Личный кабинет
ЛИНЕФОР капс. тверд. 300 мг блистер №56
rx
Код товара: 618224
Производитель: Polpharma (Польша)
14 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 08.07.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструмент
Для медицинского использования лекарственного средства
Лынеф
LineFor.
Место хранения:
Активный ингредиент: Pregabalin;
1 капсула содержит прегабалин 75 мг, 150 мг или 300 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; тальк;
Оболочка для капсул 75 мг и 300 мг: желатин, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172);
Оболочка для капсул 150 мг. Гелатин, диоксид титана (E 171);
Чернила: Шелак, железный оксид черный (E 172), пропиленгликоль, гидроксид аммония.
Лекарственная форма. Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства:
Капсулы 75 мг - твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и красно-коричневой крышкой с надписью «75» на корпусе, размер капсул - № 3;
Капсулы 150 м G - твердые желатиновые капсулы белого цвета с надписью «150» в корпусе, размер капсулы составляет номер 1;
Капсулы 300 мг - твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и красно-коричневой крышкой с надписью «300» в корпусе, размер капсулы составляет число 0.
Фармакотерапевтическая группа. Антипилептические агенты, другие антипилептические агенты.
ATH код N03A X16.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активный ингредиент представляет собой прегабалин, который является аналогом гамма-аминомазной кислоты ((S) -3- (аминометропроцессил) -5-метилхексановой кислоты).
Механизм действия
Pregabalin связывается с вспомогательной субъединицей ( 2 -D-белковым) потенциалом кальциевых каналов в центральной нервной системе (CNS).
Клиническая эффективность и безопасность.
- невропатическая боль
Во время учебы эффективность прегабалина была продемонстрирована для лечения диабетической невропатии, постракпетической невралгии и повреждения спинного мозга. Эффективность препарата с другими типами невропатической боли не изучалась.
Прегабалин учился в процессе 10 контролируемых клинических исследований с продолжительностью до 13 недель с дозирующим режимом препарата 2 раза в день и во время исследования в течение длительности до 8 недель с дозировкой 3 раза в день. В целом, профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в день были аналогичными.
В процессе клинических исследований продолжительность до 12 недель, в которой был использован лекарственный продукт для лечения невропатической боли, снижение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и поддерживалось на протяжении всего периода лечения.
В процессе контролируемых клинических исследований по изучению периферической невропатической боли у 35% пациентов использовали прегабалин, а у 18% пациентов, получающих плацебо, было улучшение на 50% на масштабную оценку боли. Среди пациентов, в которых не было сонливости, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, которые использовали прегабалин, а у 18% пациентов из группы плацебо. Среди пациентов, в которых возник сонливость, доля пациентов, которые отреагировали на терапию, составляли 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.
В процессе контролируемого клинического исследования по изучению невропической боли центрального происхождения, 22% пациентов, используемых прегабалиным, а у 7% пациентов, получающих плацебо, было улучшение на 50% по шкале от масштаба.
- Эпилепсия
Дополнительное лечение. Прегабалин учился в процессе 3 контролируемых клинических исследований в течение 12 недель с помощью режима дозирования 2 или 3 раза в день. В целом, профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в день были аналогичными.
Уменьшение частоты судорожных атак уже наблюдалось в первую неделю.
Дети. Эффективность и безопасность использования Pregabalin в качестве вспомогательного агента для эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и для подростков не устанавливаются. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при изучении фармакокинетики и переносимости, к которым пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (N = 65) с частичными судорогими атаками были аналогичны реакциям для взрослых. Результаты 12-недельного исследования, контролируемого плацебо, с участием 295 детей в возрасте от 4 до 16 лет, что было направлено на оценку эффективности и безопасности Прагабалина в качестве дополнительной терапии частичных судорожных атак и открытое исследование в области продолжительности продолжительности 1 год с участием 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как Pirexia и верхние дыхательные инфекции наблюдаются чаще, чем у взрослых пациентов с эпилепсией (см. Разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и доза» и «Бокобритивные реакции»).
В 12-недельном исследовании плацебо-контролируемого, дети были предписаны прегабалину на 2,5 мг / кг / день (максимум 150 мг / день), прегабалин на 10 мг / кг / день (максимум 600 мг / день) или плацебо Отказ По крайней мере, уменьшение 50% частичных судорожных атак по сравнению с начальным уровнем, наблюдалось у 40,6% пациентов, получающих прегабалин в дозе 10 мг / кг в день (p = 0,0068 по сравнению с плацебо), в 29,1% Пациенты дают прегабалин в дозе 2,5 мг / кг / день (р = 0,2600 по сравнению с плацебо) и 22,6% от тех, кто получил плацебо.
Монотерапия (у пациентов с первой диагностированной болезнью). Прегабалин учился в процессе 1 контролируемого клинического исследования 56 недель с режимом дозирования 2 раза в день. С использованием прегабалина не было достигнуто меньшей эффективности по сравнению с использованием ламотригина, согласно оценке через 6 месяцев конечной точки - отсутствие судорожных атак. Прегабалин и Ламотриджин были одинаково безопасны и хорошо переносили.
- генерализованное тревожное расстройство
Прегабалин учился в процессе 6 контролируемых исследований, протягивающих 4-6 недель, одно исследование в течение 8 недель с участием пожилых пациентов и одного длительного исследования по изучению рецидива повторения с двойной слепой фазовой профилактикой рецидива рецидива Продолжительность 6 месяцев.
Уменьшение симптомов обобщенного тревожного расстройства в соответствии с гамильтонной шкалой для оценки тревоги (HAM-A) наблюдалось в течение недели 1.
В процессе контролируемых клинических испытаний (длительное 4-8 недель) у 52% пациентов, используемых прегабалиным, а у 38% пациентов с плацебо группой было улучшение не менее 50% на общее количество точек на ветчине - масштаб с исходного уровня до конечной точки.
Во время контролируемых исследований нечеткость зрения, скорее всего, наблюдается у пациентов, которые использовали Pregabalin, чем у пациентов, получающих плацебо. В большинстве случаев это явление исчезло при продолжении терапии. Офтальмологическое обследование (включая осмотр остроту зрения, формальное рассмотрение поля зрения и изучение окклюзии в расширенном зравлении) в рамках контролируемых клинических испытаний проводились более чем на 3600 пациентов. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась у 6,5% пациентов в группе прегабалина, а у 4,8% пациентов в группе плацебо. Изменения в области зрения были обнаружены у 12,4% пациентов, которые использовали Pregabalin и 11,7% пациентов из группы плацебо. Изменения находятся у 1,7% пациентов, получающих прегабалин и 2,1% пациентов в плацебо.
- февральгия
Эффективность прегабалина была установлена в одной 14-недельном двухместном разделе плацебо-контролируемого многоцентрического обследования (F1) и в одном 6-недельном рандомизированном исследовании аннулирования (F2). Эти исследования участвуют пациентов с «фибромиалгией» на основе критериев Американского колледжа ревматологии (общая боль в течение 3 месяцев в анамнезе и боли, доступных в 11 или более из 18 удельных болевых точек). Исследование продемонстрировало снижение боли в визуальной аналоговой шкале. Улучшение было дополнительно продемонстрировано общую оценку и опрос пациента по воздействию фибромиалгии.
Дети. Контролируемое плацебо-контролируемое исследование продолжительности 15 недель с участием 107 детей в возрасте 12-17 лет с фибромиалгией, который использовал прегабалин в дозе 75-450 мг в день. Согласно результатам оценки первичной конечной точки эффективности (изменение общей интенсивности базовой линии до недели 15; рассчитано с использованием 11-балльной оценки), было продемонстрировано более и более улучшенными пациентами, которые использовались Прегабалин по сравнению с пациентами принимая плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Наиболее распространенные побочные реакции, наблюдаемые в клинических испытаниях, были головокружение, тошнота, головная боль, вес тела и усталость. Общий профиль безопасности в подростках был похож на то, что у взрослых с фибромиалгией.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры прегабалина аналогичны здоровым добровольцам, пациентам с эпилепсами, которые использовались противоэпилептические препараты, а пациенты с хронической болью.
Поглощение . Pregabalin быстро поглощается пероральным введением в поле и достигает максимальной концентрации крови (C Max ) в течение 1 часа после однократного и множественного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина с пероральным введением составляет 90% или более и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Степень поглощения прегабалина уменьшается путем одновременного приема пищи, что приводит к C max до примерно 25-30%, а время достигает максимальной концентрации (T max ), уменьшается примерно на 2,5 часа. Однако использование прегабалина одновременно с едой не было клинически не влиять на объем абсорбции.
Распределение. Pregabalin легко проникает через барьер кровяных мозгов у животных, а также через плаценту у животных и молока во время лактации. Условный объем распределения прегабалина после перорального введения составляет приблизительно 0,56 л / кг. Pregabalin не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. Человеческий прегабалин пострадает от незначительного метаболизма. После введения дозы радиометренного прегабалина приблизительно 98% радиоактивности выводится в виде неизменного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составлял 0,9% введенной дозы.
Разведение. Pregabalin выводится из системы системного тиража в основном из-за выделения почек в неизменной форме. Средний период полураспада прегабалина составляет 6,3 часа. Плазма и почечная очистка прегабалина прямо пропорциональны заморозию креатинина. Пациенты с расстройствами функции почек или которые проводятся гемодиализисом, доза препарата должна быть скорректирована.
Линейность / нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всех рекомендуемых дозовых интервалов. Межсоединение фармакокинетической изменчивости для прегабалина низкого (менее 20%). Фармакокинетика нескольких доз предсказуема на основе данных одноразовой дозировки. Таким образом, нет необходимости для регулярного мониторинга концентраций прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Секс. Нет клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек . Оформление прегабалина напрямую пропорционально оформлению креатинина. Кроме того, Pregabalin эффективно удаляется из плазмы крови в гемодиализ (через 4 часа гемодиализаса, концентрация прегабалина в плазме крови снижается на 50%. Поскольку вывод почек является основным методом удаления препарата, пациенты с расстройствами почечной функции необходимо уменьшить дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования, связанные с пациентами с расстройствами функции печени, не были проведены. Поскольку Pregabalin не подвергается значительным метаболизмам и получает в основном в неизменной форме с мочой, маловероятно, что нарушение функции печени может повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Дети. Фармакокинетика прегабалина была оценена у детей с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 2 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при прикладных дозах 2,5 мг / кг / день, 5 мг. / кг / день, 10 мг / кг / день и 15 мг / кг / день в процессе изучения фармакокинетики и толерантности. После орального использования Pregabalin детей, время для достижения максимальной концентрации плазмы, как правило, аналогична во всех возрастах и составила 0,5 часа до 2 часов после приема. Значение C Max и площадь под концентрацией концентрации со временем (AUC), выращенная линейно с увеличением дозы в каждой возрастной группе. У детей с весом тела до 30 кг значения AUC были ниже на 30% из-за увеличения 43% зазора, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с весом тела ≥ 30 кг.
Последний период полураспада прегабалина был в среднем около 3-4 часов у детей до 6 лет до 4-6 часов у детей в возрасте 7 лет.
В процессе популяции фармакокинетического анализа было показано, что оформление креатинина представляла собой значительную коварету для оформления перорального прегабалина, а масса тела была значительной ковартой для воображаемого распределения перорального прегабалина, и эта связь была похоже на Дети и взрослые пациенты.
Фармакокинетика прегабалина у пациентов до 3 месяцев не изучалась (см. Разделы фармакодинамики, «Способ применения и дозы» и «боковые реакции»).
Пациенты пожилых людей (более 65 лет) . Clyrence Pregabalin имеет тенденцию уменьшаться с возрастом. Это снижение оформления прегабалина после орального введения соответствует снижению зазора креатинина, связанного с увеличением возраста. У пациентов с нарушениями функции почек, связанной с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.
Период грудного вскармливания. Фармакокинетика прегабалина, когда она используется в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза 300 мг), была оценена у 10 женщин, которые кормяли грудью, не менее чем на 12 недель после родов. Грудное вскармливание не повлияло на или оказало небольшое влияние на фармакокинетику прегабалина. Pregabalin упал в грудное молоко, в то время как его средние концентрации в равновесии составляли приблизительно 76% концентраций в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которая получает с грудным молоком (со средним потреблением молока 150 мл / кг / день) от женщины, получающей прегабалин в дозе 300 мг / день или на максимальной дозе 600 мг / день, составляет 0,31 или 0,62 мг / кг. / день соответственно. Эти расчетные дозы составляют примерно 7% от общей ежедневной дозы у матери в передаче в мг / кг.
Клинические характеристики.
Индикация.
Невропатическая боль.
Лечение невропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.
Эпилепсия.
Дополнительное лечение с частичными судорогими атаками со вторичным поколением или без взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Лечение обобщенного тревогого расстройства у взрослых.
Фиброминальгия.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Поскольку Pregabalin преимущественно выделяется в неизменном состоянии мочи, подвергается небольшому метаболизму в организме человека (менее 2% дозы выделяют из мочи в форме метаболитов), не препятствует метаболизму in vitro других препаратов и не ингибирует in vitro Свяжитесь с белками плазмы крови, маловероятно, что маловероятно, что Pregabalin может вызвать взаимодействие фармакокинетического лекарства или быть объектом такого взаимодействия.
In vivo исследования и фармакокинетический анализ
Соответственно, в исследованиях in vivo не видел значительного клинического фармакокинетического взаимодействия прегабалина и фенитоина, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лазепамом, оксикодоном или этанолом. Анализ фармакокинетической популяции показал, что пероральные антидидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имели клинически значимого влияния на оформление прегабалина.
Оральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол
Одновременное применение прегабалина и оральных контрацептивов, норэтистелон и / или этинилестрадиол не влияет на фармакокинетику в состоянии равновесия каждого из препаратов.
Лекарства, влияющие на CNS.
Pregabalin может потенцировать эффект этанола и лоразепама. Известно, что при вводе нескольких устных доз прегабалина и оксикодона, лоразепам или этанол не происходит клинически значительно на влиянии дыхательной функции. Период Сосформе, сообщил о развитии дыхательной недостаточности, к которому и смертельные случаи у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессии центральной нервной системы, в частности, у пациентов, которые оскорбляли такие вещества. Прегабалин усиленные нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванные оксикодоном.
Взаимодействие у пожилых пациентов
Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у пожилых волонтеров не были проведены. Исследование взаимодействия лекарств проводилось только у взрослых пациентов.
Особенности приложения.
Пациенты с диабетом
Відповідно до діючої клінічної практики, деякі пацієнти з цукровим діабетом, у яких збільшилася маса тіла під час лікування прегабаліном, можуть потребувати коригування дози гіпоглікемічних препаратів.
Реакції гіперчутливості
Повідомляли про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. При наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку як набряк обличчя, навколоротової ділянки або верхніх дихальних шляхів потрібно негайно припинити застосування прегабаліну.
Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки
Застосування прегабаліну супроводжувалося випадками запаморочення та сонливістю, що може збільшити частоту виникнення випадкових травм (падінь) у людей літнього віку. У постмаркетинговий період повідомляли про втрату свідомості, сплутаність свідомості, погіршення розумової діяльності. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі впливи препарату.
Розлади зору
У контрольованих дослідженнях більша частина пацієнтів, які отримували прегабалін, відзначали нечіткість зору, на відміну від пацієнтів, які отримували плацебо. Ці ефекти у більшості випадків зникали при продовженні лікування. У клінічних дослідженнях, в яких проводили офтальмологічне обстеження, частота зниження гостроти зору та зміни полів зору була вища у пацієнтів, які приймали преглабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо; частота змін очного дна була вищою у пацієнтів, які приймали плацебо.
У постмаркетинговий період повідомляли про побічні ефекти з боку органів зору, включаючи втрату зору, розмитість зору або інші зміни гостроти зору, більшість із яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може усувати або послаблювати ці симптоми.
Ниркова недостатність
Повідомляли про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був оборотним після припинення застосування прегабаліну.
Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів
Недостатньо даних щодо відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при додаванні прегабаліну до лікування, що вже проводиться, задля переходу до монотерапії прегабаліном.
Симптоми відміни
Після припинення короткострокового та довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів спостерігали симптоми відміни. Зафіксовано такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення, які свідчать про фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.
Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або невдовзі після припинення його застосування.
Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном, дані дозволяють припустити, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.
Застійна серцева недостатність
Хоча не було встановлено причинного зв'язку між застосуванням прегабаліну та застійною серцевою недостатністю, у постмаркетинговий період повідомляли про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовували прегабалін. Така реакція розвивалася здебільшого під час лікування прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів літнього віку з уже існуючими серцево-судинними порушеннями. Оскільки недостатньо даних про застосування препарату у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю, прегабалін таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.
Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це можна пояснити адитивним ефектом інших лікарських засобів (наприклад, антиспастичних засобів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину необхідно взяти до уваги у випадку призначення прегабаліну таким пацієнтам.
Суїцидальне мислення та поведінка
У пацієнтів, які отримували терапію протиепілептичними засобами з приводу певних показань, спостерігали суїцидальне мислення та поведінку. Існує дещо підвищений ризик суїцидального мислення та поведінки при застосуванні протиепілептичних препаратів. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають його для пацієнтів, які застосовують прегабалін.
Тому необхідний ретельний нагляд за пацієнтами для виявлення суїцидального мислення і поведінки та призначення відповідного лікування у випадках його виникнення. Пацієнти (та їх опікуни) повинні звернутися по медичну допомогу у випадку виникнення суїцидального мислення та поведінки.
Порушення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту
Повідомляли про явища, пов'язані з порушенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (такі як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор) внаслідок застосування прегабаліну одночасно з лікарськими засобами, що можуть викликати запор, наприклад опіоїдними анальгетиками. При одночасному застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запору (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).
Неправильне застосування, адиктивний потенціал або залежність
Реєстрували випадки неправильного застосування, зловживання та залежності. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам зі зловживанням різними речовинами в анамнезі, а також ці пацієнти потребують ретельного медичного нагляду щодо неправильного застосування, зловживання або виникнення симптомів залежності від прегабаліну (повідомляли про випадки розвитку толерантності, підвищення дози та поведінки, спрямованої на отримання препарату).
Енцефалопатія
Випадки енцефалопатії виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть спричинити енцефалопатію.
Лікарський засіб містить пропіленгліколь, який може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.
Препарат Лінефор містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, не слід застосовувати цей препарат.
Капсула 75 мг містить 27 мг лактози.
Капсула 150 м г містить 54 мг лактози.
Капсула 300 мг містить 180 мг лактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Жінки репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок і чоловіків
Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам репродуктивного віку слід використовувати ефективні засоби контрацепції.
Вагітність
Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним.
Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Прегабалін не слід застосовувати у період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.
Період годування груддю
Прегабалін екскретується у грудне молоко людини. Ефект прегабаліну на новонароджених/немовлят невідомий. Тому не рекомендується годувати дитину груддю у період лікування прегабаліном.
Фертильність
Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.
Після 3-місячного лікування прегабаліном жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.
У дослідженні фертильності продемонстровано наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами .
Прегабалін може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Прегабалін може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою, поки не стане відомо, як саме препарат впливає на швидкість реакції.
Спосіб застосування та дози.
Спосіб застосування.
Препарат Лінефор приймають незалежно від вживання їжі.
Даний лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування.
Дози.
Діапазон доз препарату може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Добову дозу розподіляють на 2 або 3 прийоми.
Нейропатичний біль
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3–7 днів, а за необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу ще після 7 днів.
Епілепсія
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіленої на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад
Доза, яку розподіляють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Періодично слід переглядати необхідність продовження терапії.
Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Фіброміалгія
Рекомендована доза препарату для лікування фіброміалгії становить 300-450 мг на добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг на добу). Залежно від ефективності та переносимості, дозу можна збільшувати до 150 мг 2 рази на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг на добу є недостатньо ефективним, можна збільшити дозу до 225 мг 2 рази на добу (450 мг на добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози буде мати додаткову перевагу, немає; також така доза мала гіршу переносимість. Беручи до уваги дозозалежні побічні реакції, застосування доз вище 450 мг на добу не рекомендується. Оскільки препарат виводиться головним чином нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок.
Відміна прегабаліну
Відповідно до діючої клінічної практики, припиняти терапію прегабаліном рекомендується поступово, протягом щонайменше одного тижня, незалежно від показань (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Порушення функції нирок
Прегабалін виводиться зі системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшувати дозу пацієнтам із порушеннями функції нирок слід індивідуально, як зазначено в таблиці нижче, відповідно до кліренсу креатиніну (CLcr), який визначають за формулою:
Прегабалін ефективно видаляється з плазми крові за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід коригувати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю).
Кліренс креатиніну (CLcr) (мл/хв) | Загальна доза прегабаліну на добу* | Схема дозування | |
Початкова доза (мг на добу) | Максимальна доза (мг на добу) | ||
≥60 | 150 | 600 | 2-3 рази на добу |
≥30 − <60 | 75 | 300 | 2-3 рази на добу |
≥15 − <30 | 25‒50 | 150 | 1-2 рази на добу |
<15 | 25 | 75 | 1 раз на добу |
Додаткова доза після гемодіалізу (мг) | |||
25 | 100 | Однократна доза + | |
* Загальну добову дозу (мг/добу) слід розподілити на декілька прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати дозу для однократного прийому (мг/дозу).
+ Додаткова доза – це додаткова однократна доза.
Печінкова недостатність
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки необхідності в корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку
Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може бути потрібне зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Безпека та ефективність застосування прегабаліну при його застосуванні дітям (віком до 18 років) не встановлені. Доступна на цей час інформація наведена в розділі «Побічні реакції», а також у розділах «Фармакодинаміка» і «Фармакокінетика», однак, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування цій категорії пацієнтів.
Передозування.
Після виходу препарату на ринок повідомляли, що найчастішими відзначеними побічними реакціями у випадку передозування прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також повідомляли про судоми.
Зрідка повідомляли про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліну полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).
Побічні реакції.
У клінічній програмі з дослідження прегабаліну його отримали понад 8900 пацієнтів, з них 5600 – учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Найчастішими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення та сонливість. Побічні реакції зазвичай були легкого або помірного ступеня. В усіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 12 % серед пацієнтів, які приймали прегабалін, та 5 % серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими побічними реакціями, що призводили до припинення застосування препарату дослідження в групі прегабаліну, були запаморочення та сонливість.
Нижче наведені всі побічні реакції, що виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, та більше ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції зазначені за системами органів та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні ефекти представлені у порядку зниження ступеня їх проявів.
Під час лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною.
Зазначені нижче побічні реакції можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або одночасним застосуванням інших лікарських засобів.
Додаткові побічні реакції, про які повідомляли після виходу препарату на ринок, позначені курсивом у переліку нижче.
Інфекції та інвазії: часто ‒ назофарингіт.
З боку імунної системи: нечасто ‒ гіперчутливість; рідко ‒ ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: нечасто ‒ нейтропенія.
З боку метаболізму та харчування: часто ‒ посилення аппетиту; нечасто ‒ анорексія, гіпоглікемія.
З боку психіки: часто ‒ ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо; нечасто ‒ галюцинації, панічні атаки, неспокій, збудження, депресія, депресивний настрій, піднесений настрій, агресія , зміни настрою, деперсоналізація, утруднений добір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія; рідко ‒ розгальмування.
З боку нервової системи: дуже часто ‒ запаморочення, сонливість, головний біль; часто ‒ атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам'яті, розлади уваги, парестезія, гіпестезія, седація, порушення рівноваги, летаргія; нечасто ‒ синкопе, ступор, міоклонус, втрата свідомості , психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, погіршення розумової діяльності , порушення мовлення, гіпорефлексія, гіперестезія, відчуття печіння, агевзія, нездужання, апатія, навколоротова парестезія; рідко ‒ судоми , паросмія, гіпокінезія, дисграфія, гіпалгезія, залежність, мозочковий синдром, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідний синдром, синдром Гієна–Барре, інтракраніальна гіпертензія, маніакальні реакції, параноїдні реакції, розлади сну.
З боку органів зору: часто ‒ нечіткість зору, диплопія, кон'юнктивіт; нечасто ‒ втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, дефект поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія, сухість очей, посилена сльозотеча, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в очне яблуко, світлочутливість, набряк сітківки; рідко ‒ втрата зору, кератит , осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м'яза, ірит, кератокон'юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмоплегія, атрофія зорового нерва, набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт.
З боку органів слуху та рівноваги: часто ‒ вертиго; нечасто ‒ гіперакузія.
З боку серцево-судинної системи: нечасто ‒ тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія/гіпертензія, припливи, відчуття холоду у кінцівках; рідко ‒ пролонгація інтервалу QT , синусова тахікардія, синусова аритмія.
З боку дихальної системи: часто ‒ фаринголарингеальний біль; нечасто ‒ задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, риніт, хропіння, сухість у носі; рідко ‒ набряк легень , відчуття стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легень, позіхання.
З боку травної системи: часто ‒ блювання, нудота , запор, діарея , метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит; нечасто ‒ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, надмірне слиновиділення, оральна гіпестезія, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, ректальна кровотеча; рідко ‒ асцит, панкреатит, набряк язика , дисфагія, афтозний стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто ‒ підвищений рівень печінкових ферментів*; рідко ‒ жовтяниця; дуже рідко ‒ печінкова недостатність, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто ‒ пролежні; нечасто ‒ папульозний висип, кропив'янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикулобульозний висип; рідко ‒ синдром Стівенса‒Джонсона , холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, розлади з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні вузлики.
З боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини: часто ‒ м'язові спазми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми в ділянці шиї; нечасто ‒ набряк суглобів, міалгія, посмикування м'язів, біль у шиї, заклякання м'язів; рідко ‒ рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто ‒ нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення конкрементів у нирках, нефрит; рідко ‒ ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі , гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто ‒ еректильна дисфункція, імпотенція; нечасто ‒ статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія; рідко ‒ аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія , цервіцит, баланіт, епідидиміт.
Загальні розлади та реакції у місці введення: часто ‒ периферичні набряки, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп'яніння, незвичні відчуття, підвищена втомлюваність; нечасто ‒ генералізований набряк, набряк обличчя , відчуття стиснення у грудях, біль, підвищення температури тіла, відчуття спраги, озноб, астенія, загальна слабкість, відчуття нездужання, абсцес, целюліт, реакції фоточутливості; рідко ‒ гранульома, умисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок.
Лабораторні показники: часто ‒ збільшення маси тіла; нечасто ‒ підвищення рівня креатинфосфокінази у крові, підвищення рівня глюкози у крові, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну крові, зменшення рівня калію у крові, зниження маси тіла; рідко ‒ зменшення рівня лейкоцитів у крові.
* Збільшення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ).
Після припинення короткотривалого та довготривалого лікування прегабаліном у деяких пацієнтів спостерігали симптоми відміни. Повідомляли про такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, діарея, грипоподібний синдром, знервованість, депресія, біль, тривожність, судоми, гіпергідроз та запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Пацієнта необхідно проінформувати про це на початку терапії.
Стосовно відміни прегабаліну після довготривалого лікування, дані вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.
Діти
Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у процесі трьох досліджень, проведених за участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами із вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів з парціальними судомними нападами, n=295; дослідження фармакокінетики та переносимості препарату, n=65 та відкрите дослідження з вивчення безпеки тривалістю 1 рік, n=54), був подібний до профілю, який спостерігався в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найпоширенішими побічними явищами, що спостерігались у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт (див. розділи «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика» й «Спосіб застосування та дози»).
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці
Упаковка.
По 14 капсул у блістері. По 4 блістери у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Фармацевтичний завод «Польфарма» С.А., Польща/
Pharmaceutical Works “Polpharma” SA, Poland.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа