський засіб з еозинофілією та системними проявами (DRESS), гіперчутливість (включаючи ангіоневротичний набряк і анафілаксію).
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит.
З боку психіки: депресія, ворожість/ агресія, тривожність, безсоння, нервозність/ дратівливість, спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, гнів, сплутаність свідомості, панічні атаки, афективна лабільність/зміни настрою, збудженість, розлади особистості, порушення мислення.
З боку обміну речовин: aнорексія, збільшення або зменшення маси тіла, гіпонатріємія.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.
З боку органів зору: диплопія, розмитість зору.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, м'язова слабкість. Рабдоміоліз і підвищення рівня креатинфосфокінази в крові (Поширеність значущо вища у японців порівняно з пацієнтами не японського походження).
Травми, отруєння та процедурні ускладнення: травми.
З боку дихальної системи: кашель.
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини : висипання, екзема, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, алопеція (в кількох випадках алопеції відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму).
З боку гепатобіліарної системи: відхилення від норми результатів печінкових проб, гепатит, печінкова недостатність.
З боку нирок і сечовидільної системи: гостре ураження нирок.
Загальні порушення і реакції у місці введення: астенія, підвищена втомлюваність.
Рідко спостерігалися випадки енцефалопатії, яка виникала після застосування леветирацетаму. Ці небажані ефекти, як правило, виникали на початку лікування (від декількох днів до кількох місяців) і були оборотними після припинення лікування.
Опис окремих побічних реакцій.
Ризик анорексії зростає при одночасному застосуванні леветирацетаму з топіраматом. При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку.
Діти.
Серед пацієнтів віком від 1 місяця до 4 років загалом 190 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у ході плацебо-контрольованих та відкритих додаткових досліджень. 60 із цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у ході плацебо-контрольованих досліджень. Серед пацієнтів віком 4-16 років загалом 645 пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у ході плацебо-контрольованих і відкритих додаткових обстежень. 233 з цих пацієнтів отримували лікування леветирацетамом у ході плацебо-контрольованих досліджень. В обох зазначених вікових групах ці дані доповнені даними щодо застосування леветирацетаму у післяреєстраційний період.
Крім того, у ході післяреєстраційного дослідження безпеки лікування препаратом отримувала 101 дитина віком до 12 місяців. Нових даних з безпеки застосування леветирацетаму немовлятам з епілепсією віком до 12 місяців отримано не було.
Профіль побічних реакцій леветирацетаму загалом схожий у різних вікових групах та при всіх затверджених показаннях епілепсії. Результати щодо безпеки застосування препарату дітям, отримані у ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень, відповідали профілю безпеки леветирацетаму у дорослих, окрім побічних реакцій з боку поведінки та психіки, які у дітей були більш частими, ніж у дорослих. У дітей віком від 4 до 16 років блювання (дуже часто, 11,2%), збудженість (часто, 3,4%), зміна настрою (часто, 2,1 %), афективна лабільність (часто, 1,7%), агресія (часто, 8,2%), аномальна поведінка (часто, 5,6 %) і летаргія (часто, 3,9%) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах. У дітей віком від 1 місяця до 4 років дратівливість (дуже часто, 11,7 %) та порушення координації (часто, 3,3 %) спостерігалися з більшою частотою, ніж в інших вікових групах або у загальному профілі з безпеки.
У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні з безпеки для дітей, яке проводилося з метою довести не нижчу ефективність препарату порівняно з активним контролем, оцінювали вплив леветирацетаму на когнітивні та нейропсихологічні показники у дітей віком від 4 до 16 років з парціальними нападами. Препарат не відрізнявся (не був менш ефективним) від плацебо щодо зміни від вихідного рівня уваги і пам'яті за шкалою Leiter-R, сумарного показника перевірки пам'яті у популяції відповідно до протоколу. Результати, пов'язані з поведінковими та емоційними функціями, вказували на посилення у пацієнтів, яких лікували леветирацетамом, агресивної поведінки, що визначалась стандартизовано і систематично, з використанням валідизованих засобів (СВСL – Achenbach Child Behavior Checklist – Контрольний список дитячої поведінки Ахенбаха). Однак у пацієнтів, які отримували леветирацетам у ході довгострокового відкритого дослідження подальшого спостереження, у середньому не спостерігалося погіршення поведінкових та емоційних функцій; зокрема показники агресивної поведінки не були гіршими за вихідний рівень.
Звітність щодо побічних реакцій
Звітність щодо підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу важлива. Це дозволяє продовжити моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 5 блістерів у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Сурвей № 214, Ділянка №20, Гавт. Індл. Ерія, Фаза ІІ, Піпаріа, Сільвасса – 396230, У.Т. Дадра і Нагар Хавелі, Індія.
ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа