ПРЕСАРТАН-50 табл. п/о 50 мг №30

Для медицинского использования препарата

Pressartan® - 25.

(Presartan® - 25)

Pressartan® 50.

(Presartan® - 50)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит калий Losartan 25 мг или 50 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, диоксид диоксида кремния, гликолят натрия гликолята (тип a), стеарат магния; Оболочка: тальк, гипромелоза, диоксид титана (E 171), пропиленгликоль 6000.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. ATH C код А01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту и любому вспомогательному веществу, включенному в препарат; Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. «Приложение во время беременности или грудного вскармливания»; сильные нарушения функции печени.

Способ применения и доза.

Препарат можно использовать независимо от еды, пить 1 стакан воды.

Артериальная гипертония

Как правило, начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата
Один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 недель с начала лечения. Для некоторых пациентов может быть благоприятное увеличение дозы препарата до 100 мг 1 раз в день (утром).

Препарат можно использовать в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диретиками (например, гидрохлоротиазид).

Пациенты с артериальной гипертензией и диабетом типа II (протеинурия

≥ 0,5 г / день).

Как правило, начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 100 мг
1 раз в день, в зависимости от того, какие показатели кровяного давления через 1 месяц после начала лечения. Лосартан может быть использован с другими антигипертензивными препаратами (например, блокировщиками каналов кальция, блокаторы α- или β-рецепторов, препараты центральных действий), а также инсулин и другие гипогликемические препараты, которые широко используются (например, сульфонилсин, глязодаз и ингибиторы глюкозидазы .).

Сердечная недостаточность.

Как правило, начальная доза Losartan для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в день (Losartan должен использоваться в соответствующей дозировке). Как правило, доза титрует с интервалом недели (т.е. 12,5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день) до обычной дозы обслуживания 50 мг 1 раз в день в зависимости от индивидуальной переносимости.

Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и левой желудочковой гипертрофией, подтвержденной ЭКГ.

Как правило, начальная доза составляет 50 мг препарата один раз в день. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению, добавьте гидрохлоротиазид в низкую дозу и / или увеличить дозу Losartan до 100 мг 1 раз в день.

Отдельные группы пациентов.

Применение пациентам с уменьшенным объемом циркулирующей крови.

Пациенты с уменьшенным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения с высокими дозами диуретики) для начала терапии с дозой 25 мг 1 раз в день.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, ведущих гемодиализ.

При назначении Лосартана пациентам с нарушением функции почек, а также пациентов, которые осуществляют гемодиализ, исходная коррекция дозы не требуется.

Применение пациентам с функцией печени.

Для пациентов с функцией печени в истории следует рассматривать вопрос относительно рецепта препарата в более низкой дозе. Таким образом, нет опыта лечения пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени, поэтому Лосартан противопоказан в этой группе пациентов.

Использование детей.

Для детей, которые могут проглотить таблетки, и в какой вес тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в день. В исключительных случаях вы можете увеличить до максимума - 50 мг 1 раз в день. Доза должна регулироваться в зависимости от воздействия на уровень артериального давления.

Для пациентов с весом тела превышает 50 кг, одна доза составляет 50 мг 1 раз в день. В исключительных случаях доза может быть увеличена до максимума - 100 мг 1 раз в день. Использование доз, превышающих 1,4 мг / кг (или более 100 мг) в день, не изучалось детям.

Применение пациентам летнего возраста.

Как правило, нет необходимости регулировать начальную дозу для пожилых пациентов, хотя можно назначить препарат в исходной дозе 25 мг для пациентов в возрасте старше.
75 лет.

Неблагоприятные реакции.

Наиболее частая неблагоприятная реакция - головокружение.

Из нервной системы : головокружение, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные спазмы, парестезия, мигрень, дисогузия.

Из сердца: пальпация, стенокардия, тахикардия, обмороженный, мерцательность предсердия, инсульт.

Из сосудистой системы: симптоматическая гипотензия, особенно у пациентов с внутрисосудистой обезвоживанием (например, с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиков в высоких дозах), артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Из пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, запора, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, функция печени.

Из дыхательной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей, религииз.

Общее состояние и расстройства, связанные с методом применения препарата: астения, слабость, отек, симптомы жидкости, недомогания.

Лабораторные показатели: повышение уровня Alt, гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, увеличение мочевины крови, креатинин в сыворотке.

По стороне слушания и лабиринта: головокружение, колокол в ушах.

Из кожи и подкожной клетчатки: уравнение, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродерма.

Из системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.

Из системы скелетных мышц и соединительной ткани: боли в спине, миалгии, артралгии, рабдомиолизу.

Из почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей; В результате ингибирования системынин-ангиотензин-альдостерона, сообщалось, что изменение функции почек, включая почечную недостаточность в группах риска; Такие изменения в почечной функции могут быть обратимыми при расторжении терапии.

Из иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротические отеки, включая набухание гортани и вокального зазора, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губы, глотки и / или языка); У некоторых пациентов в истории ангионевротический отек был связан с использованием других препаратов, включая ингибиторы ACE; Дуклит, в том числе Шенлийна-Генуха фиолетовый.

Из репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция / импотенция. Умственные нарушения: депрессия.

Дети.

Профиль неблагоприятных реакций у детей похож на профиль у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Передозировка.

Симптомы интоксикации. Не сообщает о случаях передозировки препарата. В зависимости от объема передозировки, возможна артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Лечение интоксикации.

Лечение зависит от продолжительности времени, которое истекло после принятия препарата, а также на природу и тяжесть симптомов.

Приоритет должен стабилизировать функции сердечно-сосудистой системы. После устного введения препарата применение активированного древесного угля показано при соответствующей дозе. Позже часто необходимо контролировать основные показатели жизни организма и при необходимости приспосабливаться. Лосартан и активные метаболиты не удаляются во время гемодиализа.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Лечебный продукт противопоказан для использования беременных или женщин, которые планируют забеременеть. Если во время лечения беременность подтверждается этим инструментом, его применение должно быть немедленно прекращено и заменено другим лекарственным средством, разрешенным для использования у беременных женщин.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия из-за использования ингибиторов ACE во время триместра беременности не убедительны; Однако небольшой рост риска не исключен. Поскольку нет эпидемиологических данных о риске при применении антагонистов рецепторов Angiotensin II (ARAII), такой риск может существовать для этого класса лекарств. Известно, что использование арии во время II и III триместра индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамиона, задержанные кости черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если АРИАИ использовался во время II Themester Themester, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, чьи матери использовали Ариаи, часто следует проверять в отношении развития артериальной гипотензии.

Кормление грудью. Поскольку нет информации об использовании Losartan во время периода грудного вскармливания, не рекомендуется назначать этот препарат. Желаемое альтернативное лечение препаратами с лучшим изученным профилем безопасности для использования во время периода грудного вскармливания, особенно во время новорожденных или если ребенок преждевременно.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата для детей до 6 лет не установлены.

Препарат не рекомендуется применяться к детям со скоростью гломерельной фильтрации
<30 мл / мин / 1,73 м ² , поскольку нет соответствующих данных приложения.

Лосартан также не рекомендуется для использования для детей с нарушением функции печени.

Особенности приложения .

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Часто необходимо контролировать состояние пациентов с ангионеротическим отеком (отек лица, губы, горла и / или языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и вода-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после использования первой дозы препарата или после увеличения дозы, может возникнуть у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетических ограничений потребления соли, диареи или рвоты. Такие государства требуют коррекции перед лечением лощартана или уменьшения исходной дозы препарата (см. «Способ применения и доза»). Эти рекомендации также относятся к детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Дисбаланс электролита часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с диабетом или без него), которые следует учитывать. У пациентов с диабетом Mellitus
II Тип и с нефропатией частоты гиперкалемии было больше в лечении с Лосартаном. Следовательно, часто необходимо проверять концентрации калия в плазме крови и показателям клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и зазором креатинина, 30-50 мл / мин.

Не рекомендуется одновременное использование лосартана и диуретики консервирования калия, присадки калия и заменители соли, содержащие калий.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание фармакокинетические данные, указывающие значительное увеличение концентрации лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с анамнезом функциональных расстройств печени. Нет никакого использования препарата с пациентами с тяжелыми расстройствами функций печени.

Losartan не рекомендуется использовать для детей с расстройствами функции печени.

Нарушение функции почек

Появление изменений в почечной функции, включая почечную недостаточность, связанную с ингибированием системынин-ангиотензинской системы (особенно у пациентов с почечными функциями из ренин-ангиотесин-альдостерона, то есть пациентов с тяжелыми нарушениями сердца или с существующими нарушениями функций).

Препараты, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерона, могут привести к увеличению уровней мочевины крови и сыворотки крови креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или с одним стенозом артерии почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует использоваться для использования пациентов Losartan с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии одного почка.

Применение для детей с расстройствами функции почек.

Препарат не рекомендуется для использования для детей с гломерелярной фильтрацией
<30 мл / мин / 1,73 м ² , поскольку нет соответствующих данных приложения.

В период Лосартана необходимо регулярно проверять функцию почек, так как можно ухудшить ее. Это особенно верно для ситуаций, когда Лосартан используется в присутствии других патологических условий (лихорадка, обезвоживание), которые могут повлиять на почечную функцию.

Одновременное использование ингибиторов Losartan и ACE ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Трансплантация почек.

Там нет опыта использования употребления наркотиков пациентами, у которых есть трансплантация почек.

Первичный гиперльдостеронизм.

У пациентов с первичным гипердостеронизмом, как правило, не влияет при использовании препаратов, действующих путем ингибирования системынин-ангиотензинской системы. Следовательно, Losartan не рекомендуется для этой группы пациентов.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярных заболеваний.

Как и в случае использования других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с коронарными артериями и цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность.

Как и в случае использования других препаратов, которые влияют на систему Renin Angiotensin-альдостерона, пациенты с сердечной недостаточностью с / без нарушения почек почек, существует риск тяжелой артериальной гипотензии и (часто острых) почечной функции. Нет достаточного терапевтического опыта пациентов Losartan с сердечной недостаточностью и сопутствующим серьезным нарушением функции почек, пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV для NYHA), а также пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими опасными для жизни сердца. Поэтому Лосартан должен использоваться с осторожностью такой группы пациентов. Необходимо использовать Losartan и β-блокаторы одновременно.

Стеноз аорты и митральных клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при использовании других вазодилаторов, с особой осторожностью будет предписаться пациентам со стенозом аорты и митральных клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Другие бронирование.

Как установлено по отношению к ангиотензинскому конвертационным ингибиторам фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов с нейтроидальными гонками, чем у других пациентов, из-за низкой активности ренина у пациентов с артериальной гипертензией, которые являются представителями негроидной гонки.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Не существует никаких данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать со сложными методами.

Однако следует помнить возможность развития таких побочных реакций как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и с повышенной дозой препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Другие гипотензивные препараты могут усугубить антигипертензивный эффект Лосартана. Одновременное использование с другими лекарственными средствами, которые могут вызывать такую ​​боковую реакцию, такую ​​как артериальную гипотензию (трициклические антидепрессанты, антипсихотические агенты, баклофен и амифостин), могут увеличить риск гипотензии артерии.

Лосартан метаболизируется преимущественно с участием системы цитохрома P450 (CYP) 2C9 к активному метаболиту карбоксикислота. Было обнаружено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает воздействие активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное обращение с Losartan и Rifampicin (индуктор метаболических ферментов) приводит к уменьшению 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Немає відмінності в експозиції при одночасному застосуванні лосартану і флувастатину (слабкого інгібітору CYP2C9).

Так само, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, супутнє застосування препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад, калійзберігаючих діуретиків: спіронолактону, тріамтерену, амілориду) або можуть підвищувати рівні калію (наприклад, гепарин), добавок, що містять калій, або замінників солі, що містять калій, може призвести до підвищення вмісту калію у сироватці крові. Одночасне застосування таких засобів не рекомендоване.

Повідомлялося про оборотне підвищення концентрацій літію у сироватці крові, а також про токсичність при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Також дуже рідко повідомлялося про такі випадки при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

Одночасне лікування літієм і лосартаном слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, рекомендовано перевіряти рівні літію у сироватці крові протягом комбінованого лікування.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II і нестероїдних протизапальних препаратів (наприклад, селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилова кислота у дозах, що чинять протизапальну дію, неселективні НПЗП) може послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину II або діуретиків із НПЗП може призводити до погіршання функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також до підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням фукції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також може бути доцільним моніторинг функції нирок на початку супутньої терапії, а потім - періодично.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лосартан – це синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ ₁ ) для перорального застосування. Ангіотензин II – потужний вазоконстриктор – є активним гормоном ренін-ангіотензинової системи і одним з найважливіших факторів патофізіології артеріальної гіпертензії. Ангіотензин ІІ зв'язується з рецептором AT ₁ , що знайдено у багатьох тканинах (наприклад, у гладеньких м'язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин II також стимулює проліферацію гладком'язових клітин.

Лосартан селективно зв'язується з рецептором AT ₁ . В умовах in vitro та in vivo лосартан та його фармакологічно активний метаболіт – карбоксильна кислота (Е-3174) – блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину II, незалежно від джерела або шляху синтезу.

Лосартан селективно зв'язується з рецептором АТ ₁ , не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали. Більше того, лосартан не пригнічує АПФ (кініназу II) – фермент, що сприяє розпаду брадикініну. Унаслідок цього ефекти, безпосередньо не пов'язані з блокадою рецептора АТ ₁ , такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лосартану.

Під час застосування лосартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину II на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну у плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину II у плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину II. Після відміни лосартану активність реніну у плазмі крові і показники рівнів ангіотензину II протягом 3 днів повертаються до початкових значень.

Як лосартан, так і його основний метаболіт мають вищу спорідненість до рецепторів АТ ₁ , ніж АТ ₂ . Активний метаболіт у 10-40 разів активніший, ніж лосартан.

Застосування лосартану дає змогу зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинних причин, інсульту та інфаркту міокарда у хворих з артеріальною гіпертензією гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому лосартан добре всмоктується і підлягає метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лосартану становить приблизно 33 %. Середні пікові концентрації лосартану та його активного метаболіту досягаються відповідно через 1 годину і 3-4 години.

Розподіл

Лосартан і його активний метаболіт на ≥ 99 % зв'язуються з протеїнами плазми крові, передусім з альбуміном. Об'єм розподілу лосартану становить 34 л.

Біотрансформація

Приблизно 14 % лосартану при внутрішньовенному введенні або пероральному застосуванні перетворюється на активний метаболіт. Після внутрішньовенного і перорального застосування лосартану калію, міченого ¹⁴ С, радіоактивність у циркулюючій плазмі крові, як правило, характеризується лосартаном та його метаболітом. Мінімальна конверсія лосартану до його активного метаболіту спостерігалася приблизно в 1 % випадків. Окрім активного метаболіту утворюються і неактивні метаболіти.

Виведення

Плазмовий кліренс лосартану та його активного метаболіту становить 600 мл/хв і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лосартану та його активного метаболіту становить приблизно

74 мл/хв і 26 мл/хв відповідно. Коли лосартан застосовують перорально, приблизно 4 % дози виділяється у незміненому вигляді із сечею, а приблизно 6 % дози виділяється із сечею у вигляді активного метаболіту. Фармакокінетичні властивості лосартану та його активного метаболіту лінійні при пероральних дозах лосартану калію до 200 мг.

Після перорального застосування концентрації у плазмі крові лосартану та його активного метаболіту зменшуються поліекспоненційно з термінальним часом напіввиведення приблизно

2 години і 6-9 годин відповідно. Після перорального прийому ¹⁴ С-маркованого лосартану приблизно 35 % радіоактивності знаходять у сечі, а 58 % - у калі.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією значущо не різняться від даних показників у молодих пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Стать

Концентрації лосартану у плазмі крові були у 2 рази вищі у жінок з артеріальною гіпертензією порівняно з чоловіками. Концентрації активного метаболіту у чоловіків і жінок не різнилися.

Порушення функції печінки та нирок

При прийомі внутрішньо пацієнтами з легким та помірним алкогольним цирозом печінки концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові були відповідно у
1,7-5 разів більше, ніж у молодих добровольців чоловічої статі.

Концентрації лосартану у плазмі крові у пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких в осіб із незміненою функцією нирок. Порівняно з площею під кривою концентрації (ППК) у пацієнтів із нормальною нирковою функцією ППК лосартану у хворих, які перебувають на гомотрансплантації, виявилася приблизно у 2 рази більшою. Плазмові концентрації активного метаболіту не змінюються у пацієнтів із порушенням функції нирок або хворих, які перебувають на гемодіалізі. Лосартан і його активний метаболіт не можуть бути вилучені за допомогою гемодіалізу.

Фармакокінетика у дітей.

Активний метаболіт лосартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Результати вказують на аналогічні показники фармакокінетики лосартану після перорального застосування у новонароджених і дітей віком до 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку і у підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту відрізнялися більше, залежно від вікової групи. Порівняно у дітей дошкільного віку і підлітків, такі відмінності були статистично значущими. Експозиція у новонароджених і дітей до 2 років була порівняно високою.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, від білого до або майже білого кольору з тисненням «25» або «50» з одного боку і «BL» з іншого боку.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Іпка Лабораторіз Лімітед/

Ipca Laboratories Limited.

Місцезнаходження.

Плот № 255/1, віладж - Атал, Ю.Т. Дадра та Нагар Хавелі, 396 230 - Сильвасса, Індія/

Plot № 255/1, Village Athal, Silvassa, Dadra and Nagar Haveli (UT), IN - 396 230, India.