для медицинского применения препарата

(Никоретте ^®)

Место хранения:

Активное вещество: никотин;

1 трансдермальный пластырь 10 мг / 16 ч никотина, содержащий 15,75 мг

1 трансдермальный пластырь 15 мг / 16 ч никотина, содержащий 23,62 мг

1 трансдермальный пластырь 25 мг / 16 ч никотина, содержащей 39,37 мг;

Вспомогательные вещества: триглицериды со средней длиной цепи, акрилатный сополимер, полиэтилентерефталатной пленки 19 микрон, акриловый клей раствор гидроксида калия, натрия кроскармелоза, алюминий ацетилацетонат, полиэтилентерефталатной пленки 100 мкм.

Лекарственная форма. Трансдермальные пластыри.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бежевый, с отпечатками, площадью 9 см ² (трансдермальный пластырь 10 мг / 16 ч), или площадью 13,5 см ² (трансдермального пластыря 15 мг / 16 ч) или 22,5 квадратных см ² (трансдермальный пластырь 25 мг / 16 часа) трансдермальный пластырь имеет прямоугольную форму с закругленными краями, расположенными в центре прямоугольного alyuminizovanoyi полиэфира и защитное покрытие.

Фармакологическая группа. Препараты, применяемые в зависимости от никотина. Код АТС A01 N07V.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Внезапное прекращение продуктов, содержащих табак, после длительного периода их использования повседневного является развитием синдрома отмены, который характерен включает в себя четыре или более из следующих симптомов: дисфории или подавленное настроение; бессонница; раздражительность; разочарование или гнев; беспокойство; трудности с концентрацией внимания; неугомонность или нетерпение; уменьшить частоту сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение веса. Сильное желание к никотину, который рассматривается как клинически важный симптом, также является важным элементом в никотиновой.

Клинические исследования показали, что препараты для nikotynozamisnoyi терапии может помочь курильщикам отказаться от курения.

Лечение с помощью пластыря имитирует суточные колебания уровня никотина у курильщиков, которые не использовали никотин в течение ночи. Лечение пластырь, содержащий никотин не вызывает дневное nikotynindukovanoho нарушений сна, которые видели с никотином в течение ночи.

Фармакокинетика.

Никотин медленно высвобождается из Nikorette ^® и непрерывно поступает в организм через кожу.

Вазодилатация, вызванная высокой температура окружающей среды и физические упражнениями, увеличение поглощения, в то время как вазоконстрикции, вызванные сосудосуживающими препаратами, это уменьшает.

Абсолютная биодоступность составляет более 90% и зависит от конкретного применения.

Существует линейная зависимость между количеством высвобождения никотина и никотина в плазме в диапазоне терапевтических доз 10-25 мг / 16 ч.

Время достижения максимальной концентрации никотина в плазме крови _(Тмакс) после применения пластыря составляет около 9 (7-11) часов. Максимальная концентрация в плазме наблюдается во второй половине дня / вечером, когда риск возвращения к высшему курению. Концентрации никотина в плазме крови прямо пропорциональна его доз, содержащихся в пластыре.

Объем распределения никотина составляет 2-3 л / кг, а период полураспада - около 2-х часов. Метаболизм никотина происходит главным образом в печени, средний плазменный клиренс составляет около 70 л / ч. Метаболизм никотина осуществляется также в почках и легких. Указано более 20 метаболитов никотина; считаю, что они имеют меньше биологическую активность, чем исходное соединение.

Степень никотина связывания с белками плазмы - менее 5%. Это говорит о том, что изменение степени никотина связывания с белками крови, за счет одновременного использования других препаратов или расстройств белка в плазме крови из-за болезни не должно приводить к каким-либо существенным изменениям в фармакокинетики никотина.

Основной метаболит никотина в плазме - kotynin - имеет период полураспада от 15 до 20 часов и определяется в концентрации, которая в десять раз превышает концентрацию никотина.

Основные метаболиты в моче - kotynin (12% от дозы) и транс-3-hidroksykotynin (37% дозы). Около 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. До 30% может быть выделен из мочи в связи с увеличением диуреза и подкисления ниже рН 5.

Прогрессивная тяжелая почечная недостаточность связана с уменьшением общего клиренса никотина и его метаболитов. Повышенные уровни никотина в крови встречаются у курильщиков, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом низкой степенью печеночной недостаточности (5 баллов по шкале Child-Pugh), но никотин клиренс снижается у больных с циррозом печени с умеренной печеночной недостаточностью (7 баллов по шкале Child -Pugh).

Было отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина у здоровых пожилых добровольцев, которые не требуют дозированной регулировки.

Там не было никаких различий в никотиновых кинетики между пациентами мужского и женского пола.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение табачной зависимости, с тем чтобы уменьшить необходимость снятия симптомов никотина и абстиненции у курильщиков, которые решили бросить курить.

Противопоказанием.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов пластыря.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев).

Нестабильная или прогрессирующая стенокардия.

Стенокардия Принцметала.

Тяжелая сердечная аритмия.

Острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт).

Обобщенная хроническое заболевание кожи.

Специальные меры безопасности.

Избегать контакт со слизистыми оболочками пластыря после применения тщательно вымыть руки.

Для предотвращения загрязнения окружающей среды после использования необходимо патч, чтобы сделать липкий слой внутри, положить в мешок и положить в корзину (в недоступном для детей). Не выбрасывайте лекарства через сточные воды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.

Курение (но не никотин сам) индуцирует активность цитохрома CYP1A2. После прекращения курения может быть снижение клиренса веществ, который является субстратом для фермента. Это может привести к повышению концентрации в плазме ряда лекарственных средств. Потенциальное клиническое значение этого факта может быть для препаратов с узким терапевтическим индексом, такие как теофиллин, такрин, клозапин и ropinirolu.

Концентрации в плазме крови других препаратов , которые частично метаболизируются с участием цитохрома CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, кофеин, парацетамол, fenazon, фенилбутазон, лидокаин, benzeozypiny, варфарин, эстрогена и витамина B12 может также увеличить курение прекращения, хотя данные показывают, что это не достаточно, но клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Ограниченные данные показывают, что курение способно индуцировать метаболизм флекаинид и пентазоцина.

может Курение приводит к снижению анальгетического эффекта опиоидов (например dekstropropoksyfenu, пентазоцин), снижение диуретического ответа на фуросемид, уменьшая влияние бета-блокаторы (например, пропранолол) на кровяное давление и частоту сердечных сокращений, а также для уменьшения лечения язвы H2- антагонисты.

Курение и никотин может увеличить уровень кортизола и катехоламинов в крови и, таким образом, уменьшить эффект нифедипина или адренергических антагонистов и увеличить эффект адренергических агонистов.

Тем не менее, никотин может потенциально улучшить гемодинамические эффекты аденозина, а именно, повышенного кровяного давления и частоты сердечных сокращений, а также повысить болевую реакцию (боль в груди по типу стенокардии), вызванные использованием аденозина.

Особенности применения.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы можно использовать патч только после консультации с врачом. Это пациенты , которые в течение последних 4 -х недель, были серьезные нарушениями сердечно - сосудистой системы или которые были госпитализированы для сердечных показаний (например, облитерирующего заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания (кроме инсульта), стабильная стенокардия, некомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, хирургические вмешательства в операции коронарного шунтирования или ангиопластики вазоспазма), а также у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией. Такие пациенты должны быть рекомендовано бросить курить с помощью нелекарственных вмешательств. Если это не помогает, возможное применение препарата, а потому, что данные о безопасности в этой группе пациентов ограничены, лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.

Nikorette ^® следует использовать с осторожностью у больных с тяжелой / умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью , как это возможно , чтобы уменьшить клиренс никотина или его метаболитов потенциально усиливает развитие побочных эффектов.

Никотин может усугубить симптомы у пациентов, страдающих от эзофагита, язвенной болезни или двенадцатиперстной кишки, поэтому этих состояний nikotynozamisnu пероральной терапии (НЗТ) следует с осторожностью.

Следует с осторожностью применять у пациентов с генерализованной наркотиков хронических кожных заболеваний. В случаях тяжелой или стойких кожных реакций на лечение Nikorette® трансдермального пластыря следует прекратить и применять другую лекарственную форму. Риск, связанный с никотиновой заместительной терапии всегда меньше, чем риск, связанный с продолжением курения.

Никотин, как производный от замены никотина препаратов для терапии и тот, который поступает в организм во время курения, вызывает высвобождение катехоламинов мозга слоя надпочечников. Поэтому Nikorette ^® также следует использовать с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой.

Для пациентов с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после отказа от курения. У пациентов с сахарным диабетом, которые прекращают курить и начать НЗТ рекомендуется тщательный мониторинг уровня сахара в крови, чем обычно, так как снижение никотина индуцированного высвобождения катехоламинов может влиять на углеводный обмен.

Во избежание ожогов на коже, патч должен быть удален перед пациентом МРТ.

Никотиновая зависимость может быть сохранена, но на более низком уровне. Тем не менее, использование чистого никотина является менее вредным, чем табак.

Особенности сочетание Nikorette ^®, трансдермальный пластырь с Nikorette ^®, жевательная резинка 2 мг аналогично применению вышеуказанных препаратов в одиночку (см листовку для Nikorette ^®, жевательная резинка 2 мг).

Хорошо известно , канцерогенный дым , образованный во время pirolizysu в сигаретах, не наблюдается при применении Nikorette ^®, трансдермального пластыря.

Применение во время беременности и лактации.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияют на дыхательные движения и кровообращение плода. Влияние никотина в зависимости от дозы кровообращения. По этой причине вы должны бросить курить, так как это может серьезно повредить плода или грудного ребенка. Беременные женщины, которые курят должны всегда рекомендуют бросить курить без наркотиков nikotynozamisnoyi терапии. Риск продолжения курения может серьезно повредить плод, чем употребление наркотиков nikotynozamisnoyi терапии. Nikorette ^® трансдермальный пластырь не следует использовать беременным женщинам, за исключением случаев высокой зависимости никотина и по рекомендации врача.

Грудное вскармливание

Никотин, даже при использовании в терапевтических дозах проникает в грудное молоко и может повлиять на ребенка. Не используйте Nikorette ^® трансдермального пластыря в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Nikorette ^® или не проявляет никакого эффекта или вызывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать машины.

Способ применения и дозы.

Nikorette ^®, трансдермальный пластырь может быть использован отдельно или в сочетании с Nikorette ^®, жевательная резинка 2 мг.

Во время лечения пациент должен прекратить курить полностью.

Клей наносится на неповрежденную кожу утром после пробуждения и удаляют перед сном. Использование никотинового пластыря имитирует колебания день без никотина потока во время сна. Полная обработка пластыря не вызывает нарушения сна, которые видели с никотином.

Монотерапия Применение.

Если высокая зависимость никотина - более 20 сигарет в день (таблица 1) рекомендуется начинать лечение на шаге 1, патч 25 мг / 16 часов и применять один патч в день в течение 8 недель. Но длительность лечения может быть определена индивидуально в зависимости от привычки к курению.

Далее рекомендуется фазировка из гипса. Один патч 15 мг / 16 ч рекомендуется использовать каждый день в течение 2 недель (стадия 2), далее - патч 10 мг / 16 ч в течение следующих 2 недель (Шаг 3).

При низкой зависимости никотина - по крайней мере, 20 сигарет в день (таблица 2) рекомендуется начинать со стадии 2 (15 мг / 16 ч) в течение 8 недель и уменьшить дозы в соответствии со стадии 3 (10 мг / 16 ч) в последний 4 недель лечения. Но длительность лечения может быть определена индивидуально, в зависимости от привычки к курению.

Продолжительность лечения составляет около 3-х месяцев.

Некоторые бывшие курильщики, возможно, потребуется больше использовать патч, чтобы предотвратить возобновление курения, но использовать патч для более чем 6 месяцев не рекомендуется.

Использование в сочетании с Nikorette ^®, медицинский жевательной резинки 2 мг.

Пациенты , которые не могут избавиться от тяги к табаку, несмотря на использование продуктов , содержащих никотин, в том числе Nikorette ^®, пластырь трансдермальный, вы можете использовать Nikorette ^®, жевательной резинки 2 мг, в дополнение к Nikorette ^®, эпизоды патч трансдермальный быстрое облегчение желание курить.

Первичная комбинированная терапия.

Лечение следует начинать с первого дня пластыря (25 мг / 16 ч) в сочетании с Nikorette ^®, жевательная резинка 2 мг. При использовании в сочетании с Nikorette ^®, жевательной резинки следует использовать по меньшей мере , 4 резинки 2 мг в день. Обычно следует использовать жевательную резинку 5-6 в день. Максимальная суточная доза 24 мг 2 резинки.

Далее доза никотина должна быть постепенно уменьшена.

Прекращение использования лекарственных средств , содержащих никотин.

Вы можете использовать любой из двух способов, перечисленных ниже.

Пластырь трансдермальный 15 мг / 16 ч , чтобы применить в течение 3-6 недель, затем - трансдермальный пластырь 10 мг / 16 ч в течение 3-6 дополнительных недель в сочетании с первоначальной дозы Nikorette ^®, жевательная резинка 2 мг. Затем постепенно снижать количество жевательной резинки в течение 12 месяцев.

В качестве альтернативной терапии может прекратить использовать патч и постепенно уменьшить количество жевательной резинки в течение 12 месяцев.

Таблица 3

Рекомендуемая дозировка:

Использование никотина должно быть временно прекращено, если есть какие-либо симптомы передозировки никотина. Если симптомы никотина передозировки никотина хранящегося потребление должно быть уменьшено за счет уменьшения частоты или дозировку.

Как использовать патч.

Nikorette ^® следует придерживаться чистой, сухой, неповрежденной кожи , лишенной волос, таких как кожа в области бедра, плеча или груди. Места патч приложения следует менять ежедневно, избегая использования одного и того же кожного пластыря для применения в последующие дни.

Видалений пластир повинен бути утилізований у безпечний спосіб.

Діти.

Безпека та ефективність застосування дітям (віком до 18 років) не встановлені, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів протипоказане.

Дози нікотину, що задовільно переносяться дорослими, можуть спричиняти тяжку токсичність у дітей молодшого віку, що може привести до летальних наслідків. Навіть використаний пластир із залишковою кількістю нікотину шкідливий для дітей. Тому Нікоретте ^® слід тримати в недоступних для дітей місцях.

Передозування.

Зловживання нікотином, як у разі застосування препаратів для замісної нікотинової терапії, так і/або у разі паління, може призвести до розвитку передозування.

Передозування нікотином можливе при використанні декількох пластирів одночасно, за наявності у пацієнта низької нікотинової залежності або у разі застосування інших форм нікотину одночасно, включаючи паління.

Летальна доза при гострому отруєнні становить близько 0,5-0,75 мг на 1 кг маси тіла, що для дорослих становить 40-60 мг.

Симптоми передозування відповідають таким при гострому нікотиновому отруєнні та включають нудоту, блювання, слинотечу, біль у животі, діарею, підвищену пітливість, головний біль, запаморочення, порушення слуху та виражену слабкість. При значному передозуванні зазначені симптоми можуть супроводжуватися артеріальною гіпотензією, слабким та нерегулярним пульсом, порушенням дихання, дезорієнтацією, циркуляторним колапсом та генералізованими судомами.

Дози нікотину, що задовільно переносяться дорослими, можуть спричиняти тяжку токсичність у дітей молодшого віку, що може привести до летальних наслідків. У разі підозри передозування у дитини слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Лікування передозування.

Слід негайно припинити застосування нікотину – зняти пластир та промити місце застосування водою. Терапія симптоматична. Активоване вугілля зменшує всмоктування нікотину в шлунково-кишковому тракті.

Побічні реакції .

Пластир Нікоретте ^® може спричиняти побічні ефекти, подібні до таких при застосуванні нікотину, який надходить в організм іншим шляхом; ці ефекти спостерігаються під час ранньої стадії лікування і є переважно дозозалежними.

Приблизно 20 % осіб, які використовували пластир, відзначали незначно виражені місцеві шкірні реакції протягом перших тижнів лікування.

Деякі симптоми, такі як запаморочення, головний біль, сонливість, збудженість, неспокій, знервованість, афективна лабільність, дратівливість, депресивний стан, безсоння, незвичайні сни, порушення травлення, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, перед непритомний стан, кашель, запор, кровоточивість ясен, діарея можуть бути обумовлені синдромом відміни, спричиненим відмовою від паління. Після відмови від паління може відзначатися підвищена частота афтозних виразок. Причина їхнього виникнення не з'ясована.

Нижче зазначено побічні явища за частотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1 000, < 1/100); рідко (>1/10 000, < 1/1 000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

З боку імунної системи: дуже рідко − реакції гіперчутливості .

З боку нервової системи : часто − запаморочення, головний біль; дуже рідко − парестезія.

З боку серцево-судинної системи : нечасто − відчуття серцебиття; дуже рідко − оборотна фібриляція передсердь.

З боку шлунково-кишкового тракту : часто − шлунково-кишковий дискомфорт, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин : нечасто − кропив'янка.

Загальні розлади і реакції у місці застосування препарату : дуже часто – свербіж; часто – еритема, набряк; дуже рідко − підвищена втомлюваність.

Постмаркетингові спостереження із клінічних досліджень

З боку серцево-судинної системи : нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, припливи, артеріальна гіпертензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: невідома частота − шлунково-кишковий дискомфорт.

Загальні розлади і реакції у місці застосування препарату: нечасто – реакції у місці застосування, астенія, біль та дискомфорт у грудній клітці, загальна слабкість.

З боку імунної системи: невідома частота – анафілактичні реакції.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто – біль у м'язах, біль у кінцівках.

З боку психіки : нечасто – порушення сну.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – диспное.

З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, еритема; нечасто – гіпергідроз; часто – висипання, кропив'янка.

Постмаркетингові спостереження із спонтанних повідомлень

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття, припливи, артеріальна гіпертензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко − шлунково-кишковий дискомфорт, моторні дисфункції, здуття живота, сухість у роті, порушення смаку.

Загальні розлади і реакції у місці застосування препарату: дуже рідко – реакції у місці застосування, астенія, біль та дискомфорт у грудній клітці, загальна слабкість, біль та дискомфорт у місці застосування, шкірний васкуліт, знебарвлення шкіри.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: дуже рідко – біль у м'язах, біль у кінцівках, тремор, м'язові спазми, артралгія; частота невідома – біль у спині.

З боку психіки: дуже рідко – порушення сну, порушення уваги, порушення зору, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – диспное, частота невідома – інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів та кашель, пов'язані з тривалим палінням в минулому.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, еритема, гіпергідроз, висипання, кропив'янка.

Побічні реакції, що можуть виникнути у разі комбінованого застосування препаратів (пластир із гумкою жувальною), відрізняються від застосування препаратів окремо тільки з точки зору місцевих побічних ефектів, пов'язаних з лікарською формою препарату. Частота цих побічних реакцій порівнянна з відповідними показниками, зазначеними в інструкції для медичного застосування для відповідного препарату.

Більшість побічних реакцій на шкірі зникають протягом 48 годин, проте у найбільш тяжких випадках еритема та інфільтрація проявляються протягом від 1 до 3 тижнів. Значні реакції з боку шкіри починаються через 3-8 тижнів після початку терапії.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 пластиру у термозвареному ламінованому пакетику, виготовленому з паперу, ПЕТ-плівки, алюмінію, акрилнітросополімеру. По 7 пластирів у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ЛТС Ломан Терапі-Сістем АГ/LTS Lohmann Therapie-Systeme AG.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Ломанштрассе 2, Д-56626 Андернах, Німеччина/ Lohmannstrasse 2, D-56626 Andernach, Germany.