ТЕЙКОПЛАНИН-ФАРМЕКС порошок лиофил. д/п р-ра д/ин. 400 мг фл., с раств. в амп. 3,2 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Teikoplanin -farmex.

( Teicoplanin -фармекс)

Место хранения:

Активное вещество: тецепланин;

1 флакон содержит TeikoPlanin 200 мг или 400 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия;

Растворитель - вода для инъекций.

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства:

- бутылка с лиофильным: лиофилизированная пористая масса или желтовато-желтоватый порошок;

- флакон с растворителем: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Гликопептид антибиотики. ATH код J01XA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

TeikoPlanin представляет собой системное действие антибиотического антибиотика гликопептида, актинопланеры Teхомицетизируют продукт ферментации, который обладает бактерицидной активностью против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов из-за вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, кроме бета-лактамных антибиотиков.

Антимикробный спектр. Предельные концентрации, которые позволяют отделить чувствительные деформации (ы) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - из устойчивых штаммов (R), следующие: S ≤ 4 мг / л и R ≤ 16 мг / л.

Распространенность приобретенной устойчивости к этому препарату в некоторых типах патогенов может варьироваться в зависимости от географического региона и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о локальной распространенности сопротивления, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими рекомендациями, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

Испытания in vitro подтверждают, что Teikoplanin активен против таких чувствительных грамположительных аэробов: Bacillus , Enterococcccccci , Listeria , Rhodococcus , Staphylococcus aureus , Staphylococcus не Aureus , streptococcus g , streptococcus pneumonia ; Anaerobes: Closttridium , EUBACTERIUM , PEPTOSTREPTOCOCCCUS , ACSNES PROPIONIBACTERIUM .

Актиномицеты, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia астероид Е С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С С PEDIOCOCUS..

TeikoPlanin не обнаруживает окрестность с другими классами антибиотиков.

Бактерицидная синергия наблюдалась in vitro с аминогликозидами против энтерококков и стафилококков и . Сочетание тикопланина и фтороохинолонов обычно имеет добавку, иногда синергетический эффект против стафилококка и .

Фармакокинетика.

Поглощение. Не впитывается после орального приема. Биодоступность после внутримышечной инъекции составляет 94%.

Распределение (концентрации в сыворотке крови). Природа распределения концентраций в сыворотке после внутривенного введения двухфазного (первоначально - быстрая фаза распределения, затем медленная фаза распределения) с полуоперацией около 0,3 и 3 часа соответственно. После распределения фазы существует медленное устранение, полмидж 70-100 часов.

Разовая доза. Через 5 минут после внутривенного введения дозы дозы 3 мг / кг или 6 мг / кг у здоровых людей, концентрации сыворотки достигают 54,3 и 111,8 мг / л соответственно. Остаточные концентрации в сыворотке 24 часа после инъекции составляют 2,1 и 4,2 мг / л соответственно.

Повторные дозы. В случае тикипланина в дозе 30-минутного вливания в дозе 400 мг каждые 12 часов в течение 5 дней у здоровых людей, средние остаточные концентрации сыворотки после первой инъекции представляют собой 5,6 ± 0,7 мг / л, а после второго - 9, 4 ± 1,5 мг / л. После дальнейшего инъекции концентрация сыворотки крови стабильно превышает 10 мг / л в течение 12 часов.

В случае введения препарата с нейтропенией в первый день лечения путем внутривенной инъекции при дозе 400 мг каждые 12 часов, через 24 часа после второй инъекции остаточная концентрация составляет 10,8 ± 5,7 мг / л.

У здоровых людей после 3 внутримышечных инъекций 200 мг каждые 12 часов, а затем еще три инъекции 200 мг, после каждые 24 часа, остаточная концентрация через 24 часа после последнего введения составляет 6,1 мг / л.

Привязка к белкам в плазме крови. Персональный с альбумином на 90-95%.

Распределение тканей. Очевидный объем распределения на стадии насыщения находится в пределах 0,6-1,2 л / кг. После инъекции тикопланина, помеченного радиоактивным изотопом, было обнаружено, что он быстро проникает в ткани (особенно в коже и кости), затем достигает высоких концентраций в почках, трахее, легких и надпочечников. TeikoPlanin поглощается лейкоцитами и увеличивает их антибактериальную активность.

Teikoplanin не проникает в эритроциты, спинномозговой жидкости и жировой ткани.

После внутривенного введения одной дозы 400 мг в тканях наблюдались такие концентрации:

Губчатый костный слой: 10,8 мкг / г и 7,1 мкг / г в 0,5 и 24 часа после инъекции соответственно;

Компактный костный слой: 6,1 мкг / г и 4,9 мкг / г в 0,5 и 24 часа после инъекции соответственно;

Синовиальная жидкость в воспалении: полученные концентрации составляли 4 и 1,4 мг / л в течение 6 и 24 часов после инъекции, соответственно;

Легочная ткань: полученные концентрации составляли 7,9 и 4,5 мкг / г в 30 и 60 минут после инъекции, соответственно;

Плеральная жидкость: средняя максимальная концентрация - 2,8 мг / л - достигнута через 6 часов после введения;

Перитонеальная жидкость: концентрация составляла 27,9 мг / л через 1 час после введения.

Биотрансформация. Метаболиты TeikoPlanin не обнаружены. Более 80% введенного TeikoPlanin выделяется в неизменной форме за 16 дней.

Разведение.

Лица с нормальной функцией почек: введенный тейкопланин почти полностью выводится с мочой в неизменной форме. Последний период полураспада продукта составляет 70-100 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью: Teikoplanin устраняется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Существует связь между последним полурасходом и оформлением креатинина.

Лица пожилых людей: изменения в производстве тейкопланина отражают только ухудшение возраста почечной функции.

Клинические характеристики.

Показания .

Инфекции, вызванные грамоположительными бактериями, в том числе чувствительными или устойчивыми к метициллину, в частности у пациентов с аллергией на антибиотики бета-лактама.

Взрослые.

Уход:

кожные инфекции и мягкие ткани;

верхние и нижние инфекции мочевыводящих путей с осложнениями и без них;

инфекции дыхательных путей;

ушные инфекции, горло, нос;

инфекции костей и суставов;

септицемия;

эндокардит;

Перитонит, связанный с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях.

Профилактика: инфекционный эндокардит в случае аллергии на бета-лактам антибиотики:

в стоматологии или в процедурах в верхних дыхательных путях при использовании общей анестезией;

В хирургических вмешательствах на генитурионный и желудочно-кишечный тракт.

Дети (кроме новорожденных).

Уход:

кожные инфекции и мягкие ткани;

верхние и нижние инфекции мочевыводящих путей с осложнениями и без них;

инфекции дыхательных путей;

ушные инфекции, горло, нос;

инфекции костей и суставов;

Септицемия.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к TeikoPlanin. Противопоказан для использования новорожденного.

Использование этого лекарственного средства во время грудного вскармливания не рекомендуется (см. Раздел «Приложение» во время беременности или грудного вскармливания »).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Специальные оговорки, связанные с несоответствием между международным нормализованным соотношением (пн): были зарегистрированы многочисленные случаи роста антикоагулянтной активности у пациентов, получающих пероральные антибиотики. В инфекции или выраженном воспалительном процессе, летний возраст и тяжелое общее состояние пациента являются факторами риска. В таких условиях трудно определить, какая степень сама инфекция или лечение играет роль в чрезвычайной ситуации Министерства по чрезвычайным ситуациям.

Несмотря на это, некоторые классы антибиотиков оказывают больший эффект, в частности фторхинолоны, макролиды, циклы, квотзазол и некоторые цефалоспорины.

В связи с повышенным риском местных реакций TeikoPlanin следует использовать с осторожностью пациентам одновременно с использованием нефротоксических или отоксических препаратов, таких как аминогликозиды, амфотерицин В, циклоспорин и фуросемид.

Особенности приложения.

Необходимо настроить дозу для пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Регулярный развернутый анализ крови должен проводиться при длительном лечении и / или лечении высокими дозами (особенно в первом месяце терапии) одновременно с регулярным контролем функции печени и почек.

При использовании TeikoPlanin сообщалось о случаях отоксичности, токсического воздействия на гематопоэтическую систему и случаи гепатотоксичности и нефротоксичности.

Повторные исследования функций почек и слуховых функций должны быть выполнены, особенно в ситуациях:

с длительным лечением пациентов с почечной недостаточностью;

В сопутствующем и дальнейшем применении лекарственных средств, способных печатать нейротоксические и / или нефротоксические эффекты (аминогликозиды, колен, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и экатонная кислота).

Этот лекарственный продукт должен использоваться с осторожными пациентами с повышенной чувствительностью к ванкомицину, поскольку можно наблюдать кросс-чувствительность. Однако наличие в анамнезе «синдрома красного человека», связанного с использованием ванкомицина, не противопоказано к использованию TeikoPlanin.

Этот лекарственный продукт содержит натрий. Содержание натрия составляет менее 1 ммоль на дозу, то есть на практике этот лекарственный продукт считается, что «не содержит натрия».

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенные эффекты, а клинические данные недостаточно. Однако из-за высокого терапевтического эффекта TeikoPlanin его применение возможно, если во время беременности существует необходимость в его приеме жизненно важных признаков (независимо от срока беременности). В этом случае необходимо проверить слуховую функцию новорожденного (отоксистического эмиссии), учитывая возможный оттоксический эффект тейкопланина.

Кормление грудью. Там нет данных о проникновении тейкопланина в грудном молоке, поэтому грудное вскармливание во время лечения, Teikoplanin-Farmaks не рекомендуется.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами или работать с механизмами из-за риска головокружения.

Способ применения и доза.

При нанесении антибактериальных агентов необходимо четко придерживаться установленных рекомендаций.

Профилактика.

Взрослые. Профилактика инфекционного эндокардита: 400 мг внутривенно во время введенной анестезии. Пациенты с протезированием сердечных клапанов TeikoPlanin должны сочетаться с аминогликозидом.

Уход.

Общая продолжительность лечения зависит от типа, тяжести и индивидуальных характеристик тела пациента.

Взрослые и пожилые люди с нормальной функцией почек.

Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягкие ткани, мочевыводящие тракты, ухо, горло, нос и другие инфекции средней тяжести:

Загрузка дозы : стандартная доза - 400 мг / день (обычно 6 мг / кг / день) как единая внутривенная инъекция (в первый день);

Поддержка терапии: стандартная доза - 200 мг / день (обычно 3 мг / кг / день) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в день.

Септикремия, инфекции костей и суставов, эндокардитом, болезнь легких с тяжелыми курсами и другими тяжелыми инфекциями:

Загрузка дозы : стандартная доза - для 400 мг (которая обычно составляет 6 мг / кг) внутривенно, каждые 12 часов, от 1 до 4-го дня.

Поддержка терапии: стандартная доза - 400 мг / день (обычно составляет 6 мг / кг / день) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в день.

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрации антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или тяжелой инфекции во время введения доз нагрузки необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы не менее 10 мг / л (определение высокоэффективной жидкостной хроматографией, ВЭЖХ) Или 15 мг / л (определение методом иммуногененглизной флуоресценции поляризации, FPIA), а также во время технической терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

При технической терапии, при лечении септикремии и эндокардита переход на внутримышецу зависит от клинического курса заболевания.

С некоторыми особенно тяжелыми клиническими ситуациями, когда минимальные ингибирующие концентрации (мисс) тейкопланина высоки (4-8 мг / л) с учетом бактериальной нагрузки или при фармакокинетике сыворотки крови состоит в том, чтобы предсказать трудные (значительные ожоги, Интенсивная забота и т. Д.), Или для условий распределения низкого распределения тканей (кости, сердечный клапан), рекомендуемая доза нагрузки - 3-5 инъекций 12 мг / кг каждые 12 часов. В случае необходимости вспомогательные дозы могут быть предписаны - до 12 мг / кг и выше.

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрации антибиотика в плазме крови.

Во время получения доз нагрузки необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы в пределах 20-30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-40 мг / л (FPIA), а также при поддержке терапии Чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

Дети (кроме новорожденных) с нормальной функцией почек.

Доза и продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции:

Загрузка дозы: первые три инъекции - 10-12 мг / кг каждые 12 часов;

Поддержка терапии: 10 мг / кг / день.

Для средней тяжести инфекции (без нейтропении):

Загрузка дозы: первые три инъекции - 10 мг / кг каждые 12 часов;

Поддержка терапии: 6 мг / кг / день.

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрации антибиотика в плазме крови.

В случае умеренной или тяжелой инфекции при загрузке доз необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы не менее 10 мг / л (ВЭЖХ) или 15 мг / л (FPIA), а также 15 мг / л (FPIA), а также Как и во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

В некоторых особенно серьезных клинических ситуациях, когда мисс TeikoPlanin высока (4-8 мг / л), с учетом бактериальной нагрузки или при фармакокинетике сыворотки крови, трудно предсказать (значительные ожоги, интенсивное уход и т. Д. ,), или при низком распределении тканей (кости, клапаны сердца) при загрузке доз необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных остаточных концентраций плазмы от 20 до 30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-40 мг. / L (FPIA) и во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

Взрослые и пациенты летнего возраста с почечной недостаточностью (почечные нарушения).

В течение первых 3 дней рекомендуется соблюдать стандартную редкость лечения:

Если клиренс креатинина составляет 40-60 мл / мин, стандартная доза должна быть разделена пополам (введение начальной дозы каждые два дня или половина дозы в день);

Если клиренс креатина является <40 мл / мин, а также пациентов в гемодиализе, доза должна быть уменьшена до 1/3 (введите одну и ту же дозу один раз в три дня или ежедневно для введения 1/3 дозы). TeikoPlanin не выводится во время гемодиализа.

Для пациентов с уменьшенной функцией почек и вторичным перитонитом, возникшим в результате непрерывного амбулаторного диализа, рекомендуется дозовой режим - 20 мг тикопланина на 1 литр диализационной жидкости и нагрузочная доза - 200 мг внутривенно (для пациентов с увеличением температура тела).

Для достижения оптимальной дозы помогает определить концентрацию антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции при использовании доз нагрузки необходимо контролировать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных концентраций плазмы крови не менее 10 мг / л (ВЭЖХ) или 15 мг / л (ВЭЖХ) или 15 мг / л (ВЭЖХ) или 15 мг / л. (FPIA), а также в то время. Поддержка терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

Для некоторых особенно тяжелых клинических концентраций, когда мисс TeikoPlanin высока (4-8 мг / л), принимая во внимание бактериальную нагрузку, или когда фармакокинетика сыворотки крови предусматривалась сложной (значительные ожоги, интенсивная терапия и т. Д.), Или В условиях низкого ткани. Распределение (кости, клапан сердца), при нанесении доз нагрузки необходимо отслеживать остаточные концентрации плазмы, чтобы обеспечить достижение стабильных концентраций плазмы остаточной крови между 20 и 30 мг / л (ВЭЖХ) или 30-40 MG / L (FPIA) и при поддержке лечения, чтобы убедиться, что эти концентрации стабильны.

Метод приложения. Ввести внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение осуществляется в течение 1 минуты или внутривенной настой в течение 30 минут.

Спосіб приготування розчину: весь розчинник повільно ввести у флакон, після чого обережно покачати між долонями, доки порошок повністю не розчиниться. Уникати утворення бульбашок! Якщо виникне піна, залишити флакон у вертикальному положенні, доки вона не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний розчин (рН 7,5) можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °С або 7 діб – при температурі (5±3) °С.

Готовий розчин можна вводити ін'єкційно або розводити:

- 0,9 % розчином натрію хлориду. Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °С або 7 діб при 4 °С;

- розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °С або 7 діб при 4 °С;

- 5 % розчином глюкози (готовий розчин, приготовлений таким чином, може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С);

- 0,18 % розчином натрію хлориду та 4 % глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °С);

- розчином для перитонеального діалізу – 1,36 % або 3,86 % глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 28 днів при 4 °С).

Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 годин при 37 °С у складі розчинів для перитонеального діалізу, які містять інсулін або гепарин.

Діти.

Застосування препарату новонародженим протипоказане.

Передозування .

Тейкопланін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Лікування передозування має бути симптоматичним.

Побічні реакції .

Реакції підвищеної чутливості : висипання, кропив'янка, еритема, свербіж, підвищення температури тіла, застуда, анафілактичні реакції (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок), ексфоліативний дерматит.

З боку шкіри та підшкірних тканин : тяжкі бульозні шкірні реакції (синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у виняткових випадках – мультиформна еритема).

З боку печінки : тимчасове зростання рівня трансаміназ та/або лужної фосфатази.

З боку крові та лімфи : еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; нейтропенія (рідко – тяжка) або агранулоцитоз (оборотний після припинення лікування), який частіше розвивається при отриманні високих доз і в перший місяць терапії.

З боку травного тракту : нудота, блювання, діарея.

З боку нирок та сечовивідних шляхів : тимчасове зростання рівня креатиніну, ниркова недостатність, що виникає зазвичай у пацієнтів з тяжким перебігом інфекції, наявністю основного захворювання та/або у пацієнтів, які отримують інші лікарські засоби, що здатні виявляти нефротоксичний вплив.

З боку нервової системи : запаморочення, головний біль, втрата слуху, дзвін у вухах, порушення з боку вестибулярного апарату, повідомлялось про випадки виникнення судом.

Місцеві реакції : біль, флебіт, еритема, абсцес.

Інше : суперінфекція (збільшення кількості нечутливих мікроорганізмів).

Також повідомлялося про випадки еритеми та припливів у верхній частині тіла після застосування розчину, які з'являлися без попереднього застосування тейкопланіну і не повторювалися під час наступного застосування при зниженні швидкості введення чи зниженні концентрації.

Термін придатності . 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка .

По 200 або 400 мг у флаконі, по 1 флакону у комплекті з 1 флаконом розчинника (вода для ін'єкцій) по 3,2 мл у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці з картону, по 15 контурних чарункових упаковок у коробці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.