Личный кабинет
ПАКЛИТЕРО конц. д/инф. 300 мг фл. 50 мл №1
rx
Код товара: 377039
Производитель: Hetero Labs (Индия)
100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Паклотер
Паклитер.
Место хранения:
Активный ингредиент: паклитаксел;
1 мл раствора содержит паклитаксел 6 мг;
Вспомогательные вещества: этанол безводное, рициновое полиэтоксилированное масло, лимонная кислотная кислота.
Лекарственная форма. Концентрат для решения для инфузии.
Основные физико-химические свойства : прозрачный, без видимых частиц, от бесцветного до желтоватого цвета, вязкого раствора.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты естественного происхождения. Танцы. ATH L01C D01 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Паклитаксел является антимитногеном растительного происхождения, который действует на микротрубочном аппарате клетки. Это стимулирует образование микротрубочек из тубулина димеров и стабилизирует их, предотвращая деполимеризацию. В результате нарушается структура и функционирование сети микротрубочек, что важно для функций сжижения клеток (митоз). Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных структур или микрофольные связи во время клеточного цикла, а также образование нескольких звезд от микротрубочек во время митоза.
Фармакокинетика .
После внутривенного введения наблюдается двухфазное снижение концентрации паклитаксела в плазме крови.
Фармакокинетика паклитаксела изучалась после введения препарата в дозах 135 мг / м 2 и 175 мг / м 2 в течение 3 и 24 часов. Средняя продолжительность полувыведения во время терминальной фазы составляла 3-52,7 часа, а среднее всего общего разрешения в организме - 11,6-24 л / м 2 . Была тенденция к снижению общего оформления паклитаксела в организме с увеличением его концентрации в плазме крови. Средний объем равновесия распределения паклитаксела составлял 198-688 л / м 2 , что указывает на широкое экстраваскулярное распределение и (или) связывание с тканями. В Infusions из 3 часов фармакокинетика паклитаксела имела нелинейный характер. При увеличении доз на 30% (от 135 мг / м 2 до 175 мг / м 2 ) максимальная концентрация (S MAX ) и область под кривой «концентрация - время» (AUC 0- ) увеличилось на 75% и 81%.
Колебания уровней системного воздействия паклитаксела во время различных терапических курсов были минимальными. Кукуляция паклитаксела в нескольких курсах лечения не было зарегистрировано.
89-98% паклитаксела связывается с белками плазмы крови. Введение циметина, ранитидина, дексаметазона или дифенилгидрамина не влияет на связывание паклитаксела с белками крови.
Метаболизм паклитаксела у людей еще не был полностью изучен. С мочой в неизменной форме выводится с 1,3% до 12% введенной дозы, указывая на интенсивный клиренс кредита. Паклитаксел метаболизируется преимущественно в печени и выводится в основном с фекалиями - до 70%. Метаболизм паклитаксела происходит с участием изоэнцимов цитохромной системы P450. В настоящее время известны 11 метаболитов паклитаксела. Из них характеризуется 6А-гидроксипустикаклитаксел (26% введенного препарата), 3'-R-дигидроксипустикаклитаксел (2%) и 6А-3'-P-гидроксипаклитаксел (6%). Формирование этих гидроксилированных метаболитов катализируют в соответствии с изолянами CYP2C8, Cyp3a4 и Cyp2C8 и Cyp3a4 одновременно. Метаболиты имеют менее цитотоксичность по сравнению с самим препаратом. Влияние нарушений функций почек и печени на метаболизм паклитаксела на трехчасовые инфузии не изучались. Фармакокинетические показатели у одного пациента, которые нуждались в гемодиализе и использовали паклитаксел в дозе 135 мг / м 2 на трехчасовые инъекции, не отличались от показателей у пациентов с нормальной функцией почек.
Клинические характеристики.
Индикация.
Рак яичников:
- как первая строка для лечения рака яичников, а также в сочетании с цисплатином с прогрессивной формой рака яичников или с остаточными опухолями более 1 см после лапаротомии;
- в качестве второй линии для лечения метастатического рака яичников, если стандартная терапия платиновых препаратов была неэффективной.
Рак молочной железы:
- в качестве адъювантного лечения пациентов с наличием пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии антрациклинами или циклофосфамидами;
- первичная обработка локально-прогрессивной или метастатической рак молочной железы или в сочетании с антрациклином или трастузумабом, в зависимости от которых препарат подходит для пациента;
- монотерапия метастатического рака молочной железы после неэффективной стандартной терапии.
Прогрессивный немалый рак клеточного легкого:
- комбинированная химиотерапия с цисплатином в случае невозможности использования хирургического лечения и / или лучевой терапии.
Саркома Капос (SC) на пациентах СПИДа:
- в случае неэффективности предварительной терапии липосомными антрациклинами.
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к паклитакселу или другим компонентам препарата (особенно для полиэтокксилированного масла рицина).
- нейтропения (начальное количество нейтрофилов <1,5 × 10 9 / л, в случае капоси саркома на пациентах по СПИДу, количество нейтрофилов <1 × 10 9 / л), тромбоцитопения (<100 × 10 9 / л).
- сопутствующие серьезные неконтролируемые инфекции у пациентов с саркомой Капоси.
- тяжелые нарушения функции печени.
Специальные меры безопасности.
Инструкции по медицинскому персоналу
При работе с паклитаксом, как с другими цитостатическими препаратами, следует соблюдать меры предосторожности. Подготовка решений для инфузии обучается специально обозначенной зоне с соблюдением всех правил асептического.
Необходимо принять все меры для предотвращения решения растворов паклитаксел на кожных и слизистых оболочках, в частности к использованию защитной одежды (халаты, шляпы, маски, очки и одноразовые перчатки). Если это все еще произошло, пораженные участки кожи следует промыть водой с мылом. В этих местах можно покататься, тепло и покраснение кожи. При вводе препарата на слизистые оболочки они должны осторожно промывать водой. При вдыхании растворов паклитаксела возможная одышка дыхания, боль в груди, сжигание в горле и тошноте.
Использование. Неиспользованные решения и все инструменты и материалы, связанные с паклитаксом, должны быть уничтожены в соответствии со стандартной процедурой больницы для использования цитотоксических веществ, с учетом существующих нормативных актов о разрушении опасных отходов.
Подготовка инфузионных растворов для внутривенного введения.
Следует иметь в виду, что в охлаждении неопределенных флаконов в приготовлении можно сформировать осадок, который растворяется с тщательным встряхиванием или даже без перемешивания при достижении комнатной температуры. Это явление не влияет на качество препарата. Если решение остается грязным или нерастворимым осаждением содержит нерастворимый осадок, такой флакон должен быть устранен в соответствии с установленным утилизацией опасных отходов.
Перед использованием PACLITAXEL необходимо разбавить, за которым следует правила асептики, 0,9% раствора хлорида натрия, 5% раствора глюкозы или рекордионного раствора с содержанием 5% глюкозы до конечной концентрации 0,3-1,2 мг / мл. Отказ
Подготовленные решения для инфузий могут быть грязными из-за композиции основания. Фильтрация не устраняет мутность. Решение PACLITAXEL необходимо вводить через встроенные мембранные фильтры в инфузионных системах с размером пор ≤ 0,22 мкм. При введении в такой системе заметных потерь активности активного вещества не наблюдается.
Чтобы минимизировать выщелачивание диэтилгексилфталата (DEHP) из инфузионных пакетов, систем или другое медицинское оборудование из пластифицированного поливинилхлорида, разбавленные растворы для инфузии должны храниться в блюдах от непланевых материалов (стеклянные бутылки, полипропилен, полипропиленовые пакеты, полиолефин, Полиолефиновые сумки) и введены через инфузионные системы полиэтилена. Фильтры могут быть связаны с короткими трубами из поливинилхлорила, это не вызывает значительного выщелачивания DEHP.
Рекомендации для хранения препарата после разбавления.
Готов к использованию решений следует вводить сразу после приготовления. Решения стабильны в течение 24 часов в случае хранения при температуре не выше 25 ºС. Они не должны охлаждаться, потому что можно сформировать осадок.
Если решение не следует немедленно вводить, ответственность за продолжительность и условие хранения готов к использованию пользователя (медицинского персонала).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Премедикат с Cimetidine не влияет на оформление паклитаксела.
В комбинированном лечении паклитакселом и цисплатином рака яичников PACLICAXEL рекомендуется вводить в цисплатин. В этом случае профиль безопасности такой же, как в монотерапевтической паклитаксел. Если паклитаксел вводится после цисплатина, существует более тяжелая миелосупрессия, а зазор паклитаксела снижается примерно на 20%. Риск почечной недостаточности у пациентов с раком яичников, получающих комбинированную терапию с паклитакселом и цисплатином, выше, чем с монотерапией с цисплатином.
Поскольку устранение доксорубицина и его активных метаболитов может уменьшаться, когда период времени между введением паклитаксела и доксорубицина, с первичной химиотерапией метастатического рака метастатического рака молочной железы, необходимо вводить через 24 часа после доксорубицина.
Метаболизм паклитаксела частично катализируется изо няемыми CYP2C8 и Cyp3a4 Cytochrome P450. Клинические исследования продемонстрировали, что основной метаболический путь у людей являются CYP2C8-опосредованные преобразованием паклитаксела в 6α-гидроксипаклитакселе. Сопровождающее введение кетоконазола, мощный ингибитор CYP3A4 не замедляет устранение паклитаксела от организма человека, поэтому оба лекарства могут быть использованы одновременно без коррекции дозы. Информация о потенциально возможном взаимодействии паклитаксела с ингибиторами Inductors и Cyp3a4 ограничена, поэтому требуется предосторожность при введении ингибиторов (например, эритромицин, флуоксетина, драгоценность) или индукторов (например, рифампицина, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфирные, невирапин) изоэнцима. CYP2C8 и CYP3A4.
Исследование фармакокинетики паклитаксела у пациентов с ЛОБОША Саркома, которые получили сопутствующую терапию несколькими лекарственными средствами, указывают на значительное снижение системного оформления паклитаксела при одновременном применении нельпинвира и ритонавиры, но не тотонавир. Информация о взаимодействии паклитаксела с другими ингибиторами протеазы недостаточно. Следовательно, паклитаксел должен быть предписан пациентам, которые получают сопутствующую терапию ингибиторы протеазы.
Особенности приложения.
Лечение паклитаксела следует проводить под наблюдением квалифицированного врача, который имеет опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических агентов. Поскольку возможны реакции гиперчувствительности, должно быть подходящее реанимационное оборудование. Поскольку возможна экстравация, во время администрации препарата рекомендуется тщательно соблюдать инфузионную зону относительно признаков возможной инфильтрации. Перед введением паклитаксела пациенты должны быть подготовлены премедикацией с кортикостероидами, антигистаминами и антагонистами H 2 рецепторами. В комбинированном использовании вместе с цисплатином паклитаксел следует вводить в цисплатин.
Тяжелые реакции гиперчувствительности.
После соответствующего премедикации тяжелые реакции гиперчувствительности, характеризующиеся остынкой и гипотензией, требующим надлежащей обработки, а также ангионевротического отека и обобщенной ваевилики, наблюдаются менее чем на 1% пациентов. Вполне вероятно, что эти реакции опосредуются гистамином. В случае суровых реакций гиперчувствительности вливания паклитаксела необходимо немедленно остановиться и начать симптоматическое лечение. Повторные пациенты с паклитакселом не должны назначаться. Макрольглицериновое удобрение отеля (рицин полиэтокксилированное масло), вспомогательное вещество этого лекарственного средства, может вызвать эти реакции.
Ингибирование функции костного мозга.
Ингибирование функции костного мозга (в основном нейтропении) является основным дозилимическим фактором. Во время лечения паклитаксел должен часто определять количество форм крови. Повторное введение препарата разрешено только после увеличения количества нейтрофилов до уровня> 1,5 × 10 9 / л (> 1,0 × 10 9 / л в случае саркомы капоши), а тромбоциты - на уровень> 100 × 10 9 / л (> 75 × 10 9 / л в случае саркома Капо). Во время клинических исследований большинство пациентов с саркомой Капоши получали гранулоцитарную колонию, стимулирующий фактор (GCSF).
Тяжелые нарушения сердца проводимости.
Серьезные нарушения сердечно-проводимости в монотерапевтической паклитакселе редко наблюдались. В случае значительных расстройств проводимости назначаются надлежащий лечение, а в последующем введении паклитаксел непрерывного мониторинга сердечной системы. У всех других пациентов целесообразно часто контролировать основные показатели государства тела, особенно в первом часе введения паклитаксела. Во время введения паклитаксела развитие артериальной гипотензии / гипертонии и брадикардия, которые обычно являются бессимптомными и не требуют использования терапевтических мер. Тяжелые сердечно-сосудистые расстройства чаще наблюдаются у пациентов с нелиневым раком легкого, чем у больных раком молочной железы или яичниками. Сообщалось, что во время клинических исследований одного случая развития сердечной недостаточности после терапии с паклитакселом наблюдалось у пациента с саркомой Капошей, пациентом СПИДа.
В случае паклитаксела вместе с доксорубицином или трастузумабом для первичной химиотерапии метастатического рака молочной железы следует уделять внимание контролю за функцией сердца. Пациенты, которые демонстрируют такую комбинированную терапию, до лечения, должны пройти тщательное кардиологическое обследование, которое включает в себя исследование ЭКГ и эхокаг, а также сканирование Muga. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать функцию сердца (например, каждые 3 месяца). Такой мониторинг позволяет своевременно определять развитие сердечных расстройств. При принятии решения о частоте контроля функции желудочков необходимо учитывать совокупную дозу антрациклинов (в мг / м поверхности тела). Если результаты исследования указывают на нарушение функции сердца, даже бессимптомное, необходимо тщательно взвесить потенциальные выгоды от продолжения лечения и потенциального риска повреждений сердца, иногда необратимым. В случае продолжения комбинированной химиотерапии необходимо регулировать функцию сердца (каждые 1-2 курса) чаще.
Периферическая невропатия.
Периферическая невропатия может развиваться после первого курса терапии и стать серьезным в постоянном лечении паклитакселом. Сенсорные нарушения обычно ослабляются или исчезают в течение нескольких месяцев после прекращения терапии паклитаксел. Доступная невропатия в результате предварительной химиотерапии не является противопоказателем для лечения паклитаксела. Хотя периферическая невропатия является частым побочным эффектом при лечении паклитаксела, его тяжелые формы редки. В тяжелых случаях рекомендуется уменьшить на 20% все последующие дозы паклитаксела (у пациентов с саркомой Капошем - на 25%).
У пациентов с немальным клеточным раком, легкие паклитаксел в сочетании с цисплатином привели к увеличению частоты тяжелых случаев нейротоксичности по сравнению с монотерапией паклитаксела. У пациентов с раком яичников использование паклитаксела в виде трехчасовой инфузии в сочетании с цисплатином привела к увеличению частоты тяжелых случаев нейротоксичности по сравнению с сочетанием циклофосфамида и цисплатина.
Серьезные нарушения функции печени.
Pacloter не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени, поскольку риск токсических воздействий препарата может увеличить, в частности, миелосупрессию III-IV.
При введении паклитаксела на трехчасовую инфузию не существует увеличения токсичных эффектов у пациентов с нарушениями функции лесовой печени. Однако с более длинным введением паклитаксела у пациентов с умеренными или тяжелыми расстройствами функции печени могут наблюдаться более выраженная миелосурация. Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени не должны вводиться до паклитаксела. Пациенты должны находиться под бдительным надзором, чтобы определить признаки глубокой миелосупрессии. Сегодня не хватает данных для разработки рекомендаций по коррекции дозирования пациентов с расстройствами функции печени печени или средней степени. Информация о лечении пациентов с паклитакселом с тяжелым холестазом отсутствует.
Этиловый спирт.
Поскольку паклитаксел содержит этанол, следует учитывать его возможное влияние на центральную нервную систему, а также другие эффекты. Использование препарата может быть вредным для пациентов с алкоголизмом. Эта информация должна быть учтена при применении данного лекарственного средства для детей и пациентов с высоким риском, таких как пациенты с заболеванием печени или эпилепсия. Существующее количество алкоголя в этом лекарственном продукте может изменить влияние других препаратов.
Внутриартерное приложение.
Необхідно вживати усіх заходів для запобігання внутрішньоартеріальному введенню паклітакселу, оскільки експерименти на тваринах виявили тяжкі тканинні реакції після внутрішньоартеріального введення препарату.
Псевдомембранозний коліт.
Рідко при лікуванні паклітакселом повідомлялося про розвиток псевдомембранозного коліту, включаючи випадки, коли пацієнти одночасно не лікувалися антибіотиками.
Випадки розвитку псевдомембранозного коліту, зокрема у хворих, які не одержували супутньої терапії антибіотиками, необхідно враховувати при диференціальній діагностиці у разі розвитку тяжкої або персистуючої діареї у процесі або незабаром після лікування паклітакселом.
Тяжкий мукозит.
У хворих із саркомою Капоші тяжкі запалення слизових оболонок спостерігаються рідко. У разі тяжких реакцій дози паклітакселу необхідно зменшити на 25 %.
Інтерстиціальний пневмоніт.
Як повідомлялося, інтерстиціальний пневмоніт спостерігається у пацієнтів, які паралельно проходять курс променевої терапії та лікування паклітакселом (незалежно від порядку лікування).
Комбіноване застосування з іншими антинеопластичними препаратами.
При застосуванні паклітакселу у поєднанні з іншими антинеопластичними препаратами (цисплатином, доксорубіцином, трастузумабом) необхідно враховувати рекомендації щодо застосування цих лікарських засобів.
Тератогенність, ембріотоксичність та мутагенність.
Було показано, що паклітаксел має тератогенну, ембріотоксичну і мутагенну дію в декількох експериментальних системах ( див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю» ).
При зберіганні невідкритих флаконів у холодильнику препарат може випасти в осад, який знову розчиняється при нагріванні до кімнатної температури при незначному помішуванні (або без нього). Якість препарату при цьому не погіршується. Якщо препарат у флаконі залишається каламутним або містить нерозчинний осад, такий флакон слід знищити згідно зі встановленою процедурою утилізації небезпечних відходів.
Приготований розчин стабільний протягом 24 годин у разі зберігання при температурі 2-8 °С. Його не слід охолоджувати, оскільки при цьому може утворюватись осад.
З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно. Якщо інфузійний розчин не був застосований одразу ж, слід дотримуватися терміну та умов його зберігання.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Паклітаксел не можна призначати у період вагітності. У результаті досліджень, проведених на тваринах, встановлено, що паклітаксел є ембріотоксичним і фетотоксичним. Також паклітаксел знижує фертильність у дослідах, проведених на тваринах.
Жінкам та чоловікам слід користуватися контрацептивними засобами, щоб запобігти вагітності у період лікування паклітакселом та принаймні 6 місяців після закінчення лікування паклітакселом. У разі необхідності провести кріоконсервацію сперми у чоловіків до початку лікування паклітакселом через можливий розвиток безпліддя.
Якщо в період лікування жінка завагітніла, їй потрібно негайно сповістити про це лікаря.
Невідомо, чи проникає паклітаксел у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час лікування паклітакселом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами. Необхідно враховувати, що препарат містить етанол, а деякі побічні реакції можуть негативно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Концентрат для приготування розчину для інфузій слід розвести перед застосуванням та вводити внутрішньовенно. До початку лікування паклітакселом усі пацієнти повинні отримати премедикацію кортикостероїдами, антигістамінними препаратами та антагоністами H 2 -рецепторів, наприклад, за такою схемою:
Препарат | Доза | Час прийому до паклітакселу |
Дексаметазон | 20 мг перорально або внутрішньовенно (8-20 мг для пацієнтів із саркомою Капоші) | При пероральному застосуванні – приблизно за 6 і 12 годин до введення паклітакселу. При внутрішньовенному застосуванні – за 30-60 хвилин до введення паклітакселу. |
Дифенгідрамін (або еквівалентний антигістамінний препарат) | 50 мг внутрішньовенно | За 30-60 хвилин до введення паклітакселу. |
Циметидин або ранітидин | 300 мг внутрішньовенно 50 мг внутрішньовенно | За 30-60 хвилин до введення паклітакселу. |
Рак яєчника.
Як препарат першої лінії. Рекомендується комбінована схема лікування.
Відповідно до тривалості інфузії рекомендуються дві дози паклітакселу:
– паклітаксел у дозі 175 мг/м 2 вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години, потім вводити цисплатин у дозі 75 мг/м 2 . Інтервал між курсами лікування – 3 тижні;
– паклітаксел у дозі 135 мг/м 2 вводити у вигляді 24-годинної внутрішньовенної інфузії, потім вводити цисплатин у дозі 75 мг/м 2 . Інтервал між курсами лікування – 3 тижні.
Як препарат другої лінії . Рекомендовану дозу паклітакселу 175 мг/м 2 вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години. Усього 4 курси з інтервалом між курсами 3 тижні.
Рак молочної залози.
Ад'ювантна хіміотерапія при раку молочної залози.
Рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години. Проводити 4 курси лікування, інтервал між курсами – 3 тижні. Проводити після терапії антрациклінами або циклофосфамідами.
Як препарат першої лінії. При застосуванні у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м 2 ) паклітаксел вводити через 24 години після доксорубіцину. Рекомендовану дозу паклітакселу – 220 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години. Інтервал між курсами – 3 тижні.
При застосуванні у комбінації з трастузумабом рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години. Інтервал між курсами – 3 тижні. Вливання паклітакселу можна розпочинати через добу після введення першої дози трастузумабу або одразу після наступних доз трастузумабу, якщо попередня доза трастузумабу переносилась добре.
Як препарат другої лінії. Рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години. Інтервал між курсами – 3 тижні.
Лікування недрібноклітинного раку легені.
Рекомендовану дозу паклітакселу – 175 мг/м 2 – вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години, потім вводити цисплатин у дозі 80 мг/м 2 . Інтервал між курсами – 3 тижні.
Лікування саркоми Капоші у хворих на СНІД.
Рекомендовану дозу паклітакселу – 100 мг/м 2 вводити шляхом внутрішньовенного вливання тривалістю 3 години через кожні 2 тижні.
Наступні дози паклітакселу слід коригувати відповідно до індивідуальної переносимості пацієнта.
Повторні введення можливі лише після збільшення кількості нейтрофілів до рівня ³ 1500/мм 3 , а тромбоцитів – до рівня ³ 100000/мм 3 . Хворим, у яких спостерігалася тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів була нижчою за 500/мм 3 протягом 7 днів і більше) або тяжка периферична нейропатія, наступні дози слід зменшувати на 20 % (для хворих на саркому Капоші – на 25 %).
Корекція дозування протягом курсу лікування.
Метастатичний рак молочної залози (МРМЗ), рак яєчників або поширений недрібноклітинний рак легені (НДКРЛ).
Наступну дозу паклітакселу можна вводити лише після збільшення кількості нейтрофілів до рівня ≥ 1500/мм 3 та тромбоцитів – до рівня ≥ 10000/мм 3 .
Хворим, у яких відзначалася тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів < 500/мм 3 протягом 1 тижня і більше) або тяжка периферична нейропатія, наступні дози слід зменшувати до 20 % (для хворих на НДКРЛ та при хіміотерапії першої лінії раку яєчників) або до 25 % (для хворих на МРМЗ та рак яєчників). Хворим, у яких було відзначено запалення слизової оболонки (ІІ ступеня та вище), наступні дози слід зменшувати до 25 %.
Лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Недостатньо даних щодо корекції дозування для хворих із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід призначати паклітаксел.
Лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Недостатньо даних щодо корекції дозування для хворих із порушеннями функції нирок.
Діти.
Безпека та ефективність застосування паклітакселу дітям не встановлені. Не рекомендується для застосування цій категорії пацієнтів.
Передозування.
Симптоми: пригнічення функції кісткового мозку, периферична нейропатія, запалення слизових оболонок.
Лікування: у разі передозування слід негайно припинити застосування препарату та проводити симптоматичне лікування з контролем вмісту формених елементів крові та стану функцій життєво важливих органів. Антидот паклітакселу невідомий.
Побічні реакції.
Частота та інтенсивність побічних ефектів у хворих на рак яєчника, рак молочної залози та недрібноклітинний рак легені суттєво не відрізняються.
Побічні реакції при монотерапії паклітакселом
Найпоширенішим побічним ефектом при лікуванні паклітакселом є пригнічення функції кісткового мозку : тяжка нейтропенія (<0,5×10 9 /л), що не пов'язана з епізодами лихоманки; тромбоцитопенія: у незначної кількості пацієнтів рівень тромбоцитів був <50×10 9 /л, принаймні один раз під час дослідження; анемія (частота епізодів і тяжкість анемії залежать від початкових рівнів гемоглобіну).
Нейротоксичність , в основному периферична нейропатія, може розвинутися після першого ж курсу лікування і посилюватися після наступних введень паклітакселу. Іноді вона є причиною відміни терапії паклітакселом. Сенсорна симптоматика послаблюється або зникає через кілька місяців після припинення лікування паклітакселом. Існуюча нейропатія внаслідок попередньої терапії не є протипоказанням для лікування паклітакселом.
З боку кістково-м'язової системи відзначалися такі реакції, як артралгія, міалгія.
Тяжкі реакції гіперчутливості з можливими летальними наслідками (артеріальна гіпотензія, що вимагає терапевтичного втручання; ангіоневротичний набряк, порушення функції дихання, що вимагають застосування бронходилататорів, генералізована кропив'янка); незначні реакції гіперчутливості, головним чином припливи та висипи, які не вимагають терапевтичного втручання і відміни терапії паклітакселом.
Місцеві реакції: у місцях ін'єкцій можливі локальний набряк, біль, еритема та індурація. Випадкова екстравазація може спричинити целюліт. Повідомлялося про лущення та/або некроз шкіри, іноді пов'язані з екстравазацією. Можливі зміни пігментації шкіри. Є поодинокі повідомлення про рецидиви шкірних реакцій в місцях попередньої екстравазації паклітакселу після наступних введень препарату. У деяких випадках реакції в місці ін'єкції спостерігалися або під час тривалого внутрішньовенного вливання, або виникали із затримкою на 7-10 днів після ін'єкції.
Спостерігалися також реакції з боку серцево-судинної системи : брадикардія, кардіоміопатія, асимптоматична вентрикулярна тахікардія, артеріальна гіпотензія, тромбоз, тромбофлебіт. Побічна дія паклітакселу на травний тракт була слабкою або помірною. Відзначалися нудота, блювання, діарея, мукозити; рідко – непрохідність кишечнику, перфорація, ішемічний коліт, псевдомембранозний коліт, езофагіт, запор, панкреатит.
Значне підвищення (у 5 разів і більше порівняно з нормою) рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази і білірубіну спостерігалося відповідно у 5 %, 4 % і < 1 % пацієнтів.
Також були повідомлення про некроз печінки і печінкову енцефалопатію у пацієнтів, які лікувалися паклітакселом.
Побічні реакції при монотерапії паклітакселом у вигляді тригодинних інфузій
Інфекції та інвазії: інфекції (переважно сечового тракту і верхніх відділів дихальних шляхів, включаючи простий герпес, оральний кандидоз, фарингіт, риніт), у поодиноких випадках – з летальним наслідком; застуда; тяжкі інфекції; септичний шок, пневмонія, перитоніт, сепсис.
З боку системи крові: мієлосупресія, тяжка нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, тяжка лейкопенія, кровотечі, нейтропенічна гарячка, тяжка анемія, фебрильна нейтропенія, гострий мієлоїдний лейкоз, мієлодиспластичний синдром, синдром диссемінованої внутрішньосудинної коагуляції.
З боку імунної системи: незначні реакції гіперчутливості (переважно припливи і висипи); реакції гіперчутливості уповільненого типу; серйозні реакції гіперчутливості, що вимагають вжиття терапевтичних заходів (зокрема артеріальна гіпотензія, ангіоневротичний набряк, респіраторний дистрес, генералізована кропив'янка, озноб, біль у спині, біль у грудях, тахікардія, абдомінальний біль, біль у кінцівках, профузне потовиділення та артеріальна гіпертензія); анафілактичні реакції; анафілактичний шок (включаючи реакції гіперчутливості з летальним наслідком), бронхоспазм.
З боку обміну речовин: анорексія, втрата та збільшення маси тіла, синдром лізису пухлини.
З боку психіки: стан сплутаності свідомості.
З боку нервової системи: нейропатія (переважно периферична нейропатія), парестезія, сонливість, депресія, тяжка нейропатія (переважно периферична нейропатія), нервозність, безсоння, порушення мислення, гіпокінезія, порушення ходи, гіпестезія, спотворення смаку, моторна нейропатія (що виявляється у помірно вираженій слабкості дистальних м'язів), вегетативна нейропатія (що призводить до паралітичної непрохідності кишечнику та ортостатичної гіпотензії), великі епілептичні напади ( grand mal ), судоми, енцефалопатія, запаморочення, головний біль, атаксія.
З боку органів зору: сухість очей, послаблення зору, дефект поля зору, ураження зорового нерва та/або порушення зору (миготлива скотома), особливо у пацієнтів, які одержували дози, вищі від рекомендованих, макулярний набряк, фотопсія, плаваюче помутніння склоподібного тіла.
З боку органів слуху: ототоксичні ураження, втрата слуху, шум у вухах, вертиго.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія, підвищене серцебиття, непритомність, застійна серцева недостатність, інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада і непритомність, кардіоміопатія, безсимптомна шлуночкова тахікардія, тахікардія у поєднанні з бігемінією, аритмія, екстрасистолія, серцева недостатність, фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, артеріальна гіпотензія, вазодилатація (припливи), артеріальна гіпертензія, тромбоз, тромбофлебіт, шок, флебіти.
З боку дихальної системи: носова кровотеча, дихальна недостатність, емболія легеневої артерії, фіброз легенів, інтерстиціальний пневмоніт, задишка, плеврит, плевральний випіт, кашель, легенева гіпертензія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запалення слизових оболонок, стоматит, біль у животі, сухість у роті, виразки у роті, мелена, диспепсія, обструкція кишечнику, перфорація кишечнику, ішемічний коліт, панкреатит (у тому числі гострий), мезентеріальний тромбоз, псевдомембранозний коліт, нейтропенічний коліт, асцити, езофагіт, запор, гіпогідратація.
З боку гепатобіліарної системи: некроз печінки, печінкова енцефалопатія (відзначалися випадки з летальним наслідком).
З боку шкіри: алопеція, транзиторні незначні зміни нігтів і шкіри, сухість шкіри, акне, зміни кольору нігтів, свербіж, висипання, еритема, набряк, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, оніхолізис (пацієнтам, які одержують паклітаксел, необхідно носити відповідний одяг для захисту від сонця рук і ніг), фолікуліт, склеродермія.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, біль у кістках, судоми в ногах, міастенія, біль у спині, системний червоний вовчак.
З боку сечовидільної системи: дизурія, ниркова недостатність.
Загальні розлади та порушення у місці введення: астенія, біль, набряк обличчя, периферичний набряк, реакції в місці ін'єкцій (включаючи локалізований набряк, біль, еритему, індурацію, слабкість, втрату кольору та набряк шкіри; випадкова екстравазація може спричинити целюліт, фіброз шкіри і некроз шкіри), підвищення температури тіла, дегідратація, астенія, набряк, нездужання.
Лабораторні показники: значне підвищення рівнів ферментів печінки – АСТ, АЛТ і лужної фосфатази, значне підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня креатиніну крові.
Побічні реакції при комбінованій хіміотерапії.
Нейротоксичність, головним чином периферична нейропатія, спостерігається частіше і є більш тяжкою при вливанні 175 мг/м 2 паклітакселу протягом 3 годин, ніж при вливанні 135 мг/м 2 протягом 24 годин, коли паклітаксел застосовували у комбінації з цисплатином.
У хворих на рак яєчників, які одержували хіміотерапію першої лінії паклітакселом шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій у поєднанні з цисплатином, частота і тяжкість нейротоксичних ефектів, артралгії/міалгії і реакцій гіперчутливості були вищими, ніж при лікуванні циклофосфамідом у поєднанні з цисплатином. Частота і тяжкість мієлосупресії були нижчими в групі, яка одержувала паклітаксел шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій у поєднанні з цисплатином, порівняно з групою, яка одержувала циклофосфамід у поєднанні з цисплатином.
При хіміотерапії першої лінії метастатичного раку молочної залози частота і тяжкість нейтропенії, анемії, периферичної нейропатії, артралгії/міалгії, астенії, пропасниці та діареї були вищими при введенні паклітакселу у дозі 220 мг/м 2 поверхні тіла шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій через 24 години після введення доксорубіцину у дозі 50 мг/м 2 поверхні тіла порівняно зі стандартною терапією 5-фторурацилом (500 мг/м 2 ), доксорубіцином (50 мг/м 2 ) і циклофосфамідом (500 мг/м 2 ) (схема FAC). Частота і тяжкість нудоти і блювання при терапії паклітакселом (220 мг/м 2 ) і доксорубіцином (50 мг/м 2 ) були нижчими, ніж при лікуванні за схемою FAC. Частково це можна пояснити застосуванням кортикостероїдів.
При хіміотерапії першої лінії паклітакселом шляхом тригодинних внутрішньовенних інфузій у поєднанні з трастузумабом частота зазначених нижче небажаних ефектів (незалежно від їхнього причинного зв'язку з терапією паклітакселом або трастузумабом) у хворих на метастатичний рак молочної залози була вищою, ніж при монотерапії паклітакселом: серцева недостатність, інфекції, озноб, пропасниця, кашель, висипи, артралгія, тахікардія, діарея, артеріальна гіпертензія, носові кровотечі, вугри, простий герпес, випадкові травми, безсоння, риніт, синусит, реакції у місцях ін'єкцій. Частота серйозних побічних ефектів при комбінованій хіміотерапії паклітакселом і трастузумабом і монотерапії паклітакселом була порівнянною.
Порушення скорочувальної здатності серця спостерігалися дещо частіше у хворих на метастатичний рак молочної залози, які одержували доксорубіцин у поєднанні з паклітакселом, ніж у хворих, які одержували стандартну терапію 5-фторурацилом, доксорубіцином і циклофосфамідом (схема FAC). Частота розвитку застійної серцевої недостатності була однаковою як при лікуванні паклітакселом, так і у поєднанні з доксорубіцином, і при стандартній терапії за схемою FAC. У разі комбінованої хіміотерапії трастузумабом і паклітакселом частота і тяжкість порушень функції серця у хворих, які раніше одержували антрацикліни, були вищими, ніж при монотерапії паклітакселом. У поодиноких випадках порушення функції серця (у разі комбінованої хіміотерапії трастузумабом і паклітакселом у хворих, які раніше одержували антрацикліни) асоціювалися з летальним наслідком. В усіх випадках, окрім згаданих поодиноких винятків з летальним наслідком, пацієнти відповідали на адекватну терапію.
Променевий пневмоніт спостерігався у хворих, яким одночасно з препаратом застосовували променеву терапію.
Побічні реакції у хворих на СНІД із саркомою Капоші.
За винятком побічних ефектів з боку системи кровотворення і печінки, частота і тяжкість небажаних ефектів у пацієнтів з саркомою Капоші і хворих з іншими солідними пухлинами, які одержували монотерапію паклітакселом, була порівнянною.
Пригнічення функції кісткового мозку було головним дозолімітуючим токсичним ефектом. Найістотнішим проявом гематологічної токсичності була нейтропенія. Також спостерігалися такі побічні реакції: тяжка нейтропенія, нейтропенічна гарячка, сепсис, тромбоцитопенія, кровотечі, анемія, підвищення рівнів білірубіну, лужної фосфатази, АСТ та АЛТ.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Олія рицинова поліетоксильована, що входить до складу препарату, може вилуговувати діетилгексилфталат (DEHP) з пластифікованого полівінілхлориду. Інтенсивність цього процесу залежить від тривалості дії і концентрації рицинової олії. Тому при розведенні, зберіганні і введенні препарату слід користуватися інструментарієм, що не містить полівінілхлориду.
Не застосовувати з іншими розчинами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 5 мл або 16,7 мл, або 50 мл препарату у флаконі. По 1 флакону з препаратом у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ГЕТЕРО ЛАБЗ ЛІМІТЕД, Індія/ HETERO LABS LIMITED, India.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Юніт-VІ, ТСІІС, Формулейшен СЕЗ, Сі № 410 і 411, Полепаллі Віледж, Джадчерла Мандал, Махабубнагар-Дістрікт, Телангана, Пін-509301, Індія / Unit-VI, TSIIC, Formulation SEZ, Sy No. 410 & 411, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahaboobnagar-District, Telangana, Pin-509301, India.
ПАКЛИТАКСЕЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
