Личный кабинет
МОКСЕТЕРО табл. 400 мг №10
rx
Код товара: 435531
Производитель: Hetero Labs (Индия)
5 600,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Mococseero.
Moxe Tero .
Место хранения:
Активный ингредиент: моксифлоксацин;
1 таблетка содержит моксифлоксацин гидрохлорид, эквивалентный моксифлоксацину 400 мг;
Вспомогательные вещества: микроцеллюлозные микрокристаллические, натриевые кроскарменмен, диоксид кремния коллоидный безводный, печатный, стеарат магния, опадри розовый 03B34285 (гипромелоз (E 464), макропроводный диоксид титана (E 171), оксид железа красный (E 172), оксид железа (E 172), оксид железа 172), оксид железа E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые скорлупой пленки, розовый цвет, формы капсулы, диоксидом, с надписью «80» на одной стороне и «и» - с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Антибактериальные агенты группы хинолонов. ATH J01M A14 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин - 8-метоксифлуорухинолоноолонные средства с широким спектром бактерицидного действия. In vitro Moxifloxacin эффективна во многих грамположительных и грамотриных микроорганизмах.
Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактаму и макролидным препаратам.
Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов II Topoisomerase (ДНК-Граза и топоизомераза IV), необходимой для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.
Считается, что Metoxy остаток C8 способствует улучшению активности и снижения выбора устойчивых мутантов грамположительных бактерий по сравнению с остатками C8-N. Наличие большого дициклоамина в положении C-7 предотвращает активное отток, связанное с генами NORA или PMRA, которые обнаруживаются в некоторых грамположительных бактериях.
Моксифлоксацин обладает концентрацией бактерицидной активности. Минимальные бактерицидные концентрации (MBCS), как правило, соответствуют минимальным ингибированным концентрациям (MIC).
Влияние на кишечную флору у людей
В двух исследованиях, связанных с добровольцами после устного применения моксифлоксацина, наблюдались следующие изменения в кишечной флоре. Уменьшенное количество E.coli, Bacillus SPP., EnterocoCC US и Klebsiella SPP ., А также Anaerobe Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium SPP . , EUBACTERIUM и PEPTOSTREPTOCOCCOCCUS . Было увеличение количества бактериоидов Fragilis. Количество микроорганизмов микроорганизмов называлось нормой в течение двух недель.
Сопротивление
Механизмы сопротивления, благодаря которым пенициллины инактивированы, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы сопротивления, такие как барьеры проникновения (распределены в псевдомонас Aeruginosa ) и механизмами оттока, могут повлиять на чувствительность к моксифлоксацину.
Формирование устойчивости к моксифлоксацину in vitro наблюдалось как постепенный процесс, который состоит в точных мутациях обоих типов II Topoisomerase, ДНК-гидраз и топоизомераз IV. Моксифлоксацин представляет собой слабый субстрат для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах.
Существует перекрестное сопротивление с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует как топоизомеразы II, так и IV с аналогичной активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть устойчивы к другим хинолонам, но чувствительны к моксифлоксацину.
Контрольные точки
Таблица 1
Клинические точки диффузии микрофонов и дисков для моксифлоксацина (01.01.2012) согласно Eucast (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus SPP. | ≤ 0,5 мг / л ³ 24 мм | > 1 мг / л <21 мм |
S. pneumoniae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 22 мм | > 0,5 мг / л <22 мм |
Streptococcus , группа A, B, C, G | ≤ 0,5 мг / л ³ 18 мм | > 1 мг / л <15 мм |
H. Г.О. | ≤ 0,5 мг / л ³ 25 мм | > 0,5 мг / л <25 мм |
М. Catarrhalis. | ≤ 0,5 мг / л ³ 23 мм | > 0,5 мг / л <23 мм |
Enterobacteriaceae. | ≤ 0,5 мг / л ³ 20 мм | > 1 мг / л <17 мм |
Контрольно-пропускные пункты не связаны с видом * | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
* Очки управления, не относящиеся к видам, определяли в основном на основе данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависят от распространения майка конкретных видов. Эти данные используются только в отношении видов, которые не предоставляют контрольные точки по отдельным видам и не используются для видов, в которых критерии интерпретации подлежат определению.
Микробиологическая чувствительность
Частота приобретенного сопротивления может варьироваться в зависимости от географического расположения области и в течение времени, определенного для определенных типов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к местной информации о сопротивлении микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости вы должны подать заявку на эксперт по устойчивости к антибиотикам, когда локальное доминирование одомашивания настолько прочнее, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере, некоторые виды инфекционных патогенов остаются под сомнением.
Чувствительные взгляды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Гардерелла Вагинал
Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину)
Agalactococcus agalactiae (группа б)
STREPTOCOCCUS MILLERI GROUP * ( S. anginosus , s . Constellatus и s . Intermedius )
Streptococcus pneumoniae *
Streptococcus pyogenes * (группа a)
Группа streptococcus viridans ( s . Вириданс , с . Mutans , s . Гитический , с . Sanguinis , S. Salivarius , S. Thermophilus ) _
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter Baumanii.
Haemophilus fightenzae *
Haemophilus parainfluenzae *
Legionella Pneumophila.
Moraxella (Branhamella) Catarrhalis *
Анаэробные микроорганизмы
Fusobacterium SPP.
Prevotella SPP.
Другие микроорганизмы
Хламидофила (хламидиоз) пневмония *
Chlamydia Trachomatis *
Coxiella Burgnetii.
Микоплазмы гениталии
MyCoplasma Hominis
MyCoplasma Pneumoniae *
Типы с полученным сопротивлением
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus Faecalis *
Enterococcus Faecium *
Staphylococcus aureus (methicillinrezistent) +
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacter Cloacae *
Кишечная палочка * #
Клебсиелла пневмонии * #
Klebsiella Oxytoca.
Neisseria Gonorrhoeae * + + +
Proteus Mirabilis *
Анаэробные микроорганизмы
Бактериоиды Fragilis *
PEPTOSTREPTOCOCCUS SPP. *
Устойчивые виды
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Псевдомонас aeruginosa.
* Удовлетворительная деятельность демонстрируется влиять на чувствительные штаммы во время клинических испытаний в рамках утвержденных клинических показаний.
# Штаммы, создающие ESBL, обычно устойчивы к фторохинолонам.
+ Индикатор сопротивления> 50% в одной или нескольких странах.
Фармакокинетика.
Всасывание и биодоступность
В случае перорального введения моксифлоксацина быстро и почти полностью поглощается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В диапазоне доз 50-800 мг с одним приемом и при дозах 600 мг в день в течение 10 дней фармакокинетика линейна. Состояние равновесия достигается в течение трех дней. После приема пероральной дозы 400 мг пиковая концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 часа и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация плазмы в равновесии (400 мг 1 раз в день) составляет 3,2 и 0,6 мг / л соответственно.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярном пространстве после дозы 400 мг AUC, составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание к белкам крови составляет приблизительно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.
Таблица 2
Пиковая концентрация (средний геометрический) после перорального введения одной дозы моксифлоксацина 400 мг.
Ткань | Концентрация | Местный уровень - уровень в плазме крови |
Плазма | 3,1 мг / л | - |
Слюна | 3,6 мг / л | 0,75 - 1,3. |
Содержание волдырей | 1,6 1 мг / л | 1.7 1 . |
Слизистая оболочка бронхов | 5,4 мг / кг | 1,7 - 2,1. |
Альвеолярные макрофаги | 56,7 мг / кг | 18,6 - 70,0. |
Жидкость эпителиального выражения | 20,7 мг / л | 5 - 7. |
Молотный полость | 7,5 мг / кг | 2,0. |
Etmoid Sisus. | 8,2 мг / кг | 2.1. |
Назальные полипы | 9,1 мг / кг | 2,6. |
Тканевая жидкость | 1,0 2 мг / л | 0,8 - 1.4 2.3 |
Женские половые органы * | 10,2 4 мг / кг | 1.72 4. |
* Внутривенное использование одной дозы 400 мг
1 10 часов после введения
2 свободной концентрации
3 с 3 часов до 36 часов после введения дозы
4 в конце инфузии
Метаболизм
Моксифлоксацин подлежит биотресформированию фазы II и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчими как в неизменном состоянии, так и в виде неактивных сульфофолов (M1) и глюкоронидов (м2). M1 и M2 - метаболиты, относящиеся к людям, оба микробиологически неактивны. Во время исследования in vitro и клинических фазовых исследований и отсутствия метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, участвующими в бионтрансации фазы и с участием ферментов системы цитохрома P450. Там нет признаков окислительного метаболизма.
Вывод из тела
День-жизнь препарата составляет примерно 12 часов. Среднее общее оформление после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл / мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию подготовки почек. После получения дозы 400 мг вывода из мочи (около 19% - лекарственное средство в неизмененной форме, около 2,5% м1 и около 14% - м2) и кала (около 25% - лекарственное средство в неизменной форме, около 36% м1. И отсутствие выпуска в виде M2) в целом составило около 96%. Сопутствующее введение ранитидина и пробанецида не меняет почечный клиренс препарата.
Фармакокинетика в разных группах пациентов.
Летние пациенты и низкие пациенты для тела
У здоровых добровольцев с низким весом тела (в частности, женщины) и здоровыми пожилыми добровольцами наблюдали за более высокой концентрацией препарата в плазме крови.
Почечная недостаточность.
Значительные изменения в фармацинетике моксифлоксацина не обнаружены у пациентов с нарушением почек (включая пациентов с зазором креатинина ˃ 20 мл / мин / 1,73 м 2 ). Поскольку функция почек уменьшается, концентрация метаболита M2 (глюкоронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с зазором креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Нарушение функции печени.
Основываясь на данных фармакокинетических исследований, проведенных с пациентами с печеночной недостаточностью (класс A-C по классификации Childa-Pew), невозможно определить, сравнивается ли разница со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием M1 в плазме крови, в то время как действие исходного препарата было сопоставлено с действием здоровых добровольцев. Достаточный опыт клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату у пациентов с 18 лет. Подготовка моноксетеров должна быть назначена только тогда, когда использование антибактериальных агентов, которые обычно рекомендуются для начальной обработки следующих инфекций, неуместно или когда указанное лечение было неэффективным.
Острый бактериальный синусит (диагностирован высокой степенью вероятности).
Осуществление хронической обструктивной легочной болезни, включая бронхит (диагностируется с высокой степенью вероятности).
Неспальная пневмония, за исключением неэффективной пневмонии с тяжелым курсом.
Воспалительные заболевания малого таза умеренной и умеренной тяжести (включая инфекционные поражения верхней генитальной системы у женщин, включая сальпингит и эндометрит), не связаны с нуговаривым абсцессом или небольшими органами таза. Форма таблетки Moxetero не рекомендуется для использования в качестве монотерапии для воспалительных заболеваний небольшого таза умеренной и средней степени тяжести, но может использоваться в сочетании с другими подходящими антибактериальными средствами (например, цефалоспорины) из-за увеличения сопротивления моксифлоксацина в Neisseria . Гоноррова (за исключением моксифлоксацина устойчивых штаммов Н. гонореаа ).
Форма таблетки приготовления моноктер может быть использована для завершения процесса лечения, в котором начальная терапия парентеральной формой моксифлоксацина была эффективной и предназначена для таких показаний:
- не запасная пневмония;
- сложные кожные инфекции и подкожные структуры.
Форма таблетки лекарственного средства Moksetero не рекомендуется для начала лечения любых кожных инфекций и подкожных структур или в случае тяжелого курса не запасной пневмонии.
Необходимо обратить внимание на официальные инструкции по правильному применению антибактериальных агентов.
Противопоказание.
- хорошо известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ препарата.
- возраст пациента до 18 лет.
- Беременность или Период грудного вскармливания (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»).
- Заболевания сухожилий, связанные с лечением хинолонов, в анамнезе.
Во время исследования после применения моксифлоксацина изменений в электрофизиологии сердца наблюдались в виде продления интервала QT. Поэтому для соображений безопасности препарат противопоказан пациентам с:
- врожденное или диагностированное полученное расширение интервала QT;
- нарушения электролита баланса, в частности с неточной гипокалиемией;
- клинически значимая брадикардия;
- клинически значимая сердечная недостаточность с пониженной частью выбросов левого желудочка;
- симптоматические аритмии в истории.
Препарат не следует использовать одновременно с другими препаратами, которые продлевают интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
В связи с ограниченными клиническими данными использование препаратов также противопоказано пациентам с функцией печени (класс C в соответствии с классификацией Childa-Pue) и пациентами с высоким уровнем трансаминаз (в 5 раз выше, чем верхний предел нормы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
Невозможно исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарств, которые могут привести к расширению интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, в том числе «Пирусновная» желудочковая тахикардия ( Torsade de Paintes ). По этой причине использование моксифлоксацина в сочетании с любым из вышеупомянутых лекарственных средств противопоказан (см. Также раздел «Противопоказания»):
- антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дисопирамид);
- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофэтилид, ибутилид);
- антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, кардинол, галоперидол, султоприид);
- трициклические антидепрессанты;
- некоторые противомикробные (сахнивир, спарфлосацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамид, противомалярийные препараты, в частности галоэфир);
- некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мисоластин);
- Другое (Cizatrid, Winin IV, Betprudil, Difemanl).
Моксифлоксацин следует назначать для назначения лекарств, которые принимают наркотики, которые могут уменьшить уровни калия (таких как петли и тиазидные диуретики, враги и слабительные (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, которые связаны с клинически значимой брадикардией.
Между введением препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (такие как антациды, содержащие магниевый или алюминий, диданозин в таблетках, сулклофаду и железе или цинка), а также моксифлоксацин, интервал около 6 часов.
При одновременном использовании активированного углерода и моксифлоксацина перорально в дозе 400 мг, биодоступность системы препарата уменьшается более чем на 80% в результате ингибирования его поглощения. В связи с этим одновременное применение этих двух лекарств не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).
После многократного использования моксиполоксацина у здоровых волонтеров было увеличение дигоксина C M Ax, примерно на 30% в состоянии равновесия без воздействия на AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация - время»). Следовательно, нет необходимости в мерах предосторожности с сопутствующим приемом дигоксина.
Во время исследования волонтеров пациенты с диабетом, одновременное использование моксиполоксацина перорально и глибенкамида привели к снижению концентрации глибенкамида на пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкамида с моксифлоксацином может теоретически привести к незначительной краткосрочной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике наблюдаются не привели к изменениям в фармакодинамических параметрах (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически значимое взаимодействие между моксифлоксацином и глыбенкамидом не обнаружено.
У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, включая фторохинолоны, макролиды, тетрациклины, квотзазол и некоторые цефалоспорины, были многочисленные случаи антикоагулянтной активности. Факторы риска являются инфекционные заболевания (и сопровождающие воспалительный процесс), возраст и состояние общего пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, заражать или лечить отклонение индикатора MnV. В качестве меры бронирования возможна более частый мониторинг MNV. При необходимости следует выполнить правильную регулировку дозы перорального коагулянта.
Для следующих веществ отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, добавки кальция, теофиллин, оральные противозачаточные средства, циклоспорин, андтреконазол, морфин в парентеральном введении, пробенецид доказаны. Исследования in vitro исследования ферментов цитохрома P450 у людей подтвердили вышеупомянутую. Беручи до уваги зазначені результати, метаболічна взаємодія через ферменти цитохрому Р450 є маловірогідною.
Абсорбція моксифлоксацину не залежить від вживання їжі (включаючи молочні продукти). Зважаючи на це, моксифлоксацин можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Особливості застосування.
Необхідно уникати застосування моксифлоксацину пацієнтам, у яких в минулому спостерігалися серйозні побічні реакції при застосуванні продуктів, що містять хінолон або фторхінолон (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування цих пацієнтів моксифлоксацином слід розпочинати лише за відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик (див. також розділ «Протипоказання»).
Повідомлялось про гіперчутливість і алергічні реакції на фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, після першого застосування. Анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого для життя анафілактичного шоку, навіть після першого застосування. В цих випадках слід припинити прийом препарату та розпочати відповідну терапію (наприклад протишокову).
При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів можливе збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі. Аналіз результатів ЕКГ, отриманих у рамках програми клінічних досліджень, показав, що подовження інтервалу QTc при застосуванні моксифлоксацину становило 6 мс ± 26 мс; 1,4% порівняно з вихідним рівнем.
Оскільки у жінок відзначається довший інтервал QT порівняно з чоловіками, вони можуть виявитися більш чутливими до препаратів, які подовжують інтервал QT. Пацієнти літнього віку також можуть бути більш сприйнятливими до асоційованих з препаратом ефектів на інтервал QT.
Пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, слід з обережністю застосовувати препарати, що можуть призвести до зниження рівнів калію (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацiєнтам з триваючими проаритмогенними станами (особливо жінкам та пацієнтам літнього віку), такими як гостра міокардіальна ішемія або подовження інтервалу QT, оскільки це може призводити до підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, включаючи «піруетну» шлуночкову тахікардію ( torsade de pointes ), і зупинки серця (див. розділ «Протипоказання»). Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись із підвищенням концентрації препарату. Тому не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Необхідно зважити користь від лікування моксифлоксацином, особливо у випадках інфекцій низького ступеня тяжкості, згідно з інформацією, що викладена у розділі «Особливості застосування».
Якщо під час лікування препаратом виникають симптоми аритмії, слід припинити лікування та зробити ЕКГ.
При застосуванні моксифлоксацину повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком) (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати звернутися до лікаря перед тим, як продовжувати лікування, якщо розвиваються такі ознаки та симптоми фульмінантного гепатиту, як пов'язана з жовтяницею астенія, що швидко розвивається, темна сеча, схильність до кровотеч або печінкова енцефалопатія .
У разі виникнення симптомів дисфункції печінки необхідно провести аналізи функції печiнки / обстеження.
Повідомлялося про бульозні реакції шкіри при застосуванні моксифлоксацину, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо виникають реакції з боку шкіри та/або слизової оболонки, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування.
Відомо, що хінолони можуть спровокувати розвиток судомних нападів. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС або з іншими факторами ризику, що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх. У разі виникнення судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів.
У пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи моксифлоксацин, повідомлялось про випадки сенсорної або сенсорно - рухової полінейропатії, що призводить до парестезій, гіпоестезій, дизестезій або слабкості. Якщо розвиваються такі симптоми невропатії, як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, пацієнтам, які отримують лікування моксифлоксацином, слід повідомити про це лікаря, перш ніж продовжувати лікування з метою запобігання розвитку потенційно незворотного стану. (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки можуть розвиватися навіть після першого застосування хінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції призводили до виникнення суїцидальних думок та розвитку самоагресії, такої як спроби самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення у пацієнта таких реакцій необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів. Рекомендовано з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які страждають психозами, або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання.
У зв'язку з застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, в тому числі моксифлоксацину, повідомлялося про виникнення антибіотикасоційованої діареї (ААД) та антибіотикасоційованого коліту (ААК), включаючи псевдомембранозний коліт і Clostridium difficile -асоційовану діарею, які за ступенем тяжкості варіюють від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Тому важливо зважити на цей діагноз у пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. При підозрі або підтвердженні ААД або ААК лікування антибактеріальними засобами, включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно вжити відповідних терапевтичних заходів. До того ж, необхідно вжити належних санітарно-епідемічних заходів з метою зменшення ризику передачі захворювання. Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані пацієнтам, у яких спостерігається серйозна діарея .
Моксифлоксацин слід застосувати з обережністю пацієнтам з міастенією гравіс у зв'язку з можливістю загострення симптомів.
Тендініт і розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля), іноді білатеральні, можуть спостерігатися в разі лікування із застосуванням хінолонів, включаючи моксифлоксацин, навіть протягом перших 48 годин від початку лікування. Повідомлялося також про такі випадки, що спостерігалися через декілька місяців після припинення лікування. Під час терапії хінолонами, в тому числі моксифлоксацином, існує підвищений ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль, зокрема, у пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок, пацієнтів із трансплантацією органів та пацієнтів, які одночасно отримують кортикостероїди. Тому слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів.
При перших симптомах тендиніту (наприклад, хворобливий набряк, запалення) пацієнтам слід припинити лікування моксифлоксацином, забезпечити спокій ураженій (-им) кінцівці (-кам) та негайно звернутися до лікаря для отримання відповідного лікування (наприклад накладення шини) ураженого сухожилля (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції»). Кортикостероїди не слід застосовувати, якщо з'являються ознаки тендинопатії.
Епідеміологічні дослідження свідчать про підвищений ризик аневризми та розшарування аорти після прийому фторхінолонів, особливо у людей літнього віку.
Таким чином, фторхінолони слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик та після розгляду можливості застосування інших варіантів лікування у пацієнтів з позитивним сімейним анамнезом захворювання аневризмою або у пацієнтів з діагнозом аневризма аорти та/або розшарування аорти, при наявності інших факторів ризику або умов, що спричиняють аневризму і розшарування аорти (наприклад, синдром Марфана, судинний синдром Елерса-Данлоса, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, гіпертензія, відомий атеросклероз).
У разі раптового абдомінального, грудного болю або болю у спині, пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря у відділенні невідкладної допомоги.
Слід з обережністю застосувати моксифлоксацин пацієнтам літнього віку з розладами функцій нирок, якщо вони не можуть забезпечити прийом достатньої кількості рідини, тому що зневоднення може підвищити ризик виникнення ниркової недостатності.
Якщо спостерігається порушення зору або інший вплив на органи зору, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами», «Побічні реакції»).
Як і при застосуванні всіх фторхінолонів, під час лікування моксифлоксацином повідомлялося про випадки відхилення від норми показників глюкози крові, як у вигляді гіпоглікемії, так і у формі гіперглікемії. Дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку, хворих на діабет, які отримували одночасно з лікуванням моксифлоксацином пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад, сульфонілсечовину) або інсулін. Хворим на цукровий діабет рекомендується ретельно контролювати рівень глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції»).
При застосуванні хінолонів у пацієнтів відзначаються реакції фоточутливості. Проте дослідження показали, що моксифлоксацин відрізняється нижчим ризиком виникнення фоточутливості. Незважаючи на це, слід порекомендувати пацієнтам уникати як ультрафіолетового опромінення, так і тривалої та/або інтенсивної дії сонячного світла під час лікування моксифлоксацином.
Пацієнти з родинним або особистим анамнезом недостатньої активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази під час лікування хінолонами мають схильність до гемолітичних реакцій. Тому таким пацієнтам слід з обережністю застосувати моксифлоксацин.
Пацієнтам з рідкими спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Пацієнтам з ускладненим запальним захворюванням органів малого таза (наприклад, асоційованим з трубно-яєчниковим абсцесом або абсцесом малого таза), для яких вважається необхідним проведення внутрішньовенної терапії, лікування препаратом Моксетеро у формі таблеток, вкритих оболонкою, по 400 мг не рекомендується.
Запальне захворювання органів малого таза може бути спричинено бактерією Neisseria gonorrhoeae , резистентною до фторхінолонів. Тому в таких випадках емпіричне застосування моксифлоксацину необхідно призначати одночасно з іншим відповідним антибіотиком (наприклад цефалоспорином), якщо неможливо повністю виключити наявність Neisseria gonorrhoeae , резистентної до моксифлоксацину.
Якщо після 3 днів лікування не відбувається покращання клінічного стану, терапію слід переглянути.
Моксифлоксацин спричинює ураження хрящів у молодих тварин, тому застосування препарату дітям та підліткам (віком до 18 років) протипоказано.
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилін- резистентним золотистим стафілококом (МРЗС). У разі підозрюваної або підтвердженої інфекції, спричиненої МРЗС, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом.
Клінічна ефективність внутрішньовенного застосування моксифлоксацину в разі лікування тяжкого інфікування, пов'язаного з опіками, фасцитом та інфікуванням діабетичної стопи, яке супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Лікування із застосуванням моксифлоксацину може перешкоджати проведенню культурального аналізу щодо виявлення Mycobacterium spp. у зв'язку з пригніченням мікробіологічного росту, що, у свою чергу, може призвести до хибнонегативних результатів у зразках від хворих, які на даний момент приймають моксифлоксацин.
Дослідження на тваринах не виявили погіршення фертильності.
Повідомлялося про дуже рідкісні випадки тривалих (протягом місяців або років), інвалідизуючих і потенційно незворотних серйозних побічних реакцій на лікарські засоби, що впливають на різні, іноді множинні, системи організму (з боку опорно-рухової системи, з боку нервової системи, з боку психіки та з боку органів чуття) у пацієнтів, які отримують хінолони та фторхінолони незалежно від віку та наявних раніше факторів ризику. Застосування моксифлоксацину слід негайно припинити при перших же ознаках або симптомах будь-якої серйозної побічної реакції, і пацієнтам слід порадити звернутися до лікаря за консультацією.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності не встановлена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини не встановлений.
У зв'язку з ризиком пошкоджувального впливу фторхінолонів на несучі суглоби незрілих тварин та з оборотними ураженнями суглобів, описаними у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не можна призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»).
Годування груддю
Моксифлоксацин, як і інші хінолони, спричиняє ураження у хрящі суглобів молодих тварин. Невелика кількість моксифлоксацину може потрапляти у грудне молоко. Немає даних щодо застосування препарату у період лактації жінкам.
Унаслідок цього жінкам, які годують груддю, застосування моксифлоксацину протипоказано (див. розділ «Протипоказання »).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами не проводили. Однак фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до погіршення здатності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами через виникнення реакцій з боку центральної нервової системи (таких як запаморочення; гостра тимчасова втрата зору, або гостра короткотривала втрата свідомості). Пацієнтам слід рекомендувати спостерігати за своєю реакцією на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.
Тривалість терапії
Тривалість терапії таблетованою формою препарату Моксетеро залежить від типу інфекцій і становить:
- загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включно з бронхітом – 5-10 днів;
- негоспітальна пневмонія – 10 днів;
- гострий бактеріальний синусит – 7 днів;
- запальні захворювання органів малого таза помірного та середнього ступеня тяжкості – 14 днів.
За даними досліджень тривалість лікування таблетованою формою препарату Моксетеро становила до 14 днів.
Ступінчаста (внутрішньовенна/пероральна) терапія
Під час досліджень ступінчастої терапії більшість пацієнтів переходила з внутрішньовенного на пероральний шлях введення моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість лікування таблетками та розчином для інфузій Моксетеро становить 7 - 14 днів для негоспітальних пневмоній та 7 - 21 день для ускладнених інфекцій шкіри та підшкірних тканин.
Перевищувати вказану дозу (400 мг 1 раз на добу) та тривалість лікування для кожного показання не рекомендується.
Пацієнти літнього віку/пацієнти з низькою масою тіла
Корекція дози для пацієнтів літнього віку/пацієнтів з низькою масою тіла не потрібна.
Порушення функції печінки
Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність
Для пацієнтів із нирковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості (у тому числі при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв/1,73 м 2 ), а також для пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція дози не потрібна.
Діти.
Моксетеро протипоказаний дітям та підліткам (віком до 18 років). Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям та підліткам не встановлені.
Передозування.
У разі випадкового передозування не рекомендовано жодних специфічних заходів. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію та ЕКГ-моніторинг у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT.
Одночасне застосування активованого вугілля з дозою моксифлоксацину 400 мг перорально призведе до скорочення системної доступності лікарського засобу більше ніж на 80%. У разі передозування в результаті перорального прийому лікарського засобу застосування активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективною профілактикою збільшення системної дії моксифлоксацину.
Побічні реакції.
Нижче наведено побічні ефекти, отримані на підставі досліджень із застосуванням моксифлоксацину 400 мг (пероральна та ступінчаста терапія), та їх частота. Побічні реакції, наведені у колонці «часті», спостерігалися з частотою менше 3 %, за винятком нудоти та діареї.
В кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: часті (≥ 1/100, <1/10), нечасті (≥ 1/1000, <1/100), поодинокі (≥ 1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000).
Таблиця 3
Класи систем органів (MedDRA) | Часті | Нечасті | Поодинокі | Рідкісні |
Інфекційні ускладнення | Суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної чи грибкової резистентності, наприклад оральний чи вагінальний кандидози | |||
З боку кровоносної та лімфатичної систем | Анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) | Підвищення рівня протромбіну/ зменшення МНВ, агранулоцитоз | ||
З боку імунної системи | Алергічні реакції (див. розділ «Особливості застосування») | Анафілаксія, включаючи рідкісні випадки шоку (що загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування»), алергічний набряк/ ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (що потенційно загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування») | ||
З боку метаболізму та харчування | Гіперліпідемія | Гіперглікемія, гіперурикемія | Гіпоглікемія | |
З боку психіки* | Реакції стривоженості, підвищення психомоторної активності/ збудження | Лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації | Деперсоналізація, психотичні реакції (з можливою самоагресією, такою як суїцидальні ідеї/ думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку нервової системи* | Головний біль, запаморочення | Парестезії/дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно безсоння), тремор, вертиго, сонливість | Гіпоестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі grand mal напади) (див. розділ «Особливості застосування»), порушення уваги, розлади мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія | Гіперестезія |
З боку органів зору* | Порушення зору, включаючи диплопію та нечіткість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділ «Особливості застосування») | Фотофобія | Транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділ «Особливості застосування») Увеїт і двостороння трансілюмінація ірису (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку органів слуху та вестибулярного апарату* | Дзвін у вухах, порушення слуху включаючи глухоту (зазвичай оборотну) | |||
З боку серця | Подовження QT- інтервалу у хворих із гіпокаліємією (див. розділ «Особливості застосування», «Протипоказання») | Подовження QT-інтервалу (див. розділ «Особливості застосування»), посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія | Шлуночкові тахіаритмії, непритомність (тобто гостра та короткочасна втрата свідомості) | Неспецифічні аритмії, «піруетна» шлуночкова тахікардія ( torsade de pointes ) (див. розділ «Особливості застосування»), зупинка серця (див. розділ «Особливості застосування») |
З боку судинної системи | Вазодилатація | Артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія | Васкуліт | |
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння | Задишка (включаючи астматичний стан) | |||
З боку травного тракту | Нудота, блювання, біль в животі, діарея | Зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази | Дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембранозний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями) (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку печінки та жовчовивідних шляхів | Підвищення рівня трансаміназ | Порушення функції печінки (включаючи підвищення ЛДГ (лактатдегідро-генази)), підвищення рівня білірубіну, підвищення ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), підвищення в крові рівня лужної фосфатази | Жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний) | Фульмінантний гепатит, що потенційно може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (у т.ч. з летальним наслідком) (див. розділ «Особливості застосування») |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри | Бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю) (див. розділ «Особливості застосування») | ||
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини* | Артралгія, міалгія | Тендиніт (див. розділ «Особливості застосування»), посмикування м'язів, судоми м'язів, м'язова слабкість | Розрив сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), артрити, ригідність м'язів, загострення симптомів myasthenia gravis (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку нирок та сечовидільних шляхів | Дегідратація | Порушення функції нирок (включаючи збільшення азоту сечовини та креати-ніну плазми крові), ниркова недостатність (див. розділ «Особливості застосування») | ||
Загальні розлади* | Загальна слабкість (в основному астенія чи втомленість), відчуття болю (включаючи біль у попереку, грудній клітці, біль у кінцівках, болючість у проекції малого таза), гіпергідроз | Набряк |
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами було зареєстровано такі побічні реакції, які могли б, можливо, також спостерігатися при застосуванні моксифлоксацину: гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фотосенсибілізації (див. розділ «Особливості застосування»).
* У дуже рідкісних випадках було зареєстровано тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі і потенційно незворотні серйозні побічні реакції на лікарські засоби, що впливають на різні, іноді множинні, системи організму та органи чуття (включаючи такі реакції, як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи невропатії, пов'язані з парестезією, депресією, втомою, порушеннями пам'яті, порушеннями сну та порушенням слуху, зору, смаку та нюху) у зв'язку із застосуванням хінолонів та фторхінолонів, у деяких випадках незалежно від наявних раніше факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Гетеро Лабз Лімітед / Hetero Labs Limited.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Юніт-V, Блок V і V-А, ТСIIC - Формулейшн СЕЗ, С. №№ 439, 440, 441 і 458, Полепаллі Віледж, Джадчерла Мандал, Телангана Стейт, 509301, Індія / Unit-V, Block V and VA, TSIIC - Formulation SEZ, S. Nos 439, 440, 441 & 458, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Telangana State, 509301, India.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
