Личный кабинет
СИМВАСТАТИН АНАНТА табл. п/о 20 мг №28
rx
Код товара: 184827
Производитель: Ananta Medicare
200,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Симвастатин 10 Ананта
Симвастатин 20 Ананта
Симвастатин 40 Ананта
Симвастатин 10 Ананта
Симвастатин 20 Ананта
Симвастатин 40 Ананта
Место хранения:
Активное вещество: симвастатин EP;
1 таблетка содержит 10 мг симвастатина EP или 20 мг, или 40 мг;
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; Прежелатинизированный крахмал; бутилгидроксианизол (E 320); Аскорбиновая кислота (е 300); безводная лимонная кислота (E 330); 96% этанол; очищенная вода; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; тальк; стеарат магния;
Пленка Shell: гипромеллоза, оксид железа красный (E 172), желтый оксид железа (E 172), триэтилцитрат, диоксид титана (E 171), тальк, повидон, очищенная вода.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Гиполипидемии, монокомпонент. Ингибиторы HMG-COA редуктазы.
ATC код C10A A01.
Клинические характеристики.
Индикация.
Гиперхолестеринемия
Лечение первичной гиперхолестеринемемии или смешанной дислипидемии в качестве дополнения к диете в случаях, когда использование только одной диеты и других немакологических процедур (например, упражнений, потеря веса) недостаточно.
Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемемии в качестве дополнения к диетам и другим лечению липидов (например, липидная апегериза низкая плотность) или если такие процедуры не подходят.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Уменьшение заболеваемости и смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями или диабетом с нормальным или повышенным уровнем холестерина в качестве дополнения к коррекции других факторов риска и другой кардиопротекторной терапии.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к симвастатину или любому из ингредиентов.
Заболевание печени на острых или настойчивых при трансаминазных возвышениях в сыворотке неизвестной этиологии.
Дополнительные приступления мощных ингибиторов CYP3A4 (препараты, которые увеличивают AUC приблизительно 5 раз или более) (такие как итраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нельфинавир), бочеспревир, телеапровир, эритромицин, кларитромицин, телепромицин и нефазодон) Отказ
Дополнительный прием Gemfibrozil, циклоспорина или даназол.
Способ применения и доза.
Ежедневная доза составляет 5 мг до 80 мг орала один раз в вечер. Регулировка дозы при необходимости должна проводиться с интервалами не менее 4 недель до максимальной суточной дозы 80 мг, которая принимается один раз в день вечером. Доза 80 мг рекомендуется только для пациентов с тяжелой гиперхолестерией и высоким риском для сердечно-сосудистых осложнений, которые не достигли целей лечения при более низких дозах, и когда ожидаемая выгода от потенциальных рисков преобладает.
Гиперхолестеринемия
Пациент должен назначить стандартную диетическую гостиную хольстеринознювалну, которую он должен соответствовать во время лечения симвастатином. Обычная начальная доза составляет 10 - 20 мг в день, что принимается один раз вечером. Для пациентов, которые требуют значительного снижения холестерина - LDL (более 45%), начальная доза может составлять 20 - 40 мг один раз в день вечером. Регулировка дозы выполняется при необходимости, как описано выше.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Основываясь на результатах контролируемого клинического исследования, рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг вечером. Для лечения этой группы пациентов симвастатин назначают в виде дополнения к диетам и другим лечению, которые снижают липиды в крови (апереза LDL) или если такие процедуры доступны.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Начальная доза симвастатина у пациентов с высоким риском ишемической болезни сердца (в сочетании с гиперлипидемией или без него) составляет от 20 мг до 40 мг один раз в день вечером. Лекарственная терапия может быть запущена одновременно с диетой и упражнениями. Регулировка дозы осуществляется при необходимости, как описано выше.
Сопутствующая терапия
Симвастатин эффективен в качестве монотерапии и в сочетании с желчными кислотными секвестрантами. Приемная доза необходима для проведения более 2 часов до или более 4 часов после принятия лекарств, которые увеличивают экскрецию желчных кислот.
Для пациентов, которые принимают симвастатин одновременно с фиброматами (кроме фенофибрата или драгоценного камня), доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день. Для пациентов, которые принимают симвастатин одновременно с амиодароном, амлодипином, дилтиацемом или верапамилом, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг.
Дозировка в почечной недостаточности
Пациенты с почечной недостаточностью умеренные не требуют регулировки дозы. При тяжелой почечной недостаточности (зазор креатинина <30 мл / мин) следует тщательно взвесить целесообразность препарата в дозах, превышающих 10 мг в день. Если дозировка считается необходимой, препарат следует использовать с осторожностью.
Приложение пожилых пациентов
Нет необходимости регулировать дозу.
Использование педиатрических пациентов (10-17 лет)
Для детей (мальчики Tanner Stage II в возрасте и старше и девочки, в которых не менее 1 года, как и началось менструация), в возрасте 10-17 лет, с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуется обычная стартовая доза, составляет 10 мг один раз в день вечером. До лечения симвастатинских детей холистеринозНыжувальну назначить стандартную диету для лечения.
Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг до 40 мг, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Доза должна быть индивидуализирована в соответствии с целью терапии, согласно рекомендуемой корректировке. Регулировка дозы должна производиться с интервалами в 4 недели или более.
Опыт работы с Simvastatin Prepubertal возраст детей ограничен.
Неблагоприятные реакции.
Симвастатин Генерал Ананта хорошо.
Нарушение гематопоэтической и лимфатической системы: анемия.
Расстройства нервной системы: головная боль, парестезия, головокружение, периферическая невропатия, нарушение памяти.
Нарушения желудочно-кишечного тракта, запор, боли в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
Нарушение расстройств кожи и подкожной клетки: сыпь, прурус, алопеция.
Нарушения опорно-двигательного аппарата и мышц, соединительная ткань: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, миалгию, мышечные судороги.
Общие расстройства: астения.
Изредка сообщили о случаях синдрома тяжелых гиперчувствительности, которые включали некоторые из следующих проявлений: ангиодиода, вольчаночноподобный синдром, полимиалгию ревматика, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышенные ESR, артрит и артралгию, уравнение, светочувствительность, лихорадка, промывка, слабость.
Нарушение печени и желчного тракта: гепатит / желтуха, печеночная недостаточность.
Психиатрические расстройства: бессонница, расстройства сна, депрессия.
Респираторные, грудные и медиастерические расстройства: межую болезни легких.
Нарушение репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Влияние на лабораторные параметры: возвышения в сыворотке трансаминазы крови (аланина аминотрансферазы, аспартатная аминотрансфераза, γ-глутамил), повышенная щелочная фосфатаза, повышенная сыворотка для kreatyninkinazy.
При принятии статинов сообщили увеличение уровня глюкозы HBA1C и сывороточного глюкозы в состоянии поста.
Редко сообщили о злоупотреблении когнитивными функциями (такими как потери памяти, забывчивость, нарушение памяти, путаница), связанные с использованием статинов, включая симвастатин. В целом, случаи не были тяжелыми и обратимыми после прекращения статина; Время на начало симптомов (от 1 дня до лет) и исчезновение симптомов (в среднем 3 недели) было разным.
Очень редко наблюдается имунооператорская некротизирующая миопатия (IONM), аутоиммунная миопатия, связанная с использованием статинов. IONM проксимальная мышечная слабость, характеризующаяся повышенным уровнем киназы креатина и сыворотки, которая сохраняется, несмотря на прекращение признаков статинов некротизирующей миопатии на мышечную биопсию без значительного воспаления, улучшения применения иммуносупрессивных препаратов.
Передозировка.
Мы знаем о нескольких случаях передозировки. Максимальная доставка дозы составила 3,6 г
Все пациенты восстанавливаются без последствий. Специфическое лечение в случае передозировки отсутствует, следует принимать симптоматические и поддерживающие меры.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Симвастатин противопоказан во время беременности.
Атеросклероз является хроническим процессом, а препарат с нарушением препаратов, которые снижают липиды в крови, не должны существенно влиять на результаты долгосрочного первичного лечения гиперхолестеринемии. В связи с этим симвастатин не следует принимать беременными женщинами, те, кто пытается забеременеть, или если бы подозреваю, что они беременны. Лечение Ananta Simvastatatin должна быть прекращена в течение длительности беременности или подтвердить, что женщина не беременна.
Кормление грудью
Неизвестно ли выделил симвастатин или его метаболиты в грудном молоке человека. В связи с тем, что многие лекарства выделяются в молочном молоке человека, и из-за потенциального риска серьезных побочных реакций женщины, принимающие симуастатин Ананта, должны воздержаться от кормления грудью.
Дети.
Существуют данные о безопасности и эффективности симвастатина для детей (девочки, которые имеют по крайней мере 1 год, когда начались менструации, возраст и мальчики Tanner Stage II и выше) в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперлипидемией. Профиль побочных эффектов у пациентов, принимающих симвастатин, был похож на то, что у пациентов принимает плацебо. Дозы более 40 мг не изучались в этой группе пациентов. В исследовании не было никакого влияния симвастатина на рост и сексуальное развитие детей и длина менструального цикла у девочек.
Пациенты в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не изучались на периоды лечения, продолжающиеся дольше 48 недель; Удаленное влияние на физическое, психическое и сексуальное развитие неизвестно.
Девушки должны посоветовать по методам контрацепции во время использования симвастатина.
Симвастатин не изучался у пациентов в возрасте до 10 лет преподобных детей и у девочек, которые еще не начали менструации.
Особенности приложения.
Миопатия / рабдомиолиз
Симвастатин, как и другие ингибиторы HMG-COA Reductase, могут вызвать миопатию, проявленную в виде мышечной боли, нежность или слабость и сопровождается повышенной активностью креатина более чем в 10 раз превышает верхний предел нормального (ULN). Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью благодаря миоглобинурии, и очень редко приводит к фатальным последствиям. Риск миопатии увеличивается, когда высокий уровень ингибирующей активности HMG-COA редуктазы в плазме.
Как и в случае с другими ингибиторами ингибиторов HMG-COA-редуктазы, риск миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы. Согласно имеющимся данным, заболеваемость проявлениями миопатии составляет приблизительно 0,03, 0,08 и 0,61% при дозах 20, 40 и 80 мг / сутки соответственно.
Все пациенты, которые начинают лечение симвастатином или теми, которые увеличили дозу симвастатина, должны быть проинформированы о риске миопатии и рекомендуют немедленно сообщать о боли мышц, слабости или боли неизвестной этиологии.
Должны быть особенно внимательными для пациентов, у которых предрасположена к рабдомолизу. Для установления базовой ссылки должна быть измерения уровней CPK перед лечением в следующих случаях:
• Пожилые больные (65 лет)
• у женщин;
• почечная недостаточность;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• наследственные мышечные расстройства в личной или семейной истории;
• мышечная токсичность статинов или фибратов в истории;
• злоупотребление алкоголем.
Для вышеупомянутых групп пациентов следует рассмотреть риск для возможных преимуществ лечения, также рекомендуется проводить клиническое наблюдение. Если существует история расстройств мышц пациента, вызванная действием статинов или фибрата, лечение с другими препаратами этого класса следует начинать с осторожностью. Если уровни CPK значительно увеличились относительно начального уровня (> 5 × ULN), лечение не должно начинаться.
Во время лечения.
Когда мышечная боль, слабость или судороги во время лечения статинами необходимо для измерения уровня CPK. Лечение должно быть прекращено, если отсутствие энергичных значений производительности упражнений значительно повышено (> 5 × uln). Исследования необходимы для увеличения 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Если мышечные симптомы тяжелые и вызывают ежедневное дискомфорт, даже если CK <5 × ULN может рассмотреть возможность остановки лечения. Если подозреваются какие-либо другие причины миопатии, следует прекратить лечение. Если симптомы исчезли, и уровни CPK вернулись к нормальному, затем в реинструкции статины или альтернативы статины в самых низких возможных дозах при установке тщательного мониторинга.
Лучшее проявление миопатии наблюдалось у пациентов с увеличением дозы до 80 мг. Рекомендуется периодически измерять уровень KFK, потому что он может быть полезен в выявлении субклинических случаев миопатии. Однако нет достоверных доказательств того, что такой мониторинг способен предотвратить развитие миопатии.
Терапия симвастатином должна быть временно остановлена за несколько дней до большой хирургии и в послеоперационном периоде.
Меры по снижению риска миопатии, вызванной взаимодействием лекарств.
Риск миопатии или рабдомиолиза значительно увеличивается с сопутствующим использованием симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (таких как итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телеритромицин, ингибиторы протеазы HIV и нефазодон), а также гемфиброзил, циклоспорин и даназол.
Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается с сопутствующим использованием других фибронов или во время сопутствующего использования амиодарона или верапамила с более высокими дозами симвастатина. Риск увеличился с сопутствующим использованием дилтиацема или амлодипина с симвастатином 80 мг. Риск миопатии, в том числе рабдомиолиза, может быть увеличен с сопутствующим использованием статинов Fuzydynovoyi кислоты.
Так, как ингибиторы CYP3A4, использование симвастатина одновременно с помощью итраконазола, кетоконазола, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, нефазодон и телеритромицином противопоказано. Если лечение представляет собой итераконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин или телецитромицино, терапия с симвастатином, должны быть остановлены в течение продолжительности лечения. Кроме того, его следует принимать с комбинацией симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4: циклоспорин, верапамил, дилтиазем.
Избегайте одновременного приема грейпфрутового сока и симвастатина.
Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день у пациентов, получающих как циклоспорин, даназол, либо гемфиброзил. Избегайте комбинированного использования симвастатина с Gemfibrozil, за исключением случаев, когда ожидаемые выгоды превышают повышенный риск сочетания этих препаратов (развитие миопатии / рабдомиолиза). Преимущества комбинированного использования симвастатина при дозировке 10 мг в день с другими фибратами (кроме фенофибрата), циклоспорин или даназол должны быть тщательно взвешены по сравнению с потенциальными рисками, представляемыми этими комбинациями.
Осторожно должно осуществляться в назначении фенофибрата с симвастатином, поскольку любой из этих агентов может вызвать миопатию при введении в одиночку.
Избегайте комбинированного использования симвастатина с амиодароном или верпамилом при дозах, превышающих 20 мг в день, за исключением случаев, когда преимущества приложения, вероятно, выше, чем риск миопатии.
Избегайте комбинированного использования симвастатина с дилтиацемами или дозами амлодипина, превышающие 40 мг в день, за исключением случаев, когда преимущества приложения, вероятно, выше, чем риск миопатии.
Редкие случаи миопатии / рабдомиолиза были связаны с одновременным применением ингибиторов HMG-COA Reductase и липидомодиковных доз (1 г / день) ниацина (ниацин), каждый из которых может привести к развитию миопатии при введении в одиночку.
Лікарі, які розглядають можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням симвастатину і ліпідомодифікуючих доз (1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) або препаратів, що містять ніацин, повинні зважити потенційні переваги і ризики, а також повинні проводити ретельний моніторинг пацієнтів щодо появи будь-яких симптомів м'язового болю, болючості або слабкості, особливо протягом перших місяців терапії у разі коли підвищують дозу хоча б одного з лікарських препаратів.
Слід проявляти обережність при лікуванні пацієнтів китайської національності із застосуванням симвастатину (зокрема в дозах 40 мг або вище) при одночасному застосуванні ліпідомодифікуючих доз (1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) або препаратів, що містять ніацин. У зв'язку з тим, що ризик розвитку міопатії зі статинами є дозозалежним, застосування симвастатину в дозуванні 80 мг з ліпідомодифікуючими дозами (1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) або препаратів, що містять ніацин, не рекомендується при лікуванні пацієнтів китайської національності.
Вплив на печінку
Рекомендується за наявності клінічних показань проводити функціональні тести печінки до початку лікування і в подальшому. Пацієнтам, яким титрують дозу до 80 мг, слід провести додатковий тест перед титруванням, через 3 місяці після титрування до дози 80 мг, а потім з певною періодичністю (наприклад раз на півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, у яких виявляються підвищені рівні трансамінази у сироватці крові. У таких хворих повторні вимірювання потрібно проводити без затримок, а надалі виконувати частіше. Якщо рівні трансамінази доказово зростають, особливо якщо вони піднімаються до 3×ВМН та залишаються постійно високими, прийом симвастатину слід відмінити.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які зловживають алкоголем.
Інтерстиціальне захворювання легеніь
Випадки інтерстиціального захворювання легень вказувалися у звітах щодо застосування деяких статинів, особливо при довгостроковій терапії. Симптоми можуть включати задишку, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров'я (слабкість, зниження маси тіла і підвищення температури тіла). У разі, якщо підозрюють розвиток у пацієнта інтерстиціального захворювання легень, терапію із застосуванням статинів варто припинити.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкими спадковими захворюваннями непереносимості галактози, з уродженою лактазною недостатністю Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не варто приймати даний лікарський засіб.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
З огляду на можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та судоми, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Рекомендації щодо взаємодіючих агентів коротко викладені в таблиці нижче
Взаємодія лікарських препаратів, пов'язана з підвищеним ризиком розвитку міопатії / рабдоміолізу
Препарати взаємодії | Відповідні рекомендації |
Потужні інгібітори CYP3A4 : Ітраконазол, Кетоконазол, Посаконазол Вориконазол, Ерітроміцин, Кларитроміцин, Телітроміцин, Інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір), Бецепревір, Телапревір, Нефазодон, Циклоспорин Даназол, Гемфібразил | Протипоказані при прийомі симвастатину |
Інші фібрати (за винятком фенофібрату) | Не перевищувати дозу симвастатину10 мг на добу |
Аміодарон, Верапаміл, Дилтіазем, Амлодипін | Не перевищувати дозу симвастатину 20 мг на добу |
Фузидинова кислота | Не рекомендується з симвастатином |
Грейпфрутовий сік | Рекомендовано уникати вживання |
Гіполіпідемічні засоби, здатні призвести до розвитку міопатії
Ризик розвитку міопатії, в тому числі рабдоміолізу, підвищується при одночасному застосуванні з фібратами. Крім того, спостерігається фармакокінетична взаємодія з гемфібразилом, що призводить до підвищення рівнів симвастатину в плазмі. При комбінованому прийомі фенофібрату з симвастатином ризик виникнення міопатії не перевищує такий при монотерапії кожним із препаратів окремо. Рідкісні випадки міопатії/рабдоміолізу пов'язані із застосуванням симвастатину з ліпідомодифікуючими дозами (≥1г/добу) ніацину.
Вплив інших лікарських засобів на симвастатин
Взаємодія з інгібіторами CYP3A4
Симвастатин є субстратом цитохрому P 450 3A4. Потужні інгібітори цитохрому P 450 3A4 підвищують ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу внаслідок підвищення концентрації інгібіторної активності ГМГ-КоА-редуктази в плазмі під час терапії із застосуванням симвастатину. До таких інгібіторів належать ітраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази (нелфінавір), боцепревір, телапревір і нефазодон. Одночасне застосування ітраконазолу призводило до більш ніж 10-кратного збільшення системного контакту симвастатинової кислоти (активного метаболіту бета-гідроксикислоти). Телітроміцин спричинить 11-кратне підвищення системного контакту симвастатинової кислоти.
Протипоказане одночасне застосування з симвастатином потужних інгібіторів CYP3A4 (наприклад ітраконазолу, кетоконазолу, інгібіторів ВІЛ-протеази (нелфінавір), боцепревіру, телапревіру, еритроміцину, кларитроміцину, телітроміцину та нефазодону, а також гемфібразилу, циклоспорину, даназолу). У разі якщо лікування із застосуванням потужних інгібіторів CYP3A4 неминуче, терапію із застосуванням симвастатину слід перервати під час курсу лікування. Застосування симвастатину з деякими іншими, менш потужними інгібіторами CYP3A4 (флуконазолом, верапамілом і дилтіаземом) слід проводити з обережністю.
Циклоспорин
При супутньому призначенні циклоспорину, особливо з високими дозами симвастатину, збільшується вірогідність розвитку міопатії/рабдоміолізу. Таким чином, для пацієнтів, які отримують супутнє лікування циклоспорином, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу.
Даназол
Ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу збільшується при супутньому призначенні даназолу з найвищими дозами симвастатину.
Гемфіброзил
Гемфіброзил збільшує AUC симвастатинової кислоти у 1,9 раза завдяки інгібіції каскаду реакцій глюкоронізації.
Аміодарон
Ризик розвитку міопатії та гострого некрозу скелетних м'язів підвищується при одночасному застосуванні аміодарону з більш високими дозами симвастатину. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з аміодароном.
Верапаміл
Ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні верапамілу з симвастатином 40 мг або 80 мг. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу для пацієнтів, які отримують препарат одночасно з верапамілом.
Дилтіазем
Ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні дилтіазему з симвастатином 80 мг. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з дилтіаземом.
Амлодипін
У пацієнтів, які приймали амлодипін одночасно з симвастатином 80 мг, спостерігався підвищений ризик розвитку міопатії. Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з амлодипіном.
Ніацин
Рідкісні випадки міопатії/рабдоміолізу асоціювались із супутнім прийомом з ліпідомодифікуючими дозами (≥1 г/добу) ніацину (нікотинова кислота). У ході фармакокінетичного дослідження одночасне застосування одноразової дози нікотинової кислоти уповільненого вивільнення 2 г із симвастатином 20 мг призводило до помірного підвищення показників AUC симвастатину і кислоти симвастатину і показників C max концентрації кислоти симвастатину в плазмі.
Фузидинова кислота
Ризик розвитку міопатії може бути підвищений при одночасному застосуванні фузидинової кислоти зі статинами, в тому числі і симвастатином. При доведеній необхідності пацієнти, що приймають фузидинову кислоту і симвастатин, повинні піддаватися ретельному моніторингу.
Грейпфрутовий сік
Грейпфрутовий сік пригнічує цитохром P 450 3A4. Одночасний прийом великих кількостей (більше 1 літра в день) грейпфрутового соку і симвастатину приводили до 7-кратного зростання системного контакту з кислотою симвастатину. Вживання грейпфрутового соку під час лікування із застосуванням симвастатину слід уникати.
Колхіцин
Були повiдомлення про мiопатiю та рабдомiолiз при супутньому прийомі колхіцину та симвастатину у пацієнтів з нирковою недостатнiстю. Рекомендується ретельний клiнiчний моніторинг стану пацієнтів, якi приймають цю комбiнацiю.
Рифампіцин
Оскільки рифампіцин є потужним стимулятором СУР3А4, у пацієнтів, якi проходять довготривалу терапiю рифампiцином (наприклад, при лiкуваннi туберкульозу), можлива втрата ефективності симвастатину.
Вплив симвастатину на фармакокінетику інших лікарських засобiв
Симвастатин не має iнгiбуючого впливу на цитохром Р 450 3А4. Тому не очікують, що симвастатин впливатиме на концентрації в плазмi речовин, що метаболізуються за участю цитохрому Р 450 3А4.
Пероральні антикоагулянти
У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час потрібно визначати до початку терапії симвастатином, а також досить часто на початку лікування, щоб пересвідчитися, що не відбувалося жодної значної зміни протромбiнованого часу. Як тільки досягається стабільний рівень протромбiнового часу, його подальший контроль варто проводити з інтервалами, що зазвичай рекомендуються для пацiєнтiв, які одержують терапію кумариновими антикоагулянтами. При змiнi дозування або припиненні прийому симвастатину також необхідно проводити контроль протромбінового часу. Терапія симвастатином не асоціюється з кровотечею або змінами протромбiнового часу у пацієнтів, які не приймали антикоагулянти.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Симвастатин, що є неактивним лактоном, після перорального прийому гідролізується в печінці до бета-гідроксикислотної форми, якій притаманна потужна активність стосовно пригнічення ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктази). Цей фермент каталізує перетворення ГМГ-КоА на мевалонат (початкова і лімітуюча стадія біосинтезу холестерину).
Підтверджено, що симвастатин знижує як нормальні, так і підвищені концентрації Х-ЛПНЩ. ЛПНЩ утворюються з протеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) і переважно катаболізуються високоспорідненими рецепторами ЛПНЩ. Механізм ЛПНЩ-знижувального ефекту симвастатину може бути пов'язаний як зі зниженням концентрації ЛПДНЩ-холестерину (Х-ЛПДНЩ), так і з індукцією рецепторів ЛПНЩ, що призводить до скорочення продукції та підвищення катаболізму Х-ЛПНЩ. Також при застосуванні симвастатину істотно знижується рівень аполіпопротеїну B. Крім того, симвастатин помірно збільшує рівень Х-ЛПВЩ і знижує рівень тригліцеридів у плазмі. В результаті цих змін зменшуються співвідношення загального холестерину до Х-ЛПВЩ та Х-ЛПНЩ до Х-ЛПВЩ.
Фармакокінетика.
Симвастатин є неактивним лактоном, який легко гідролізується in vivo до відповідної бета-гідроксикислоти, потужним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази. Гідроліз відбувається головним чином у печінці; швидкість гідролізу в плазмі людини дуже низька.
Абсорбція
Симвастатин добре поглинається і піддається інтенсивній печінковій екстракції першого попадання. Екстракція в печінці залежна від кровотоку в печінці. Печінка є основним місцем дії активної форми. Було встановлено, що доступність бета-гідроксикислоти в системній циркуляції крові після перорального прийому дози симвастатину становить менше 5 % дози. Максимальна концентрація активних інгібіторів у плазмі досягається приблизно через 1-2 години після прийому симвастатину. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. Фармакокінетика одноразової та повторних доз симвастатину продемонстрували відсутність накопичення лікарського препарату після прийому повторних доз.
Розподіл
Зв'язування симвастатину і його активного метаболіту з білками плазми становить > 95 %.
Виділення
Симвастатин є субстратом CYP3A4. Основними метаболітами симвастатину, які присутні в плазмі, є бета-гідроксикислота і чотири додаткових активних метаболіти. Після прийому пероральної дози радіоактивного симвастатину у людини 13 % виділялося з сечею і 60 % з калом протягом 96 годин. Після внутрішньовенного введення метаболіту бета-гідроксикислоти, його період напіввиведення в середньому становив 1,9 години. У середньому тільки лише 0,3 % в/в дози виділялося в сечі у вигляді інгібіторів.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: .
СИМВАСТАТИН 10 АНАНТА: від світло-бежевого до темно-бежевого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку.
СИМВАСТАТИН 20 АНАНТА: від бежевого до жовто-коричневого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
СИМВАСТАТИН 40 АНАНТА: від персикового до червоно-коричневого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
СИМВАСТАТИН 10 АНАНТА. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
СИМВАСТАТИН 20 АНАНТА. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 20 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
СИМВАСТАТИН 40 АНАНТА. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 40 мг по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Марксанс Фарма Лтд. / Marksans Pharma Ltd.
Місцезнаходження.
Юридична адреса:
Лотус Бізнес Парк, Офф Нью Лінк Роуд, Андхері (Вест), Мумбаї –400053, Індія/
Lotus Business Park, Off New Link Road, Andheri (West), Mumbai – 400053, India.
Адреса виробничої дільниці:
Ділянка № Л-82, Л-83, Верна Індастріал Істейт, Верна Гоа, ІН – 403 722, Індія/
Plot No. L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, ІN - 403 722, India.
Заявник. Ананта Медікеар Лтд./ Ananta Medicare Ltd.
Місцезнаходження. Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія/
Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, United Kingdom.
СИМВАСТАТИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа